Трентал 5мл (пентоксифиллин) №5 ампулы

 

  УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя 

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности 

Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «__»____________20  г.

№ ____________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Трентал
 

Торговое название

Трентал

 

Международное непатентованное название 

Пентоксифиллин 

 

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий  20 мг/мл  

 

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество -  пентоксифиллин  20,00 мг, 

вспомогательные вещества: натрия  хлорид, вода для инъекций.

 

Описание

Прозрачный, бесцветный или почти бесцветный раствор.

 

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры. Пурины. 

Код АТС С04AD03

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении пентоксифиллин поступает непосредственно в кровоток, при этом практически сразу же достигается максимальная концентрация  его в крови и развивается максимальный эффект. Объем распределения достигает средних значений 280-465 литров при болюсном введении дозами 25-100 мг. Низкий объем распределения 115 литров был отмечен у пациентов с периферическими сосудистыми заболеваниями после внутривенной инфузии 400 мг в 1 час. Связь между низким объемом распределения  и патологическим состоянием не исключается. Связывания пентоксифиллина с человеческим альбумином не обнаружено.

Пентоксифиллин метаболизируется в значительной степени как после перорального так и после внутривенного введения. Этот процесс начинается вскоре после введения и обладает свойствами  насыщаемого метаболизма «первичного прохождения». Химическая структура 7 продуктов биотрансформации (MI-MVII) пентоксифиллина в настоящее время выявлена. Основные метаболиты – MV, MI, MVII – обнаружены в крови вскоре после введения. MV достигает самых высоких концентраций. Период полувыведения исходного соединения и его трех метаболитов варьирует от 0,5 до 1,5 часов. Реологические исследования показали, что является возможным  охарактеризовать практически одинаково важные фармакологические метаболиты  I, IV и  V как исходное соединение.

Период полувыведения пентоксифиллина после внутривенного введения составляет, примерно 1,6 часа. Приблизительно 90%-95% вещества выводится почками в форме метаболитов и приблизительно 5% с калом. Значения клиренса крови  или плазмы (3000-6000 мл/мин) измеряются хорошо вне печеночной перфузии и поэтому эти значения определяют на вовлечение экстрапеченочного метаболизма  (кровь или легкие) в биотрансформацию пентоксифиллина.

Особая группа больных

Нарушение функции печени

У больных с нарушением функции печени период полувыведения пентоксифиллина удлинён, а абсолютная биодоступность повышена.

Нарушение функции почек

Выведение метаболитов замедлено у больных с тяжёлым нарушением функции почек.

Фармакодинамика

Трентал повышает нарушенную деформируемость эритроцитов, снижает агрегацию эритроцитов, тромбоцитов, снижает уровень фибриногена и адгезию лейкоцитов к эндотелию, снижает активацию лейкоцитов и вызываемое ею поражение эндотелия, снижает вязкость крови. Следовательно, Трентал способствует микроциркуляторной перфузии, путем улучшения текучести крови и оказывая антитромботические эффекты. Периферическое сопротивление может слегка снизиться, если Трентал? вводится в высоких дозах или в быстрой инфузии. Трентал оказывает умеренный положительный инотропный эффект на сердце.

 

Показания к применению

- окклюзивная болезнь периферических артерий (ОБПА) артериосклеротического или диабетического происхождения (например, с перемежающейся хромотой или болями в покое)

- трофические поражения (например, язвы и гангрена ног)

- болезнь сосудов головного мозга

- нарушения кровообращения глаза в связи с дегенеративными сосудистыми нарушениями

 

Способ применения и дозы

Дозировка и способ введения (пероральный или внутривенный) зависят от типа и тяжести нарушений кровообращения и индивидуальной лекарственной переносимости больным. Как правило, дозу подбирают, руководствуясь следующими принципами.

II стадия ОБПА (перемежающаяся хромота) и нарушения кровообращения глаза: начиная лечение или в поддержку оральной терапии

Инфузию 100 мг - 600 мг Трентала?  рекомендуется вводить один или два раза в день. Инфузию Трентала? рекомендуется вводить в соответствующем инфузионном  растворе; в зависимости от сопутствующих заболеваний (например, застойная сердечная недостаточность) может потребоваться введение малообъёмных инфузий. В таких случаях может быть полезна, в частности, инфузионная помпа с контролируемым объёмом.

Если инфузионная терапия низкими дозами комбинируется с оральной терапией, рекомендуемая общая суточная доза составляет 1200 мг Трентала?  (внутривенных + оральных).

Что касается последующего лечения, то терапию можно продолжать одним оральным Тренталом?.

III и IV стадии ОБПА

Общую суточную дозу 1200 мг Трентала? рекомендуется вводить в соответствующем растворе-носителе либо как непрерывную инфузию на протяжении 24 часов,  либо как инфузию 600 мг, вводимую дважды в день в течение не менее, чем  шестичасовых периодов.

В зависимости от сопутствующих заболеваний (например, застойная сердечная недостаточность) может потребоваться введение малообъёмных инфузий. В таких случаях может быть полезна, в частности, инфузионная помпа с контролируемым объёмом. Что касается последующего лечения, то терапию можно продолжать одним оральным Тренталом?.

Особые группы больных

Применение в педиатрии

Опыта по применению у детей нет.

Нарушение функции печени

Снижение дозы, зависящее от индивидуальной переносимости, необходимо в случае больных с тяжёлым нарушением функции печени.

Нарушение функции  почек

Больным с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) может потребоваться снижение дозы приблизительно на 30-50% в зависимости от  индивидуальной переносимости.

Прочие

Лечение нужно начинать малыми дозами в случае больных с гипотензией и больных с нестабильным кровообращением, а также больных, подверженных особому риску из-за снижения давления крови (например, больные с тяжёлой болезнью коронарных сосудов или выраженными стенозами кровеносных сосудов, снабжающих головной мозг); в таких случаях увеличение дозы должно быть постепенным.

Введение

Действительно только для пероральных форм 

Обычная доза составляет 400 мг Трентала?  по 2-3 раза в день или 600 мг дважды в день.

Действительно для лекарственных форм, предназначенных для парентерального введения 

Продолжительность инфузии должна быть не меньше 60 минут на 100 мг Трентала?.

Взаимное влияние на лабораторные и диагностические тесты

Нет данных.

Злоупотребление и зависимость

Не применимо.

 

Побочные действия

Частота неизвестна

- головокружение, головная боль,  асептический менингит

- ажитация, нарушение сна

- зуд, эритема, крапивница

- приливы жара, кровотечение

- аритмия, тахикардия,  стенокардия

- желудочно-кишечные нарушения, дискомфорт в эпигастральной области, вздутие живота, тошнота, рвота, диарея

- холестаз (внутрипечёночный)

- повышение трансаминаз, снижение давления крови

- тромбоцитопения

- анафилактическая реакция,  анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, бронхоспазм,  анафилактический шок

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к какому-либо из вспомогательных веществ  

- больные с массивным кровотечением (угроза усиления кровотечения)

- больные с обильным кровотечением сетчатки (угроза усиления кровотечения)

- детский и подростковый возраст до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Глюкозопонижающий эффект инсулина и других оральных противодиабетических средств в крови может усиливаться. Следовательно, рекомендуется тщательно контролировать больных, находящихся на медикаментозном лечении по поводу сахарного диабета.

Случаи повышения противосвёртывающей активности из постмаркетинговой практики были зарегистрированы у больных, одновременно лечившихся пентоксифиллином и ингибиторами витамина К. В случае этих больных, когда начинают лечение Тренталом?  или изменяют его дозу, рекомендуется вести мониторинг противосвёртывающей активности.  

Следует принять во внимание

Трентал может усиливать гипотензивный эффект антигипертензивных средств и других соединений, способных оказывать гипотензивное действие. Одновременное введение Трентала  с теофиллином может повысить у некоторых больных концентрацию теофиллина. Следовательно, возможно усиление и учащение нежелательных реакций на теофиллин.

 

Особые указания

Беременность и лактация 

Опыт по применению во время беременности недостаточен, поэтому применение Трентала? во время беременности не рекомендуется.

Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в несущественных количествах. Ввиду отсутствия достаточного опыта, врачам следует тщательно взвесить возможный риск и пользу прежде, чем назначить лечение Тренталом? женщинам, кормящим грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не применимо.

 

Передозировка

Симптомы: Начальными симптомами острой передозировки Тренталом могут быть тошнота, головокружение, тахикардия или падение артериального давления. Кроме того, возможны такие симптомы как высокая температура тела, ажитация, приливы крови, потеря сознания, арефлексия, тоноклонические конвульсии и в качестве признака желудочно-кишечного кровотечения, рвота кофейной гущей.

Лечение: Симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. 

 

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл препарата в ампулах бесцветного стекла с синей точкой (линия разлома) выше горлышка. На ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной. 

По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

 

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре  от 8 оС до 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

4 года 

По истечении срока годности препарат применять нельзя. 

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Авентис Фарма Лтд, Индия

Адрес местонахождения: Aventis House, 54-A, Mathudaras Vasanji Road, 

Andheri (E), Mumbai-400 093, India

Владелец регистрационного удостоверения

Авентис Фарма Лтд, Индия

 

 Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

050016 г. Алматы, ул. Кунаева 21Б

телефон: 8-727-244-50-96

факс: 8-727-258-25-96

e-mail: quality.info@sanofi-aventis.com