Беталок Зок 100мг (метопролол) №28 табл

УТВЕРЖДЕНА 

Приказом Председателя 

РГУ «Комитет контроля качества и
безопасности товаров и услуг
Министерства здравоохранения

Республики Казахстан» 

от «___» ___________201_ г. 

№ _________

 

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Беталок® ЗОК

 

Торговое название 

Беталок® ЗОК

 

Международное непатентованное название 

Метопролол

 

Лекарственная форма 

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с пролонгированным высвобождением, 100 мг и 200 мг

 

Состав 

Одна таблетка содержит: 

активное вещество – метопролола сукцината 95 мг и 190 мг, эквивалентно 100 мг и 200 мг метопролола тартрата, 

вспомогательные вещества: кремния диоксид, этилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия стеарила фумарат.

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, парафин, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171).

 

Описание 

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой « » на другой стороне (для дозировки 100 мг).

Таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с риской и гравировкой « » на одной стороне (для дозировки 200 мг).

 

Фармакотерапевтическая группа 

Сердечно-сосудистая система. Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Метопролол.

Код АТХ С07АВ02 

 

Фармакологические свойства 

Фармакокинетика

Таблетка Беталок® ЗОК с пролонгированным высвобождением, состоит из микрогранул активного вещества метопролола сукцината, каждая гранула представляет собой отдельную депо частицу. Гранула покрыта полимерной мембраной, которая контролирует скорость высвобождения активного вещества. При контакте с жидкостью таблетка быстро распадается, в результате чего происходит диспергирование активного вещества в желудочно-кишечном тракте. Скорость высвобождения активного вещества не зависит от кислотности среды и продолжается с почти постоянной скоростью в течение 20 часов. Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в лекарственной форме Беталок® ЗОК (таблетки с пролонгированным высвобождением) составляет 24 часа. 

Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа.

Беталок® ЗОК полностью абсорбируется после приема внутрь по всему желудочно-кишечному тракту. 

Системная биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет приблизительно 30 - 40%.

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени главным образом CYP2D6. Три основных метаболита метопролола не обнаруживали клинически значимого β-блокирующего эффекта. Около 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарата выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10%.

Фармакокинетика метопролола у детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет, сходна с фармакокинетикой у взрослых. Клиренс после пероральной дозы метопролола линейно увеличивается по соотношению к весу (CL/F).

Фармакодинамика 

Метопролол – селективный β1-адреноблокатор, блокирующий β1-рецепторы сердца в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β2-рецепторов периферических сосудов и бронхов.

Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов. 

В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных β1-адреноблокаторов (включая метопролол тартрат), при применении препарата Беталок® ЗОК наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (β1-блокада) в течение более чем 24 часов.

Вследствие отсутствия явных пиковых концентраций в плазме, клинически Беталок® ЗОК характеризуется лучшей β1-селективностью по сравнению с обычными таблетированными формами β1-адреноблокаторов. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе. 

В стрессовых ситуациях с повышенным выбросом адреналина из надпочечников метопролол не препятствует нормальной физиологической сосудистой дилатации. В терапевтических дозах метопролол оказывает менее выраженные сократительный эффект на бронхиальные мышцы, чем неселективные β-блокаторы. Это свойство позволяет лечить пациентов с бронхиальной астмой или другими выраженными обструктивными заболеваниями легких метопрололом в сочетании со стимуляторами β2-рецепторов. Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать Беталок® ЗОК в сочетании с β2- адреномиметиками. При совместном использовании с β2- адреномиметиками Беталок® ЗОК в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую β2- адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами.

Применение препарата Беталок® ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению артериального давления в течение более чем 24 часов, как в положении лежа и стоя, так и при нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при длительном приёме возможно снижение АД вследствие уменьшения сосудистого сопротивления при неизменном сердечном выбросе.

Особые группы пациентов

Применение в педиатрии 

У пациентов в возрасте от 6 до 16 лет с гипертонической болезнью препарат Беталок® ЗОК в дозах 1,0 и 2,0 мг/кг снижает систолическое артериальное давление с плацебо-коррекцией на 4-6 мм рт.ст. Плацебо-скорректированное снижение диастолического артериального давление наблюдается для более высокой дозы с 5 мм рт.ст. и снижение в зависимости от дозы для 0,2, 1,0 и 2,0 мг/кг. Заметных различий касательно возрастов, шкалой Таннера (физическое развитие подростков), а также расы выявлено не было.

Пациенты с умеренной и тяжелой гипертензией

Метопролол снижает риск смертности от сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с умеренной и тяжёлой степенью гипертензии, при этом нарушений электролитного баланса не происходит.

Хроническая сердечная недостаточность

Беталок® ЗОК увеличивает степень выживаемости и уменьшает количество госпитализаций у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сниженной фракцией выброса (≤ 0,40). При длительном лечении препаратом у пациентов наблюдается улучшение общих симптомов сердечной недостаточности.

Терапия препаратом Беталок® ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка и снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.

Нарушение сердечного ритма/тахиаритмия

При тахиаритмии блокируется эффект повышенной симпатолитической активности, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений в основном за счет уменьшения автоматизации в клетках синусового узла, а также за счет удлинения времени суправентрикулярного проведения. Метопролол снижает риск повторного инфаркта и смерти в следствие сердечной дисфункции, особенно риск внезапной смерти после инфаркта миокарда.

Качество жизни в период лечения препаратом Беталок® ЗОК не изменяется или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок® ЗОК наблюдалось у пациентов, перенесших инфаркт миокарда.

 

Показания к применению 

Взрослые

- артериальная гипертензия

- стенокардия

- стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка

- предотвращение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда 

- нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, 

  снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий 

  и желудочковых экстрасистолах

- функциональные нарушения сердечной деятельности, 

  сопровождающиеся тахикардией

- профилактика приступов мигрени

Дети и подростки в возрасте от 6 до 18 лет 

- артериальная гипертензия

 

Способ применения и дозы

Беталок® ЗОК предназначен для ежедневного приема один раз в сутки, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетки Беталок® ЗОК возможно делить. Таблетку не следует разжевывать или крошить, а следует проглатывать, запивая жидкостью. Прием пищи не влияет на биодоступость препарата. 

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая доза препарата составляет 50 – 100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 100 мг в сутки или добавить другое антигипертензивное средство, предпочтительнее диуретик и антагонист кальция дигидропиридинового ряда.

Стенокардия

Рекомендуемая доза Беталок® ЗОК составляет 100-200 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить или добавить к терапии нитраты.

Дополнительная терапия к ингибиторам АКФ (ингибиторы ангиотензин-конвертирующего фермента), диуретикам и, возможно, препаратами наперстянки при стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности 

Пациенты должны находиться в стадии компенсации хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 недель и без изменений в основной терапии в течение последних 2 недель. 

Терапия сердечной недостаточности β–адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата. 

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс

Рекомендуемая начальная доза Беталок® ЗОК первые 2 недели составляет 25 мг один раз в сутки. После 2 недель терапии доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки, и далее может удваиваться каждые 2 недели. 

Поддерживающая доза для длительного лечения составляет 200 мг препарата один раз в сутки.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс

Рекомендуемая начальная доза препарата Беталок® ЗОК первые 2 недели составляет 12,5 мг один раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, так как у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться.

Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг Беталок® ЗОК один раз в сутки. Затем спустя 2 недели доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг один раз в сутки.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы препарата Беталок® ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что подобранная доза Беталок® ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако доза не должна повышаться до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Может потребоваться мониторинг функции почек.

Нарушения сердечного ритма

Рекомендуемая доза препарата Беталок® ЗОК 100-200 мг один раз в сутки.

Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда

В качестве поддерживающей дозы рекомендуется 200 мг Беталок® ЗОК один раз в сутки.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

Рекомендуемая доза 100 мг препарата Беталок® ЗОК один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки.

Профилактика приступов мигрени

Рекомендуется 100-200 мг препарата один раз в сутки. 

Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекции дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Дети

Нет доступных данных эффективности и безопасности препарата Беталок® ЗОК в лечении детей и подростков по показаниям, за исключением артериальной гипертензии.

Эффективность и безопасность препарата Беталок® ЗОК у детей и подростков в дозе выше 200 мг в день не изучались.

Эффективность и безопасность препарата Беталок® ЗОК у детей в возрасте до 6 лет не изучались.

 

Побочные эффекты 

Нежелательные реакции возникают примерно у 10% пациентов, и обычно они связаны с дозированием препарата. Нежелательные реакции, представлены ниже в соответствии с классом и частотой. Частота распределяется следующим образом: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1 / 1000, <1/100), редко (≥1 / 10000, <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (не может быть определена по имеющимся данным)

Очень часто 

- повышенная утомляемость

Часто 

- головокружение, головная боль 

- похолодание конечностей, брадикардия, тахикардия

- одышка при физическом усилии 

- боли в области живота, тошнота, рвота, диарея, запор 

Нечасто 

- временное усиление симптомов сердечной недостаточности,

  кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда

- бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или заболеваниями

  органов дыхания

- депрессия, ночные кошмары, нарушения сна

- парестезии

- реакции гиперчувствительности кожи

Редко 

- тромбоцитопения

- AV блокада I степени, аритмия

- нарушения памяти, спутанность сознания, галлюцинации, повышенная

  нервная возбудимость, тревожность

- нарушение вкусовых ощущений

- нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз

- шум в ушах

- повышение уровня трансаминазы

- обострение псориаза, фотосенсибилизация, повышенная потливость,

  выпадение волос

- сексуальная дисфункция

Частота неизвестна 

- нарушения концентрации внимания

- гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями

  периферического кровообращения

- мышечные спазмы, судороги

- гепатит

- артралгия

- конъюнктивит

- риниты

- сухость во рту

 

Противопоказания

- известная повышенная чувствительность к метопрололу и его 

  компонентам или к другим ?-адреноблокаторам

- кардиогенный шок

- синдром слабости синусового узла (при отсутствии постоянного 

  кардиостимулятора)

- атриовентрикулярная блокада II и III степени

- нестабильная сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек

  легких, гипоперфузия или гипотензия) 

- пациенты, получающие длительную терапию инотропными средствами и

  действующими на β-адренорецепторы

- симптоматическая брадикардия 

- артериальная гипотензия 

- пациенты с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в

  минуту, интервалом PQ более 0,24 секунды или систолическим

  артериальным давлением ниже 100 мм рт.ст.

- заболевания периферических сосудов тяжелой степени с угрозой

  гангрены

- пациенты, с сердечной недостаточностью и артериальным давлением

  ниже 100 мм рт.ст. в положении лежа на спине, должны быть повторно 

  обследованы перед назначением препарата

- пациентам, получающим ?-адреноблокаторы, противопоказано

  внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов 

  типа верапамила

- детский возраст до 6 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, совместное назначение с сердечными гликозидами.

 

Лекарственные взаимодействия 

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6 (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола. При инициировании лечения этими препаратами, доза препарата Беталок® ЗОК может быть уменьшена для пациентов, уже получающих Беталок® ЗОК.

Следует избегать совместного применения Беталок® ЗОК со следующими лекарственными средствами:

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон: при назначении пропафенона пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома Р4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами ?-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация ?-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и ?-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация препарата Беталок® ЗОК со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:

Амиодарон? Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и ?-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьёзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением атриовентрикулярной проводимости. Взаимодействие было описано на примере дизопирамида.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект ?-адреноблокаторов. Данное взаимодействие было документировано для индометацина. Вероятно, описанное взаимодействие не будет отмечаться при взаимодействии с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.

Гликозиды наперстянки: гликозиды наперстянки в сочетании с β-блокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярного проведения и могут вызывать брадикардию.

Дифенгидрамин (димедрол): Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до ?-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно применение усиливает действия метопролола.

Дилтиазем: Дилтиазем и ?-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом возможно развитие выраженной брадикардии.

Эпинефрин (адреналин)? Сообщалось о выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные ?-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) совместно с эпинефрином (адреналин). Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных ?-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин? Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых пациентов. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, ?-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин? Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием, вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление ?-блокады. Возможно, подобное взаимодействие характерно и для других ?-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром Р4502D6.

Клонидин: Реакции гипертензии при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме с ?-адреноблокаторами. При совместном применении, в случае отмены  клонидина, прекращение приёма ?-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин? Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие ?-адреноблокаторы (например, глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема ?-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приёма ?-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.  

 

Особые указания

Пациентам, принимающим ?-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила. 

Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.

Пациентам, страдающим бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких, рекомендуется назначать адекватную бронходилатирующую терапию совместно. Также может потребоваться увеличение дозы ?2-адреномиметика. 

Не рекомендуется назначать неселективные ?- адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала. Данной группе пациентов ?- селективные адреноблокаторы следует назначать с осторожностью.

При использовании ?1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных ?-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход – атриовентрикулярная блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

У пациентов, принимающих ?-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Применение эпинефрина в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола. Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок® ЗОК следует назначать α -адреноблокатор.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает Беталок® ЗОК. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, прекращать лечение ?-адреноблокаторами не рекомендуется. Следует избегать назначения высоких доз метопролола пациентам, перенесшим операции не связанные с заболеваниями сердца, поскольку это может привести к брадикардии, гипотензии и инсульту, включая летальный исход у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска.

Данные об эффективности и безопасности препарата Беталок® ЗОК у пациентов с тяжелой стабильной симптоматической сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.

Нет данных об эффективности и безопасности препарата у пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией. Применение при нестабильной сердечной недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано. 

Резкая отмена препарата Беталок® ЗОК может усугубить хроническую сердечную недостаточность, а также увеличить риск инфаркта миокарда и стать причиной внезапной смерти. При необходимости отмены препарата, следует проводить ее постепенно, в течение двух недель, снижая постепенно дозу в два раза, в несколько приёмов, до достижения конечной дозы 25 мг один раз в сутки.

Беременность 

Беталок® ЗОК следует назначать во время беременности только когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. В целом, β-блокаторы уменьшают плацентарную перфузию, что может привести к замедлению роста плода, внутриутробной смерти, аборту и ранним родам. В связи с этим, рекомендуется соответствующее тщательное наблюдение за состоянием беременных женщин, получающих метопролол. β-блокаторы могут вызывать брадикардию у плода и новорожденного, что необходимо учитывать, если препараты назначаются в последнем триместре беременности и непосредственно перед родами. Отмену препарата Беталок® ЗОК следует осуществлять постепенно за 48-72 часа до запланированных родов, при этом, новорожденного ребенка следует наблюдать в течение 48-72 часов после родов на обнаружение признаков и симптомов β-блокады (например, осложнений с сердцем и легкими).

Лактация

Беталок® ЗОК следует назначать во время лактации только когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Метопролол накапливается в грудном молоке в количестве, которое примерно в три раза превышает количество, обнаруженное в плазме крови матери. Риск побочных эффектов в отношении ребенка, в период лактации, является низким при приеме терапевтических доз препарата. Однако, рекомендуется тщательное наблюдение за ребенком, в период его грудного вскармливания, в отношении появления признаков β-блокады.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении препарата Беталок® ЗОК может наблюдаться головокружение и усталость.

 

Передозировка

Симптомы: при передозировке метопрололом наиболее серьёзными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, атриовентрикулярная блокада I-??? степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; угнетение функции легких, апноэ, а также, повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром; сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 минут до 2 часов после приема препарата.

Лечение? назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка. 

ВАЖНО! Атропина сульфат (0,25-0,5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция лёгких. Восполнение объёма циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропина сульфат 1,0-2,0 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае (подавления) депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 минуту. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и обширном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

 

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или поливинилхлорид/поливинилиденхлорид и фольги алюминиевой лакированной.

По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения 

Хранить при температуре не выше 30°С. 

Хранить в недоступном для детей месте! 

 

Срок хранения 

3 года 

Не применять по истечении срока годности

 

Условия отпуска из аптек 

По рецепту 

 

Производитель 

АстраЗенека АБ, SE 151 85 Содерталье, Швеция 

 

Держатель регистрационного удостоверения 

АстраЗенека АБ, Швеция 

 

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средств:

Представительство ЗАК “АстраЗенека Ю-Кей Лимитед”, 

Республика Казахстан, г. Алматы, 050022 

Ул. Шевченко, 144 

Телефон: +7 727 232 14 15; +7 701 0326745 

e-mail: adverse.events.kz@astrazeneca.com