Виасил 50мг (силденафил) №2 табл.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом Председателя 

РГУ «Комитет контроля качества и
безопасности товаров и услуг»

Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «__» ________ 202__ г.

№ ____________________

 

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного препарата (Листок-вкладыш)

 

Торговое наименование 

Виасил

 

Международное непатентованное название

Силденафил 

 

Лекарственная форма, дозировка  

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг

 

Фармакотерапевтическая группа 

Урологические препараты. Урологические препараты другие. Препараты, применяемые при эректильной дисфункции. Силденафил. 

Код ATХ G04B E03

 

Показания к применению 

Виасил показан взрослым мужчинам с эректильной дисфункцией, характеризующейся неспособностью достичь или сохранить эрекцию полового члена, достаточную для удовлетворительной сексуальной активности.

Для эффективного действия препарата Виасил необходима сексуальная стимуляция. 

 

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания 

Гиперчувствительность к силденафилу или любому другому компоненту лекарственного средства.

Благодаря известному влиянию на обмен оксида азота / циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, поэтому его применение противопоказано у пациентов, получающих донаторы оксида азота (такие, как амилнитрит) или нитраты в любых формах.

Одновременный прием ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил, со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, противопоказан, так как потенциально может привести к симптоматической артериальной гипотензии.

Средства для лечения эректильной дисфункции, в том числе силденафил, не должны использоваться у мужчин, которым сексуальная активность не рекомендуется (например, пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность).

Противопоказан пациентам с потерей зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической нейропатии зрительного нерва, не обусловленной артериитом (NAION), независимо от того, связана ли эта патология с предыдущим применением ингибиторов ФДЭ-5 или нет.

Безопасность силденафила не изучалась в следующих подгруппах пациентов и поэтому его использование противопоказано при: тяжелой печеночной недостаточности, артериальной гипотензии (АД <90/50 мм рт. ст.), недавно перенесенном инсульте или инфаркте миокарда и наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки, таких как пигментный ретинит (небольшое количество таких пациентов имеют генетические расстройства фосфодиэстеразы сетчатки).
 

Необходимые меры предосторожности при применении 

До начала лечения препаратом должны быть проведены тщательный сбор анамнеза и обследование пациента для определения потенциальных причин развития эректильной дисфункции и постановки диагноза. 

см. «Специальные предупреждения».

Применение в педиатрии 

Нет данных о результатах лечения эректильной дисфункции во всех подгруппах педиатрической популяции.

Во время беременности или лактации

Силденафил не предназначен для применения у женщин.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у женщин во время беременности и в период грудного вскармливания не проводилось. В исследованиях влияния силденафила, принимаемого внутрь, на репродуктивную функцию у крыс и кроликов значимых нежелательных реакций обнаружено не было.

Фертильность 

Однократное пероральное применение силденафила в дозе 100 мг здоровыми добровольцами не влияло на подвижность или морфологию сперматозоидов.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат может оказывать незначительное влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться машинами.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Влияние других лекарственных средств на силденафил

Одновременный прием однократной дозы (100 мг) силденафила на фоне равновесной концентрации ингибитора протеаз ВИЧ ритонавира, который является сильнодействующим ингибитором Р450 (500 мг дважды в день) приводит к увеличению Cmax силденафила. Через 24 часа, плазменный уровень силденафила составлял около 200 нг/мл, по сравнению с примерно 5 нг/мл после введения только силденафила. Это соответствует указанному воздействию ритонавира на широкий круг субстратов P450. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику ритонавира. Введение силденафила с ритонавиром не рекомендуется, в любом случае максимальная доза силденафила не должна ни при каких обстоятельствах превышать 25 мг в течение 48 часов.

Одновременный прием однократной дозы (100 мг) силденафила и саквинавира (1200 мг три раза в день), ингибитора протеаз ВИЧ и ингибитора CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови, приводит к увеличению Cmax. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызвать более выраженные изменения.

Совместное применение однократной дозы силденафила (100 мг) и эритромицина (500 мг дважды в день в течение 5 дней) на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению суммарного содержания силденафила за весь период наблюдения. Совместный прием циметидина (800 мг), ингибитора цитохрома Р450 и неспецифического ингибитора CYP3A4 с силденафилом (50 мг) вызвал повышение концентрации силденафила в плазме.

Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4 и может вызвать незначительное повышение уровня силденафила в плазме крови. 

Разовые дозы антацидов (гидроксид магния/гидроксид алюминия) не влияют на биодоступность силденафила. 

Ингибиторы CYP2C9 (такие как толбутамид, варфарин), ингибиторы CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента и блокаторы кальциевых каналов, антагонисты β-адренорецепторов или индукторы метаболизма CYP450 (такие как рифампицин, барбитураты) не влияют на фармакокинетику силденафила.

Совместное применение антагониста эндотелина, бозентана (умеренный индуктор изоферментов CYP3A4, CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в равновесном состоянии (125 мг два раза в день) и силденафила в равновесном состоянии (80 мг три раза в день) привело к снижению Cmax силденафила. Таким образом, сопутствующее применение сильных индукторов CYP3A4, таких как рифампицин вызовет еще большее снижение концентрации силденафила в плазме крови. 

Никорандил обладает свойствами активатора калиевых каналов и нитратоподобным действием. Нитратный компонент никорандила потенциально способен вступать в клинически значимое взаимодействие с силденафилом.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Сведения о взаимодействии силденафила и неспецифических ингибиторов фосфодиэстеразы, таких как теофиллин и дипиридамол, отсутствуют.

В соответствии с известным воздействием на сигнальный каскад NO/цГМФ, силденафил потенцирует гипотензивное действие нитратов, поэтому одновременное применение с донаторами оксида азота или нитратами в любой форме противопоказано.

Риоцигуат усиливал гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ-5. Одновременное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, включая силденафил, противопоказано.

Одновременное применение силденафила пациентами, принимающими α-адреноблокаторы, может привести к симптоматической гипотензии у отдельных предрасположенных пациентов. Вероятнее всего развитие данного состояния произойдет в течение 4 часов после приема дозы силденафила. Когда силденафил и доксазозин одновременно назначались пациентам со стабильным состоянием при терапии доксазозином, отмечались редкие случаи симптоматической постуральной гипотензии. В таких случаях симптомы пациентов включали головокружение, но обмороки не отмечались.

Значимых взаимодействий при совместном приеме силденафила (50 мг) с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг) – лекарственными средствами, которые метаболизируются CYP2C9, не выявлено.

Силденафил (50 мг) не увеличивает период кровотечения, вызванного ацетилсалициловой кислотой (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное воздействие алкоголя у здоровых добровольцев со средним максимальным уровнем алкоголя в крови 80 мг/дл.

У пациентов, применявших силденафил, не было отмечено отличий профиля безопасности по сравнению с плацебо при одновременном применении таких классов антигипертензивных лекарственных средств: диуретики, β-адреноблокаторы, ингибиторы АКФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, антигипертензивные лекарственные средства (сосудорасширяющие и центрального действия), адреноблокаторы нейронов, блокаторы кальциевых каналов и альфа-адреноблокаторы. 

Силденафил (100 мг) не влияет на фармакокинетику равновесной концентрации саквинавира и ритонавира, ингибиторов протеазы ВИЧ, являющихся субстратами изофермента CYP3A4.

Специальные предупреждения

Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний

До начала любого лечения эректильной дисфункции врач должен учитывать состояние сердечно-сосудистой системы пациентов, так как существует определенная степень сердечного риска, связанного с сексуальной активностью. Силденафил может вызывать системное расширение сосудов, что приводит к небольшому преходящему снижению давления крови. Для большинства пациентов это практически не имеет последствий. Однако до назначения силденафила врачу следует тщательно рассмотреть возможные последствия такого сосудорасширяющего эффекта для данного конкретного пациента с учетом его состояния, особенно в сочетании с сексуальной активностью. Силденафил противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к вазодилататорам, включая пациентов, имеющих затрудненный отток крови из левого желудочка (например, при стенозе аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии), и пациентов с редким синдромом множественной системной атрофии, проявляющейся тяжелым нарушением автономной регуляции артериального давления со стороны вегетативной нервной системы.

Силденафил усиливает гипотензивный эффект нитратов.

Были зарегистрированы случаи серьезных сердечно-сосудистых осложнений (в т.ч. инфаркта миокарда, нестабильной стенокардии, внезапной коронарной смерти, желудочковой аритмии, геморрагического инсульта, транзиторной ишемической атаки, артериальной гипертензии и гипотензии), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Установить наличие прямой связи между данными явлениями и указанными или иными факторами не представляется возможным.

Приапизм

Лекарственные средства для лечения эректильной дисфункции, в т.ч. силденафил, должны применяться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) или у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

В ходе пострегистрационного применения силденафила поступали сообщения о развитии пролонгированной эрекции и приапизма. Если эрекция длится свыше 4 часов, пациенту следует обратиться за неотложной медицинской помощью. Если при приапизме не принять неотложные меры, то может произойти повреждение тканей полового члена и необратимая потеря потенции.

Совместное применение с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими методами лечения эректильной дисфункции

Безопасность и эффективность силденафила при применении в комбинации с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими лекарственными средствами для лечения легочной артериальной гипертензии, содержащими силденафил, а также другими средствами для лечения эректильной дисфункции не изучались, поэтому использование таких комбинаций не рекомендуется.

Влияние на зрение

Передняя ишемическая зрительная нейропатия, не связанная с артериитом, приводящая к снижению зрения или к его потере, в редких случаях была отмечена при постмаркетинговых исследованиях при применении силденафила и других ингибиторов ФДЭ-5. Необходимо проинформировать пациентов, что в случае внезапного нарушения зрения следует прекратить прием силденафила и проконсультироваться с врачом.

Совместный прием с ритонавиром

Совместное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется.

Совместный прием с альфа-адреноблокаторами

Следует с осторожностью назначать силденафил пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы, так как у немногих более чувствительных из них это может приводить к симптоматической гипотензии. Развитие данного состояния вероятнее всего может наблюдаться в течение 4 часов после приема дозы лекарственного средства. Для снижения до минимума вероятности развития постуральной гипотензии, пациенты должны иметь устойчивое состояние гемодинамики при проведении лечения альфа-блокаторами до начала применения силденафила. Рекомендуется начинать применение силденафила с более низких доз (25 мг). Кроме того, врачам необходимо инструктировать пациентов о том, что им следует делать в случае появления симптомов постуральной гипотензии. 

Влияние на свертываемость крови

Нет данных о безопасности применения силденафила у пациентов с нарушениями свертываемости крови или острой пептической язвой, поэтому таким пациентам следует назначать силденафил после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Применение у женщин

Лекарственное средство не предназначено для применения женщинами.

Препарат содержит лактозу. Его не следует назначать мужчинам с редкими наследственными заболеваниями: врожденной галактоземией, дефицитом лактазы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

 

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Применение у взрослых пациентов

Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг, применяемая за 1 час до полового акта. В зависимости от эффективности и переносимости препарата, доза может быть увеличена до 100 мг или уменьшена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг.  Частота приема максимальной рекомендуемой дозы составляет 1 раз в день. Время начала проявления активности препарата может увеличиваться при приеме с пищей по сравнению с приемом натощак.

  

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени

Поскольку у больных с нарушением функции печени (например, при циррозе) клиренс силденафила снижен, рекомендуется использовать препарат силденафила дозировкой 25 мг. Исходя из эффективности и переносимости, доза может быть увеличена поэтапно до 50 мг, затем до 100 мг при необходимости.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина в пределах 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

В связи со снижением клиренса силденафила у больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин), следует применять препарат силденафила дозировкой 25 мг. Исходя из эффективности и переносимости, доза может быть увеличена поэтапно до 50 мг, затем до 100 мг при необходимости.

Применение в детском возрасте

Препарат не показан к применению у детей и подростков младше 18 лет. 

Пациенты пожилого возраста:

Коррекция дозы не требуется у пожилых пациентов (≥ 65 лет).

Применение у пациентов, принимающих другие лекарственные средства

За исключением ритонавира, для которого одновременный прием с силденафилом не рекомендуется, следует назначать начальную дозу 25 мг у пациентов, получающих сопутствующее лечение ингибиторами CYP3A4.

Чтобы минимизировать потенциал развития постуральной гипотонии у пациентов, получающих лечение альфа-блокаторами, пациенты должны быть стабилизированы на терапии альфа-блокаторами до начала лечения силденафилом. Кроме того, следует рассмотреть возможность введения силденафила в дозе 25 мг.

Метод и путь введения 

Для приема внутрь.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки 

Симптомы: Головная боль, приливы, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения.

Лечение: В случаях передозировки при необходимости должны быть приняты стандартные поддерживающие меры. Ожидается, что почечный диализ не ускорит клиренс, поскольку силденафил тесно связан с белками плазмы и не выводится с мочой.

 

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае (при необходимости)

Очень часто 

-головная боль;

Часто 

-головокружение,

-визуальные искажения цвета**, 

-визуальные нарушения, 

-размытое зрение,

-гиперемия кожи, приливы,

-заложенность носа,

-тошнота,

-диспепсия;

Нечасто 

-ринит,

-сонливость, 

-гипоэстезия,

-расстройства слезотечения***, 

-боль в глазах,

-светобоязнь, 

-фотопсия, 

-гиперемия глаз, 

-изменение яркости восприятия, 

-конъюнктивит,

-головокружение, 

-шум в ушах,

-артериальная гипертензия,

-артериальная гипотензия,

-носовое кровотечение, 

-заложенность придаточных пазух носа,

-гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, 

-рвота, 

-боль в верхней части живота, 

-сухость во рту,

-сыпь,

-миалгия, 

-боль в конечностях,

-боль в грудной клетке, 

-повышенная утомляемость, 

-ощущение жара,

-повышение частоты сердечных сокращений,

-головокружение, 

-шум в ушах;

Редко 

-нарушение мозгового кровообращения, 

-транзиторная ишемическая атака, 

-судороги*, 

-рецидивы судорог*, 

-обмороки,

-глухота,

-внезапная коронарная смерть*, 

-инфаркт миокарда, желудочковая аритмия*, 

-фибрилляция предсердий, 

-нестабильная стенокардия,

-чувство стеснения в горле, 

-отек слизистой носа, 

-сухость слизистой носа,

-оральная гипестезия,

-синдром Стивенса-Джонсона*, 

-токсический эпидермальный некролиз*,

-кровотечение из полового члена, 

-приапизм*, 

-гематоспермия, 

-повышенная эрекция,

-раздражительность,

-глухота,

-передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва, не обусловленная артериитом (NAION)*, 

-окклюзия сосудов сетчатки*, 

-кровоизлияние в сетчатку глаза, 

-артериосклеротическая ретинопатия, 

-поражение сетчатки, 

-глаукома,

-дефект поля зрения, 

-диплопия, 

-снижение остроты зрения, 

-миопия, 

-астенопия, 

-плавающие помутнения стекловидного тела, 

-поражение радужной оболочки, 

-мидриаз, 

-наличие в поле зрения радужных кругов вокруг источников света, 

-отек глаза, 

-припухлость глаза, 

-нарушение со стороны органа зрения, 

-гиперемия конъюнктивы, 

-раздражение глаза, 

-необычное ощущение в глазу, 

-отек век, 

-изменение цвета склеры.

* по результатам постмаркетингового наблюдения

** Визуальные искажения цвета: хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, эритропсия и ксантопсия

*** Расстройства слезотечения: сухость глаз, расслоение слезы и слезотечение увеличилось

 

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов 

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан»

http://www.ndda.kz

 

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата 

активное вещество: силденафил 50.0 мг (в форме цитрата – 70.0 мг) для дозировки 50 мг;

силденафил 100.0 мг (в форме цитрата – 140.0 мг) для дозировки 100 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (104 и 208 мг для дозировок 50 и 100 мг соответственно), целлюлоза микрокристаллическая, картофельный крахмал, магния стеарат;

состав оболочки: опадрай II голубой (спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, FD&C Голубой №1/Бриллиантовый голубой FCF алюминиевый лак (бриллиантовый голубой (Е133) 11-13 %, алюминия гидроксид 87-89 %); FD&C Голубой №2/Индигокармин алюминиевый лак (индигокармин (Е132) 11-14 %, алюминия гидроксид 86-89 %); FD&C Желтый №6/Апельсиновый желтый FCF алюминиевый лак (апельсиновый желтый (Е110) 15-18 %, алюминия гидроксид 82-85 %).

 

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

 

Форма выпуска и упаковка

По 2, 4 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По одной контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Срок хранения 

3 года.

Не применять по истечении срока годности!
 

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Сведения о производителе 

СООО «Лекфарм», 

Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а, к.301.

Тел./факс: +375 1774 53801, е-mail: office@lekpharm.by

 

 

Держатель регистрационного удостоверения

СООО «Лекфарм», 

Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а, к.301.

Тел./факс: +375 1774 53801, е-mail: office@lekpharm.by 

 

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству  лекарственных средств от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство CООО «Лекфарм» в Республике Казахстан,

050000, г. Алматы, Бостандыкский район, проспект Аль-Фараби 7, 

БЦ "Н?рлы Тау", корпус 4а, офис 55, 

тел. 8(727)-3110454,  факс 8(727)-3110455, 

электронная почта: amangul-62@mail.ru