Утрожестан 200мг № 14 капсулы

УТВЕРЖДЕНА

приказом председателя 

Комитета Фармации 

Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «06__»____07__________2007  г.

 №__124_________

 

 

ИНСТРУКЦИЯ

по применению лекарственного средства

для специалистов

УТРОЖЕСТАН

 

Торговое название

Утрожестан

 

Международное непатентованное название

Прогестерон

 

Лекарственная форма

Капсулы 100 мг и 200 мг  

 

Состав 

Одна капсула содержит

активное вещество - прогестерон натуральный микронизированный 100 мг или 200 мг,

вспомогательные вещества: масло арахиса, лецитин соевый, желатин, глицерин, титана диоксид.

 

Описание

Капсулы 100 мг  - круглые,  капсулы 200 мг – овальные, мягкие блестящие желатиновые капсулы желтоватого цвета, содержащие масляную беловатую гомогенную суспензию без видимого разделения фаз

 

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Производные прегнина.

Код АТС  G03DA04

 

Фармакологические свойства

Прогестерон - гестаген, гормон желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя дезоксирибонуклеиновую кислоту, стимулирует синтез рибонуклеиновой кислоты. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения – в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. 

Способствует образованию нормального эндометрия.

Активирует  рост секреторного отдела ацинусов молочных желез и индуцирует лактацию.

Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы, увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку гонадотроп-ных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой. 

Фармакокинетика

При приеме внутрь 

Всасывание

Микронизированный прогестерон абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, максимальная концентрация в крови (С max) отмечается через 1-3 часа после приема.

Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0,13 нг/мл до 4,25 нг/мл через 1 час, до 11,75 нг/мл через 2 часа и составляет 8,37 нг/мл через 3 часа, 2 нг/мл через 6 часов и 1,64 нг/мл через 8 часов.

Метаболизм

Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.

Выведение

Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион).

Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.

При вагинальном введении

Всасывание

Абсорбция происходит быстро, прогестерон накапливается в матке, высокий уровень прогестерона в плазме крови наблюдается через 1 час после введения. Cmax  прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 часов после введения. При введении препарата в дозе по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9,7 нг/мл в течение 24 часов.

При введении в дозах более 200 мг/сут, концентрация прогестерона соответствует таковому в 1 триместре беременности.

Метаболизм

Метаболизируется с образованием, преимущественно, 3-альфа, 5-бета-прегнандиола. Уровень 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается.

Выведение

Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (Сmax 142 нг/мл через 6 часов).

 

Показания к применению 

Прогестерон-дефицитные состояния.

Пероральный путь введения

- бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности

- предменструальный синдром

- нарушения менструального цикла вследствие нарушения овуляции или ановуляции

- фиброзно-кистозная мастопатия

- пременопауза

- заместительная гормонотерапия менопаузы (в сочетании с эстрогенными препаратами)

Вагинальный путь введения

- заместительная гормонотерапия в случае  дефицита прогестерона при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках (донорство яйцеклеток)

- поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению

- поддержка лютеиновой фазы  в спонтанном или индуцированном менструальном цикле

- преждевременная менопауза

- заместительная гормонотерапия  /в сочетании с эстрогенными препаратами/

- бесплодие  вследствие лютеиновой недостаточности

- профилактика привычного и угрожающего аборта вследствие прогестиновой недостаточности

- профилактика миомы матки

- профилактика эндометриоза.

 

Способ применения и дозы

Пероральный путь введения: препарат принимают внутрь до еды, запивая водой. В большинстве случаев при недостаточности прогестерона суточная доза Утрожестана составляет 200-300 мг, разделенных на 2 приема (утром и вечером). При недостаточности лютеиновой фазы (предменструальный синдром, фиброзно-кистозная мастопатия, дисменорея, пременопауза) суточная доза составляет 200 или 400 мг, принимаемых в течение  10 дней (обычно с 17-го по 26-й  день цикла). При заместительной гормонотерапии в менопаузе на фоне приема эстрогенов Утрожестан применяется по 200 мг в день в течение 10-12 дней. 

Вагинальный путь введения: полное отсутствие прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донорство яйцеклеток): на фоне эстрогенной терапии по 200 мг в сутки на 13 и 14-й дни цикла, затем по 100 мг два раза в сутки с 15-го по 25-й день цикла, с 26-го дня и в случае определения беременности дозу повышают на 100 мг в сутки каждую неделю, достигая максимума 800 мг в сутки, разделенных на 3 приема. Такая дозировка может применяться на протяжении 60 дней. Поддержка лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения: рекомендуется принимать от 400 до 800 мг  в сутки, начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина в течение всего срока беременности. Поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела: рекомендуется принимать 200-300 мг в сутки, начиная с 17-го дня цикла на протяжении 10 дней, в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено. В случаях угрозы аборта или в целях профилактики привычных абортов, возникающих при фоне недостаточности прогестерона: 200-400 мг ежедневно в 2 приема в І и ІІ триместрах беременности.

Капсулы вводят глубоко во влагалище.

Продолжительность лечения определяется характером и особенностями заболевания.

 

Побочные действия 

Только при приеме внутрь в высоких дозах: сонливость, быстро проходящее головокружение, появляющиеся через 1-3 ч после приёма препарата, сокращение менструального цикла, межменструальные кровотечения (крайне редко).

 

Противопоказания 

- гиперчувствительность к компонентам препарата

- склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний

- кровотечения из половых путей неясного генеза

- аборт неполный 

- порфирия

- установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочных желез и половых органов

- пероральный путь введения -  при выраженных нарушениях функций печени.

 

Лекарственные взаимодействия

Усиливает действие диуретиков, гипотензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов.

Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.

 

Особые указания

- препарат нельзя применять с целью контрацепции

- следует  с осторожностью применять  в III триместре беременности из-за риска  нарушений функции печени

Особенности влияния лекарственного средства на   способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При пероральном приеме  необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью  применяют при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии;  гиперлипопротеинемии, в период лактации.

 

Передозировка

Симптомы: возможны аллергические реакции, при приеме внутрь: сонливость, преходящее головокружение (через 1-3 ч после приёма препарата). 

Лечение: снижение дозы препарата.  

 

Форма выпуска и упаковка

Капсулы 100 мг № 15 в блистере, 2 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.  

Капсулы  200мг № 7 в блистере,  2 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.  

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше +25° С. 

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок годности

3 года

Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель            

Лаборатории БЕЗЕН ИНТЕРНАСЬОНАЛЬ, 13, рю Перье, 92122 Монруж, Франция