Мотилон 1мг/мл (домперидон) сусп.200мл

 

УТВЕРЖДЕНА

Приказом Председателя 

РГУ « Комитета медицинского 

и фармацевтического контроля

Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан»

от «____»____________20__г.

№ ______________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного препарата (Листок-вкладыш)

 

Торговое наименование

Мотилон 

 

Международное непатентованное название

Домперидон 

 

Лекарственная форма, дозировка 

суспензия для приема внутрь, 1мг/мл, 200 мл

 

Фармакотерапевтическая группа

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения функциональных желудочно-кишечных расстройств. Стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта. Домперидон.

Код АТХ A03FA03

 

Показания к применению

- облегчение симптомов тошноты и рвоты

 

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

- известная гиперчувствительность к домперидону или любому из вспомогательных веществ

- тяжелая и средняя степень печеночной недостаточности

- пациентам с диагностированным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QT, со значительными нарушениями электролитного баланса или сердечными заболеваниями, такими как застойная сердечная недостаточность

- одновременное применение других лекарственных средств с известным фактором риска удлинения интервала QT, за исключением апоморфина

- одновременное применение с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4 (независимо от их способности пролонгировать интервал QT)

- пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома)

- в любых ситуациях, когда стимуляция моторики желудка может быть опасной, например, при наличии желудочно-кишечного кровотечения, механической обструкции или перфорации

- лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы, дефицитом фермента сукразы-изомальтазы
 

Необходимые меры предосторожности при применении

Домперидон не рекомендуется использовать с целью облегчения симптомов укачивания.

Сердечно-сосудистые эффекты 

Применение домперидона связано с пролонгацией интервала QT на ЭКГ. В ходе постмаркетингового наблюдения получены очень редкие сообщения о случаях удлинения интервала QT, Torsades de pointes у пациентов, принимавших домперидон. Эти сообщения включали информацию о пациентах с другими неблагоприятными факторами риска, нарушениями электролитного баланса и сопутствующей терапией, которые, возможно, были способствующими факторами. 

Эпидемиологические исследования показали, что применение домперидона связано с повышенным риском развития желудочковых аритмий и внезапной сердечной смерти. Более высокий риск наблюдался у пациентов старше 60 лет, ежедневно принимающих более 30 мг домперидона, одновременно принимающих другие лекарственные средства с известным фактором риска удлинения интервала QT или сильные ингибиторы CYP3A4.

Домперидон следует принимать в минимальной эффективной дозе.

Домперидон противопоказан пациентам с диагностированным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QT, со значительными нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или брадикардией, у пациентов с сердечными заболеваниями, такими как застойная сердечная недостаточность вследствие повышенного риска развития желудочковой аритмии. Нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), брадикардия, являются факторами, повышающими проаритмический риск.

Лечение домперидоном необходимо прекратить, если у пациента наблюдаются признаки или симптомы, которые могут ассоциироваться с сердечной аритмией. Пациенту следует проконсультироваться с врачом.

Пациенту необходимо рекомендовать незамедлительно сообщать врачу о развитии любых сердечных симптомов.

Одновременное применение с апоморфином

Домперидон противопоказано применять одновременно с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, включая апоморфин, за исключением случаев, когда польза от одновременного применения превышает риск, и только при условии строгого соблюдения рекомендованных мер по одновременному применению. Следует учитывать рекомендации по безопасности применения апоморфина, содержащиеся в его общей характеристике или инструкции по медицинскому применению.

Нарушения функции почек

Период полувыведения домперидона удлиняется при тяжелых нарушениях функции почек. При повторном назначении домперидона частота применения должна быть снижена до 1-2 раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функции почек, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. 

Вспомогательные вещества

Препарат содержит натрия сахарин, поэтому противопоказан  лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы, дефицитом фермента сукразы-изомальтазы. 

Метилпарагидроксибензоат (Е218) и пропилпарагидроксибензоат (Е216), содержащиеся в составе препарата, могут вызвать аллергические реакции (возможно, замедленные).
 

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами 

Антацидные или антисекреторные препараты не следует принимать одновременно с препаратом, поскольку они снижают пероральную биодоступность домперидона. При одновременном применении домперидон следует принимать перед едой, антацидные или антисекреторные препараты – после еды.

Одновременное применение с леводопой

Хотя коррекция дозы леводопы не считается необходимой, наблюдалось увеличение плазменной концентрации леводопы (максимум на 30–40 %) при одновременном приеме препарата с домперидоном.

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие домперидона.

Повышенный риск удлинения интервала QT вследствие фармакодинамического и/или фармакокинетического взаимодействия.
 

Противопоказано одновременное применение со следующими лекарственными средствами:

Удлиняющими интервал QT:

? антиаритмическими класса IА (дизопирамид, гидрохинидин, хинидин);

? антиаритмическими класса III (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);

? некоторыми нейролептиками (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);

? некоторыми антидепрессантами (например, циталопрам, эсцеталопрам);

? некоторыми антибиотиками (например, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин);

? некоторыми противогрибковыми (например, пентамидино);

? некоторыми противомалярийными (в частности галофантрин, люмефантрин);

? некоторыми желудочно-кишечными препаратами (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд);

? некоторыми антигистаминными (например, меквитазин, мизоластин);

? некоторыми препаратами, применяемыми для лечения рака (например, торемифен, вандетаниб, винкамин);

? некоторыми другими препаратами (например, бепридил, дифеманил, метадон);

? апоморфин, если только польза от назначения апоморфина не превышает риски и только при полном соблюдении всех мер предосторожности.

С сильными ингибиторами CYP3A4 (независимо от их способности удлинять интервал QT):

? ингибиторами протеазы (например, ритонавир, саквинавир, телапревир);

? азольными противогрибковыми препаратами системного действия (итраконазол, кетоконазол, позаконазол, вориконазол);

? некоторыми макролидами (эритромицин, кларитромицин, телитромицин).

Не рекомендуется принимать домперидон одновременно с умеренными ингибиторами CYP3A4, например, дилтиаземом, верапамилом и некоторыми макролидами.

Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении лекарственных средств, вызывающих брадикардию и гипокалиемию, а также макролидов, удлиняющих интервал QT: азитромицин и рокситромицин (кларитромицин противопоказан для применения, так как это сильный ингибитор CYP3A4).

Приведенный выше перечень веществ является представительным и не является исчерпывающим.

Главный путь метаболических превращений домперидона проходит с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении домперидона и лекарственных средств, значительно ингибирующих этот изофермент, возможно повышение уровня домперидона в плазме крови. 

C пероральным кетоконазолом или пероральным эритромицином заметное ингибирование, опосредованное домперидоном, CYP3A4 метаболизма первого прохода этими препаратами.

Специальные предупреждения

Во время беременности или лактации

Недостаточно данных о применении домперидона у беременных женщин. Таким образом, препарат следует использовать во время беременности только тогда, когда ожидаемая терапевтическая польза оправдывает его назначение.

Домперидон экскретируется с грудным молоком, ребенок получает менее 0,1 % материнской дозы. Если кормящая мать принимает домперидон, развитие побочных реакций у ребенка, в особенности со стороны сердечно-сосудистой системы, нельзя исключить. Оценив преимущество грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии домперидона для женщины, необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/приостановке приема домперидона. Следует проявлять осторожность, если у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, имеются факторы риска удлинения интервала QT.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

После приема домперидона наблюдались головокружение и сонливость. Пациентам следует рекомендовать воздержаться от вождения транспортного средства или использования сложных механизмов, а также от выполнения деятельности, требующей повышенного внимания и координации, пока они не определят, в какой степени на них влияет прием препарата.

 

Рекомендации по применению

Режим дозирования 

Для снижения риска развития сердечно-сосудистых явлений домперидон следует применять в минимальной эффективной дозе и в максимально короткое время, необходимое для контроля тошноты и рвоты.

Взрослые и подростки (старше 12 лет с массой тела более 35 кг). 

По 10 мг (10 мл суспензии) – не более 3 раз в сут. 

Максимальная суточная доза препарата – 30 мг (30 мл суспензии).
 

Особые группы пациентов

Пациенты с печеночной недостаточностью

Домперидон противопоказан при нарушениях функции печени средней и тяжелой степени.

Не требуется корректировка режима дозирования при нарушениях функции печени легкой степени.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку период полувыведения домперидона удлиняется при тяжелых нарушениях функции почек, то при повторном применении частоту приема необходимо снизить до 1-2 раз в день, в зависимости от тяжести нарушений, а также может потребоваться снижение дозы.

Метод и путь введения 

Препарат рекомендуется принимать до еды. При приеме препарата после еды его абсорбция может несколько замедлиться. 

Пациенту следует принимать препарат в назначенное время.

Длительность лечения

Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней. 
 

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

Если прием препарата пропущен, пропущенную дозу следует исключить, возобновив назначенный режим приема. Пропущенную дозу препарата не следует удваивать, чтобы компенсировать пропущенный прием. 
 

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки 

Случаи передозировки были отмечены в основном у грудных детей и детей старшего возраста.

Симптомы: могут включать возбуждение, изменение сознания, судороги, дезориентацию, сонливость и экстрапирамидные реакции.

Лечение: в случае передозировки лекарственного средства необходимо незамедлительно назначить симптоматическое лечение пациенту, провести мониторинг ЭКГ вследствие возможного удлинения интервала QT. Специфического антидота домперидона нет, но в случае значительной передозировки рекомендуется промывание желудка в течение одного часа и применение активированного угля, а также тщательное наблюдение за пациентом и поддерживающая терапия. Антихолинергические препараты, препараты для лечения болезни Паркинсона могут быть эффективными для контроля экстрапирамидных реакций.

При необходимости рекомендуется обратиться за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

 

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае 

Часто 

- сухость во рту

Нечасто 

-  потеря либидо, тревожность, нервозность, ажитация

- головокружение, сонливость, головная боль, экстрапирамидные расстройства

- диарея

- зуд, высыпания, крапивница

- галакторея, боль в груди, боль в области молочных желез

- астения

Неизвестно

-  анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

- судороги, синдром беспокойных ног*

- окулогирный криз

- удлинение интервала QT, Torsades de pointes, желудочковые аритмии, внезапная сердечная смерть

- ангионевротический отек

- задержка мочи

- гинекомастия, аменорея

- отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина крови

 

*обострение синдрома беспокойных ног у пациентов с болезнью Паркинсона.

 

При применении домперидона в более высоких дозах, более длительный период и при иных показаниях, включая диабетический гастропарез, частота нежелательных явлений (кроме сухости во рту) была значительно выше. Это было особенно очевидно для фармакологически предсказуемых явлений, связанных с гиперпролактинемией. Помимо перечисленных выше реакций, акатизия, выделения из молочных желез, увеличение или отек молочных желез, депрессия, гиперчувствительность молочных желез, нарушение лактации и нерегулярные менструации также были отмечены.

В постмаркетинговом периоде не было различий в профиле безопасности между взрослыми пациентами и пациентами подросткового возраста.

Увеличение риска серьезных желудочковых аритмий и внезапной сердечной смерти были зарегистрированы в некоторых эпидемиологических исследованиях.

 

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов 

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

 

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата 

1 мл суспензии содержит  

активное вещество – домперидон 1 мг

вспомогательные вещества: сорбитол жидкий (не кристализующийся) (Е420), целлюлоза микрокристаллическая и натрия карбоксиметилцеллюлоза, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), натрия сахарин, полисорбат 20, вода очищенная.
 

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Белого цвета суспензия со сладким вкусом.

 

Форма выпуска и упаковка

По 200 мл препарата разливают во флаконы из темного стекла (Тип III), закрытые пластиковой безопасной для детей (child-proof cap) крышкой. На каждый флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся. По 1 флакону вместе с мерной ложкой и инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку картонную.

 

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности

Период применения после вскрытия флакона  - 12 месяцев.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Сведения о производителе

Farmalabor - Produtos Farmaceuticos S.A.

Zona Industrial de Condeixa-a-Nova 3150-194 Condeixa-a-Nova, Portugal / Кондейша-а-Нова, Португалия

 

Держатель регистрационного удостоверения

Welfar International LLC

Poti Free Industrial Zone, Plot № 545, Land plot internal № 1D-5/G, 4400 Poti, Georgia / Поти, Грузия

 

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства  

ТОО "WELFAR-KAZAKHSTAN" (ВЭЛФАР-КАЗАХСТАН)

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. 2 Кастекская д.14.

Телефон/Факс: +7 727 352 71 36

E-mail: info@welfar.kz