Рузолостин 20мг. №28 табл.

 

УТВЕРЖДЕНА

Приказом Председателя 

РГУ «Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан»

от «____»____________20__г.

№ ______________

 

 

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства (листок-вкладыш)

 

Торговое наименование

РУЗОЛОСТИН

 

Международное непатентованное название

Розувастатин

 

Лекарственная форма, дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой,20 мг

 

Фармакотерапевтическая группа

Сердечно-сосудистая система. Липид-модифицирующие препараты. Липид-модифицирующие препараты, простые. HMG-CoA-редуктазы ингибиторы. Розувастатин

Код АТХ С10АА07

 

Показания к применению

РУЗОЛОСТИН показан к применению у взрослых:

Лечение гиперхолестеринемии

- первичная гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная дислипидемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными

- семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

- профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с высоким риском возникновения сердечно-сосудистых событий как дополнение к коррекции/терапии других факторов риска.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

- повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов  препарата

- заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение  сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности   трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы)

- выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30   мл/мин)

- миопатии

- одновременный приём комбинации софосбувир/велпатасвир/оксилапревир

- одновременный приём циклоспорина

- беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов контрацепции

- наследственная непереносимость галактозы, лактазная  недостаточность или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы (в составе препарата имеется лактоза)

Доза 40 мг: противопоказана  лицам с наличием факторов предрасположенности к развитию миопатии и рабдомиолизу, такие как:

- почечная недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина  менее 60 мл/мин)

- гипотиреоз

- мышечные заболевания в анамнезе, индивидуальная или генетическая предрасположенность к врожденным мышечным расстройствам

- миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ–КоА – редуктазы или фибратов в анамнезе

- состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина

- одновременный приём фибратов

- пациенты азиатской расы

- злоупотребление алкоголем

 

Необходимые меры предосторожности при применении

Следует учитывать влияние на функцию печени

Препарат РУЗОЛОСТИН, как и другие ингибиторы редуктазы HMG CоА, следует применять с осторожностью у пациентов, злоупотребляющих алкоголем и (или) имеющих в анамнезе заболевания печени. Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Прием РУЗОЛОСТИНА следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если уровень активности трансаминаз в сыворотки крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы. 

Влияние на функцию почек

У пациентов, получающих препарат в дозировке 40 мг, должна проводиться оценка функции почек.

Влияние на опорно-двигательный аппарат

В редких случаях розувастатин воздействует на мышцы скелета, возможны миалгия, миопатия (включая миозит) и рабдомиолиз, особенно при дозировках более 20 мг. Следует уделять особое внимание при совместном применении эзетимиба с ингибиторами ГМГ–КоА–редуктазы. 

Определение креатинфосфокиназы

КФК не следует измерять после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения КФК, может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходный уровень КФК существенно повышен (в 5 раз выше, чем верхняя граница нормы), через 5– 7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходный уровень КФК (выше более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы).

С осторожностью препарат РУЗОЛОСТИН, как и другие ингибиторы ГМГ–КоА–редуктазы, должен назначаться пациентам с предрасположенностью к миопатии/рабдомиолизу. Предрасполагающими факторами являются такие как нарушение функции почек, гипотиреоз, индивидуальная или генетическая предрасположенность к врожденным мышечным расстройствам, наличие в анамнезе мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ–КоА–редуктазы или фибратов, употребление алкоголя, возраст > 70 лет, состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина, сопутствующее применение фибратов.

У таких пациентов терапию препаратом следует рассматривать на основании оценки пользы и риска, рекомендуется проводить клинический мониторинг. Если уровни КФК существенно повышены на исходном уровне в 5 раз выше, чем верхняя граница нормы, лечение начинать не следует. 

Необходимо немедленно обратиться к врачу в случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмов, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. Терапия должна быть прекращена, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) или если симптомы со стороны мышц резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже, если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с верхней границей нормы). Если симптомы исчезают и уровень КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата РУЗОЛОСТИН или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах и при тщательном наблюдении за пациентом.

Во время лечения или прекращении приема статинов, в том числе розувастатина, в очень редких случаях возможно появление иммуноопосредованной некротизирующей миопатии с клиническими проявлениями в виде стойкой слабости проксимальных мышц и повышения уровня КФК в сыворотке крови. Может потребоваться проведение дополнительных исследований мышечной и нервной систем, серологических исследований, а также терапия иммунодепрессивными средствами. 

Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Не рекомендуется одновременное назначение РУЗОЛОСТИНА и гемфиброзила. Должно быть тщательно взвешено соотношение риска и возможной пользы при совместном применении РУЗОЛОСТИНА и фибратов или ниацина. Розувастатин в дозе 40 мг противопоказан при сопутствующем применении с фибратами.

РУЗОЛОСТИН не следует принимать пациентам с острыми тяжелыми заболеваниями, предполагающими миопатию или предрасполагающими к развитию почечной недостаточности, которая является вторичной по отношению к рабдомиолизу (например, сепсис, гипотония, тяжелая операция, травма, тяжелые метаболические, эндокринные и электролитные нарушения или неконтролируемые судороги).

Ингибиторы протеазы

При назначении препарата РУЗОЛОСТИН пациентам с ВИЧ, принимающим ингибиторы протеазы, следует учитывать как пользу от снижения уровня липидов, так и потенциал для повышения концентрации розувастатина в плазме крови в начале и при титрации доз препарата РУЗОЛОСТИН. Сопутствующий прием ингибиторов протеазы не рекомендуется, до тех пор пока не будет выполнена корректировка дозы препарата РУЗОЛОСТИН.

Интерстициальное заболевание легких

В отдельных случаях при применении статинов может развиться интерстициальное заболевание легких, особенно, когда проводилась длительная терапия. Признаки заболевания могут включать одышку, сухой кашель и общее ухудшение состояния (усталость, потерю веса и лихорадку). Если имеются подозрения на развитие у пациента  интерстициального заболевания легких, терапию статинами нужно прекратить.

 

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Ингибиторы транспортеров белков 

Одновременный прием препарата РУЗОЛОСТИН и лекарственных препаратов, являющихся ингибиторами белков транспортеров (включая транспортер печеночного захвата OATP1B1 и эффлюксный транспортер BCRP), может привести к повышению концентраций розувастатина в плазме крови, и повышению риска развития миопатии.

Ингибиторы протеаз

Совместный прием препарата РУЗОЛОСТИН и некоторых комбинаций ингибиторов протеазы может осуществляться только после тщательного подбора дозировки препарата РУЗОЛОСТИН на основании ожидаемого увеличения воздействия розувастатина. 

Гемфиброзил и другие гиполипидемические препараты

Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и гиполипидемические дозы (> или равные 1 г/день) ниацина (никотиновой кислоты) повышают риск развития миопатии при совместном приеме с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Доза розувастатина 40 мг противопоказана при сопутствующем применении с фибратами. Начальная дозировка розувастатина для пациентов, которым необходим такой совместный прием должна составлять 5 мг.

Эзетимиб

Возможно усиление нежелательных реакций при совместном применении с эзетимибом.

Антациды

Одновременное применение РУЗОЛОСТИНА и суспензий антацидов, содержащих алюминий и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50 %. Антациды следует применять через 2 часа после приема розувастатина.

Эритромицин

Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению концентрации розувастатина в плазме крови.

Ферменты цитохрома Р450

Не ожидается взаимодействия, связанного с метаболизмом цитохрома Р450. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином, флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3А4) и кетоконазолом (ингибитором CYP2А6 CYP3А4). 

Взаимодействия, требующие корректировки дозы розувастатина

Если есть необходимость в совместном приеме препарата РУЗОЛОСТИН и других лекарственных препаратов, которые усиливают его действие, дозировку препарата РУЗОЛОСТИН необходимо скорректировать. 

Лекарственные препараты, усиливающие действие розувастатина:

- комбинация софосбувир/велпатасвир/воксилапревир и воксилапревир– противопоказано совместное применение с розувастатином;

- циклоспорин - противопоказано совместное применение с розувастатином;

- даролутамид, регорафениб, атазанавир, велпатасвир, дасабувир, клопидогрел,гемфиброзил, комбинации омбитасвир/паритапревир/ри-тонавир, гразопревир/эльбасвир, глекапревир/пибрентасвир, лопина-вир/ритонавир – требуется корректировка дозы розувастатина, 

- элтромбопаг,  комбинации дарунавир/ритонавир, типранавир/ритонавир, дронедарон, итраконазол, эзетимиб - следует соблюдать осторожность при увеличении дозы РУЗОЛОСТИНА выше 20 мг.

Влияние розувастатина на сопутствующие лекарственные средства

Антагонисты витамина К

Начало терапии РУЗОЛОСТИНОМ или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени. Отмена розувастатина или снижение дозы препарата может приводить к уменьшению МНО. В таких случаях рекомендуется мониторинг МНО

Пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия (ГЗТ) 

Одновременный прием розувастатина и противозачаточных средств для перорального применения приводит к росту концентрации этинилэстрадиола и норгестрела в плазме крови на 26 % и 34 % соответственно. Такая комбинация хорошо переносится.

Дигоксин

Не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином. 

Фузидовая кислота

Совместный прием препарата РУЗОЛОСТИН с препаратами фузидовой кислоты системного действия или в течение 7 дней после прекращения лечения такими препаратами противопоказан. У пациентов, для которых лечение препаратами фузидовой кислоты системного действия признано необходимым, лечение статинами должно быть прервано на время терапии фузидовой кислотой. Терапию статинами можно возобновить через семь дней после приема последней дозы фузидовой кислоты. В исключительных ситуациях, когда необходимо длительное лечение фузидовой кислотой системного действия, например для лечения серьезных инфекций, необходимость совместного приема розувастатина и фузидовой кислоты следует рассматривать в каждом отдельном случае и под тщательным медицинским наблюдением.

Специальные предупреждения

Непереносимость лактозы

Таблетки РУЗОЛОСТИН содержат лактозу. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицита лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы и галактозы не должны принимать этот лекарственный препарат.

Дети

РУЗОЛОСТИН, 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не рекомендуется применять в детском возрасте.  

При необходимости применяется розувастатин в дозировке 5-10 мг под наблюдением врача.

Во время беременности или лактации

РУЗОЛОСТИН противопоказан к применению во время беременности или лактации.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) - противопоказано применение препарата в дозировке 40 мг. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) - противопоказано применение препарата РУЗОЛОСТИН. 

Пациенты с печеночной недостаточностью  

Препарат РУЗОЛОСТИН противопоказан пациентам с заболеванием печени в активной стадии. 

Сахарный диабет 

Снижение риска сосудистых заболеваний при лечении статинами превышает риск увеличения уровня глюкозы, и поэтому не является причиной прекращения терапии статинами. Необходимо постоянное наблюдение врача, если у вас диабет или есть риск развития диабета (высокий уровень сахара и жиров в крови, избыточный вес и высокое кровяное давление).

Гипотиреоз и нефротический синдром

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения РУЗОЛОСТИНОМ.

Этнические группы

Воздействие розувастатина на монголоидную расу выше, чем на европеоидную. Пациентам азиатской расы противопоказана доза 40 мг.

Генетические полиморфизмы

Для пациентов, у которых известны такие специфические типы полиморфизма, рекомендуется более низкая суточная доза РУЗОЛОСТИНА.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При управлении транспортными средствами и потенциально опасными механизмами нужно учитывать, что во время терапии препаратом РУЗОЛОСТИН может возникать головокружение.

 

Рекомендации по применению

Режим дозирования 

Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и ответа на лечение.

Взрослые пациенты с гиперхолестеринемией

Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг РУЗОЛОСТИНА 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться уровнем содержания холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена после 4 недель приема препарата. Дозу препарата повышать постепенно. 

Повышение дозы до максимальной 40 мг может рассматриваться только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приёме дозы 20 мг. Рекомендуется наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг. 

Профилактика сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания в качестве вспомогательной терапии 

Рекомендуемая доза - 20 мг один раз в сутки.

Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не принимавшим препарат. 

После 2-4 недельной терапии и/или при повышении дозы РУЗОЛОСТИНА необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Пожилые  пациенты

Не требуется коррекции дозы. Пациентам старше 70 лет рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется, рекомендуемая начальная доза препарата 5 мг. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) - применение препарата в дозировке 40 мг противопоказано. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) - применение препарата  РУЗОЛОСТИН противопоказано. 

Этнические группы

Рекомендуемая начальная доза для пациентов азиатской расы составляет 5 мг. Доза 40 мг противопоказана этой группе пациентов.

Пациенты, предрасположенные к миопатии

Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, предрасположенными к развитию миопатии. Рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг.

Метод и путь введения

Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. РУЗОЛОСТИН можно принимать независимо от приема пищи.

До начала и во время терапии препаратом РУЗОЛОСТИН пациент должен соблюдать стандартную гиполипидемическую диету. 

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы

Выраженность симптомов побочных эффектов.

Лечение

Симптоматическая терапия. Необходим мониторинг функции печени и уровня КФК. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективен.

Для уточнения дозы и способа применения препарата РУЗОЛОСТИН рекомендуется обратиться к врачу.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении лекарственного препарата 

Часто 

- головная боль, головокружение 

- запор, тошнота, боль в животе

- миалгия

- астенический синдром

- сахарный диабет 

Нечасто

- зуд, сыпь, крапивница

Редко 

- тромбоцитопения

- реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек

- повышение уровня печеночных трансаминаз, панкреатит

- миопатия (включая миозит), рабдомиолиз, волчаночноподобный синдром, разрыв мышц

Очень редко

- желтуха, гепатит

- полиневропатия, потеря памяти

- гематурия

- гинекомастия

- артралгия

Частота неизвестна

- депрессия

- периферическая невропатия, нарушения сна (включая бессонницу и ночные кошмары)

- кашель, одышка

- диарея

- поражения сухожилий, иногда осложненные разрывом, иммуноопосредованная некротизирующая миопатия  

- синдром Стивенса-Джонсона

- отеки

Неблагоприятные явления при применении других  препаратов группы статинов:

- нарушение половой функции,

- интерстициальные заболевания легких (особенно при длительном применении статинов)

У пациентов, получавших розувастатин, может выявляться протеинурия. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит дозозависимый характер.

Нежелательные явления при приеме препарата РУЗОЛОСТИН в целом носят легкий и временный характер. 

 

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» 

http://www.ndda.kz

 

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна таблетка содержит

активное вещество – розувастатин 20 мг (эквивалентно розувастатину кальция 20.84 мг)

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, натрия гидрокарбонат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гидроксипропилметил-целлюлоза, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, тальк, железа оксид красный (Е172)

 

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета, с гравировкой цифры «20»

 

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из комбинированной   пленки (полиамид/фольга алюминиевая/пленка поливинилхлоридная (ПВХ) и фольга алюминиевая).

По 2 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную пачку.

 

Срок хранения

36 месяцев 

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25?С. 

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Условия отпуска из аптек 

По рецепту

 

Сведения о производителе

Лабораториос Нормон С.А., Ronda de Valdecarrizo, 6 – 28760, Tres Cantos - Мадрид (Испания)

 

Держатель регистрационного удостоверения

ТОО «Новатор Фарма», 8 Shepherd Market, офис 21, Лондон, Великобритания

 

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

г. Алматы, ул. Масанчи 23/10, ТОО «Новатор Фарма» Казахстан

Тел: + 7 727 978 6077,

Адрес электронной почты:novatorpharma2@bk.ru