Дигоксин 0,25 мг № 40 табл

УТВЕРЖДЕНА

Приказом Председателя 

РГУ «Комитет медицинского и фармацевтического контроля

Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан»

от «____» ____________ 20 __ г.

№ ______________

 

 

 

Инструкция по медицинскому применению 

лекарственного средства 

 

 

Торговое наименование

Дигоксин

 

Международное непатентованное название

Дигоксин

 

Лекарственная форма, дозировка

Таблетки 0.25 мг

 

Фармакотерапевтическая группа

Сердечно-сосудистая система. Кардиологические препараты. Сердечные гликозиды. Дигиталисные гликозиды. Дигоксин. 

Код АТХ С01АА05

 

Показания к применению

- застойная сердечная недостаточность

- мерцание и трепетание предсердий (для регуляции частоты сердечных сокращений)

- суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия

 

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

- повышенная чувствительность к дигоксину, вспомагательным компонентам препарата, другим сердечным гликозидам 

- интоксикация препаратами наперстянки, применявшимися ранее

- аритмии, вызванные гликозидной интоксикацией, в анамнезе

- выраженная синусовая брадикардия, AV-блокада II-III степени, синдром Адамса-Стокса-Морганьи

- синдром каротидного синуса

- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

- суправентрикулярные аритмии, ассоциированные с дополнительными атриовентрикулярными путями проводимости, в т.ч. синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта

- желудочковая пароксизмальная тахикардия/фибрилляция желудочков

- аневризма грудного отдела аорты

- гипертрофический субаортальный стеноз

- изолированный митральный стеноз

- эндокардит, миокардит, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, констриктивный перикардит, тампонада сердца

- гиперкальциемия, гипокалиемия

- детский или подростковый возраст до 18 лет
 

Необходимые меры предосторожности при применении

При лечении дигоксином больной должен находиться под контролем врача. При длительной терапии оптимальную индивидуальную дозу препарата обычно подбирают в течение 7-10 дней. 

В случаях, когда в предыдущие две недели пациент принимал другие сердечные гликозиды, рекомендуется начинать лечение дигоксином с меньших доз. В случае необходимости применения строфантина последний назначать не ранее чем через 24 часа после отмены дигоксина.

Пациентам, которым планируется проведение кардиоверсии, следует прекратить прием дигоксина за 1-2 дня до процедуры, если это возможно. Если кардиоверсия обязательна, а дигоксин уже дан, желательно применять минимальный эффективный разряд.

В период лечения дигоксином следует регулярно проводить контроль ЭКГ, функции почек (концентрация креатинина сыворотки крови), концентрации электролитов (калия, кальция, магния) в сыворотке крови. 

Поскольку дигоксин замедляет синоатриальную и атриовентрикулярную проводимость, применение терапевтических доз дигоксина может вызвать удлинение интервала PR и депрессию сегмента ST на электрокардиограмме. 

Прием дигоксина может привести к ложноположительным ST-T изменениям на ЭКГ во время нагрузочных тестов. Эти электрофизиологические эффекты отражают ожидаемый эффект препарата и не свидетельствуют о его токсичности.

Во время лечения следует ограничить употребление трудноперевариваемой пищи, и продуктов, содержащих пектины. 

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Дигоксин является субстратом для Р-гликопротеина. Препараты, индуцирующие или ингибирующие Р-гликопротеин, влияют на фармакокинетику дигоксина (на уровень абсорбции в пищеварительном тракте, почечный клиренс), изменяя его концентрацию в крови.

Фармакокинетические взаимодействия

Препараты, повышающие концентрацию в крови дигоксина > 50 %

Амиодарон, дронедарон, флекаинид, дизопирамид, пропафенон, хинидин, хинин, каптоприл, празозин, нитрендипин, ранолазин, ритонавир, верапамил, фелодипин, тиапамил – дозу дигоксина следует снижать при их одновременном применении на 30-50 %, продолжая мониторинг уровня дигоксина в плазме крови.

Препараты, повышающие концентрацию в крови дигоксина < 50 %

Карведилол, дилтиазем, нифедипин, никардипин, лерканидипин, рабепразол, телмисартан – следует измерить сывороточные концентрации дигоксина перед применением сопутствующей терапии. Уменьшить дозу дигоксина примерно на 15-30 % и продолжить мониторинг. 

Препараты, повышающие концентрацию в крови дигоксина (величина неясна) 

Алпразолам, диазепам, аторвастатин, азитромицин, кларитромицин, эритромицин, телитромицин, гентамицин, хлорохин, гидроксихлорохин, триметоприм, циклоспорин, диклофенак, индометацин, аспирин, ибупрофен, дифеноксилат, эпопростенол, эзомепразол, итраконазол, кетоконазол, лансопразол, метформин, омепразол, пропантелин, нефазодон, тразодон, топирамат, спиронолактон, тетрациклин – измерение сывороточных концентраций дигоксина перед применением сопутствующих препаратов. В случае необходимости снизить дозу дигоксина и продолжить мониторинг.

Препараты, снижающие концентрацию в крови дигоксина 

Акарбоза, адреналин (эпинефрин), активированный уголь, антациды, некоторые цитостатики, холестирамин, колестипол, эксенатид, каолин-пектин, некоторые слабительные, нитропруссид, гидралазин, метоклопрамид, миглитол, неомицин, пеницилламин, карбимазол, рифампицин, сальбутамол, сукральфат, сульфасалазин, фенитоин, барбитураты, фенилбутазон, пища с высоким содержанием отрубей, препараты зверобоя – измерение сывороточных концентраций дигоксина перед применением сопутствующих препаратов. Увеличить дозу дигоксина в случае необходимости на 20-40 % и продолжить мониторинг.

Фармакодинамические взаимодействия 

Амфотерицин, соли лития, ацетазоламид, петлевые и тиазидные диуретики: гипокалиемия, вызванная этими препаратами, может повысить кардиотоксичность дигоксина и риск развития аритмий. При необходимости следует назначать препараты калия, корректировать электролитный дисбаланс. При одновременном применении диуретических средств с сердечными гликозидами следует придерживаться оптимального дозирования. Можно периодически назначать калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен), устраняющие гипокалиемию и аритмию. Однако при этом может развиться гипонатриемия.

Препараты калия. Под влиянием препаратов калия нежелательные эффекты сердечных гликозидов уменьшаются.

Кортикостероиды, препараты кортикотропина, карбеноксолон вызывают потерю калия, задержку натрия и жидкости в организме. Как следствие, повышается токсичность дигоксина, риск развития аритмий и сердечной недостаточности. Состояние пациентов, принимающих длительные курсы кортикостероидов, следует тщательно контролировать. 

Препараты кальция, особенно при быстром внутривенном введении, могут привести к серьезной аритмии у дигитализированных пациентов. 

Витамин D и его аналоги (например, эргокальциферол), терипаратид могут повысить токсичность дигоксина в связи с повышением концентрации кальция в плазме крови. 

Дофетилид: повышается риск аритмии типа «torsades de pointes».

Морацизин: возможны дополнительные эффекты на сердечную проводимость, значительное удлинение интервала QT, что может привести к AV-блокаде. 

Адреномиметические средства: адреналин (эпинефрин), норадреналин, допамин, селективные агонисты β2-рецепторов, включая сальбутамол, могут увеличить риск развития аритмий. 

Миорелаксанты (эдрофоний, суксаметоний, панкуроний, тизанидин): возможно усиление артериальной гипотензии, чрезмерная брадикардия и атриовентрикулярная блокада из-за быстрого выведения калия из клеток миокарда. Одновременного применения следует избегать. 

Бета-адреноблокаторы, в т.ч. соталол, и блокаторы кальциевых каналов: повышается риск проаритмических событий, аддитивное влияние на проводимость AV-узла может привести к брадикардии и полной блокады сердца. 

Фенитоин: введение фенитоина не следует применять для лечения дигоксин-индуцированной аритмии из-за риска остановки сердца. 

Колхицин: возможно повышение риска развития миопатии. 

Мефлохин: возможно повышение риска развития брадикардии. 

Производные ксантина: препараты кофеина или теофиллина иногда способствуют возникновению аритмий. 

Аминазин и другие фенотиазиновые производные: действие сердечных гликозидов уменьшается. 

Антихолинэстеразные препараты: усиление брадикардии. При необходимости ее можно устранить или ослабить введением атропина сульфата. 

Натрия аденозинотрифосфат: не следует применять одновременно с сердечными гликозидами в больших дозах, поскольку повышается риск развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы. 

Эторикоксиб, кетопрофен, мелоксикам, пироксикам и рофекоксиб не повышают уровень дигоксина в плазме крови.

Кислоты этилендиаминтетрауксусной динатриевой соли: наблюдается снижение эффективности и токсичности сердечных гликозидов. 

Наркотические анальгетики: комбинация фентанила и сердечных гликозидов может вызвать артериальную гипотензию.

Напроксен: как представитель класса НПВП, может повышать концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов, а также возможно обострение сердечной недостаточности и снижение функции почек.

Парацетамол: клиническое значение этого взаимодействия изучено недостаточно, но есть данные об уменьшении выделения почками сердечных гликозидов под влиянием парацетамола.
 

Специальные предупреждения

С особой осторожностью следует применять препарат: 

- пациентам пожилого возраста – тенденция к снижению функции почек и низкой мышечной массы у пожилых людей влияет на фармакокинетику дигоксина: более высокие сывороточные уровни дигоксина, удлинение периода полувыведения, поэтому существует повышенный риск развития побочных реакций, кумулятивного эффекта и вероятность передозировки;

- ослабленным пациентам, пациентам с нарушением функции почек, пациентам с имплантированным кардиостимулятором, так как у них токсические эффекты могут проявляться при применении доз, которые обычно хорошо переносятся другими пациентами; 

- при сопутствующей фибрилляции предсердий и сердечной недостаточности;

- пациентам с заболеваниями щитовидной железы – при сниженной функции щитовидной железы начальная и поддерживающие дозы дигоксина должны быть снижены; при гипертиреозе существует относительная резистентность к дигоксину, вследствие чего дозы препарата могут быть увеличены. При проведении курса лечения тиреотоксикоза следует снизить дозы дигоксина при переводе тиреотоксикоза в контролируемое состояние. Изменения функции щитовидной железы могут повлиять на чувствительность к дигоксину независимо от его концентрации в плазме крови;

- пациентам с синдромом короткой кишки или синдромом мальабсорбции – вследствие нарушения всасывания дигоксина могут потребоваться более высокие дозы препарата; 

- пациентам с тяжелыми респираторными заболеваниями – возможна повышенная чувствительность миокарда к гликозидам наперстянки; 

- пациентам с поражениями сердечно-сосудистой системы при болезни бери-бери – возможна неадекватная реакция на дигоксин, если одновременно не лечить основной дефицит тиамина; 

- при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, гипоксии, «легочном» сердце – повышается риск возникновения дигиталисной интоксикации, аритмий. При электролитном дисбалансе необходима его коррекция. Таким больным следует избегать применения дигоксина в высоких разовых дозах.

Таблетки Дигоксина содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать препарат.
 

Применение в педиатрии 

Детский или подростковый возраст до 18 лет является противопоказанием для применения препарата.

Во время беременности или лактации

Информация о возможности тератогенного действия дигоксина отсутствует. Следует учитывать, что дигоксин проникает через плаценту и клиренс препарата в период беременности увеличивается. 

В период беременности препарат можно применять под контролем врача только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Дигоксин проникает в грудное молоко в количествах, не оказывающих отрицательного действия на ребенка (концентрация дигоксина в грудном молоке составляет 0,6-0,9 % от концентрации в плазме крови матери). При применении дигоксина в период кормления грудью следует контролировать частоту сердечных сокращений у ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

До выяснения индивидуальной реакции на препарат необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами из-за возможности возникновения побочных реакций со стороны нервной системы и органов зрения. 

 

Рекомендации по применению

Режим дозирования 

Дозы препарата устанавливает врач индивидуально. 

Взрослым для быстрой дигитализации применять 0,5-1 мг (2-4 таблетки), затем - каждые 6 часов по 0,25-0,75 мг в течение 2-3 суток. После достижения терапевтического эффекта применять в поддерживающих дозах 0,125*-0,5 мг в 1-2 приема в сутки. 

Для медленной дигитализации лечение сразу начинать с поддерживающих доз 0,125*-0,5 мг в сутки за 1-2 приема. Насыщение наступает приблизительно через 1 неделю после начала терапии. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1,5 мг (6 таблеток).

Максимальная суточная доза насыщения – 0,75-1,5 мг, максимальная суточная поддерживающая доза – 0,125*-0,5 мг. 

*При необходимости применения дигоксина в дозе 0,125 мг следует применять препарат с возможностью такого дозирования. 

Пациентам с нарушениями функции почек дозы дигоксина необходимо снизить, поскольку основным путем выведения являются почки. 

Пациентам пожилого возраста, учитывая возрастное снижение функции почек и низкую мышечную массу, необходимо особенно тщательно подбирать дозы, чтобы предотвратить развитие токсических реакций и передозировки.

 

 

Метод и путь введения

Таблетки следует глотать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. 

Частота применения с указанием времени приема

Рекомендуется применять между приемами пищи.

Длительность лечения 

Длительность лечения устанавливает врач индивидуально. 

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Передозировка развивается постепенно, в течение нескольких часов. 

Симптомы: со стороны сердечно-сосудистой системы – аритмии, в том числе брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковые тахикардии или экстрасистолия, фибрилляция желудочков; 

со стороны пищеварительного тракта – анорексия, тошнота, рвота, диарея; 

со стороны центральной нервной системы и органов чувств – головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, редко – нарушение восприятия цветов, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия, очень редко – спутанность сознания, синкопальные состояния. 

Опасными симптомами являются нарушения ритма в связи с риском летального исхода при развитии желудочковых аритмий или сердечной блокады с асистолией.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, колестипола или колестирамина. При возникновении аритмии внутривенно капельно вводить 2-2,4 г калия хлорида с 10 ЕД инсулина в 500 мл 5 % раствора глюкозы (введение прекратить при концентрации калия в сыворотке крови в пределах 4-5,5 ммоль/л). Средства, содержащие калий, противопоказаны при нарушении предсердно-желудочковой проводимости. При выраженной брадикардии назначать раствор атропина сульфата. Показана оксигенотерапия. Как дезинтоксикационное средство назначают также унитиол, этилендиаминтетраацетат. Терапия симптоматическая.

При гипокалиемии в случае отсутствия полной блокады сердца следует вводить препараты калия. При полной блокаде сердца проводить электрокардиостимуляцию. При аритмиях применяют лидокаин, прокаинамид, фенитоин, пропранолол.

При передозировке дигоксина, которое угрожает жизни, показано введение через мембранный фильтр фрагментов овечьих антител, связывающих дигоксин (Digoxin immune Fab, Digitalis-Antidote BM), 40 мг антидота связывают примерно 0,6 мг дигоксина.

При передозировке дигоксина диализ и обменное переливание крови малоэффективны.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата 

Если вы забыли принять дозу препарата, полностью пропустите эту дозу и примите следующую в обычное время. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Обратитесь к врачу или фармацевту за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.

 

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Побочные реакции дигоксина являются дозозависимыми и обычно развиваются при дозах, превышающих те, которые необходимы для достижения терапевтического эффекта. Дозы препарата следует тщательно подбирать и корректировать в зависимости от клинического состояния пациента.

Часто (от ≥ 1/100 до ? 1/10)

- головокружение, сонливость

- нечеткость зрения, светобоязнь, эффект ореола, нарушение зрительного восприятия (восприятие окружающих предметов в желтом, реже в зеленом, красном, синем, коричневом или белом цвете)

- нарушения ритма и проводимости (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, монофокальная или мультифокальная экстрасистолия (особенно бигеминия, тригеминия), удлинение интервала PR). Эти нарушения могут быть ранними признаками чрезмерных доз дигоксина

- тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, особенно у пациентов пожилого возраста

- сыпь, в т.ч. эритематозная, папулезная, макулопапулезная, везикулезная, может сопровождаться выраженной эозинофилией

Нечасто (от ? 1/1000 до ? 1/100)

- депрессия

Редко (от ? 1/10000 до ? 1/1000)

- реакции гиперчувствительности, включая зуд, гиперемию, крапивницу, отек Квинке

Очень редко (> 1/10 000)

- тромбоцитопения, агранулоцитоз 

- снижение аппетита, анорексия

- психотические расстройства (дезориентация, амнезия, плохие сновидения, беспокойство, нервозность, возбуждение, возможны острый психоз, бред, зрительные и слуховые галлюцинации, особенно у пациентов пожилого возраста), спутанность сознания, апатия

- головная боль, невралгия, сообщалось о случаях судорог 

- повышенная утомляемость, чувство недомогания, астения (слабость)

- суправентрикулярная тахиаритмия, пароксизмальная предсердная тахикардия (с блокадой или без), суправентрикулярная тахикардия (узловая аритмия), фибрилляция желудочков, желудочковые аритмии, желудочковые экстрасистолии, депрессия сегмента ST, AV-блокада, возникновение или усиление сердечной недостаточности

- сообщалось о нарушении висцерального кровообращения, ишемии и некрозе кишечника

- дигоксин имеет эстрогенную активность, поэтому возможна гинекомастия у мужчин при длительном применении 

 

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

 

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата 

Одна таблетка содержит 

активное вещество - дигоксин 0,25 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кальция стеарат.

Описание внешнего вида

Таблетки круглой формы белого цвета с двояковыпуклой поверхностью.

 

Форма выпуска и упаковка

По 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках в пачке из картона.

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности!

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ?С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Сведения о производителе 

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

 

Держатель регистрационного удостоверения

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод», Украина

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

 

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство Публичного акционерного общества «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод»  в Республике Казахстан

050063, г. Алматы, Ауэзовский район, мкр. «Жетысу-3», дом 25, офис 27

Тел/факс: +7(272) 313-23-34

E-mail: predstbhfz@mail.ru