Бринзопт плюс (бринзоламид/тимолол) 5мл глазные капли

УТВЕРЖДЕНА

Приказом Председателя 

РГУ «Комитет медицинского и

фармацевтического контроля
Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан»

от  «___»____________202__г.

№ ______________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного препарата (Листок-вкладыш)

 

Торговое наименование 

Бринзопт Плюс

 

Международное непатентованное название

Нет

 

Лекарственная форма, дозировка 

Капли глазные, суспензия, 10 мг/мл + 5 мг/мл, 5 мл.

 

Фармакотерапевтическая группа 

Органы чувств. Офтальмологические препараты. Противоглаукомные препараты и миотики. Бета-адреноблокаторы. Тимолол в комбинации с другими препаратами.

Код АТХ  S01ED51

 

Показания к применению

Повышенное внутриглазное давление у пациентов с открытоугольной формой глаукомы или внутриглазная гипертензия у взрослых пациентов, у которых монотерапия оказалась недостаточной для снижения внутриглазного давления.

 

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

- гиперчувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ 

- повышенная чувствительность к другим бета-адреноблокаторам 

- повышенная чувствительность к сульфонамидам 

- реактивные заболевания дыхательных путей, включая бронхиальную астму, в том числе в анамнезе

- хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) тяжелой степени

- синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II-III степени 

- клинически выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок 

- аллергический ринит тяжелой степени

- гиперхлоремический ацидоз 

- почечная недостаточность тяжелой степени

- беременность, период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет.
 

Необходимые меры предосторожности при применении

Системные эффекты

Бринзоламид и тимолол могут подвергаться системной абсорбции.

Тимолол при местном применении может вызывать побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем, а также другие нежелательные реакции, присущие системным бета-адреноблокаторам.

Реакции гиперчувствительности, характерные для всех производных сульфонамидов, могут развиться при применении препарата Бринзопт Плюс вследствие системной абсорбции. 

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемической болезнью сердца, стенокардией Принцметала, сердечной недостаточностью) и артериальной гипотензией, терапия бета-адреноблокаторами должна быть серьезно оценена и рассмотрена возможность лечения другими лекарственными средствами. Следует внимательно следить за появлением признаков обострения заболевания и нежелательных реакций у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. 

Вследствие неблагоприятного влияния на время проведения возбуждения, бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени.

Нарушения со стороны сосудов

С осторожностью следует применять у пациентов с выраженными нарушениеми периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно тяжелой формы). 

Гипертиреоз

Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипертиреоза. 

Мышечная слабость

Как известно, бета-адреноблокаторы усиливают признаки мышечной слабости, которые аналогичны симптомам миастении (например, птоз, диплопия и общая слабость). 

Нарушения со стороны дыхательной системы

Сообщалось о реакциях со стороны дыхательной системы, включая смерть от бронхоспазма, у пациентов с бронхиальной астмой после местного применения бета-адреноблокаторов. 

Препарат Бринзопт Плюс следует применять с осторожностью у пациентов с ХОБЛ легкой и средней степени тяжести и только в том случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.

Гипогликемия/сахарный диабет

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов со 

склонностью к спонтанной гипогликемии или у пациентов с лабильным течением сахарного диабета, поскольку бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии.

Нарушение кислотно-щелочного равновесия

Препарат Бринзопт Плюс содержит бринзоламид - сульфонамид. Описано развитие нарушения кислотно-щелочного равновесия при применении пероральных форм ингибиторов карбоангидразы. У пациентов с риском почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью, в связи с возможным риском развития метаболического ацидоза. В случае появления серьезных нежелательных реакций или реакций гиперчувствительности следует прекратить применение препарата.

Концентрация внимания

Ингибиторы карбоангидразы, применяемые перорально, могут влиять на способность заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и (или) физической координации. Данные явления могут наблюдаться при применении препарата Бринзопт Плюс в связи с тем, что бринзоламид проникает в системный кровоток при местном применении. 

Анафилактические реакции

Пациенты с атопией или с тяжелой анафилактической реакцией на различные аллергены в анамнезе, получающие бета-адреноблокаторы, могут сильнее реагировать на воздействие этих аллергенов, а также могут быть резистентны к обычным дозам адреналина при лечении анафилактических реакций. 

Отслойка сосудистой оболочки глаза

Описаны случаи отслойки сосудистой оболочки глаза при применении лекарственных средств, препятствующих образованию внутриглазной жидкости (например, тимолола, ацетазоламида) после фильтрующих операций. 

Хирургическая анестезия

Бета-адреноблокаторы в составе офтальмологических препаратов могут блокировать действие системных бета-агонистов, например, адреналина. Перед проведением оперативного вмешательства анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент применяет тимолол.

Сопутствующая терапия

При применении препарата Бринзопт Плюс у пациентов, которые принимают системные бета-адреноблокаторы, необходимо учитывать возможное взаимное усиление фармакологического действия препаратов как в отношении известных системных эффектов бета-адреноблокаторов, так и в отношении снижения ВГД. Необходимо тщательное наблюдение таких пациентов.

Совместное применение двух бета-адреноблокаторов местного действия не рекомендуется. Существует вероятность усиления системных эффектов, возникающих вследствие ингибирования карбоангидразы у пациентов, принимающих пероральные ингибиторы карбоангидразы и препарат Бринзопт Плюс. Одновременное применение препарата Бринзопт Плюс и 

пероральных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

Эффекты со стороны органа зрения

Опыт применения препарата Бринзопт Плюс в лечении пациентов с псевдоэксфолиативной или пигментной глаукомой ограничен. В этом случае необходимо проявлять осторожность при лечении пациентов и осуществлять постоянный контроль внутриглазного давления.

Применение препарата Бринзопт Плюс у пациентов с закрытоугольной глаукомой не изучалось и, следо¬вательно, не рекомендуется.

Офтальмологические бета-блокаторы могут вызывать сухость глаз. Пациентов с заболеваниями роговицы следует лечить с осторожностью. Влияние бринзоламида на функцию эндотелия роговицы у пациентов с нарушениями роговицы (особенно пациентов с низким числом эндотелиальных клеток) не изучалось. У пациентов, носящих контактные линзы, необходимо тщательно наблюдать за состоянием роговицы при применении бринзоламида, так как ингибиторы карбоангидразы могут влиять на гидратацию роговицы. Это может привести к декомпенсации роговицы и отеку, а ношение контактных линз может повысить вероятность данного риска для роговицы. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами с нарушениями роговицы, например, пациентами с сахарным диабетом или дистрофией роговицы. 

Бензалкония хлорид

Бензалкония хлорид, входящий в состав препарата Бринзопт Плюс, может изменять цвет мягких контактных линз. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Перед применением препарата контактные линзы следует снять и установить обратно не ранее, чем через 15 минут, после применения препарата.

Бензалкония хлорид может вызывать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию при частом или длительном применении препарата, необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациентов. 

Нарушения функции печени

Препарат Бринзопт Плюс следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Нарушения функции почек, гиперхлоремический ацидоз

Фиксированная комбинация бринзоламид + тимолол не исследовалось у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) или у пациентов с гиперхлоремическим ацидозом. Поскольку бринзоламид и его основной метаболит выводятся преимущественно через почки, препарат Бринзопт Плюс противопоказан у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
 

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Исследований по взаимодействию препарата Бринзопт Плюс с другими лекарственными средствами не проводилось.

Препарат Бринзопт Плюс содержит бринзоламид, ингибитор карбоангидразы, который при местном применении может абсорбироваться системно. Описаны случаи нарушения кислотно-щелочного равновесия в результате применения пероральных ингибиторов карбоангидразы. Следует учитывать возможность таких нарушений и у пациентов, применяющих препарат Бринзопт Плюс.

Не рекомендуется одновременное применение препарата Бринзопт Плюс с пероральными ингибиторами карбоангидразы, так как существует вероятность усиления системных побочных реакций. 

За метаболизм бринзоламида отвечают изоферменты цитохрома Р-450: CYP3A4 (в основном), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Следует с осторожностью одновременно применять препараты, ингибирующие изофермент CYP3A4, такие, как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, вследствие возможного ингибирования метаболизма бринзоламида изоферментом CYP3A4. Однако, накопление бринзоламида маловероятно, так как он выводится почками. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р-450.

Усиление системного действия бета-адреноблокаторов (снижение частоты сердечных сокращений, депрессия) может развиваться при одновременном применении ингибиторов CYP2D6 (хинидина, флуоксетина, пароксетина) и тимолола.

Бета-адреноблокаторы могут снизить действие эпинефрина (адреналина), применяемого для лечения анафилактических реакций. Особую осторожность следует проявлять у пациентов с атопией или анафилаксией в анамнезе.

Бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект гипогликемических средств и маскировать признаки, симптомы гипогликемии.

Иногда отмечалось расширение зрачка, обусловленное одновременным офтальмологическим применением бета-адреноблокаторов и адреналина (эпинефрина).

Существует потенциал для аддитивных эффектов, приводящих к артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии при местном офтальмологическом применении бета-адреноблокаторов одновременно с пероральным применением бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых канальцев, антиаритмическими препаратами (в том числе амиодароном), сердечными гликозидами, парасимпатомиметиками, гуанетидином.

При приеме бета-блокаторов в случае резкой отмены клонидина существует вероятность развития гипертензивной реакции. 

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с клонидином.

Специальные предупреждения

Применение в педиатрии

В связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности применение препарата Бринзопт Плюс у детей и подростков младше 18 лет не рекомендуется.

Во время беременности или лактации

Нет достоверных данных или они ограничены относительно офтальмологического применения бринзоламида и тимолола у беременных женщин. 

Исследования на животных показали репродуктивную токсичность бринзоламида после системного введения. Не следует применять препарат Бринзопт Плюс во время беременности, если в этом нет явной необходимости. Для уменьшения системного воздействия, смотрите раздел «Рекомендации по применению».

Эпидемиологические исследования не выявили мальформативных эффектов, но показывают риск задержки внутриутробного развития при пероральном введении бета-адреноблокаторов. Кроме того, признаки и симптомы бета-блокады (например, брадикардия, гипотензия, респираторный дистресс и гипогликемия) наблюдались у новорожденного, когда бета-блокаторы вводили до родов. Если препарат Бринзопт Плюс применяется до родов, следует тщательно наблюдать за новорожденным в течение первых дней жизни.

Неизвестно, проникает ли бринзоламид в грудное молоко при местном офтальмологическом применении. После перорального применения бринзоламид проникает в грудное молоко. 

Бета-адреноблокаторы выделяются с грудным молоком. Однако маловероятно, что тимолол при офтальмологическом применении в достаточном количестве будет в грудном молоке, чтобы вызвать развитие клинических симптомов блокады бета-адренорецепторов у младенцев. Однако риск для грудного ребенка не может быть исключен. Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или применения препарата Бринзопт Плюс, с учетом преимущества грудного вскармливания для ребенка или пользы терапии для женщины.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат Бринзопт Плюс оказывает незначительное влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Ингибиторы карбоангидразы могут ослабить способность выполнять задачи, требующие концентрации внимания и/или координации движений.

Если у пациента после применения препарата возникло временное затуманивание зрения, не рекомендуется управлять транспортным средством и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции, до его восстановления.

 

Рекомендации по применению

Режим дозирования 

Взрослые, включая пожилых пациентов

Бринзопт Плюс закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 2 раза в день в пораженный глаз (глаза), в одно и то же время.

Метод и путь введения 

Для офтальмологического применения. 

Флакон встряхнуть перед использованием.

После закапывания препарата рекомендуется легкое надавливание пальцем на область проекции слезных мешков у внутреннего угла глаза в течение 2 минут - это снижает системную абсорбцию препарата.

В случае замены какого-либо противоглаукомного препарата на Бринзопт Плюс, необходимо прекратить приём заменяемого препарата и начать применение Бринзопт Плюс на следующий день.

Если применяют более одного офтальмологического лекарственного препарата, то они должны применяться по отдельности, с интервалом минимум в 5 минут. 

Глазные мази следует применять в последнюю очередь. 

Не следует прикасаться кончиком флакона-капельницы к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона-капельницы и его содержимого. Флакон необходимо закрывать после каждого использования.

 

Инструкция по применению:

1. Вымойте руки

2. Примите удобное положение, сидя или стоя.

3. Открутите крышку флакона, положите её на чистую поверхность. Не выбрасывайте крышку.  

4. Осторожно оттяните пальцем нижнее веко пораженного глаза вниз, чтобы создать «кармашек», так, как изображено на Рис.1

5. Во избежание загрязнения наконечника флакона-капельницы и раствора не допускайте контакта наконечника с веками, прилегающими тканями или другими поверхностями.

6. Аккуратно сожмите флакон с препаратом и капните одну каплю, как изображено на Рис.2.

7. Отпустите нижнее веко и осторожно закройте глаз.

8. Слегка нажмите на область внутреннего угла глаза так, как показано на Рис.3 и подержите 2-3 минуты (носослёзная окклюзия). Это поможет снизить попадание препарата в системный кровоток и, таким образом, уменьшить вероятность возникновения системных побочных реакций.

9. Повторите процедуру для второго глаза, если Ваш врач рекомендовал.

10. Закройте флакон сразу после использования. 

Если капля препарата не попала в глаз, попробуйте еще раз.

Длительность лечения 

Длительность лечения определяется лечащим врачом.
 

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки 

Симптомы: в случае случайного приема препарата внутрь могут наблюдаться симптомы передозировки бета-адреноблокаторов: брадикардия, гипотензия, сердечная недостаточность и бронхоспазм. 

В результате действия бринзоламида могут возникнуть нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза и нарушения со стороны центральной нервной системы. 

Лечение: при попадании в глаз лишнего количества препарата следует промыть глаза обильным количеством теплой воды.

При передозировке препаратом - симптоматическая терапия. Необходимо следить за концентрацией электролитов в сыворотке крови (особенно, калия) и контролировать величину рН крови. 

Гемодиализ не эффективен - тимолол не диализируется.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата 

В случае пропуска дозы лечение должно быть продолжено со следующей запланированной дозы. Не следует превышать дозу препарата - одна капля в пораженный глаз (а) два раза в сутки.

Указание на наличие риска симптомов отмены 

Не применимо.

 

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Для разъяснения способа применения лекарственного препарата рекомендуется обратиться за консультацией к медицинскому работнику.

 

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае 

Определение частоты побочных  реакций проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, < 1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

 

Часто 

- дисгевзия1

- снижение частоты сердечных сокращений1 

- точечный кератит1, помутнение зрения1, боль в глазах1, раздражение глаз1

Нечасто

- кератит1,2,3, сухость в глазах1, окраска роговицы витальными красителями1, выделения из глаз1, зуд в глазах1, ощущение инородного тела в глазу1, гиперемия глаз1, гиперемия конъюнктивы1 

- сниженное количество лейкоцитов в крови1

- пониженное кровяное давление1

- кашель1

- следы крови в моче1

- чувство общего недомогания1,3

- повышение уровня калия в крови1, повышение содержания лактатдегидрогеназы в крови1

Редко

- эрозия роговицы1, опалесценция в передней камере глаза1, светобоязнь1, повышенное слезотечение1, гиперемия склеры1, эритема века1, образование корок на краю века1

- бессонница1

- боль в ротоглотке1, ринорея1

Неизвестно

- повышенное соотношение диаметров экскавации к диску зрительного нерва3, отслойка сосудистой оболочки глаза после фильтрационной операции2, кератопатия3, дефект эпителия роговицы3, повреждение эпителия роговицы глаза3, повышение внутриглазного давления3, глазной налет3, пятна на роговице3, отек роговицы3, сниженная чувствительность роговицы2, конъюнктивит3, воспаление мейбомиевых желёз3, диплопия2,3, блики3, фотопсия3, снижение остроты зрения3, нарушение зрения1, птеригиум3, дискомфорт в глазах3, сухой кератоконъюнктивит3, гипестезия глаза3, пигментация склеры3, субконъюнктивальная киста3, нарушение зрения3, отек глаза3, аллергическая реакция3, мадароз3, повреждение век3, отек век1, птоз2

- назофарингит3, фарингит3, синусит3, ринит3

- сниженное количество эритроцитов в крови3, повышенное количество хлорида в крови3

- анафилаксия2, анафилактический шок1, системные аллергические реакции, включая ангионевротический отек2, локализованная и генерализованная сыпь2, гиперчувствительность1, крапивница2, зуд2

- гипогликемия2

- галлюцинации2, депрессия1, потеря памяти2, апатия3, подавленное состояние3, снижение полового влечения3, кошмары2,3, нервозность3

- церебральная ишемия2, острое нарушение мозгового кровообращения2, обморок2, усиление признаков и симптомов миастении гравис2, сонливость3, нарушение координации движений3, амнезия3, ухудшение памяти3, параэстезия3, тремор3, гипоэстезия3, агевзия3, головокружение1, головная боль1

- вертиго3, звон в ушах3

- остановка сердечной деятельности2, сердечная недостаточность2, застойная сердечная недостаточность2, атриовентрикулярная блокада2, кардиореспираторный дистресс3, стенокардия3, брадикардия2,3, нарушение ЧСС3, аритмия2,3, ощущение учащенного сердцебиения2,3, тахикардия3, боль в груди2, отек2

- гипотония2, гипертония3, повышенное кровяное давление1, феномен Рейно2, холодные руки и ноги2

- бронхоспазм2 (преимущественно у пациентов с предшествующим бронхоспастическим синдромом), одышка1, астма3, носовое кровотечение1, гиперактивность бронхов3, раздражение горла3, заложенность носа3, заложенность верхних дыхательных путей3, постназальный синдром3, чихание3, сухость в носу3

- рвота2,3, боль в верхней части живота1, боль в области живота2, диарея1, сухость во рту1, тошнота1, эзофагит3, диспепсия2,3, желудочно-кишечный дискомфорт3, желудочный дискомфорт3, увеличение перистальтики кишечника3, нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта3, оральная гипестезия3, оральная парестезия3, метеоризм3

- отклонения в функциональных показателях печени3

- крапивница3, макулопапулезная сыпь3, генерализованный зуд3, уплотнение кожи3, дерматит3, алопеция1, псориазиформная сыпь или обострение псориаза2, сыпь1, эритема1

- миалгия1, мышечные спазмы3, артралгия3, боль в спине3, боль в конечности3

- боль в области почек3, поллакиурия3

- эректильная дисфункция3, половая дисфункция2, снижение либидо2

- боль в груди1, боль3, усталость1, астения2,3, дискомфорт в области грудной клетки3, ощущение тревоги3, раздражительность3, периферический отёк3, осадок препарата3

 

1 – побочные реакции, наблюдаемые на фоне применения препарата бринзоламида/ тимолола

2 – побочные реакции, наблюдаемые при монотерапии тимололом 

3 – побочные реакции, наблюдаемые при монотерапии бринзоламидом

 

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов 

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и 

медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан.

http://www.ndda.kz

 

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата 

1 мл препарата содержит 

активные вещества: бринзоламид 10.00 мг; 

                     тимолола малеат (эквивалентно тимололу) 6.80 мг (5.00 мг);

вспомогательные вещества: тилоксапол, карбомер, маннитол, натрия хлорид, динатрия эдетат, бензалкония хлорид, 0.5 М раствор натрия гидроксида или 0.5 М раствор хлороводородной кислоты, вода очищенная.
 

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Белая или почти белая суспензия. Возможно присутствие осадка,  который расходится при взбалтывании.

 

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл препарата в полиэтиленовый флакон с пробкой-капельницей и крышкой с предохранительным кольцом.

На флакон наклеивают этикетку.

По одному флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную пачку.

 

Срок хранения 

2 года.

Период применения после вскрытия флакона не более 4 недель.

Не применять по истечении срока годности.
 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25?С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Условия отпуска из аптек 

По рецепту

 

Сведения о производителе 

Ромфарм Компани С.Р.Л.,

ул. Ероилор №1А, г. Отопень, 075100, уезд Илфов, Румыния,

телефон: +4021 350 4640, факс: +4021 350 4641,

электронная почта: office@rompharm.ro

 

Держатель регистрационного удостоверения

ООО Ромфарм Компани Грузия, 

ул. Г. Саакадзе, склон №8, офис №7а, г. Тбилиси, Грузия, 

телефон: + 995 32 2 29 55 85, факс: + 995 577 477 901,

электронная почта: keti.kakabadze@gmail.com

 

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и   ответственная ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства 

Представительство Коммерческого Общества «ROMPHARM COMPANY» СРЛ («РОМФАРМ КОМПАНИ» СРЛ) в Республике Казахстан,

050013, г. Алматы, бульвар Бухар Жырау, д. 33, БЦ «Же?іс», офис 41,

телефон: 8 (727) 247-07-85, факс: 8 (727) 376-35-88,

электронная почта: amangul-62@mail.ru