Физиотенз 0,2мг (моксонидин) №14 таблетки

              

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета  фармацевтического контроля 

Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «____»______________200  г.

 № ______________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства 

ФИЗИОТЕНЗâ

 

Торговое название 

Физиотензâ

 

Международное непатентованное название 

Моксонидин

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой по 0,2, 0,3, 0,4 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – моксонидин 0,2 мг, или 0,3 мг, или 0,4 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа оксид красный, титана диоксид.

 

Описание

Круглые двояковыпуклые покрытые оболочкой, таблетки.

Таблетки с дозировкой 0,2 мг – бледно-розового цвета с маркировкой «0,2» с одной стороны.

Таблетки с дозировкой 0,3 мг – бледно-красные с маркировкой «0,3» с одной стороны. 

Таблетки с дозировкой 0,4 мг – матово-красного цвета с маркировкой «0,4» с одной стороны.

На поперечном срезе видны два слоя.

 

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные препараты. Альфа 2-адреномиметики центральные, производные имидазолина. 

Код АТС С02АС05

 

Фармакологическое свойства

Фармакокинетика

Абсорбция - 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови (после приёма таблетки с содержанием 0,2 мг моксонидина) составляет 1,4 -3 нг/мл и достигается через 30-180 минут. Биодоступность – 88%. Объём распределения 1.4-3л/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%. Основные метаболиты: 4,5 дегидромоксонидин и производные гуанидина. Период полувыведения моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов более 90 % моксонидина выводится почками, приблизительно 78 % в неизмененном виде и 13 %  в виде дегидрогенизированного моксонидина. Менее 1 % дозы выводится с калом. Моксонидин не кумулирует при длительном применении.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения приблизительно в 3 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК более 30 - 60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения выше, чем у больных с нормальной функцией почек, приблизительно на 80% и 35%, соответственно. В обеих группах максимальные концентрации моксонидина в плазме крови выше лишь на 50%. Назначение многократных доз моксонидина не приводит к кумуляции соединения в организме больных с умеренной почечной недостаточностью.

Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Фармакодинамика

Физиотенз® избирательно взаимодействует с имидазолиновыми I1-рецепторами, расположенными в стволе мозга, что приводит к снижению симпатической активности.

Физиотенз® обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными α2-адренорецепторами за счёт взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста.

Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического артерильного давления (АД) при однократном и продолжительном приёме Физиотенза® связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяются.

Максимум гипотензивного эффекта достигается примерно через 2,5 - 7 часов после приема внутрь.

 

Показания к применению

артериальная гипертензия

 

Способ применения и дозы

Внутрь.

В большинстве случаев начальная доза Физиотенза составляет 0,2 мг в сутки; максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг.

Начальная  суточная доза для пациентов с  почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе - 0,2 мг. Максимальная суточная доза - 0,4 мг.

 

Побочные действия

головокружение, головная боль, общая слабость, сонливость, нарушение сна, повышенная утомляемость

чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия

сухость во рту, тошнота

ангионевротический отек, периферические отёки

 

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата

синдром слабости синусового узла, или брадикардия (частота пульса в покое меньше, чем 50 ударов в минуту), нарушения внутрисердечной проводимости, тяжелые аритмии

детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

беременность и период лактации 

 

Лекарственные взаимодействия

Происходит взаимное усиление действия Физиотенза® при совместном применении с другими гипотензивными средствами. Физиотенз® усиливает брадикардию и выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия бета-адреноблокаторов.

Результирующее влияние присоединения альфа-адреноблокаторов к терапии определяется их дозой. 

При назначении Физиотенза® с гидрохлортиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.

Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.

Физиотенз® умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам. 

Назначение Физиотенза® совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Физиотенз® усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему анксиолитиков, барбитуратов и этанола.

При назначении Физиотенза® совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

 

Особые указания

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Физиотенза®, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и, лишь через несколько дней, Физиотенз®.

Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.

Физиотенз® может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами «медленных» кальциевых каналов.

Из-за отсутствия опыта применения с осторожностью назначают при паркинсонизме, эпилепсии, глаукоме, депрессии, «перемежающейся» хромоте, болезни Рейно, гемодиализе. 

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфических антидотов не существует.

Антагонисты альфа-адренорецепторов могу уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.

 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой по 0,2, 0,3, 0,4 мг.

По 14 таблеток, покрытых оболочкой, в ПВХ/ПВДХ-Ал блистере; 1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

 

Условия хранения

При температуре не выше 25°С (для 0,2 мг).

При температуре не выше 30°С (для 0,3 мг, 0,4 мг).

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года (для дозировки 0,2 мг)

3 года (для дозировки 0,3, 0,4 мг)

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Фирма – производитель

Солвей Фармасьютикалз

Рут де Бельвилль, Майар 01400

Шатийон сюр Шаларон, Франция