Тромбо АСС 50мг (аспирин) №30 таблетки

УТВЕРЖДЕНА                             

Приказом председателя Комитета                                        
фармацевтического контроля

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от "____" __________ 200__ года

№ ____________________

 

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства 

Тромбо АСС®

 

 

Торговое название 

Тромбо АСС ®

 

Международное непатентованное название 

Ацетилсалициловая кислота 

 

Лекарственная форма 

таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, по 50, 75 и 100 мг

 

Состав

 Одна таблетка содержит

активное вещество: ацетилсалициловая кислота…50, 75 или 100 мг,

вспомогательные вещества: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния коллоидный, картофельный крахмал, 

состав оболочки: тальк, глицерина триацетат, поли (этилакрилат, метилакрилат), очищенная вода.

 

Описание

Белые или почти белые двояковыпуклые круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой 

 

Фармакотерапевтическая группа 

Салициловая кислота и ее производные

Код АТС N02BA01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика 

При применении препарат всасывается в тонком кишечнике, так как имеет оболочку, устойчивую к действию желудочного сока. Максимальные уровни препарата в плазме наблюдаются через 3 часа после его применения.

Под действием ферментов ацетилсалициловая кислота (АСК) гидролизуется на салициловую кислоту в печени и частично в слизистой тонкого кишечника. Кроме того, салициловая кислота глюкоронизируется в печени. Вследствие ферментной эстеразной активности, концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме быстро падает, тогда как концентрация основоного метаболита - салициловой кислоты- повышается и достигает максимума через 4 ч. после приема препарата.

Распределение ацетилсалициловой кислоты и салициловой кислоты в тканях и жидкостях организма осуществляется преимущественно пассивной диффузией, которая зависит от уровня pH и концентрации. Поэтому салицилаты накапливаются в тканях с низкими значениями pH.

Объем распределения салицилатов зависит от дозы. При употреблении низких (антитромботических) доз он составляет около 0,2 л/кг, что свидетельствует о преимущественно внеклеточном распределении в связи с высоким связыванием с белками плазмы крови – от 89 до 90%.

Период полураспада ацетилсалициловой кислоты в крови составляет от 15 до 20 мин. Ацетилсалициловая кислота подвергается полному преобразованию и поэтому выводится из организма только в виде метаболитов с мочой. При употреблении терапевтических доз ацетилсалициловой кислоты ее первичный метаболит – салициловая кислота обнаруживается в моче преимущественно в форме глицинового конъюгата (салицилмочевая кислота – 75%), а также в виде эфира и эфирных глюкуронидов (от 5 до 10% и как свободная салициловая кислота (10%).

Повышение pH мочи, например, при инфузии бикарбоната, значительно повышает выведение салицилатов (в 5-10раз).

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота является нестероидным противовоспалительным средством. При назначении низких доз (30-300 мг) основным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты. Необратимое нарушение синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах обуславливает антиагрегантное  действие ацетилсалициловой кислоты. Кроме того, ацетилсалициловая кислота блокирует реакцию освобождения тромбоцитов, в результате которой выделяется большое количество субстанций, также способных вызвать агрегацию тромбоцитов таких, как АДФ (аденозиндифосфат), серотонин, фактор активации тромбоцитов и др. В дозах 30-300мг АСК эффективно ингибирует тромбообразование на поврежденном эндотелии сосудистой стенки, предотвращая рост тромбоцитарного тромба. Таким образом, проявляется мощное антитромбоцитарное действие ацетилсалициловой кислоты, направленное на профилактику и лечение заболеваний, связанных с повышенной агрегацией тромбоцитов. Препарат улучшает функции тромбоцитов у пациентов с церебрально-васкулярными заболеваниями, периферическими заболеваниями артерий, ишемической болезнью сердца (в том числе инфаркте миокарда) и другими сосудистыми заболеваниями. Кроме того, ацетилсалициловая кислота уменьшает явления тромбоэмболии и снижает количество рестенозов у пациентов после операций на сердце.

 

Показания к применению 

- первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда

- снижение риска инфаркта миокарда среди больных  ишемической болезнью сердца

- профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу

- профилактика тромбозов и эмболии, в том числе  у пациентов с повышенным риском их возникновения (после операций на сердце и сосудах,  аортокоронарного шунтирования)

 

Способ применения и дозы 

Таблетки Тромбо АСС, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Рекомендуемая доза при вышеперечисленных показаниях составляет  50, 75 - 100 мг один раз в день. У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется. Детям старше 12 лет с дезагрегантной целью из расчета 1 мг/кг массы тела.

 

Побочные действия 

Таблетки Тромбо АСС  вследствие низкой дозировки ацетилсалициловой кислоты и наличия кишечнорастворимой оболочки, очень хорошо переносится больными, однако в исключительных случаях могут встречаться следующие нежелательные эффекты:

-реакции повышенной чувствительности (спастическое дыхание, кожные проявления)

- нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея)

- скрытые желудочно-кишечные кровотечения, способные привести к железодефицитной анемии

- удлинение менструального цикла

- провокация приступов бронхиальной астмы

- тромбоцитопения 

- при длительной терапии высокими дозами препарата возможны нарушения со стороны почек, головокружение, звон в ушах, язвы желудочно-кишечного тракта, кровотечение.

 

Противопоказания  

- повышенная чувствительность к салициловой кислоте и ее производным

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения

- повышенная кровоточивость, нарушение свертываемости крови, гемофилия

- нефролитиаз

- «аспириновая» астма

- гипопротромбинемия

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

- период лактации 

- детский возраст до 12 лет

 

Лекарственные взаимодействия  

Ацетилсалициловая кислота усиливает

-терапевтическое действие антикоагулянтов (производные кумарина и гепарин)

-риск желудочно-кишечных кровотечений при одновременном применении с  кортикостероидами или алкоголем

-концентрацию дигоксина, барбитуратов  лития в плазме

-терапевтическое действие оральных гипогликемических средств класса сульфонилмочевины

-терапевтические и нежелательные действия нестероидных противоревматических препаратов, метотрексата и фенитоина

-действие антимикробных сульфонамидов, включая ко-тримоксазол

-действие трийодтиронина

Ацетилсалициловая кислота подавляет действие

-антагонистов альдостерона (спиронолактон)

-петлевых диуретиков (фуросемид)

-противоподагрических и гипоурекимических препаратов (пробенецид, сульфинпиразон)

При необходимости комплексного применения Тромбо АСС и вышеперечисленных препаратов интервал между ними должен составлять не менее 1-3 часов.

 

Особые указания 

Тромбо АСС следует назначать с осторожностью в следующих случаях:

-анамнестические данные о реакциях повышенной чувствительности на применение НПВС

-эрозивно-язвенные и воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения

-функциональные нарушения со стороны печени или почек

Беременность, лактация

Не рекомендовано применение Тромбо АСС в последнем триместре беременности. В первые шесть месяцев беременности применение возможно только по назначению врача, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Во время беременности не допускается применение Тромбо АСС  в комбинации с другими нестероидными противовоспалительными препаратами.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством ли потенциально опасными механизмами.

Не отмечено влияния.

 

Передозировка 

Практически маловероятна из-за низкого содержания действующего вещества в таблетке.

Симптомы: тошнота, рвота, шум в ушах, общее недомогание.

Лечение:  провокация рвоты, активированный уголь, слабительные, ощелачивающее лечение.

 

Форма выпуска  и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, по 50 мг,   75 мг  или 100 мг, по 30 или 100 штук в упаковке.

Блистеры, вложенные вместе с инструкцией в картонную коробку

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25?С, в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для  детей месте!

 

Срок хранения

36 месяцев

Не использовать препарат после истечения срока годности.

 

Условия отпуска из аптек 

Без рецепта

 

Производитель

“Ланнахер Хайльмиттель ГмбХ”: 

Австрия, 8502, Ланнах, Шлоссплатц 1.