Трихопол 0,5% (метронидазол) 100 мл для в/в

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя 

Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «____»_______201__ г.

 № ________

 

 

Инструкция по медицинскому применению 

лекарственного препарата 

ТРИХОПОЛ

 

Торговое наименование 

Трихопол

 

Международное непатентованное название 

Метронидазол

 

Лекарственная форма 

Раствор для внутривенного введения 0,5% 

 

Состав

100 мл раствора содержит

активное вещество - метронидазол 500 мг,

вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат додекагидрат, кислоты лимонной  моногидрат, натрия хлорид, вода для инъекций.

 

Описание

Прозрачный раствор, со слегка жёлто-зелёной окраской, практически без запаха

 

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Производные имидазола

Код ATC J01X D01.

 

Фармакологическое свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении 500 мг метронидазола в течение 20 минут больным  с анаэробной инфекцией концентрация препарата в сыворотке крови составила через час 35,2 мкг/мл, через 4 часа - 33,9 мкг/мл, через 8 часов – 25,7 мкг/мл. Препарат обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинно-мозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, грудное молоко. Связывание с белками крови слабое и не превышает 10 - 20 %. При нормальном желчеобразовании концентрация  метронидазола  в  желчи после внутривенного  введения  может значительно превышать концентрацию метронидазола в плазме крови.

Выведение метронидазола осуществляется почками - 63 %,   20 % препарата   выводится в неизменённом виде, через кишечник 6-15%. Период полувыведения метронидазола составляет 6-7 часов. Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин. У больных с нарушением    функции почек    после повторного введения препарата может наблюдаться аккумулирование метронидазола в сыворотке крови. Поэтому у больных   с   тяжелой   почечной   недостаточностью частоту приема метронидазола следует уменьшать. Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются при гемодиализе (Т ½ сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах. 

Фармакодинамика

Метронидазол является эффективным антипротозойным и антибактериальным средством широкого спектра действия. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomohas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) - Bacteroides spp. (B. fragilis, B. ovatus, B. distasonis, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium,  Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.). 

К метронидазолу не   чувствительны   аэробные   микроорганизмы и факультативные анаэробы, но   в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

 

Показания к применению

Метронидазол показан для лечения инфекций, вызванных чувствительнымик препарату микроорганизмами:

- профилактика и  лечение анаэробных инфекций  при хирургических вмешательствах, главным образом на органах брюшной полости и мочевыводящих путях

- комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций

- тяжелая форма кишечного и печеночного амебиаза

- сепсис

- перитонит

- остеомиелит

- гинекологические инфекции

- абсцессы малого таза и головного мозга

- абсцедирующая пневмония

- газовая гангрена

- инфекции кожных и мягких тканей, костей и суставов

 

Способ применения и дозы

Внутривенное введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.

Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость внутривенного непрерывного (струйного) или капельного введения–5 мл/мин. Интервал между введениями - 8 часов. Длительность курса лечения определяется индивидуально врачом.  Максимальная суточная доза-не более 4г. По показаниям, в зависимости от характера  инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 7,5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл в минуту.

Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на тазовых органах и мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет метронидазол назначают в виде инфузий в дозе 500-1000 мг, в день операции и на следующий день - в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 часов). Через 1-2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола. Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) и/или печеночной недостаточностью, максимальная суточная доза метронидазола 1000 мг; (кратность приема 2 раза в сутки).

 

Побочные действия

- эпигастральные боли, тошнота, рвота, диарея, запоры, кишечная колика, снижение аппетита, анорексия, нарушение вкуса, неприятный «металлический» привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит очень редко - отклонение от нормы результатов тестов на функциональное состояние печени, холестатический гепатит, желтуха, панкреатит

- головная боль, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, периферическая нейропатия, повышенная возбудимость, раздражительность, депрессия, нарушение сна, сонливость, слабость; в отдельных случаях - спутанность сознания, галлюцинации, судороги; очень редко - энцефалопатия

- дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, вульвовагинальный кандидоз, боль во влагалище, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет 

- кожная сыпь, зуд, крапивница, многоформная экссудативная эритема, заложенность носа, лихорадка.

- миалгии, артралгии

- лейкопения; редко – агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения.

Местные реакции: тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).

Прочие: уплощение зубца Т на ЭКГ; крайне редко – ототоксичность;  гнойничковые высыпания;  гинекомастия.

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным

- органические поражения центральной нервной системы (в том числе эпилепсия)

- лейкопения (в том числе в анамнезе)

- печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз)

- I триместр беременности, период лактации

 

Лекарственное взаимодействие

При  применении  метронидазола, раствора для инфузий,  взаимодействие   с  другими лекарственными средствами незначительно, однако, следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с некоторыми лекарственными препаратами

Варфарин и другие непрямые антикоагулянты. Метронидазол усиливает действие непрямых   антикоагулянтов,   что ведет   к   увеличению   времени образования протромбина.

Дисульфирам (Эспераль). Одновременное применение может привести к развитию различных неврологических симптомов,  поэтому не следует назначать метронидазол больным, которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель. Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.

Циметидин   ингибирует   метаболизм   метронидазола,   что   может   привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению   риска  развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

У пациентов, длительно получающих лечение препаратами лития в высоких дозах, при приеме метронидазола возможно повышение концентрации   лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.

Антимикробное действие метронидазола усиливается в комбинации с сульфаниламидами и антибиотиками.

При комбинированном приеме метронидазола и циклоспорина может наблюдаться повышение концентрации циклоспорина в плазме крови.

Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, что может вызвать увеличение токсичности последнего.

При одновременном применении метронидазол может повышать плазменные концентрации бисульфана.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

 

Особые указания 

С осторожностью назначают при заболеваниях почек, печени. 

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

Длительный прием препарата желательно проводить под контролем показателей периферической крови.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Во время приема метронидазола может наблюдаться красно-коричневое окрашивание мочи. 

Беременность

Во II и III триместре беременности применение препарата оправдано лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. 

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения препаратом Трихопол может развиться сонливость, поэтому необходимо предупредить пациента об опасности, связанной с управлением транспортных средств и обслуживанием механизмов.

 

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота и головокружения, в более тяжелых случаях может отмечаться атаксия, парестезии и судороги.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Специфический антидот отсутствует.

 

Форма выпуска и упаковка

По 100 мл препарата в  полиэтиленовом  флаконе  с наконечником для присоединения  набора  для инфузий. По 1 флакону вместе с инструкцией по  применению  на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. 

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

 По рецепту

 

Производитель

Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО 

ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша

 

Владелец регистрационного удостоверения

«Химфарм» АО, Казахстан

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) 

АО «Химфарм», г.Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН, 

ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882

Номер телефона  7252 (561342)

Номер факса   7252 (561342)