Верошпирон 100мг (спиронолактон) №30капс.

УТВЕРЖДЕНА 

Приказом председателя

РГУ «Комитет медицинского 

и фармацевтического контроля»
Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан 

от «___» _____ 20__ г.

№ _________

 

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного препарата (Листок-вкладыш)

 

Торговое наименование

Верошпирон®

 

Международное непатентованное название

Спиронолактон

 

Лекарственная форма, дозировка

Капсулы, 50 мг и 100 мг

 

Фармакотерапевтическая группа

Сердечно-сосудистая система. Диуретики. Калийсберегающие диуретики. Альдостерона антагонисты. Спиронолактон.

Код АТХ C03DA01

 

Показания к применению

Верошпирон показан для применения у взрослых по следующим показаниям:

застойная сердечная недостаточность у пациентов, не реагирующих на другую терапию или не переносящих ее, а также для усиления действия других диуретиков

- эссенциальная гипертензия, преимущественно в случае гипокалиемии, как правило, в комбинации с другими антигипертензивными препаратами

- цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками

- лечение первичного гиперальдостеронизма

- отеки при нефротическом синдроме

- лечение гипокалиемии в случае, если пациент не может получать каких-либо других препаратов

- профилактика гипокалиемии у пациентов, принимающих сердечные гликозиды, когда другие методы лечения неприменимы

 

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любым вспомогательным веществам

- анурия

- острая почечная недостаточность

- тяжелые нарушения функциипочек (скорость клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин)

- сердечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин или сывороточная концентрация креатинина более 220 мкмоль/л)

- гиперкалиемия

- гипонатриемия

- болезнь Аддисона

- одновременное применение эплеринона или других калийсберегающих диуретиков

- беременность и период грудного вскармливания

- детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с содержанием в составе оболочки капсул красителей, запрещенных у детей)

- наследственная непереносимостью галактозы, общая лактазная недостаточностью или глюкозо-галактозная мальабсорбция
 

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Одновременный прием препарата Верошпирон с:

- другими калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II, блокаторами альдостерона, препаратами калия, а также соблюдение богатой калием диеты, или употребление калийсодержащих заменителей соли, может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии.

- Помимо лекарственных средств, достоверно вызывающих гиперкалиемию, одновременное применение комбинации триметоприм/сульфаметоксазол (антибиотик, называемый ко-тримоксазолом) со спиронолактоном может привести к клинически значимой гиперкалиемии.

- Прием других диуретиков – усиливает диурез.

- Иммунодепрессанты, циклоспорин и такролимус могут повышать риск развития гиперкалиемии, вызываемой спиронолактоном.

- Колестирамин, аммония хлорид могут также повышать риск развития гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза.

- Трициклические антидепрессанты и антипсихотики могут усиливать антигипертензивный эффект спиронолактона.

- Гипотензивные средства – спиронолактон потенцирует действие гипотензивных препаратов, дозу которых при одновременном приеме со спиронолактоном, возможно, потребуется снизить и корректировать в дальнейшем в случае необходимости. Поскольку ингибиторы АПФ снижают выработку альдостерона, не следует использовать препараты данной группы совместно со спиронолактоном на постоянной основе, особенно у пациентов с установленным нарушением функции почек.

- Одновременный прием с нитроглицерином, иными нитратами или вазодилататорами может усиливать антигипертензивный эффект спиронолактона.

- Алкоголь, барбитураты или наркотические препараты – могут потенцировать связанную со спиронолактоном ортостатическую гипотензию.

- Прессорные амины (норэпинефрин) – спиронолактон снижает сосудистые реакции на норэпинефрин. По этой причине следует соблюдать осторожность при проведении местной или общей анестезии у пациентов, принимающих спиронолактон.

- Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) – у некоторых пациентов прием НПВП может снижать диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффекты петлевых, калийсберегающих и тиазидных диуретиков. Одновременное применение НПВП (например, ацетилсалициловой кислоты, индометацина и мефенамовой кислоты) с калийсберегающими диуретиками может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии. Таким образом, при одновременном приеме спиронолактона с НПВП следует тщательно контролировать состояние пациента на предмет достижения желаемого эффекта мочегонного препарата.

- Глюкокортикостероиды, АКТГ – может увеличиваться скорость выведения электролитов, в частности, может наблюдается гипокалиемия.

- Дигоксин – спиронолактон может увеличивать период полувыведения дигоксина, что может привести к увеличению концентрации дигоксина в сыворотке крови и, как следствие, усилению его токсичности. При приеме спиронолактона может потребоваться снижение дозы дигоксина. Следует тщательно контролировать состояние пациента для предотвращения передозировки дигоксином или недостаточной дигитализации.

- Влияние препарата на результаты лабораторных исследований – в литературе описано несколько случаев влияния спиронолактона или его метаболитов на показатель концентрации дигоксина, определенный методом радиоиммунного анализа. Клиническая значимость данного взаимодействия пока неясна.

- При флуориметрическом анализе спиронолактон может влиять на результат анализа содержания соединений с аналогичными параметрами флуоресценции (например, кортизол, эпинефрин).

- Антипирин – спиронолактон ускоряет метаболизм антипирина.

- Препараты лития – как правило, препараты лития не следует применять совместно с диуретиками. Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсических эффектов препаратов лития.

- Карбеноксолон – может вызывать задержку натрия в организме и, как следствие, снижать эффективность спиронолактона. Следует избегать одновременного применения карбеноксолона и спиронолактона.

- Карбамазепин – при одновременном применении с диуретиками препарат может вызвать клинически значимую гипонатриемию.

- Гепарин, низкомолекулярный гепарин – одновременное применение со спиронолактоном может привести к тяжелой гиперкалиемии.

- Производные кумарина – препарат снижает эффективность данной группы препаратов.

- Спиронолактон может усиливать действие аналогов ГнРГ (гонадотропин-релизинг-гормона): трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Специальные предупреждения

- С особой осторожностью спиронолактон следует применять у пациентов, основное заболевание которых может провоцировать развитие ацидоза и/или гиперкалиемии.

- Пациенты с диабетической нефропатией имеют повышенный риск развития гиперкалиемии.

- Прием спиронолактона может вызвать транзиторное повышение азота мочевины крови (АМК), особенно на фоне имеющегося нарушения функции почек и гиперкалиемии. Спиронолактон может вызвать обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз. Таким образом, при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также у пациентов пожилого возраста, необходим регулярный контроль показателей электролитов сыворотки крови и функции почек.

- Одновременное применение спиронолактона с препаратами, вызывающими гиперкалиемию (например, другие калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы альдостерона, гепарин, низкомолекулярный гепарин, препараты калия, богатая калием диета, употребление калийсодержащих заменителей соли), может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии.

- Гиперкалиемия может привести к смертельному исходу. Критически важно контролировать и корректировать содержание калия у пациентов с тяжелой формой сердечной недостаточности, получающих спиронолактон. Не следует применять препарат совместно с другими калийсберегающими диуретиками. У пациентов с содержанием калия в сыворотке выше 3,5 мЭкв/л противопоказано применение препаратов калия. Рекомендуемая частота мониторинга содержания калия и креатинина - через неделю после начала приема препарата или увеличения дозы спиронолактона, ежемесячно в течение первых 3 месяцев, затем ежеквартально в течение года, после чего – каждые 6 месяцев. При содержании калия в сыворотке крови больше 5 мЭкв/л или креатинина больше 4 мг/дл следует временно или полностью прекратить прием спиронолактона.

- У пациентов с порфирией препарат Верошпирон следует применять с особой осторожностью, поскольку многие препараты провоцируют обострения порфирии.

- При приеме препарата запрещается употребление алкоголя.

Вспомогательные вещества

Лактоза

Капсулы Верошпирон содержат лактозы моногидрат. Данный препарат не следует принимать пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, полная лактазная недостаточность или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Краситель «солнечный закат»

Препарат Верошпирон, 100 мг, капсулы содержит краситель «солнечный закат» желтый FCF (E 110), который может вызвать аллергические реакции.

Натрий

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в одной капсуле, то есть по сути не содержит натрия.

Во время беременности или лактации

Беременность

Спиронолактон обладает антиандрогенным эффектом у человека, поэтому его не следует применять во время беременности. Спиронолактон или его метаболиты проходят через гематоплацентарный барьер. На фоне применения спиронолактона у беременных крыс наблюдалась феминизация плодов мужского пола, а после рождения у потомства женского и мужского пола наблюдались эндокринные нарушения. Применение спиронолактона у беременных женщин возможно только в случае, если предполагаемая польза превышает возможные риски для матери и плода.

Кормление грудью

Метаболиты спиронолактона обнаруживались в грудном молоке. В случае необходимости применения спиронолактона следует прервать грудное вскармливание и использовать другой способ кормления ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

В начале применения препарата в течение индивидуально определенного времени следует воздержаться от управления транспортными средствами и от работы с потенциально опасными механизмами. В дальнейшем ограничения должны определяться индивидуально для каждого пациента.

 

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Взрослые

Первичный гиперальдостеронизм

Для диагностических целей

1) Длительный тест: спиронолактон принимается по 400 мг/сут 3-4 недели. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

2) Короткий тест: спиронолактон принимается по 400 мг/сут в течение 4 дней. При увеличении содержания калия в крови во время приема препарата Верошпирон и снижении после его отмены можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

Лечение

При подготовке к хирургическому лечению спиронолактон применяют в дозах от 100 до 400 мг/сут. Если операция не показана, спиронолактон может применяться для длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе. В этом случае начальная доза препарата может уменьшаться каждые 14 дней до достижения наименьшей эффективной дозы. Для снижения выраженности побочных эффектов при длительном применении препарата Верошпирон рекомендуется применять в комбинации с другими диуретиками.

Отеки на фоне застойной сердечной недостаточности или нефротического синдрома

Начальная доза составляет 100 мг и может изменяться в интервале от 25 до 200 мг/сут, препарат можно принимать за 1-2 приема. При приеме более высоких доз препарата Верошпирон может применяться совместно с диуретиком, действующим в более проксимальном отделе почечного канальца. В этом случае дозу препарата Верошпирон следует скорректировать.

Дополнительная терапия при лечении тяжелой сердечной недостаточности (класс III-IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA) и с фракцией выброса ≤35%)

На основании результатов рандомизированного исследования применения альдактона (RALES) установлено, что, если содержание калия в сыворотке крови не превышает 5,0 мЭкв/л, а концентрация креатинина в сыворотке крови не превышает 2,5 мг/дл, в начале применения на фоне базовой стандартной терапии доза спиронолактона должна составлять 25 мг/сут. Пациентам с хорошей переносимостью препарата в дозе 25 мг/сут, по клиническим показаниям можно увеличить дозу до 50 мг/сут. Пациентам, не переносящим препарат в дозе 25 мг/сут, можно снизить дозу препарата до 25 мг один раз в 2 дня.

Дополнительная терапия при лечении артериальной гипертензии в случае недостаточной эффективности ранее применяемых гипотензивных препаратов

Начальная доза спиронолактона при одновременном применении с другими гипотензивными препаратами составляет 25 мг/сут. Если спустя 4 недели артериальное давление не достигает целевых значений, доза препарата может быть удвоена. У пациентов с артериальной гипертензией, получающих препараты, которые могут вызвать развитие гиперкалиемии (например, ингибиторы АПФ или блокаторы рецепторов ангиотензина), до начала применения спиронолактона следует оценить содержание калия и креатинина в сыворотке крови. Не следует применять препарат Верошпирон пациентам, у которых содержание калия в сыворотке крови превышает 5,0 ммоль/л, а концентрация креатинина в сыворотке крови превышает 2,5 мг/дл. В течение 3 месяцев после начала приема спиронолактона следует тщательно контролировать содержание калия и креатинина в крови.

Асцит и отеки, обусловленные циррозом печени

Если соотношение ионов Na/K в моче превышает 1,0, суточная доза препарата должна составлять 100 мг. Если указанное соотношение меньше 1,0, доза препарата должна находиться в интервале от 200 до 400 мг/сут.

Поддерживающая доза должна определяться индивидуально для каждого пациента.

Гипокалиемия

Препарат назначается в дозе 25-100 мг/сут, если применение препаратов калия или других калийсберегающих методов является недостаточным.

Особые группы пациентов

Дети

Препарат не применяется у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с содержанием в составе оболочки капсулы красителей, запрещенных у детей.

При необходимости, у детей и подростков в возрасте до 18 лет следует применять препарат Верошпирон в лекарственной форме таблетки, 25 мг.

Пациенты пожилого возраста

Лечение препаратом рекомендуется начинать с наименьшей дозы с постепенным ее увеличением до достижения максимального желаемого эффекта. Следует соблюдать осторожность у пациентов с тяжелыми нарушениями функций почек и печени, которые могут влиять на метаболизм и экскрецию спиронолактона. Кроме того, при применении препарата у пожилых пациентов следует принимать во внимание риск развития гиперкалиемии.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Нет особых рекомендаций по применению у пациентов с печеночной недостаточностью.

Пациенты с почечной недостаточностью

Нет особых рекомендаций по применению у пациентов с почечной недостаточностью.

Метод и путь введения

Для приема внутрь.

Как правило, суточная доза спиронолактона принимается после еды 1 или 2 раза в сутки. Прием суточной дозы или первой части суточной дозы препарата рекомендуется утром.

Длительность лечения

Препарат Верошпирон следует принимать так долго, как прописал врач. Возможно, данный препарат придется принимать длительное время.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы: передозировка спиронолактоном может вызвать состояния и симптомы, которые относятся к нежелательным реакциям, наблюдаемым на фоне его приема (например, сонливость, спутанность сознания, макулопапулезная или эритематозная сыпь, тошнота, рвота, головокружение, диарея). В редких случаях может наблюдаться гипонатриемия или гиперкалиемия, особенно у пациентов с нарушениями функции почек; у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени передозировка может привести к печеночной коме.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует. Следует поддерживать водно-электролитный и кислотно-щелочной баланс с помощью калийвыводящих диуретиков, парентерального введения глюкозы и инсулина. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

Если пропустили прием дозы, то примите ее, как только вспомните, если только не пришло время для следующей дозы. Затем следует продолжить прием препарата, как и прежде. Не следует принимать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

При появлении сомнений относительно способа применения препарата посоветуйтесь с лечащим врачом.

 

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Очень часто

- гиперкалиемия (у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, одновременно получающих препараты калия)

- аритмии (у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, получающих препараты калия одновременно со спиронолактоном)

- снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин), болезненность молочных желез, боль в груди (у мужчин), увеличение молочных желез, нарушения менструального цикла (у женщин)

Часто

- гиперкалиемия (у пожилых пациентов, при сахарном диабете и у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ)

- тошнота, рвота

- бесплодие (при применении препарата в высоких дозах ? 450 мг/сут)

Нечасто

- дезориентация

- сонливость (у пациентов с циррозом печени), головная боль

- астения, усталость

Редко

- гиперчувствительность

- гипонатриемия, дегидратация, порфирия

- гастрит, язва, желудочное кровотечение, боль в желудке, диарея

- сыпь, крапивница

Очень редко

- тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия

- гирсутизм

- паралич, параплегия

- васкулит

- изменение тональности голоса

- гепатит

- алопеция, экзема, кольцевидная эритема, волчаночноподобные изменения кожи

- остеомаляция

- острая почечная недостаточность

- повышение концентрации мочевины в крови, повышение концентрации креатинина в крови

Неизвестно

- гиперхлоремический ацидоз

- нежелательная артериальная гипертензия

- буллезный пемфигоид (как правило, при длительном применении), синдром Стивенса-Джонсона, лекарственная реакция с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS синдром), токсический эпидермальный некролиз

- повышение содержания гликозилированного гемоглобина (HbA1c)

 

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов:

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

 

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна капсула содержит:

активное вещество: спиронолактон 50 мг или 100 мг,

вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Капсулы 50 мг

Крышечка: хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), желатин

Корпус: титана диоксид (Е 171), желатин

Капсулы 100 мг

Крышечка: желтый «солнечный закат» (Е 110), титана диоксид (Е 171), желатин

Корпус: желтый «солнечный закат» (Е 110), хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), желатин
 

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Твердые желатиновые капсулы размером «3», с непрозрачной крышечкой желтого цвета и непрозрачным корпусом белого цвета (для дозировки 50 мг). 

Твердые желатиновые капсулы размером «0», с непрозрачной крышечкой оранжевого цвета и непрозрачным корпусом желтого цвета (для дозировки 100 мг).

Содержимое капсул – мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в картонную пачку.
 

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности!
 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Сведения о производителе

ОАО «Гедеон Рихтер»,

1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Держатель регистрационного удостоверения

ОАО «Гедеон Рихтер»,

Венгрия, Н-1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21

Teл: +361-431-4000, +361-431-4782, +361-431-4985

Факс: +361-431-5944

E-mail: RA.CISRichter@richter.hu

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК, г. Алматы, ул. Толе би 187

E-mail: info@richter.kz; pv@richtergedeon.kz (фармаконадзор)

Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23, 8-701-787-47-01