Реликва 200мл.,гидроксизин 10мг/5мл.

 

УТВЕРЖДЕНА

Приказом Председателя 

РГУ « Комитета медицинского 

и фармацевтического контроля

Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан»

от «____»____________20__г.

№ ______________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного препарата (Листок-вкладыш)

 

Торговое наименование

Реликва 

 

Международное непатентованное название

Гидроксизин  

 

Лекарственная форма, дозировка 

Сироп, 10 мг/5 мл, 200 мл

 

Фармакотерапевтическая группа

Нервная система. Психолептики. Анксиолитики. Дифенилметана производные. Гидроксизин.

Код АТХ N05BB01

 

Показания к применению

Учитывая седативные, транквилизирующие и антигистаминные свойства, гидроксизин показан для: 

- симптоматического лечения тревожных состояний

- симптоматического лечения аллергического зуда

 

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

- повышенная чувствительность к гидроксизину или любому из вспомогательных веществ; к цетиризину или другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину в анамнезе 

- пациенты, страдающие порфирией

- пациенты, с приобретенным или врожденным удлинением интервала QT

- пациенты с удлинением интервала QT, включая известное сердечно-сосудистое заболевание, значительный дисбаланс электролитов (гипокалиемию, гипомагнезэмию), семейный анамнез внезапной необратимой остановки сердца, выраженную брадикардию, одновременное применение с препаратами, о которых известно, что они продлевают интервал QT и/или вызывают двунаправленную желудочковую тахикардию

- пациенты с астмой, которые ранее испытывали серьезное антигистамин-индуцированное неблагоприятное бронхолегочное действие

- беременность, период лактации 

Необходимые меры предосторожности при применении

Гидроксизин был связан с удлинением интервала QT на электрокардиограмме. Во время постмаркетингового наблюдения у пациентов, принимающих гидроксизин с потенциально аритмогенным препаратами может увеличить риск удлинения интервала QT и возникновение двунаправленной желудочковой тахикардии.

У большинства из этих пациентов присутствовали и другие факторы риска, электролитные аномалии и сопутствующее лечение, которые также могли оказывать свое влияние. 

Препарат следует использовать в самой низкой действующей дозе и как можно меньше по времени.

Лечение гидроксизином следует прекратить при возникновении признаков или симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией и пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью.

Пациентам следует незамедлительно сообщать о любых имеющихся сердечных симптомах.

Пациенты с печеночной недостаточностью 

Из-за седативных свойств препарата, следует избегать его применения при тяжелых заболеваниях печени из-за повышенного риска возникновения комы и пациентам с печеночной недостаточностью из-за возможности печеночной энцефалопатии.

У пациентов с печеночной дисфункцией, вторичной по отношению к первичному билиарному циррозу, нарушается выведение гидроксизина. Для пациентов с печеночной недостаточностью дозировка должна быть откорректирована.

Пациенты с почечной недостаточностью 

Пациентам с нарушенной функцией почек следует использовать препарат с осторожностью. Неизвестно может ли препарат накапливаться или иметь другие неблагоприятные последствия для таких пациентов. Полностью метаболизируется и одним из метаболитов является активный метаболит цетиризин. Цетиризин выводится через почки и у пациентов с умеренной почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на диализе, клиренс снижается, по сравнению с нормальными добровольцами. 

Пациенты пожилого возраста

Препарат не рекомендуется для пациентов пожилого возраста из-за снижения выведения гидроксизина в этой популяции и большего риска нежелательных действий (например, антихолинергических эффектов). Пациентам пожилого возраста рекомендуется уменьшить дозу гидроксизина из-за возможного увеличения объема распространения, пролонгированного действия и возможного влияния возрастных изменений на фармакологические функции, включая печеночный метаболизм и почечную экскрецию. 

Поскольку препарат обладает антихолинергическим действием, следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим закрытоугольной глаукомой, затрудненном мочеиспускании, гиперплазией предстательной железы или пилородуоденальной непроходимостью.

Следует так же использовать с осторожностью пациентам, страдающие следующими состояниями: судорожные расстройства, включая эпилепсию,  миастения гравис, деменция, снижение перистальтики ЖКТ, обструкция оттока мочевого пузыря, стенозирующая язвенная болезнь, пациенты с нарушением дыхания (например, эмфизема, хронический бронхит), повышенное внутриглазное давление, гипертиреоз, заболевание сердечно-сосудистой системы, гипертония.

Может потребоваться коррекция дозировки при использовании препарата одновременно с другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему или препаратами, обладающими антихолинергическим действием.

Не рекомендуется одновременное применение алкоголя и гидроксизина. 

Лечение следует прекратить за одну неделю до проведения кожных проб  на предмет аллергии и за 96 ч до проведения пробы на метохолин.

Дети и пациенты пожилого возраста более восприимчивы к нежелательным действиям лекарственных средств.

Пациенты должны быть предупреждены о нарушении сознания и физической способности.

Кожные реакции

Во время применения гидроксизина сообщалось о кожных реакциях (синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез или ангионевротический отек).

Пациентов следует информировать о симптомах, а также следует тщательно наблюдать за пациентами по развитию кожных реакций. Наибольший риск возникновения кожных реакций наблюдается в течение периода от нескольких дней до нескольких недель от начала лечения. При наличии симптомов (например, прогрессирующего высыпания на коже, часто сопровождается болью, волдырями или поражением слизистой оболочки и иногда лихорадкой), следует прекратить прием препарата и обратиться за помощью к медицинскому работнику.

Наилучшие результаты при лечении синдрома Стивенса - Джонсона, токсического эпидермального некролиза, острого генерализованного экзантематозного пустулеза или ангионевротического отека достигаются путем ранней диагностики и лечения, а также немедленного прекращения применения подозреваемого препарата. В случае ранней отмены препарата наблюдается лучший прогноз.

Если во время применения препарата у пациента развивается синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез или ангионевротический отек, то такому пациенту больше никогда нельзя принимать препарат.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами 

Комбинации препаратов, которые противопоказаны

Комбинированное назначение гидроксизина с лекарственными средствами, которые, как известно, удленняют интервал QT и/или вызывают двунаправленную желудочковую тахикардию, например, класса IA (например, хинидин, дисопирамид) и антиаритмическими средствами класса III (например, амиодарон, соталол), некоторыми антигистаминами, некоторыми антипсихотиками (например, галоперидол), некоторыми антидепрессантами (например, циталопрам, эсциталопрам), некоторыми противомалярийными препаратами (например, мефлохин), некоторыми антибиотиками (например, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин), некоторыми противогрибковыми средствами (например, пентамидин), некоторыми желудочно-кишечными лекарствами (например, прукалоприд), некоторыми лекарствами, используемыми при раке (например, торемифен, вандетаниб), метадоном, повышает риск сердечной аритмии. Таким образом, комбинации с этими препаратами противопоказаны.

Комбинации препаратов, требующие особые меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при применении лекарственных средств, вызывающие брадикардию и гипокалиемию.

Поскольку гидроксизин метаболизируется в печени системой алкогольдегидрогеназы и CYP3A4/5, при совместном применении гидроксизина с другими препаратами, известными как мощные ингибиторы ферментов печени (телитромицином, кларитромицином, делавирдином, стирипентолом, кетоконазолом, вориконазолом, итраконазолом, позаконазолом и некоторыми ингибиторами протеаз ВИЧ, включая атазанавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинарин, лопинавир/ритонавир, саквинарин/ритонавир и типранавир/ритонавир), можно ожидать повышение концентрации гидроксизина в крови. Вместе с тем, при ингибировании только одного пути метаболизма, влияние может быть частично скомпенсировано другими путями метаболизма.

Гидроксизин может сопровождаться следующими взаимодействиями

Проба на метахолин

Лечение следует прекратить в течение 96 часов перед проведением пробы на метохолин, во избежания влияния на результаты пробы.

Кожные пробы на аллергию

Лечение следует прекратить за одну неделю до проведения кожных проб  на предмет аллергии, во избежания влияния на результаты пробы..

Препараты, угнетающие ЦНС

Пациенты должны быть предупреждены, что гидроксизин может повысить их реакции на алкоголь, барбитураты, бензодиазепины, снотворные средства, опиоиды, анксиолитики, антипсихотические средства, антидепрессанты, противорвотные средства, противоэпилептические средства, другие антигистаминные препараты, релаксанты скелетных мышц, седативные средства, анестетики и другие препараты угнетающие ЦНС.

Антикоагулянты

В случае лечения антикоагулянтами необходим контроль гемостаза в начале терапии.

Антимускариновые препараты

Нежелательные эффекты (как периферические, так и центральные) могут быть усилены, если гидроксизин назначается одновременно с антимускариновыми препаратами, такими как атропин и некоторые антидепрессанты (как трициклики, так и ИМАО).

Адреналин

Гидроксизин ингибирует и способствует устранению вазопрессорного действия адреналина.

Антихолинергические препараты

Если гидроксизин вводится одновременно с другими антихолинергическими препаратами, могут проявляться дополнительные антихолинергические нежелательные эффекты.

Антихолинэстеразные препараты

Гидроксизин действует как антагонист препаратов антихолинэстеразы.

Бетагистин

Гидроксизин действует как антагонист эффектов бетагистина

Циметидин

Применение 600 мг циметидина два раза в день, увеличивает концентрацию гидроксизина в сыворотке и снижает пиковые концентрации метаболита цетиризина.

CYP2D6 и цитохром P450

Гидроксизин является ингибитором CYP2D6 и может вызывать взаимодействие препарата с субстратами CYP2D6. Цетиризин не взаимодействует с другими лекарственными веществами через цитохром Р450.

 

Препараты, оказывающие влияние на мозг, будут взаимодействовать с антигистаминами препаратами.

Препараты, влияющие на печеночную микросомальную ферментную систему

У пациентов, одновременно получающих препараты, влияющие на печеночную микросомальную ферментную систему, может быть снижен метаболизм. Снижение метаболизма может привести к накоплению потенциально токсичных концентраций неизмененного антигистамина.

Ототоксичные препараты (оказывающие вредное влияние на слух или нарушающие равновесие)

Было предположено, что некоторые седативные антигистаминные средства могут скрывать предупреждающие признаки повреждения, вызванного ототоксическими препаратами, такими как аминогликозидные антибиотики.

Реакция Портера-Зильбера или метод Гленна-Нельсона

Сообщалось, что гидроксизин приводит к ложно повышенным концентрациям 17-гидроксикортикостероидов в моче, когда используется реакция Портера-Зильбера или метод Гленна-Нельсона.

Влияние на метаболизм других препаратов

Гидроксизин в концентрации 100 мкмоль не оказывает ингибирующего влияния на изоферменты УДФ-глюкуронилтрансферазы 1А1 и 1А6 в микросомах печени человека. Он ингибирует изоферменты цитохрома Р450 2С9/С10, 2С19 и 3А4 при концентрациях в плазме крови, превышающих максимальные (ИК50 (средняя концентрация, необходимая для достижения половины максимального ингибирования): 103-140 мкмоль; 46-52 мкг/мл). Поэтому маловероятно, что гидроксизин способен нарушить метаболизм лекарственных средств, которые являются субстратами для данных ферментов.

Метаболит цетиризина в концентрации 100 мкмоль не оказывает ингибирующего эффекта на цитохром печени Р450 (1А2, 2А6, 2С9/С10, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4) и изоферменты УДФ-глюкуронилтрансферазы.

Специальные предупреждения

Во время беременности или лактации

Препарат не рекомендуется применять во время беременности.

Предполагается, что препарат может проникать в грудное молоко. Его воздействия на ребенка неизвестны. Препарат не принимать кормящим женщинам.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациенты, принимающие препарат, должны быть предупреждены о том, что препарат может влиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций.

 

Рекомендации по применению

Режим дозирования 

Препарат следует применять в наименьшей эффективной дозе и в течение как можно более короткого периода времени.

Максимальная доза для взрослых и детей с массой тела 40 кг или более составляет 100 мг в день.

Симптоматическое лечение тревожных состояний

Доза 50-100 мг в день, днем или вечером перед сном, если тревожное состояние проявляется главным образом бессонницей.

Симптоматическое лечения аллергического зуда

Доза 25-100 мг в день.

Отдельные группы пациентов 

Пациенты пожилого возраста 

Учитывая то, что ответ на прием гидроксизина может быть разным, рекомендуется, особенно пациентам пожилого возраста, начинать лечение с наименьшей дозы, постепенно увеличивая до достижения наиболее правильной дозы, скорректированной в зависимости от реакции пациента на лечение.

Пациентам пожилого возраста дозу следует начинать с половины рекомендуемой дозы в связи с пролонгированным действием.

Максимальная доза для пациентов пожилого возраста составляет 50 мг в день.

Пациенты с почечной недостаточностью

Если требуется временный эффект, дозу можно уменьшить наполовину. Пациентам с тяжелой и среднетяжелой почечной недостаточностью необходимо уменьшить дозы вследствие снижения экскреции основного метаболита гидроксизина - цетиризина.

Пациенты с печеночной недостаточностью

При лечении пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуется уменьшить суточную дозу препарата на 33%.

Дети (в возрасте 30 месяцев)

У детей с массой тела до 40 кг максимальная доза составляет 2 мг/кг в день.

Для симптоматического лечения аллергического зуда дозу рассчитывают по массе тела в диапазоне от 1 мг/кг в день до максимум 2 мг/кг в день, в распределенных дозах.

Предпочтение следует отдавать форме сиропа.

Метод и путь введения 

Препарат принимают перорально.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки 

Симптомы: наблюдаемые после передозировки, в основном связаны с чрезмерной антихолинергической нагрузкой, угнетением ЦНС или парадоксальной стимуляцией ЦНС. Они включают в себя тошноту, рвоту, тахикардию, повышение температуры, сонливость, нарушение зрачковых рефлексов, тремор, спутанность сознания или галлюцинации. Это может сопровождаться депрессией различного уровня сознания, угнетением дыхания, судорогами, гипотонией, или сердечной аритмией. Может наступить углубление комы и кардиореспираторного коллапса. Должен быть строгий контроль дыхания и кровообращения с непрерывной записью ЭКГ и адекватным снабжением кислородом. Мониторирование сердца и артериального давления должны продолжаться в течение 24 часов после исчезновения симптомов заболевания. Пациенты с измененным психическим статусом должны быть проверены на одновременный прием других препаратов или алкоголя, в случае необходимости использовать налоксон, глюкозу, тиамин.

Норадреналин или метараминол следует использовать, если необходимы вазопрессоры. Адреналин не должен использоваться.

Лечение: Промывание желудка с предварительной интубацией трахеи может быть проведено, если клинически значимого приема не произошло. Активированный уголь может быть оставлен в желудке, но есть скудные данные, подтверждающие его эффективность. Сомнительно, что гемодиализ или гемоперфузия  могут иметь эффект. Не существует специфического антидота.

При необходимости рекомендуется обратиться за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

 

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае 

Очень редко

- выпадение волос

- экзема

- острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП)

- токсический эпидермальный некролиз 

- синдром Стивенса-Джонсона

- мультиформная эритема

Неизвестно

-  агранулоцитоз, лейкопения

- гемолитическая анемия

- тромбоцитопения

- аллергические реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек

- порфирия

- анорексия

- возбуждение, тревожность

- спутанность сознания,  дезориентация

- галлюцинации

- нарушения сна, кошмары

- депрессия

- дискинезия

- бессонница

- седативный эффект, дремота, головокружение, вялость, головная боль, тремор и судороги

- психомоторные нарушения

- парестезия

- экстрапирамидальные эффекты

- припадки

- кома

- сонливость

- нарушение внимания

- непроизвольная двигательная активность

- атаксия

- невнятная речь

- чувство гречи во рту

- бледность

- нарушение аккомодации

- нечеткость зрения

- шум в ушах

- лабиринтит

- вертиго

- желудочковые аритмии (например, двунаправленная желудочковая тахикардия типа «пируэт»),  удлинение интервала QT на ЭКГ

- тахикардия 

- учащенное сердцебиение

- гипотония, гиперемия

- бронхоспазм

- сгущение выделений органов дыхания

-  свистящее дыхание 

- заложенность носа, сухость горла 

- запор, сухость во рту, тошнота, рвота, повышенный желудочный рефлюкс, диарея, боль в эпигастральной области, повышенная перистальтика ЖКТ 

- нарушения функции печени

- дерматит

- стойкая лекарственная эритема

- зуд, эритема, папулезная сыпь, крапивница

- повышение потливости

- миалгия 

- задержка мочи

- дизурия

- приапизм 

- импотенция

- ранняя менструация 

- усталость, недомогание, утомляемость, пирексия

- сухость слизистых оболочек дыхательных путей

- астения

- чувство сдавленности в груди

- раздражительность

- озноб

- изменение функциональных проб печени.

 

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов 

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

 

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата 

5 мл сиропа содержит

активное вещество – гидроксизина гидрохлорид 10 мг, 

вспомогательные вещества: сахароза, натрия гидроксида раствор 30 %, ароматизатор малиновый, вода очищенная.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Жидкость от бесцветного до светло-коричневого цвета с запахом малины.

 

Форма выпуска и упаковка

По 200 мл препарата разливают во флаконы вместимостью 200 мл, соответственно, из темного стекла (Тип III), закрытые алюминиевой винтовой крышкой с кольцом контроля вскрытия и кольцом из ПЭ. 

На каждый флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся.

По 1 флакону вместе с мерным  стаканчиком и инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку картонную.

 

Срок хранения

2 года  

Период применения после вскрытия флакона - 12 месяцев.

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Сведения о производителе

Przedsiebiorstwo Produkcji Farmaceutycznej HASCO-LEK S.A.

ul. Zmigrodzka 242 E, 51-131 Wroclaw, Poland/ Вроцлав, Польша

Тел.: (071)352 95 22  

Факс: (071)352 76 36, 

E-mail: hasco@hasco-lek.pl

 

Держатель регистрационного удостоверения

Przedsiebiorstwo Produkcji Farmaceutycznej HASCO-LEK S.A.

ul. Zmigrodzka 242 E, 51-131 Wroclaw, Poland/ Вроцлав, Польша

Тел.: (071)352 95 22  

Факс: (071)352 76 36, 

E-mail: hasco@hasco-lek.pl

 

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства  

ТОО "WELFAR-KAZAKHSTAN" (ВЭЛФАР-КАЗАХСТАН)

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. 2 Кастекская д.14.

Телефон/Факс: +7 727 352 71 36

E-mail: info@welfar.kz