Лоперамид 2мг. №20 капсул. Беларусь.

  УТВЕРЖДЕНА

Приказом Председателя 

РГУ «Комитет медицинского и фармацевтического контроля

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан»

от «____»____________20__г.

№ ______________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного препарата (Листок-вкладыш)

 

 

Торговое наименование 

Лоперамида гидрохлорид

 

Международное непатентованное название

Лоперамид 

 

Лекарственная форма, дозировка  

Капсулы, 2 мг

 

Фармакотерапевтическая группа 

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Противодиарейные, кишечные противовоспалительные/противомикробные препараты. Препараты, снижающие моторику ЖКТ. Лоперамид. 

Код АТХ: А07DA03

 

Показания к применению 

- острая и хроническая диарея;

- регуляция стула у пациентов с илеостомой.

 

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ;

- острая дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта (вызванные в том числе Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.);

- кишечная непроходимость (в том числе при необходимости избегать подавления перистальтики);

- дивертикулез;

- острый язвенный колит;

- псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков);

- в случаях, когда необходимо избегать угнетения перистальтики, поскольку имеется риск возникновения тяжелых последствий, включая кишечную непроходимость, мегаколон или токсический мегаколон. Если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость, прием лоперамида гидрохлорида немедленно прекращают;

- наследственная непереносимость галактозы, лактозы, синдром мальабсорбции, глюкоземия, галактоземия;

- I триместр беременности;

- период лактации;

- детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью:

- при печеночной недостаточности.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами 

Лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Совместное применение лоперамида (однократная доза 16 мг) с хинидином или ритонавиром, которые являются ингибиторами Р-гликопротеина, приводило к 2-3-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Клиническая значимость данного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами Р-гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестна. 

Совместное применение лоперамида (однократная доза 4 мг) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 3-4-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Ингибитор CYP2C8, гемфиброзил, приводил к 2-кратному повышению концентрации лоперамида. Комбинация итраконазола и гемфиброзила приводила к 4-кратному повышению пиковых уровней лоперамида в плазме крови и 13-кратному повышению общего содержания препарата в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС по данным психомоторных исследований (то есть субъективной оценки сонливости и теста замены символов цифрами).

Совместное применение лоперамида (однократная доза 16 мг) с кетоконазолом, ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с усилением фармакодинамических эффектов по результатам пупиллометрии.

Совместное применение с десмопрессином для приема внутрь приводило к 3-кратному повышению концентраций десмопрессина в плазме крови, преимущественно из-за замедления моторики желудочно-кишечного тракта. 

Предполагается, что препараты со сходными фармакологическими свойствами могут усиливать эффект лоперамида, а препараты, ускоряющие прохождение пищи по желудочно-кишечному тракту, могут ослаблять его эффект.

 

Специальные предупреждения

Лоперамид не следует принимать дольше 14 дней без консультации с врачом. Лечение лоперамидом должно быть немедленно отменено при возникновении запора, вздутия живота или частичной кишечной непроходимости. Поскольку лечение  диареи лоперамидом носит только симптоматический характер, наряду с этим необходимо, по возможности, применять этиотропные средства.

При диарее, может возникать гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях наиболее важной является заместительная терапия для восполнения жидкости и электролитов.

При острой диарее, если в течение 48 ч не наблюдается клинического улучшения, прием лоперамида следует прекратить и исключить инфекционный генез диареи.

Не применять при диарее с примесью крови в стуле и высокой температурой.

У пациентов со СПИД следует немедленно прекратить лечение при первых признаках вздутия живота. В отдельных случаях у пациентов со СПИД с инфекционным колитом  вирусной и бактериальной природы при лечении лоперамидом может развиться токсическое расширение толстой кишки.

При лечении пациентов с нарушениями функции почек нет необходимости уменьшать дозу лоперамида.

В период лечения рекомендуется соблюдение диеты и восполнение жидкости.

Были получены сообщения о нарушении сердечной деятельности, включая удлинение интервала QT и желудочковую тахикардию по типу «пируэт» (torsades de pointes) при приеме лоперамида в дозе, превышающей рекомендованную в инструкции по медицинскому применению, а также при неправильном применении или злоупотреблении (намеренном или непреднамеренном). В некоторых случаях сообщалось о летальном исходе (см. раздел «Передозировка»). Пациентам не следует превышать рекомендованную дозу препарата и рекомендованную длительность приема.

Сухость во рту также может быть признаком обезвоживания. При обезвоживании у ребенка может наблюдаться головокружение и рвота. В таких случаях важнейшим мероприятием также является назначение подходящей пероральной регидратационной терапии.

После того как стул станет более оформленным или при отсутствии стула более 12 часов, лечение лоперамидом следует прекратить.

При превышении рекомендованной дозировки повышается риск развития кишечной непроходимости.

У пациентов с хронической диареей через некоторое время рекомендуется определить, требуется ли снижение дозы лоперамида или прекращение лечения.

Злоупотребление или неправильное применение лоперамида в качестве заменителя опиоидов описывали у лиц с опиоидной зависимостью.

Передозировка может проявить ранее не диагностированный синдром Бругада. Пациенты не должны превышать рекомендуемую дозу и/или рекомендуемую продолжительность лечения.

В связи с содержанием лактозы лекарственный препарат не рекомендуется пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

При приеме лоперамида гидрохлорида были получены сообщения о следующих нежелательных реакциях: боль в верхней части живота, боль в животе, иррадиирующая в спину, болезненность при прикосновении к животу, лихорадка, учащенный пульс, тошнота, рвота, которые могут быть симптомами воспаления поджелудочной железы (острый панкреатит).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности. Пациенты с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы.

Во время беременности или лактации

Не рекомендуется принимать препарат во время беременности, особенно в течение первого триместра.

Кормление грудью

Лоперамид в небольших количествах выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Беременным женщинам или женщинам в период лактации следует проконсультироваться с врачом для соответствующего лечения.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

 

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Острая диарея 

Начальная доза для взрослых составляет 2 капсулы (4 мг). В дальнейшем принимают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. 

Обычная доза составляет 3-4 капсулы (6 мг - 8 мг) в день. Общая суточная доза не должна превышать 6 капсул (12 мг). Длительность лечения не должна превышать 2 дней.

Дозировка на следующий день должна регулироваться в соответствии с результатом, максимальная суточная доза не должна превышать дозу первого дня.

Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, связанных с синдромом раздраженного кишечника.

Начальная суточная доза для взрослых составляет 2 капсулы (4 мг). Эта доза впоследствии обычно индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 капсул в сутки.

Метод и путь введения

Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки 

Симптомы

В случае передозировки могут возникнуть желудочно-кишечные симптомы, включающие тошноту и рвоту, боль и спазмы в животе, а также сухость во рту.

В случае передозировки (включая относительную передозировку вследствие нарушения функции печени) возможно угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации (хореоатетоз, атаксия), судороги, апатия, сонливость, миоз, мышечный гипертонус и угнетение дыхания), а также запор, задержка мочи и кишечная непроходимость. Дети, у которых гематоэнцефалический барьер еще не функционирует должным образом, более чувствительны к воздействию на ЦНС, чем взрослые.

У лиц с передозировкой лоперамида гидрохлорида (сообщалось о дозах от 40 мг до 792 мг в день) наблюдались нарушения со стороны сердца, такие как удлинение интервала QT и комплекса QRS, пируэтная желудочковая тахикардия, другие серьезные желудочковые аритмии, остановка сердца и синкопе. Сообщалось также о смертельных исходах. Передозировка может проявить ранее не диагностированный синдром Бругада. После окончания передозировки наблюдались опиоидоподобные симптомы отмены.

Лечение

В случае передозировки следует начать мониторинг ЭКГ для выявления удлинения интервала QT.

При появлении симптомов передозировки со стороны ЦНС в качестве антидота можно использовать налоксон. Если в течение 10 минут не наблюдается никакого эффекта, необходимо рассмотреть другую возможную причину ухудшения состояния. Поскольку продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона (от 1 до 3 часов), может быть показано повторное введение налоксона. Поэтому за пациентом следует установить тщательное медицинское наблюдение в течение 48 часов с целью выявления признаков угнетения ЦНС. Если эффект недостаточен, следует рассмотреть другие причины. В случае угнетения дыхания может потребоваться искусственное поддержание функции легких. Другие симптомы следует лечить с помощью соответствующих мер. Для удаления остатков действующего вещества из желудка при необходимости можно провести промывание желудка.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Всегда применяйте этот лекарственный препарат точно по указаниям Вашего врача. 

 

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае 

Часто

- сухость во рту, тошнота, рвота, гастралгия, боль и дискомфорт в животе, метеоризм, диспепсия, кишечная колика, запоры;

- утомляемость, сонливость, бессонница, головная боль, головокружение, угнетение/потеря сознания, судороги, тремор;

- аллергические реакции (кожная сыпь);

- электролитные нарушения.

Редко

- задержка мочи;

- буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Очень редко

- гиповолемия;

- паралитическая кишечная непроходимость, ускоренное образование ток- сического мегаколона; 

- анафилактический шок и анафилактоидные реакции.

Неизвестно 

- острый панкреатит.

 

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов 

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

 

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата 

Одна капсула содержит

активное вещество – лоперамида гидрохлорид 2 мг,

вспомогательные вещества: магния стеарат, кукурузный крахмал, лактозы моногидрат;

состав капсулы: желатин, титана диоксид Е171, метилпарагидроксибензоат Е218, пропилпарагидроксибензоат Е216.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами белого цвета. Содержимое капсул - гранулят белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

 

Форма выпуска и упаковка 

10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки из непластифицированного ПВХ для упаковки лекарственных средств и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги или фольги алюминиевой, или материала комбинированного.

Контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку) вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в коробку из картона.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

Срок хранения 

3 года

Не применять по истечении срока годности!

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше   25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

 

Условия отпуска из аптек 

По рецепту

 

Сведения о производителе 

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612, +375(177)744280.

Е-mail: market@borimed.com

 

Держатель регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612, +375(177)744280.

Е-mail: market@borimed.com

 

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс,  электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства 

ТОО «LEKARSTVENNAYA BEZOPASNOST (Лекарственная безопасность)»,

Республика Казахстан, 050047, г. Алматы, Алатауский район, микрорайон Саялы, д. 16, кв. 8, 

тел.: +7 777 064 27 02, +7 499 504 15 19.

Е-mail: kazakhstan@drugsafety.ru, adversereaction@drugsafety.ru