Солифенацин Ксантис 5мг №30табл

УТВЕРЖДЕНА

Приказом Председателя 

РГУ «Комитет медицинского и
фармацевтического контроля 
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан»
от «____»____________20__г.

№ ______________

 

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного препарата (Листок-вкладыш)

 

Торговое наименование 

Cолифенацин Ксантис

 

Международное непатентованное название

Cолифенацин

 

Лекарственная форма, дозировка  

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 и 10 мг

 

Фармакотерапевтическая группа 

Мочеполовая система и половые гормоны. Урологические препараты. Урологические препараты другие. Препараты для лечения расстройства мочеиспускания и недержания мочи. Солифенацин.

Код АТХ G04BD08

 

Показания к применению 

- симптоматическое лечение недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных позывов к мочеиспусканию у пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря. 

 

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из    вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1

- задержка мочеиспускания

- тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон)

- миастения gravis

- закрытоугольная глаукома

- проведение гемодиализа

- печеночная недостаточность тяжелой степени

- почечная недостаточность тяжелой степени или печеночная недостаточность средней степени тяжести при одновременном лечении сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как кетоконазол (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)

- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции

- период грудного вскармливания 

- детский возраст до 18 лет. 

Необходимые меры предосторожности при применении

При применении необходимо придерживаться рекомендаций врача.
 

Воздействие других лекарственных средств на фармакокинетику солифенацина

Фармакологическое взаимодействие

Сопутствующее лечение лекарственными средствами с антихолинергическими свойствами может привести к более выраженным терапевтическим и нежелательным эффектам. После прекращения приема солифенацина следует сделать примерно недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов.

Препарат может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта, например - метоклопрамида и цизаприда.

Фармакокинетическое взаимодействие

Исследование in vitro показали, что солифенацин в терапевтических концентрациях не ингибирует CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 или 3A4, выделенных из микросом печени человека. Таким образом, маловероятно, что солифенацин изменит клиренс лекарственных препаратов, метаболизируемых этими CYP-ферментами.

Воздействие других лекарственных препаратов на фармакокинетику солифенацина

Солифенацин метаболизируется CYP3А4. Одновременное введение кетоконазола (200 мг в день), сильного ингибитора CYP3А4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а в дозе 400 мг/день – трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза солифенацина не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других сильных ингибиторов CYP3А4 (таких, как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное лечение солифенацином и сильным ингибитором CYP3А4 противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или с умеренной печеночной недостаточностью. 

Воздействие индукции ферментов на фармакокинетику солифенацина и его метаболитов не исследовалось, так же, как и влияние высокоаффинных CYP3А4 субстратов на действие солифенацина. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3А4, возможны фармакокинетические взаимодействия с другими субстратами CYP3А4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3А4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).

Воздействие солифенацина на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Пероральные контрацептивы

При приеме солифенацина вместе с пероральными контрацептивными средствами не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/левоноргестрел).

Варфарин

При приеме солифенацина совместно с варфарином фармакокинетика R-варфарина или S-варфарина и их влияния на протромбиновое время не изменяется.

Дигоксин 

Солифенацин при совместном применении с дигоксином не оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина.

Специальные предупреждения

Перед началом терапии солифенацином следует исключить другие причины учащенного мочеиспускания (хроническая сердечная недостаточность или заболевания почек). При выявлении инфекции мочевых путей следует провести соответствующую антибактериальную терапию. Соблюдение мер предосторожности при применении солифенацина требуется у пациентов :

• с клинически значимой обструкцией мочевого пузыря с нарушением оттока мочи и риском развития задержки мочи;

• с желудочно-кишечными заболеваниями с обструкцией;

• с риском пониженной моторики желудочно-кишечного тракта;

• с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл в минуту); 

• с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (стадия В по классификации Чайлд-Пью); дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг;

• одновременно принимающим сильный ингибитор изофермента CYP3A4, например, кетоконазол;

• с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и/или пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит;

• с вегетативной нейропатией;

Удлинение интервала QT и желудочковая тахикардия типа «пируэт» наблюдались у пациентов с такими факторами риска как существующий синдром удлинения интервала QT и гипокалиемия.

Безопасность и эффективность солифенацина у пациентов с гиперактивностью мышц детрузора мочевого пузыря, вызванных нейрогенными факторами, не изучена.

Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, недостаточностью фермента Lapp-лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.

У некоторых пациентов с применением солифенацина сообщалось об ангионевротическом отеке с нарушением проходимости дыхательных путей. Если возникает ангионевротический отек, необходимо прекратить прием солифенацина сукцината и назначить соответствующее лечение и/или предпринять соответствующие меры.

У некоторых пациентов, получавших лечение с применением солифенацина сообщалось об анафилактической реакции. У пациентов, у которых развились анафилактические реакции необходимо прекратить прием солифенацина и назначить соответствующее лечение и/или предпринять соответствующие меры.

Максимальный эффект препарата может быть выявлен не ранее, чем через 4 недели.

Максимальный эффект препарата достигается через 4 нед.

Во время беременности или лактации

Нет клинических данных о женщинах, которые забеременели во время приема солифенацина. Исследования на животных не выявили прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды. Применять солифенацин в период беременности можно только в случае, если польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Нет данных о проникновении солифенацина в грудное молоко человека. В исследованиях на животных было выявлено, что солифенацин и/или его метаболиты проникали в молоко лактирующих мышей. Применение cолифенацина противопоказано в период грудного вскармливания. 

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Солифенацин подобно другим антихолинергическим препаратам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также нечасто сонливость и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять транспортным средством и работать с механизмами.

 

Рекомендации по применению

Режим дозирования 

Взрослые, включая пожилых

По 5 мг один раз в сутки внутрь, целиком, запивая жидкостью, независимо от времени приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг один раз в сутки. 

Дети

Безопасность и эффективность cолифенацина у детей не изучены, в связи с чем, применение препарата Солифенацин Ксантис у детей противопоказано. 

Пациенты с почечной недостаточностью

Не требуется корректировки дозы у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина > 30 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина < 30 мл/мин) препарат Солифенацин Ксантис должен применяться под тщательным медицинским наблюдением и в дозе не более 5 мг в сутки. 

Пациенты с печеночной недостаточностью

Не требуется корректировки дозы у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (стадия В по классификации Чайлд-Пью) препарат Солифенацин Ксантис должен применяться под тщательным медицинским наблюдением и в дозе не более 5 мг в сутки. 

Пациенты, получающие сильные ингибиторы изофермента CYP3A4

При совместном применении солифенацина с кетоконазолом или терапевтической дозой другого сильного ингибитора изофермента CYP3A4, такого как нелфинавир итраконазол, максимальная суточная доза препарата Солифенацин Ксантис не должна превышать 5 мг.

Метод и путь введения

Таблетку следует принимать внутрь, проглатывая целиком, запивая жидкостью, независимо от времени приема пищи.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки 

Передозировка солифенацином потенциально может привести к тяжелым антихолинергическим эффектам. Самая высокая доза солифенацина, которая случайно была принята одним пациентом – 280 мг в течение 5 часов. Эта доза привела к изменению психического состояния пациента, но не потребовала госпитализации. В случаях передозировки следует назначить активированный уголь, промывание желудка эффективно в течение часа, но не следует вызывать рвоту. Как и в случаях передозировки других антихолинергических средств, симптомы следует лечить следующим образом: 

• при тяжелых антихолинергических эффектах центрального действия (галлюцинации, выраженная возбудимость) – карбахол;

• при судорогах или выраженной возбудимости – бензодиазепины;

• при дыхательной недостаточности – искусственное дыхание;

• при тахикардии – бета-блокаторы;

• при острой задержке мочи – катетеризация;

• при мидриазе – закапывать в глаза пилокарпин и/или поместить больного в темное помещение.

Как и в случае передозировки другими антихолинэргическими препаратами, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т. е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT) и пациентам с ранее выявленными сердечными заболеваниями (ишемия миокарда, аритмии, хроническая сердечная недостаточность).

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам сказал врач. Если вы не уверены, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.

 

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае 

Применение солифенацина может вызывать нежелательные реакции, связанные с его антихолинергическим действием, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных реакций зависит от дозы солифенацина. Наиболее часто отмечаемая нежелательная реакция cолифенацина – сухость во рту. Она наблюдалась у 11% пациентов, получавших дозу 5 мг в сутки, у 22% пациентов, получавших дозу 10 мг в сутки, и у 4%, получавших плацебо. Выраженность сухости во рту обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. 

Классификация частоты возникновения нежелательных реакций представлена в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (>1/10); часто (от >1/100 до <1/10); нечасто (от >1/1000 до <1/100); редко (от >1/10 000 до <1/1000); очень редко (от <1/10 000); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Очень часто 

- сухость во рту

Часто 

- запор, тошнота, диспепсия, боль в животе

- нечеткость зрения (нарушение аккомодации) 

Нечасто 

- гастроэзофагальная рефлюксная болезнь, сухость глотки

- инфекция мочевыводящих путей, цистит

- сонливость, дисгевзия (нарушение вкуса)

- сухость слизистой оболочки глаз

- усталость, периферические отеки

- сухость полости носа

- сухость кожи

- затруднение мочеиспускания

Редко 

- кишечная непроходимость, копростаз, рвота*

- головокружение*, головная боль*

- сыпь?, зуд?

- задержка мочи

Очень редко 

- галлюцинации*, спутанность сознания*

- многоформная эритема?, крапивница?, ангионевротический отек?

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

- анафилактические реакции*

- снижение аппетита*, гиперкалиемия

- делирий*

- илеус*, дискомфорт в области живота*

- нарушения работы печени*, изменение показателей функциональных проб печени*

- глаукома?

- желудочковая тахикардия по типу «пируэт»*, удлинение интервала QT (ЭКГ)*, фибрилляция предсердий*, тахикардия*, ощущение сердцебиения*

- дисфония?

- эксфолиа тивный дерматит?

- мышечная слабость?

- почечная недостаточность?

* наблюдались в пострегистрационном периоде применения солифенацина

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов 

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

 

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата 

Одна таблетка содержит 

активные вещества: солифенацина сукцинат 5.00 мг или 10.00 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат;

состав оболочки (для дозировки 5 мг): опадрай желтый OY 32823 (гипромеллоза 6cP E464, титана диоксид Е171, макрогол 400, краситель железа оксид желтый Е172, краситель железа оксид красный Е172)

состав оболочки (для дозировки 10 мг): опадрай белый 03B28796 (гипромеллоза 6cP E464, титана диоксид Е171, макрогол 400); опадрай коричневый 02F 23883 (гипромеллоза 5 cP E464, титана диоксид Е171, макрогол 6000, краситель железа оксид желтый Е172, краситель железа оксид красный Е172).
 

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета (для дозировки 5 мг).

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета (для дозировки 10 мг).

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в ОПА/Ал/ПВХ контурную ячейковую упаковку. 

По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на казахском и русском языках помещают в картонную пачку.

 

Срок хранения 

4 года.

Не применять по истечении срока годности!
 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте! 

 

Условия отпуска из аптек 

По рецепту.

 

Сведения о производителе 

Санека Фармасьютикалс а.с.,

Нитрианска 100, 92027, Глоговец, Словацкая Республика 

Телефон, факс: +421 33 736 1111

Е-mail: info@saneca.com

 

Держатель регистрационного удостоверения

Ксантис Фарма Лимитед, 

Lemesou, 5, EUROSURE TOWER, 1st floor, Flat/Office 101, 2112, Никосия, Кипр.

Телефон, факс: +35722205976

info@xantispharma.net

 

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственная за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства 

Представительство АНО "ННЦ Фармаконадзора" в Республике Казахстан:

ТОО "Интер-Фармасьютикал"

483110 Республика Казахстан, г.Каскелен, ул.Бокина, 58

Тел.: 8-800-777-86-04, сайт www.drugsafety.ru, 

E-mail: adversereaction@drugsafety.ru