Помпезо 40мг. № 1

УТВЕРЖДЕНА

Приказом Председателя 

РГУ «Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан»

от «____»____________20__г.

№ ______________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного препарата (Листок-вкладыш)

 

 

Торговое наименование

Помпезо

 

Международное непатентованное название

Эзомепразол 

 

Лекарственная форма, дозировка

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций  

 

Фармакотерапевтическая группа

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (gastro-oesophageal reflux disease - GORD). Протонового насоса ингибиторы. Эзомепразол.

Код АТХ А02ВС05

 

Показания к применению

Препарат Помпезо для инъекций и инфузий показан к применению у взрослых для:

- антисекреторной терапии желудка при невозможности перорального приема, как например:

– гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) у пациентов с эзофагитом и/или тяжелыми симптомами рефлюкса;

– заживление язв желудка, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);

– профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением НПВП, у пациентов, относящихся к группе риска.

- предотвращения повторного кровотечения после терапевтической эндоскопии при остром кровотечении из язв желудка или двенадцатиперстной кишки.

Препарат Помпезо для инъекций и инфузий показан к применению у детей и подростков в возрасте 1-18 лет для:

- антисекреторной терапии желудка при невозможности перорального приема, как например:

– ГЭРБ у пациентов с эрозивным рефлюкс-эзофагитом и/или тяжелыми симптомами рефлюкса.

 

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному веществу, замещенным бензимидазолам или к любому из вспомогательных веществ препарата

- одновременное применение с нелфинавиром.

Необходимые меры предосторожности при применении

При наличии любых тревожных симптомов (например, значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови, мелена), а также при наличии язвы желудка или при подозрении на язву желудка следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом Помпезо может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Ингибиторы протеазы

Сообщается, что омепразол взаимодействует с некоторыми ингибиторами протеазы. Клиническая значимость и механизмы этих взаимодействий неизвестны. Повышенный уровень рН желудка во время лечения омепразолом может изменить всасывание ингибиторов протеазы. Другим возможным механизмом взаимодействия является ингибирование CYP2C19.

В случаях, когда атазанавир и нелфинавир принимались одновременно с омепразолом, было отмечено снижение концентрации этих препаратов в сыворотке крови, поэтому их совместное применение с омепразолом и одновременное назначение не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев приводило к значительному снижению экспозиции атазанавира (приблизительно на 75% площади под кривой «концентрация-время» (AUC), максимальной (Cmax) и минимальной (Cmin) концентраций). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Совместное применение омепразола (20 мг один раз в сутки) с атазанавиром 400 мг/ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению экспозиции атазанавира примерно на 30% по сравнению с экспозицией, наблюдаемой при назначении атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг один раз в сутки без омепразола 20 мг один раз в сутки. Совместное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) приводило к снижению среднего значения AUC, Cmax и Cmin на 36-39% нелфинавира, а среднее значение AUC, Cmax и Cmin для фармакологически активного метаболита M8 снижалось на 75-92%. Из-за аналогичных фармакодинамических эффектов и фармакокинетических свойств омепразола и эзомепразола одновременное применение эзомепразола с атазанавиром не рекомендуется, и одновременное назначение эзомепразола с нелфинавиром противопоказано.

Для саквинавира (при одновременном назначении с ритонавиром) сообщалось о повышении его концентрации в сыворотке крови (80-100%) при одновременном применении с омепразолом (40 мг один раз в сутки). Лечение омепразолом 20 мг один раз в сутки не оказывало влияния на экспозицию дарунавира (при одновременном назначении с ритонавиром) и ампренавира (при одновременном назначении с ритонавиром). Лечение эзомепразолом 20 мг один раз в сутки не влияло на экспозицию ампренавира (с и без одновременного назначения с ритонавиром). Лечение омепразолом 40 мг один раз в сутки не влияло на экспозицию лопинавира (при одновременном назначении с ритонавиром).

Метотрексат

Сообщалось, что совместное применение с ИПП повышает концентрацию метотрексата у некоторых пациентов. В случае приема высоких доз метотрексата может потребоваться временное прекращение лечения эзомепразолом.

Такролимус

Сообщалось, что одновременное назначение с эзомепразолом повышает концентрацию такролимуса в сыворотке крови. Следует проводить усиленный мониторинг концентраций такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина), и при необходимости корректировать дозу такролимуса.

Лекарственные средства, абсорбция которых зависит от рН

Подавление кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом и другими ИПП может привести к снижению или увеличению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от значений желудочного рН. Как и другие препараты, снижающие секрецию кислоты в желудке, абсорбция таких препаратов, как кетоконазол, итраконазол и эрлотиниб, может снижаться, а абсорбция дигоксина может увеличиваться во время лечения эзомепразолом. Совместный прием омепразола (20 мг в день) и дигоксина у здоровых добровольцев повышает биодоступность дигоксина на 10% (до 30% у двух из десяти добровольцев). Редко сообщалось о дигоксиновой токсичности. Однако следует соблюдать осторожность при назначении эзомепразола в высоких дозах у пожилых пациентов. Затем следует усилить терапевтический лекарственный мониторинг дигоксина.

Лекарственные средства, метаболизируемые CYP2C19

Эзомепразол ингибирует CYP2C19 - основной фермент, участвующий в его метаболизме. Совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин, может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме и потребовать снижения дозы. Исследования in vivo взаимодействия эзомепразола при введении внутривенно больших доз (80 мг + 8 мг/ч) не проводились. Влияние эзомепразола на лекарственные средства, метаболизируемые CYP2C19, может быть более выраженным при внутривенном введении препарата, поэтому следует тщательно наблюдать пациентов в течение 3 дней с момента внутривенного введения с целью своевременного обнаружения нежелательных реакций.

Диазепам

Одновременный пероральный прием 30 мг эзомепразола приводит к снижению клиренса субстрата диазепама CYP2C19 на 45%.

Фенитоин

Одновременный пероральный прием 40 мг эзомепразола и фенитоина приводит к повышению уровня фенитоина в плазме крови на 13% у пациентов с эпилепсией. Рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови при назначении или отмене терапии эзомепразолом.

Вориконазол

Прием омепразола (40 мг 1 раз в сутки) приводит к увеличению Cmax и AUC τ вориконазола (субстрат CYP2С19) на 15% и 41% соответственно.

Цилостазол

Омепразол, как и эзомепразол, действует как ингибиторы CYP2С19. Применение омепразола в дозе 40 мг здоровыми добровольцами во время перекрестного исследования приводило к увеличению Cmax и AUC для цилостазола на 18% и 26% соответственно, и для одного из его активных метаболитов на 29% и 69% соответственно.

Цизаприд

У здоровых добровольцев одновременное пероральное назначение 40 мг эзомепразола с цизапридом приводило к увеличению AUC в плазме на 32% и увеличению периода полувыведения (T1/2) на 31%, но при этом не происходило значимого увеличения Сmax цизаприда в плазме крови. Умеренно пролонгированный интервал QT на ЭКГ отмечался после приема цизаприда в режиме монотерапии, который в дальнейшем не увеличивался при назначении цизаприда в комбинации с эзомепразолом.

Варфарин

В клиническом исследовании сочетанное пероральное применение 40 мг эзомепразола у пациентов, которые принимали варфарин, показало, что время коагуляции оставалось в допустимых границах. Однако постмаркетинговый опыт перорального применения эзомепразола свидетельствует о нескольких отдельных случаях клинически значимого повышения международного нормализованного отношения (МНО) при одновременном применении эзомепразола и варфарина. Рекомендуется проводить мониторинг МНО в начале и при окончании одновременного лечения эзомепразолом и варфарином или другими производными кумарина.

Клопидогрел

Результаты фармакокинетического (ФК)/фармакодинамического (ФД) взаимодействия между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг/поддерживающая доза 75 мг/сут) и эзомепразолом (перорально 40 мг/сут), полученные в ходе проведения исследований с участием здоровых добровольцев, показали снижение экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 40% и снижение максимального показателя ингибирования (индуцированной аденозиндифоcфатом (АДФ)) агрегации тромбоцитов в среднем на 14%.

Во время проведения исследования с участием здоровых добровольцев, когда клопидогрел применялся вместе с эзомепразолом и ацетилсалициловой кислотой (АСК) в фиксированной комбинации доз (20 мг + 81 мг соответственно) по сравнению с применением клопидогрела в виде монотерапии, отмечалось снижение экспозиции активного метаболита клопидогрела почти на 40%. Однако максимальные уровни ингибирования (индуцированной АДФ) агрегации тромбоцитов у добровольцев были одинаковыми в группе применения клопидогрела в качестве монотерапии и в группе применения клопидогрела вместе с эзомепразолом и АСК.

В наблюдательных и клинических исследованиях получены противоречивые данные о клинических аспектах ФК/ФД взаимодействия эзомепразола относительно основных сердечно-сосудистых явлений. В качестве меры предосторожности не рекомендуется одновременное применение эзомепразола и клопидогрела.

Исследуемые лекарственные средства без клинически значимого взаимодействия

Амоксициллин или хинидин

Было показано, что эзомепразол не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику амоксициллина или хинидина.

Напроксен или рофекоксиб

Исследования, оценивающие совместное применение эзомепразола и напроксена или рофекоксиба, не выявили каких-либо клинически значимых фармакокинетических взаимодействий во время краткосрочных исследований.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эзомепразола

Лекарственные средства, ингибирующие CYP2C19 и/или CYP3A4

Эзомепразол метаболизируется CYP2C19 и CYP3A4. Одновременное пероральное применение эзомепразола и ингибитора CYP3A4 кларитромицина (500 мг 2 раза в сутки) приводило к удвоению экспозиции (AUC) эзомепразола. Одновременное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP2C19 и CYP3A4 может привести к увеличению более чем в 2 раза экспозиции эзомепразола. Ингибитор CYP2C19 и CYP3A4 вориконазол увеличивал AUCτ омепразола на 280%. Коррекция дозы эзомепразола не требуется в любой из этих ситуаций. Тем не менее, необходимо корректировать дозу у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном лечении.

Лекарственные средства, индуцирующие CYP2C19 и/или CYP3A4

Лекарственные средства, индуцирующие CYP2C19 и/или CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.

Педиатрическая популяция

Исследования взаимодействия проводились только у взрослых.

Специальные предупреждения

Долгосрочное лечение

Пациенты, находящиеся на длительном лечении (особенно пациенты, у которых длительность терапии превышает 1 год), должны находиться под регулярным наблюдением.

Лечение по требованию

Пациенты, получающие лечение по требованию, должны быть проинформированы о том, что им необходимо обратиться к лечащему врачу в случае изменения характера симптомов заболевания.

Эрадикация Helicobacter pylori

При применении эзомепразола для эрадикации Helicobacter pylori следует принимать во внимание потенциальные лекарственные взаимодействия компонентов тройной терапии.

Кларитромицин является сильным ингибитором CYP3A4, поэтому следует учитывать противопоказания к применению и лекарственные взаимодействия кларитромицина при применении тройной терапии у пациентов, одновременно получающих лечение другими препаратами, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4, такими как цизаприд.

Желудочно-кишечные инфекции

Лечение ингибиторами протонной помпы (ИПП) может привести к незначительному увеличению риска возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызываемых Salmonella и Campylobacter.

Всасывание витамина В12

Эзомепразол, как и все снижающие кислотность препараты, может уменьшить всасывание витамина В12 (цианокобаламина) вследствие гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать пациентам со сниженными объемами тела или факторами риска уменьшения всасывания витамина B12 при длительной терапии.

Гипомагниемия

Сообщалось о выраженной гипомагниемии у пациентов, принимающих ИПП, такие как эзомепразол, в течение как минимум трех месяцев, а в большинстве случаев, в течение года. Могут наблюдаться серьезные проявления гипомагниемии, такие как усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, но эти симптомы могут начаться незаметно и их можно пропустить. В большинстве случаев состояние пациентов, у которых наблюдалась гипомагниемия, улучшалось после заместительной терапии магнием и прекращения лечения ИПП. Для пациентов, которые, как ожидается, будут проходить длительное лечение или которые получат ИПП с дигоксином или лекарственными средствами, которые могут вызывать гипомагниемию (например, диуретики), медицинские работники должны рассмотреть возможность измерения уровня магния перед началом лечения ИПП и периодически во время лечения.

Риск переломов

ИПП, особенно если они применяются в высоких дозах и в течение длительного периода времени (> 1 года), могут незначительно увеличить риск перелома бедра, запястья, позвоночника, преимущественно у пожилых людей или в присутствии других признанных факторов риска. Наблюдательные исследования показывают, что ИПП могут увеличить общий риск перелома на 10-40%. Увеличение риска может быть связано с другими факторами риска. Пациенты с риском остеопороза должны получать уход в соответствии с действующими клиническими рекомендациями, и у них должно быть достаточное потребление витамина D и кальция.

Подострая кожная красная волчанка (SCLE)

Применение ИПП связано с очень редкими случаями возникновения SCLE. Если возникают поражения, особенно на открытых для солнца участках кожи, и если они сопровождаются артралгией, пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью, и медицинский работник должен рассмотреть возможность прекращения приема препарата Помпезо. SCLE после предыдущего лечения ИПП может увеличить риск возникновения SCLE с другими ИПП.

Сочетание с другими лекарственными средствами

Совместное введение эзомепразола с атазанавиром не рекомендуется.

Если предполагается, что комбинация атазанавира с ИПП неизбежна, рекомендуется тщательный клинический мониторинг в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг со 100 мг ритонавира; дозу эзомепразола 20 мг не следует превышать.

Эзомепразол является ингибитором CYP2C19. После начала лечения или окончания лечения эзомепразолом следует рассмотреть возможность взаимодействия с лекарственными средствами, метаболизируемыми через CYP2C19. Наблюдается взаимодействие между клопидогрелом и эзомепразолом. Клиническая значимость этого взаимодействия неясна. В качестве меры предосторожности следует избегать одновременного применения эзомепразола и клопидогрела.

При применении эзомепразола в качестве терапии по требованию следует учитывать возможные результаты взаимодействий с другими лекарственными препаратами вследствие изменения концентрации эзомепразола в плазме крови.

Тяжелые кожные нежелательные реакции

При использовании эзомепразола в очень редких случаях сообщалось о развитии тяжелых кожных нежелательных реакций, включая мультиформную эритему (ЕМ), синдром Стивенса-Джонсона (SJS), токсический эпидермальный некролиз (TEN), лекарственную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), которые могут представлять опасность для жизни пациента.

Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах тяжелых кожных реакций (EM/SJS/TEN/DRESS) и о том, что им необходимо незамедлительно обратиться за медицинской помощью к лечащему врачу при появлении любых характерных признаков или симптомов.

При появлении признаков или симптомов тяжелых кожных нежелательных реакций следует незамедлительно прекратить использование препарата и, при необходимости, проводить соответствующее лечение/тщательный мониторинг пациентов.

Не следует возобновлять терапию препаратом у пациентов с EM/SJS/TEN/DRESS.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Повышенный уровень хромогранина A (CgA) может оказывать влияние на результаты лабораторных исследований по выявлению нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать этого воздействия, лечение эзомепразолом следует прекратить не менее чем за 5 дней перед измерением уровня CgA. Если уровни CgA и гастрина не возвращаются в референсные значения после первоначального измерения, измерения следует повторить через 14 дней после прекращения лечения ИПП.

Нарушение функции почек

Коррекция дозы препарата Помпезо у пациентов с нарушением функции почек не требуется. В связи с ограниченным опытом применения препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность при лечении таких пациентов.

Нарушение функции печени

ГЭРБ: коррекции дозы препарата Помпезо у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг.

Кровотечение из язвы: коррекции дозы препарата Помпезо у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется после введения в виде инфузии начальной болюсной дозы препарата 80 мг перейти на последующую продленную внутривенную инфузию 4 мг/ч в течение 71,5 часа.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на флакон, т.е. по существу «не содержит натрий».

Во время беременности или лактации

Существуют ограниченные данные относительно применения препарата в период беременности. Несколько большее количество данных эпидемиологических исследований применения рацемической смеси омепразола в период беременности свидетельствует об отсутствии врожденных пороков и фетотоксического влияния. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата беременным женщинам.

Небольшой объем данных о беременных женщинах (300-1000 случаев беременности) указывает на отсутствие пороков развития или фетальной/неонатальной токсичности эзомепразола.

Лактация

Неизвестно, проникает ли эзомепразол в грудное молоко, недостаточно информации об эффектах эзомепразола у новорожденных/младенцев. Препарат не следует назначать в период лактации.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Эзомепразол оказывает незначительное влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Сообщалось о нежелательных реакциях, таких как головокружение (нечасто) и нарушение четкости зрения (нечасто). В случае возникновения подобных нежелательных реакций пациентам не следует управлять автотранспортом и другими механизмами.

 

Рекомендации по применению 

Режим дозирования

Взрослые

Антисекреторная терапия желудка при невозможности перорального приема

При невозможности проведения пероральной терапии препарат Помпезо может применяться парентерально в дозе 20-40 мг 1 раз в сутки. Пациентам с рефлюкс-эзофагитом назначают препарат в дозе 40 мг 1 раз в сутки. Для лечения симптомов рефлюксной болезни препарат Помпезо применяют в дозе 20 мг 1 раз в сутки.

Для заживления язв желудка, связанных с приемом НПВП, обычная доза препарата составляет 20 мг 1 раз в сутки. Для профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением НПВП, у пациентов, относящихся к группе риска, препарат следует принимать по 20 мг один раз в сутки.

Как правило, период лечения внутривенной формой введения непродолжителен и пациента следует как можно быстрее перевести на пероральный прием препарата.

Предотвращение повторного кровотечения из язв желудка и двенадцатиперстной кишки

После терапевтической эндоскопии острого кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки доза препарата составляет 80 мг, которую вводят в виде болюсной инфузии в течение 30 минут с последующей непрерывной внутривенной инфузией 8 мг/час в течение 3 дней (72 часа).

После окончания парентеральной терапии необходимо перейти на пероральный прием препарата для последующего подавления секреции кислоты.

Метод и путь введения

Инструкция по приготовлению раствора перед применением см. «Приготовление раствора».

Инъекции

Доза 40 мг: 5 мл приготовленного раствора (8 мг/мл) вводится внутривенно в течение не менее 3 минут.

Доза 20 мг: 2,5 мл или половина приготовленного раствора (8 мг/мл) вводится внутривенно в течение не менее 3 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.

Инфузии

Доза 40 мг: приготовленный раствор вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10-30 минут.

Доза 20 мг: половина приготовленного раствора вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10-30 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.

Болюсная доза 80 мг: приготовленный раствор вводится в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут.

Доза 8 мг/ч: приготовленный раствор вводится в виде продленной внутривенной инфузии в течение 71,5 часа (рассчитанная скорость инфузии составляет 8 мг/ч). Срок хранения приготовленного раствора см. «Приготовление раствора».

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек

Коррекция дозы препарата Помпезо у пациентов с нарушением функции почек не требуется. В связи с ограниченным опытом применения препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность при лечении таких пациентов.

Нарушение функции печени

ГЭРБ: коррекции дозы препарата Помпезо у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг.

Кровотечение из язвы: коррекции дозы препарата Помпезо у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется после введения в виде инфузии начальной болюсной дозы препарата 80 мг перейти на последующую продленную внутривенную инфузию 4 мг/ч в течение 71,5 часа.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы препарата Помпезо у пациентов пожилого возраста не требуется.

Педиатрическая популяция

Дозирование

Дети и подростки в возрасте 1-18 лет

Антисекреторная терапия желудка при невозможности перорального приема

При невозможности проведения пероральной терапии препаратом Помпезо может применяться парентерально 1 раз в сутки как часть полного периода лечения ГЭРБ (см. дозы в таблице).

Как правило, период лечения внутривенной формой введения непродолжителен и пациента следует как можно быстрее перевести на пероральный прием препарата.

Рекомендуемые дозы эзомепразола при внутривенном способе введения

Возрастная группа Лечение эрозивного рефлюксного эзофагита Симптоматическое лечение ГЭРБ

1-11 лет Масса тела < 20 кг:

10 мг один раз в сутки

Масса тела ≥ 20 кг:

10 мг или 20 мг один раз в сутки 10 мг один раз в сутки

12-18 лет 40 мг один раз в сутки 20 мг один раз в сутки

 

Метод и путь введения

Инструкция по приготовлению раствора перед применением см. «Приготовление раствора».

Инъекции

Доза 40 мг: 5 мл приготовленного раствора (8 мг/мл) вводится внутривенно в течение не менее 3 минут.

Доза 20 мг: 2,5 мл или половина приготовленного раствора (8 мг/мл) вводится внутривенно в течение не менее 3 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.

Доза 10 мг: 1,25 мл приготовленного раствора (8 мг/мл) вводится внутривенно в течение не менее 3 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.

Инфузии

Доза 40 мг: приготовленный раствор вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10-30 минут.

Доза 20 мг: половина приготовленного раствора вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10-30 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.

Доза 10 мг: четверть приготовленного раствора вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10-30 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.

Приготовление раствора

Приготовленный раствор перед применением следует оценить визуально на предмет отсутствия механических включений и изменения цвета. Только прозрачный раствор может быть использован. Для однократного использования. Приготовленный раствор используют сразу после приготовления.

Если весь приготовленный раствор не требуется для применения, любые неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы в соответствии с местными требованиями.

Химическая и физическая стабильность приготовленного раствора была показана в течение 12 часов при температуре 25°С. С микробиологической точки зрения приготовленный раствор следует использовать сразу после приготовления.

Инъекция 40 мг

Раствор для инъекций (8 мг/мл) готовится путем добавления 5 мл 0,9% раствора натрия хлорида для внутривенного введения во флакон с 40 мг эзомепразола.

Приготовленный раствор для инъекций представляет собой прозрачный бесцветный или светло-желтый раствор.

Инфузия 40 мг

Инфузионный раствор готовится путем растворения содержимого одного флакона с 40 мг эзомепразола в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида для внутривенного введения.

Инфузия 80 мг

Инфузионный раствор готовится путем растворения содержимого двух флаконов с 40 мг эзомепразола в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида для внутривенного введения.

Приготовленный инфузионный раствор представляет собой прозрачный бесцветный или светло-желтый раствор.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки 

Данные о передозировке ограничены и связаны с умышленной передозировкой. При пероральном приеме эзомепразола в дозе 280 мг были описаны случаи желудочно-кишечных расстройств и слабость. Однократный пероральный прием препарата в дозе 80 мг и внутривенное введение дозы 308 мг в течение 24 часов не вызывали каких-либо отрицательных последствий. Специфический антидот неизвестен. Эзомепразол в значительной мере связывается с белками плазмы крови и потому не диализируется. Как и в случае любой передозировки, проводят симптоматическое лечение с применением поддерживающих мероприятий.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Если у вас возникли дополнительные вопросы по приему препарата, обратитесь к своему врачу.

 

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае 

Со стороны крови и лимфатической системы: редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, такие как лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/шок.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - периферический отек; редко -гипонатриемия; частота неизвестна - гипомагниемия. Тяжелая гипомагниемия может коррелировать с гипокальциемией. Гипомагниемия также может быть связана с гипокалиемией.

Нарушения психики: нечасто - бессонница; редко - возбуждение, спутанность сознания, депрессия; очень редко - агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезия, сонливость; редко - нарушение вкуса.

Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение четкости зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, желудочные полипы (доброкачественные); нечасто - сухость во рту; редко - стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта; частота неизвестна - микроскопический колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение уровня печеночных ферментов; редко - гепатит с или без желтухи; очень редко - нарушение функции печени, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - реакции в месте введения*; нечасто - дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко - алопеция, фотосенсибилизация; очень редко - мультиформная эритема (EM), синдром Стивенса-Джонсона (SJS), токсический эпидермальный некролиз (TEN), лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS); частота неизвестна - подострая кожная красная волчанка.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - переломы бедренной кости, костей запястья, позвонков; редко - артралгия, миалгия; очень редко - мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - интерстициальный нефрит (у некоторых пациентов одновременно развивалась почечная недостаточность).

Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко - гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - недомогание, повышенное потоотделение.

* Реакции в месте введения препарата преимущественно отмечали при исследовании с применением эзомепразола в высоких дозах в течение 3 суток (72 часа).

Сообщалось об отдельных случаях необратимого нарушения зрения у пациентов в крайне тяжелом состоянии, которые получали внутривенные инъекции омепразола (рацемата), особенно в высоких дозах, однако причинно-следственной связи не установлено.

Педиатрическая популяция

Было проведено рандомизированное открытое многонациональное исследование для оценки фармакокинетики повторных внутривенных доз эзомепразола в течение 4 дней один раз в сутки у педиатрических пациентов в возрасте от 0 до 18 лет. В общей сложности 57 пациентов (8 детей в возрастной группе 1-5 лет) были включены в исследование для оценки безопасности. Результаты исследования безопасности соответствуют известному профилю безопасности эзомепразола, и никаких новых сигналов безопасности не обнаружено.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов: 

РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

 

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата 

Один флакон содержит

активное вещество - эзомепразол 40 мг (эквивалентен эзомепразола натрия 42.5 мг),

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксид.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Лиофилизированный порошок белого цвета.

Восстановленный раствор. Прозрачный бесцветный или светло-желтого цвета раствор.

 

Форма выпуска и упаковка 

Препарат помещают в стеклянный флакон, герметически укупоренный бромбутиловой пробкой, обжатый алюминиевым колпачком и с предохранительным колпачком «flip оff». 

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку из картона.

 

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности!

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Сведения о производителе 

«Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.»

ЧОСБ Г.О. Паша Мах. 6. Джад. № 30 Черкезкёй, Текирдаг, Турция

Тел.: +90 (212) 474 70 50

Факс: +90 (212) 474 09 01

Электронная почта: info@worldmedicine.com.tr

 

Держатель регистрационного удостоверения

Др. Сертус Илач Санайи Ве Тиджарет Лимитед Ширкети 

15 Теммуз Мах., Джами Йолу Джад. № 50, Гириш Кат, Багджылар, Стамбул, Турция

Тел: +90 (212) 474 70 50, факс: +90 (212) 474 09 01

Электронная почта: info@drsertus.com.tr

 

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации, принимающей претензии (предложения) по лекарственному средству от потребителей на территории Республики Казахстан

ТОО «РИН Фарм», Республика Казахстан, г. Алматы, пр. С?йінбай, 222Б

Тел/факс: 8 (7272) 529090, электронная почта: rin_pharma@mail.ru

 

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «РИН Фарм», Республика Казахстан, г. Алматы, пр. С?йінбай, 222Б

Сотовый телефон: +7 701 786 33 98

электронная почта: pvpharma@worldmedicine.kz