Диклоберл (диклофенак) 75мг 3,0 №5 ампул.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом Председателя РГУ «Комитет медицинского и фармацевтического контроля 

Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан»

от «____» _______   202___ г.

№_________________

 

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства (Листок-вкладыш)

 

 

Торговое наименование 

Диклоберл? N 75

 

Международное непатентованное название

Диклофенак

 

Лекарственная форма, дозировка

Раствор для инъекций 75 мг/3мл

 

Фармакотерапевтическая группа

Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревмати-ческие препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Уксусной кислоты производные и родственные соединения. Диклофенак.

Код АТХ М01АВ05

 

Показания к применению

Внутримышечное введение:

- острые боли, в том числе при почечной колике

- при обострении остеоартрита и ревматоидного артрита

- острая боль в спине 

- острый приступ подагры

- при острых травмах и при переломах

- при послеоперационных болях

Внутривенная инфузия: 

- лечение или профилактика послеоперационной боли в условиях стационара

 

Перечень сведений, необходимых до начала применения 

Противопоказания

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата

- наличие в анамнезе бронхоспазма, астмы, ринита или крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)

- нарушения кроветворения невыясненного происхождения

- наличие язвы желудка или кишечника в фазе обострения с кровотечением или перфорацией

- наличие в настоящем или в прошлом рецидивирующей пептической язвы/геморрагий (два или более отдельных случая подтвержденной язвенной болезни или кровотечений)

- наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации язвы, связанных с применением нестероидных противовоспалительных препаратов

- цереброваскулярное или другое свежее кровотечении

- нарушения функции печени тяжелой степени 

- нарушения функции почек тяжелой степени 

- диагностированная сердечная недостаточность (NYHA II–IV), ишемическая болезнь сердца, патология со стороны периферических артерий и/или нарушения мозгового кровообращения

- последний триместр беременности

- использование у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поскольку содержание активного вещества в препарате является слишком высоким.

 

Необходимые меры предосторожности при применении

Общая информация

Нежелательные эффекты можно снизить до минимума путем назначения наименьшей эффективной дозы в течение наименьшего промежутка времени, необходимого для эффективного контроля боли. 

Следует избегать применения препарата Диклоберл® N 75 одновременно с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, в связи с отсутствием каких-либо свидетельств, подтверждающих пользу синергического действия, а также в связи с вероятностью возникновения дополнительных побочных действий.

Пациенты пожилого возраста

Из соображений безопасности при лечении пациентов пожилого возраста необходимо проявлять осторожность. В частности, у пациентов пожилого возраста в ослабленном состоянии или с низкой массой тела рекомендуется применение самой низкой эффективной дозы.

У пациентов пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений, изъязвления и перфорации. Данные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта имеют у пациентов пожилого возраста, в целом, более серьезные последствия и могут заканчиваться смертельным исходом.

 

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Другие НПВП, включая салицилаты

Сопутствующее применение некоторых НПВП может увеличить риск возникновения язв и желудочно-кишечного кровотечения вследствие синергического действия препаратов. В связи с этим не рекомендуется совместное применение диклофенака и других НПВП (см. Специальные предупреждения).

Дигоксин, фенитоин, литий

При совместном введении Диклоберл® N75 может повышать концентрацию дигоксина, фенитоина и лития в крови. В связи с этим при лечении диклофенаком контроль сывороточной концентрации лития является обязательным, а дигоксина или фенитоина - рекомендован.

Диуретики, ß- блокаторы, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II

НПВП могут снижать эффективность диуретиков и антигипертензивных препаратов (таких, как бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II). Поэтому необходим периодический мониторинг уровня артериального давления. У некоторых пациентов со сниженной почечной функцией (например, при дегидратации или у пожилых пациентов с пониженной функцией почек) при приеме ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II совместно с препаратом, ингибирующим циклооксигеназу, возможно дальнейшее ухудшение почечной функции, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая, однако, в большинстве случаев имеет обратимый характер. В связи с этим указанные препараты следует с осторожностью назначать в сочетании с диклофенаком, особенно у пожилых пациентов. При совместном введении диклофенака и данных препаратов необходимо следить за тем, чтобы больной принимал адекватное количество жидкости, а также следует - после начала лечения - регулярно контролировать функцию почек.

Сопутствующее применение Диклоберла® N 75 и калийсберегающих диуретиков может привести к развитию гиперкалиемии. В связи с этим, рекомендуется часто контролировать концентрацию калия в крови при совместном введении указанных препаратов.

Кортикостероды

Увеличение риска язв и кровотечений желудочно-кишечного тракта (см. Специальные предупреждения). 

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI)

Возрастает риск желудочно-кишечного кровотечения (см. Специальные предупреждения). 

Метотрексат

Диклофенак способен подавлять почечный клиренс метотрексата, что ведет к повышению его уровня. При введении препарата Диклоберл® N 75 в течение 24 ч до или после введения метотрексата рекомендуется соблюдать осторожность, так как возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсического действия.

Циклоспорин

НПВП (например, диклофенак натрия) могут усиливать нефротоксическое действие циклоспорина в связи с их воздействием на почечные простагландины. Поэтому доза НПВП должна быть меньше, чем у пациентов, не принимающих циклоспорин.

Антикоагулянты и ингибиторы агрегации тромбоцитов

При совместном приеме рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку в этом случае может усиливаться действие антикоагулянтов или антиагрегантов, таких как варфарин (см. Специальные предупреждения). Следует соблюдать осторожность, поскольку совместный прием может повысить риск кровотечений. Хотя клинические исследования не указывают на влияние диклофенака на действие антикоагулянтов, имеются сообщения, свидетельствующие о повышении риска возникновения кровоизлияний у пациентов, одновременно принимающих диклофенак и антикоагулянты. Поэтому за такими пациентами рекомендуется тщательное наблюдение.

Пробенецид

Лекарственные препараты, содержащие пробенецид, могут задерживать выведение диклофенака из организма.

Противодиабетические препараты (например, сульфонуретики) 

Клинические исследования показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными противодиабетическими препаратами, не влияя на их действие. Тем не менее, имеются отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических явлениях, потребовавших коррекции дозы противодиабетических препаратов во время лечения диклофенаком. По этой причине, в порядке меры предосторожности, при одновременном применении данных препаратов рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови. 

Антибиотики хинолонового ряда

Сообщалось о единичных случаях появления судорог, которые могли быть обусловлены одновременным применением хинолонов с НПВП. 

Колестипол и холестирамин

Данные препараты способны вызывать снижение или замедление всасывания диклофенака. По этой причине рекомендуется назначать диклофенак, как минимум, за час до приема колестипола/ холестирамина или спустя 4-6 часов после него. 

Сильнодействующие ингибиторы CYP2C9

Необходимо с осторожностью назначать диклофенак одновременно с сильнодействующими ингибиторами CYP2C9 (как, например, сульфинпиразон и вориконазол), поскольку при их одновременном приеме возможно повышение пиковой концентрации диклофенака в плазме и усиление его действия в связи с замедлением его метаболизма. 

Тенофовир

При совместном приеме с НПВП может повышаться концентрация азота мочевины и креатинина в плазме крови – поэтому для оценки возможного влияния совместного применения данных лекарственных средств необходимо проводить контроль функции почек.

Деферасирокс

При совместном приеме с НПВП может повышаться риск токсического воздействия на желудочно-кишечный тракт. При применении данного препарата совместно с деферасироксом необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентом.

Мифепристон

Ввиду теоретической возможности снижения эффективности мифепристона под воздействием ингибиторов простагландинсинтетазы, НПВП следует назначать только через 8–12 дней после терапии мифепристоном.

Ограниченные свидетельства позволяют предположить, что совместный прием НПВП в один день с простагландином не оказывает неблагоприятного воздействия на эффекты мифепристона или простагландина на созревание шейки матки или сократимость матки, и не снижает клиническую эффективность средств для медикаментозного прерывания беременности.

Пеметрексед

При совместном приеме с НПВП может снижаться выведение пеметрекседа, поэтому при применении НПВП в высоких дозах необходимо проявлять осторожность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина от 45 до 79 мл/мин) следует избегать одновременного приема пеметрекседа и НПВП в течение двух дней до и двух дней после приема пеметрекседа.

 

Специальные предупреждения

Желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация язвы

Желудочно-кишечное кровотечение, образование язвы или перфорация, в некоторых случаях и со смертельным исходом, отмечались для всех НПВП на любых этапах лечения, с или без симптомов-предвестников и независимо от наличия или отсутствия в анамнезе серьезной патологии ЖКТ.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, развития язвы или перфорации повышается с увеличением дозы нестероидного противовоспалительного препарата у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста.

В таких случаях лечение следует начинать и поддерживать, используя наименьшую возможную дозу.

Для этих пациентов, а также для пациентов, получающих низкие дозы аспирина или других препаратов, которые увеличивают риск нежелательных явлений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением лекарственных средств, обладающих защитным действием в отношении ЖКТ (например, мизопростола или ингибиторов протонного насоса).

Пациенты, у которых в анамнезе имели место токсические явления со стороны ЖКТ, в частности пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых непривычных симптомах со стороны органов брюшной полости (особенно о желудочно-кишечных кровотечениях); это имеет наибольшее значение для начальных этапов лечения. Пациента необходимо проинструктировать о том, что, при появлении сильной боли в верхней части живота, мелены или рвоты – следует немедленно прекратить прием лекарственного препарата и обратиться к врачу.

Следует с осторожностью назначать диклофенак пациентам, одновременно принимающим препараты, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения; к таким препаратам относятся системные кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или средства, подавляющие агрегацию тромбоцитов (антиагреганты), например, аспирин.

При развитии желудочно-кишечного кровотечения или образовании язвы на фоне лечения Диклоберлом® N 75 препарат следует отменить.

Пациентам с симптомами, характерными для заболеваний желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), с подозрением на наличие язвы желудка или кишечника, с кровотечением или перфорацией в анамнезе, или с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) нестероидные противовоспалительные препараты следует назначать с осторожностью и на фоне тщательного врачебного наблюдения – в связи с риском обострения этих заболеваний.

НПВП, включая диклофенак, могут быть связаны с повышенным риском несостоятельности (утечки) желудочно-кишечного анастомоза. Рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и соблюдение осторожности при использовании диклофенака после операций на желудочно-кишечном тракте. 

Эффекты со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной систем

Диклофенак следует с осторожностью назначать пациентам с артериальной гипертензией в анамнезе, так как при лечении НПВП возможны задержка жидкости и развитие отеков.

Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и в течение длительного времени, может сопровождаться небольшим повышением риска артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта). 

Пациенты со значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно лечить диклофенаком только после тщательного осмотра. 

Так как риск развития сердечно-сосудистой патологии при приеме диклофенака может увеличиваться с повышением дозы и продолжительности приема, необходимо применять препарат в наименьшей эффективной суточной дозе в течение наименьшего возможного времени. Необходимо периодически проводить оценку потребности пациента в проведении симптоматического лечения и его реакции на лечение.

Реакции в месте инъекции

Сообщалось о реакциях в месте инъекции после введения диклофенака внутримышечно, включая некроз в месте инъекции и медикаментозную эмболию сосудов кожи, также известную как синдром Николау (особенно после непреднамеренного подкожного введения). При внутримышечном введении диклофенака следует придерживаться соответствующего выбора иглы и техники введения (см. раздел «Рекомендации по применению»).

Кожные реакции

Сообщалось о редких случаях серьезных кожных реакций, иногда с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), на фоне лечения НПВП. Риск таких реакций наиболее высок в начале лечения; большинство описанных явлений наблюдались в первые месяцы терапии. Диклоберл® N 75 должен быть отменен при первом появлении кожной сыпи, поражения слизистых или других признаков гиперчувствительности.

Нарушения со стороны печени

Диклофенак следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени, так как на фоне лечения их состояние может ухудшаться. Как и при приеме других НПВП, при приеме диклофенака могут повышаться показатели одного или нескольких печеночных ферментов. В качестве меры предосторожности при длительном лечении диклофенаком или повторяющемся его введении следует проводить регулярный контроль функции печени. При появлении клинических признаков патологии печени препарат необходимо отменить. При приеме диклофенака может развиться гепатит без симптомов-предвестников.

При применении диклофенака у пациентов с печеночной порфирией необходима осторожность, так как это может спровоцировать обострение болезни.

Нарушения со стороны почек

Так как имеются сообщения о задержке жидкости и возникновении отеков при приеме НПВП, в том числе диклофенака, при назначении его пациентам с нарушениями функции почек, пациентам пожилого возраста, пациентам, одновременно принимающим диуретики или лекарственные препараты, значительно снижающие функцию почек, а также пациентам с выраженным уменьшением объема внеклеточной жидкости любого происхождения,  например, перед обширными хирургическими вмешательствами или после них, следует соблюдать особую осторожность.

В таких случаях в качестве меры предосторожности при приеме диклофенака рекомендуется контроль функции почек. Прекращение лечения приводит, обычно, к возвращению в состояние до лечения.

Прочие указания

В следующих случаях Диклоберл® N 75 следует назначать только после тщательной оценки соотношения «польза-риск»:

- при врожденных нарушениях обмена порфирина (например, при острой перемежающейся порфирии);

- у пациентов, страдающих такими аутоиммунными заболеваниями, как системная красная волчанка (СКВ) и смешанные коллагенозы, повышается риск развития некоторых побочных эффектов – например, асептического менингита (см. раздел «Нежелательные реакции»).

 

В следующих случаях необходим особенно тщательный контроль со стороны лечащего врача:

- при нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта или при наличии в анамнезе хронических воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона); 

- при повышенном артериальном давлении или сердечной недостаточности;

- при снижении функции почек

-  при нарушении функции печени

- сразу после обширного хирургического вмешательства

- при наличии астмы, аллергии на пыльцу, полипов в носу и при хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей или хронических инфекционных заболеваниях дыхательных путей (особенно с симптомами, напоминающими аллергический ринит), поскольку у таких пациентов повышен риск возникновения аллергических реакций. Эти реакции могут проявляться в виде приступов астмы (так называемая, анальгетиковая астма), отека Квинке или уртикарной сыпи

- у пациентов с аллергией на другие вещества, проявляющейся, например, кожными реакциями, зудом или уртикарной сыпью, вследствие повышенного риска появления реакций гиперчувствительности как на них, так и на Диклоберл® N 75.

 

В случаях парентерального введения диклофенака пациентам с бронхиальной астмой следует проявлять особую осторожность, поскольку не исключена вероятность ухудшения состояния. 

Диклоберл® N 75 не следует вводить в очаг воспаления или инфекции.

Для того, чтобы избежать нежелательных реакций в месте введения, которые могут привести к мышечной слабости, параличу мышц, снижению чувствительности, медикаментозной эмболии сосудов кожи (синдром Николау) и некрозу в месте инъекции, следует строго соблюдать предписания по внутримышечным инъекциям.

Редко наблюдались тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При появлении первых признаков реакции гиперчувствительности Диклоберл® N 75 должен быть отменен, после чего специалистами должно быть начато необходимое лечение в соответствии с развившейся симптоматикой.

Диклофенак может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. В связи с этим необходимо контролировать состояние пациентов с нарушениями свертываемости крови.

Как и другие НПВП, в силу своих фармакодинамических свойств, диклофенак способен маскировать проявления и симптоматику инфекции.

Если во время использования Диклоберл® N 75 симптомы инфекции снова возникли или усугубились, пациенту рекомендуется немедленно обратиться к врачу для определения, имеются ли показания для назначения противоинфекционной терапии или антибиотикотерапии.

При длительном лечении диклофенаком следует регулярно проверять функцию печени, почек и общий анализ крови.

При длительном применении болеутоляющих препаратов возможно возникновение головной боли. Не следует пытаться устранить головную боль путем повышения дозы препарата.

В целом, вошедший в привычку прием болеутоляющих средств, особенно при сочетании нескольких обезболивающих препаратов может привести к необратимому повреждению почек с риском почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия).

При сочетании НПВП и алкоголя возможно усиление нежелательных эффектов препарата, особенно на желудочно-кишечный тракт или центральную нервную систему.

В случаях парентерального введения диклофенака пациентам с бронхиальной астмой следует проявлять особую осторожность, поскольку не исключена вероятность нарастания симптоматики заболевания. 

В данном лекарственном препарате содержится 105 мг бензилового спирта на одну инъекцию. Бензиловый спирт может вызывать аллергические реакции.

В данном лекарственном препарате содержится 200 мг пропиленгиколя на 1 мл, что соответствует 600 мг на одну инъекцию.

В данном лекарственном препарате содержится менее 1 ммоль натрия (23 мг) на одну инъекцию, то есть можно считать, что в нем «натрий практически не содержится». 

 

Во время беременности или лактации

Беременность

Подавление синтеза простагландина может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований, на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландина, может повысить риск самопроизвольного аборта, возникновения у плода порока сердца и незаращения передней брюшной стенки. Так, абсолютный риск формирования пороков сердечно-сосудистой системы возрастал от <1% до приблизительно 1,5%. Считается, что риск указанных явлений повышается с увеличением дозы препарата и длительности его применения.

Начиная с 20-й недели беременности, применение диклофенака может вызвать олигогидрамниоз в результате почечной дисфункции плода. Это может произойти вскоре после начала применения диклофенака и обычно обратимо после прекращения лечения. Кроме того, были сообщения о сужении артериального протока после лечения во втором триместре, большинство из которых разрешилось после прекращения лечения. Поэтому во время первого и второго триместра беременности назначение диклофенака возможно только по жизненным показаниям. При назначении диклофенака женщинам, планирующим беременность, либо женщинам на первом и втором триместре беременности рекомендуется наименьшая возможная доза и минимальная длительность лечения. После применения диклофенака в течение нескольких дней, начиная с 20-й недели гестации, следует рассматривать вопрос о внутриутробном мониторинге олигогидрамниоза и сужении артериального протока. Прием диклофенака следует прекратить, если обнаружены олигогидрамниоз или сужение артериального протока.

 

В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут привести к развитию у плода:

- явлений кардиопульмональной токсичности (например, преждевремен-ное сужение/закрытие артериального протока и гипертензия в системе легочной артерии);

- нарушению функции почек, которая может прогрессировать вплоть до почечной недостаточности с развитием маловодия (см.выше);

в конце беременности могут привести у матери и плода к:

-  удлинению времени кровотечения, антиагрегационному эффекту, который может возникнуть даже при применении очень низких доз препарата;

- подавлению сократительной активности матки, что может привести к запаздыванию или затягиванию родовой деятельности.

Следовательно, диклофенак противопоказан в третьем триместре беременности (см. раздел Противопоказания).

 

Период лактации

Как и другие НПВП, диклофенак в небольших количествах проникает в грудное молоко. Поэтому, во избежание нежелательных воздействий на младенца, диклофенак нельзя принимать в период кормления грудью.

 

Фертильность

Диклоберл® N 75 может снижать женскую фертильность, и поэтому его не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, испытывающих трудности с зачатием или проходящих обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены Диклоберла® N 75.

 

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При лечении Диклоберлом® N 75 в высоких дозах могут иметь место такие побочные действия со стороны центральной нервной системы, как повышенная утомляемость и головокружение; поэтому в некоторых случаях у пациентов возможно нарушение реакции и ухудшение способности к активному участию в уличном движении и к обслуживанию механизмов. Указанные явления усиливаются при сочетании препарата с приемом алкоголя. Пациентам, у которых имели место подобные явления, необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и обслуживания механизмов.

Примечание:

Пропиленгликоль, входящий в состав препарата Диклоберл® N 75, может вызывать симптомы, схожие с таковыми, возникающими после употребления алкоголя.

 

Рекомендации по применению

Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, выбирая самую низкую эффективную дозу при наименьшей длительности применения, необходимой для улучшения состояния (см. раздел «Специальные предупреждения»).

Режим дозирования 

Взрослые:

Продолжительность в/м или в/в введения препарата Диклоберл® N75 должна быть не более двух дней. Для продолжения лечения используют лекарственные формы для перорального или ректального введения. При этом в день инъекции суммарная доза не должна превышать 150 мг.

Метод и путь введения

Диклоберл® N 75 предназначен для глубоких внутримышечных инъекций.

Внутримышечное введение

При проведении внутримышечной инъекции для того, чтобы избежать повреждения нервов или других тканей в месте инъекции, рекомендуется придерживаться следующих правил. 

Доза составляет 1 ампулу 75 мг однократно (или в тяжелых случаях дважды) в сутки путем глубокой внутримышечной инъекции в верхненаружный квадрант ягодицы. Если требуются две инъекции в день, рекомендуется использовать альтернативную ягодицу для второй инъекции. В качестве альтернативы одну ампулу 75 мг можно комбинировать с другими лекарственными формами диклофенака (таблетками, капсулами или суппозиториями) до максимальной суточной дозы 150 мг.

Сразу же после вскрытия содержимое ампулы препарата Диклоберл® N 75 ввести глубоко внутримышечно в верхненаружный квадрант ягодицы (см. рисунок ниже), обращая особое внимание на то, чтобы не задеть седалищный нерв и кровеносные сосуды. 

 

Следует избегать инъекции в область, где чувствуется уплотнение и сопротивление тканей. Инъекцию следует вводить медленно, чтобы свести к минимуму местное повреждение тканей. 

 

Примечание: у пациентов с ожирением следует избегать депонирования препарата в подкожно-жировую клетчатку. 

 

В связи с потенциальным риском развития анафилактических реакций (вплоть до шока) пациенту после введения препарата Диклоберл® N 75 следует находиться под наблюдением не менее часа; при этом необходимый для оказания неотложной помощи и исправный медицинский инструментарий должен быть наготове. Пациенту необходимо объяснить смысл данных мер.

Почечная колика: одна ампула 75 мг внутримышечно. При необходимости можно ввести еще одну ампулу через 30 минут. Рекомендуемая максимальная суточная доза препарата Диклоберл® N 75 составляет 150 мг.

Внутривенная инфузия

Непосредственно перед внутривенной инфузией содержимое ампулы препарата Диклоберл® N 75 необходимо развести в 100-500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы; оба раствора должны быть буферизованы бикарбонатом натрия (0.5 мл 8.4% раствора или 1 мл 4.2% раствора). Использовать можно только прозрачные растворы. 

Препарат Диклоберл® N75 не следует вводить путем в/в струйной инъекции.

Рекомендованы две альтернативные схемы введения Диклоберла® N 75:

Для лечения умеренной или тяжелой послеоперационной боли необходимо вводить 75 мг путем непрерывный инфузии в течение от 30 минут до 2 часов. При необходимости лечение можно повторить через несколько часов, но общая доза не должна превышать 150 мг в течение 24 часов.

Для профилактики послеоперационной боли через 15 мин-1 час после хирургического вмешательства необходимо ввести нагрузочную дозу 25–50 мг, после этого необходимо применить непрерывную инфузию примерно со скоростью 5 мг/час до максимальной суточной дозы 150 мг.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Хотя фармакокинетика диклофенака не нарушается в какой-либо клинически значимой степени у пациентов пожилого возраста, НПВП следует применять с особой осторожностью у таких пациентов, которые обычно более склонны к побочным реакциям. В частности, рекомендуется использовать самую низкую эффективную дозу у ослабленных пациентов пожилого возраста или у пациентов с низкой массой тела, а во время терапии НПВП необходим более тщательный контроль на предмет желудочно-кишечных кровотечений.

Установленное сердечно-сосудистое заболевание и существенные факторы риска развития сердечно-сосудистых заболеваний

Диклофенак противопоказан пациентам с диагностированной сердечной недостаточностью (NYHA II–IV), ишемической болезнью сердца, патологией со стороны периферических артерий и/или нарушением мозгового кровообращения (см. «Противопоказания»). 

Пациентам с диагностированным сердечно-сосудистым заболеванием (NYHA I) или с существенными факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний – следует назначать Диклоберл® N 75 только после тщательной оценки.

Так как риск развития сердечно-сосудистой патологии при использовании диклофенака может повышаться с повышением дозы и удлинением продолжительности применения, препарат необходимо применять в наименьшей эффективной суточной дозе в течение наименьшего возможного времени (см. «Специальные предупреждения»).

Пациенты с почечной недостаточностью

Диклофенак противопоказан для применения у пациентов с почечной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»). Не было проведено отдельных исследований у пациентов с нарушением функции почек, следовательно, нельзя дать никаких конкретных рекомендаций по коррекции дозы. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении диклофенака у пациентов с нарушением функции почек (см. «Специальные предупреждения»). 

Пациенты с печеночной недостаточностью

Диклофенак противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью (см. «Противопоказания»).

Не было проведено отдельных исследований у пациентов с нарушением функции печени, следовательно, нельзя дать никаких конкретных рекомендаций по коррекции дозы. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении диклофенака у пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (см. «Специальные предупреждения»).

Применение в педиатрии 

Диклоберл N 75 не подходит для детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Указания по применению препарата для лечения детей и подростков см. в разделе «Противопоказания».

Обращение с ампулами, имеющими точку надлома с надрезом (ОРС):

Надпиливать ампулу не требуется!

Держите ампулу цветной точкой кверху. Дать раствору, находящемуся в кончике ампулы, стечь вниз, постукивая по ампуле или потряхивая ее. Движением вниз отломать кончик ампулы. Препарат следует использовать сразу после первого вскрытия ампулы.

 

 

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки 

Симптомы: типичной клинической картины передозировки диклофенака не существует. Передозировка диклофенака может проявляться расстройствами со стороны центральной нервной системы, такими как головная боль, головокружение, оглушенность и потеря сознания (а у детей даже с миоклоническими судорогами), а также болями в животе, тошнотой и рвотой. Кроме того, возможно желудочно-кишечное кровотечение, а также нарушения функции печени и почек. Также при передозировке диклофенака могут наблюдаться артериальная гипотония, угнетение дыхания и цианоз.

Лечение симптоматическое: специфического антидота нет.  

Лечение при остром отравлении НПВП, включая диклофенак, в основном, заключается в поддерживающей и симптоматической терапии. Поддерживающая и симптоматическая терапия назначается в случае таких осложнений, как гипотония, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания.

Такие специальные методы лечения, как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, по всей видимости, не влияют на выведение НПВП, в том числе и диклофенака, в связи с высокой степенью их связывания с белками и активным метаболизмом.

 

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Данный препарат не предназначен для самостоятельного применения. Препарат Диклоберл® N 75 вводится путем глубокой внутримышечной инъекции, которая должна проводиться медицинским работником. В связи с потенциальным риском развития анафилактических реакций (вплоть до шока) пациенту после введения Диклоберла® N 75 следует находиться под наблюдением врача не менее часа, при этом необходимый для оказания неотложной помощи и исправный медицинский инструментарий должен быть наготове.

Ампулы для в/м и в/в введения нельзя смешивать с другими растворами для инъекций, кроме указанных выше. 

 

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

В отношении приведенных ниже побочных эффектов препарата следует учитывать то, что, в основном, они зависят от его дозы, а также обладают индивидуальными различиями. Указанные побочные действия возникают как при краткосрочном, так и при длительном приеме препарата.

Обычно после приема препарата наблюдались побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта – например, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, диспепсия, боли в животе (см. также раздел Специальные предупреждения). Возможно появление дегтеобразного стула и кровавой рвоты, а также развитие пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, а иногда и со смертельным исходом – особенно у пациентов пожилого возраста (см. Специальные предупреждения). Степень риска возникновения желудочно-кишечного кровотечения зависит от дозы препарата и продолжительности лечения.

Также сообщалось о возникновении после приема препарата запора, гастрита, язвенного стоматита, обострения неспецифического язвенного колита и болезни Крона. На фоне лечения НПВП наблюдались отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность.

Данные клинических и эпидемиологических исследований систематически указывают на повышение риска явлений, вызванных тромбозом артерий (например, инфаркта миокарда или инсульта), связанное с применением диклофенака – особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и при длительном лечении (см. разделы Противопоказания и Специальные предупреждения).

 

Часто 

- реакции гиперчувствительности (такие, как кожная сыпь и зуд)

- нарушения со стороны центральной нервной системы – такие как головная боль, ощущение оглушенности, заторможенность, возбуждение, раздражительность или сонливость 

- головокружение

- жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта – такие как тошнота, рвота и диарея, а также незначительные желудочно-кишечные кровотечения, которые в отдельных случаях могут приводить к анемии, диспептические явления, метеоризм, боль в области живота, анорексия, язвы в желудочно-кишечном тракте (с риском кровотечения и перфорации)

- повышение уровня трансаминаз

- реакции в месте инъекции, боль в месте инъекции, индурация в месте инъекции

Нечасто 

- крапивница

- кровавая рвота, мелена или кровавый понос

- повреждение печени, в частности при длительной терапии, гепатит с желтухой или без нее (в очень редких случаях возможно молниеносное течение, иногда без симптомов-предвестников)

- выпадение волос

- возникновение отеков, особенно у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью

Редко 

- реакции гиперчувствительности, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая сужение дыхательных путей, респираторный дистресс, учащенное сердцебиение, артериальную гипотензию и шок) 

- астма (в том числе и с одышкой)

- гастрит, желудочно-кишечное кровотечение

- заболевание печени

- реакции гиперчувствительности на бензиловый спирт

Очень редко 

- обострение воспалительных процессов инфекционного происхождения;

- симптомы асептического менингита, включающие ригидность мышц затылка, головную боль, тошноту, рвоту, лихорадку и помрачение сознания

- нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз), гемолитическая и апластическая анемия 

- ангионевротический отек (включая отек лица)

- аллергический васкулит и пневмонит

- психотические расстройства, депрессия, чувство тревоги, бессонница, кошмары 

- парестезии, нарушения вкусового восприятия, ухудшение памяти, дезориентация, судороги, тремор, острое нарушение мозгового кровообращения

- нарушения зрения (размытость зрения и диплопия)

- шум в ушах, нарушения слуха

- ощущение сердцебиения, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда

- артериальная гипертензия

- стоматит (в том числе язвенный стоматит), глоссит, поражения пищевода, подобные колиту жалобы на боль в нижней части живота как при колите (включая геморрагический колит или обострение неспецифического язвенного колита/болезни Крона), запор, панкреатит, диафрагмоподобные стриктуры кишечника

- некроз печени, печеночная недостаточность

- экзантемы, экзема, эритема, мультиформная эритема, реакции фоточувст-вительности, пурпура (также аллергического характера) и буллезные высыпания, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит

- поражение ткани почек (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), которое может сопровождаться острой почечной недостаточностью, протеинурией и/или гематурией; нефротический синдром

Частота неизвестна

- синдром Коуниса 

- ишемический колит 

- некроз в месте инъекции

- медикаментозная эмболия сосудов кожи (синдром Николау)

 

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов 

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

 

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата 

Одна ампула содержит

активное вещество – диклофенак натрия, 75 мг

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, спирт бензиловый, ацетилцистеин, маннитол, 1 М раствор натрия гидроксида 

(посредством растворения натрия гидроксида), вода для инъекций, азот

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор без видимых частиц.

 

Форма выпуска и упаковка

По 3 мл препарата помещают в ампулы из бесцветного стекла типа I с точкой разлома или без точки разлома.

По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в картонную пачку.

 

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности! 

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С. 

Хранить ампулы во внешней упаковке для защиты от воздействия света. 

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Сведения о производителе 

Берлин-Хеми АГ  

Глиникер Вег 125 

12489, Берлин, Германия 

Тел.: +49 30 6707-0

электронная почта: info@berlin-chemie.de 

 

Держатель регистрационного удостоверения

Берлин-Хеми АГ 

Глиникер Вег 125 12489

Берлин, Германия

Тел.: +49 30 6707-0

электронная почта: info@berlin-chemie.de 

 

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Филиал АО «Берлин-Хеми АГ» в Республике Казахстан

050051, г. Алматы, ул. Луганского 54, коттедж № 2

Телефон: +7 727 2446183, 2446184, 2446185

Электронная почта: Kazakhstan@berlin-chemie.com