Косопт БК 20мг/мл+5мг/мл (дорзоламид/тимолол) капли глазные

УТВЕРЖДЕНА

Приказом Председателя 

РГУ «Комитет медицинского и
фармацевтического контроля

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан»

от «____»____________20__г.

№

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного препарата (Листок-вкладыш)

 

Торговое наименование

Косопт® БК

 

Международное непатентованное название

Нет

 

Лекарственная форма, дозировка 

Каплиглазные, 20 мг/мл + 5 мг/мл, 10 мл

 

Фармакотерапевтическая группа

Органы чувств. Офтальмологические препараты. Противоглаукомные препараты и миотики. Бета-адреноблокаторы. Тимолол в комбинации с другими препаратами

Код ATХS01ED51

 

Показания к применению

Показан при лечении повышенного внутриглазного давления (ВГД) у пациентов с открытоугольной глаукомой или псевдоэксфолиативной глаукомой, при недостаточной эффективности монотерапии бета-адреноблокаторами.

 

Перечень сведений, с которыми необходимоознакомитьсядо начала применения

Противопоказания

- реактивные заболевания дыхательных путей, включая бронхиальную астму или наличие бронхиальной астмы в анамнезе, или тяжелой хронической обструктивной болезнью легких 

- синусовая брадикардия, синдромом слабости синусового узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II или III степени, когда кардиостимуляция не эффективна, выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин) или гиперхлоремический ацидоз

- повышенная чувствительность к одному или обоим действующим веществам или какому-либо из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Перечень вспомогательных веществ».

Вышеизложенное основано на данных об активных компонентах в отдельности и не является уникальным для их комбинации
 

Необходимые меры предосторожности при применении

Реакции со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем

Как и другие офтальмологические препараты, дорзоламид и тимолол хорошо абсорбируются в системный кровоток. Тимолол для местного применения, являющейся бета-адреноблокатором, может вызывать те же типы сердечно-сосудистых, легочных и других побочных реакций, наблюдаемых при применении бета-адреноблокаторов системного действия. Частота системных побочных реакций после офтальмологического применения бета-адреноблокаторов ниже, чем при их системном применении. 

Меры по снижению системной абсорбции указаны в разделе «Рекомендации по применению. Режим дозирования».

Кардиологические нарушения:

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями такими, как ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала, сердечная недостаточность и гипотония следует критически оценивать целесообразность применения бета-адреноблокаторов и возможность применения других препаратов должна быть рассмотрена. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе должны находиться под тщательным наблюдением для своевременного выявления признаков ухудшения состояния и возникновения побочных реакций.

Из-за негативного влияния на время проведения возбуждения по волокнам проводящей системысердца, пациентам с блокадой сердца I степени бета-адреноблокаторы следует назначать с осторожностью.

Нарушения со стороны сосудистой системы:

Пациентам с тяжелыми расстройствами периферического кровообращения (такими как тяжелые формы болезни Рейно или синдромом Рейно) препарат следует назначать с осторожностью.

Нарушения со стороны дыхательной системы:

Сообщалось о реакциях со стороны дыхательной системы, в том числе с летальным исходом, в результате бронхоспазма у пациентов с астмой после применения некоторых офтальмологических бета-адреноблокаторов.

Косопт® БК следует использовать с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) легкой или средней степени тяжести и только в том случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.

Печеночная недостаточность

Косопт® БК не изучался у пациентов с нарушениями функции печени, поэтому таким пациентам он должен назначаться с осторожностью.

Иммунологические реакции и реакции гиперчувствительности

Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, дорзоламид может абсорбироваться в системный кровоток. Дорзоламид содержит сульфонамидую группу, которая также встречается в сульфаниламидах. Таким образом, при местном применении могут возникать такие же типы побочных реакций, которые были обнаружены при системном введении сульфаниламидов, включая такие тяжелые реакции, как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальныйнекролиз. При появлении признаков серьезных иммунологических реакций или гиперчувствительности следует прекратить использование этого препарата.

При применении глазных капель, содержащих комбинацию дорзоламида и тимолола, наблюдались местные побочные реакции со стороны органа зрения, подобные тем, которые наблюдались при применении глазных капель дорзоламида гидрохлорида.

Если такие реакции возникают, следует рассмотреть возможность прекращения использования препарата Косопт® БК.

У пациентов с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе, при лечении бета-адреноблокаторами возможно усиление ответа на повторный контакт с аллергенами и снижение ответа на терапию стандартными дозами адреналина, которые используются для купирования анафилактических реакций.

Сопутствующая терапия

Применение глазных капель, содержащих тимолол, пациентами, уже получающими бета-адреноблокаторы системного действия, может усилить влияние на ВГД и/или известные побочные эффекты системной блокады бета-адренорецепторов.

Следует внимательно наблюдать за состоянием таких пациентов. Не рекомендуется применять два местных бета-адреноблокатора (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Не рекомендуется одновременное применение дорзоламида и пероральных ингибиторов карбоангидразы.

Прекращение лечения

Как и в случае с бета-адреноблокаторами системного действия, если требуется отмена глазных капель тимолола у пациентов с ишемической болезнью сердца, лечение нужно отменять постепенно.

Дополнительные эффекты блокады бета-адренорецепторов

Гипогликемия/сахарный диабет:

Бета-адреноблокаторы следует принимать с осторожностью пациентам со спонтанной гипогликемией, или пациентам с лабильным диабетом, поскольку бета-адреноблокаторы могут маскировать проявления и симптомы острой гипогликемии.

Бета-адреноблокаторы могут также маскировать признаки гипертиреоза. Резкая отмена терапии бета-адреноблокаторами может вызвать усиление симптоматики.

Заболевания роговицы

Глазные капли, содержащие бета-адреноблокаторы, могут вызывать сухость глаз. Пациентам с заболеваниями роговицыследует проводить лечение с осторожностью.

Хирургическая анестезия

Офтальмологические препараты, содержащие бета-адреноблокаторы, могут блокировать системные эффекты бета-адреномиметиков, например, адреналина. Анестезиолога необходимо проинформировать о том, что пациент получает тимолол.

Терапия бета-адреноблокаторами может усугубить симптомы тяжелой миастении гравис.

Дополнительные эффекты ингибирования карбоангидразы

Лечение пероральными ингибиторами карбоангидразы связано с развитием мочекаменной болезни вследствие нарушения кислотно-щелочного баланса, особенно у пациентов с камнями почек в анамнезе. Несмотря на то, что при применении препарата Косопт® БК (с консервантом) нарушений кислотно-щелочного баланса не наблюдалось, были редкие сообщения о случаях мочекаменной болезни. Поскольку Косопт® БК содержит местный ингибитор карбоангидразы, который абсорбируется в системный кровоток, у пациентов с камнями мочевыводящих путей в анамнезе может повышаться риск развития мочекаменной болезни при применении этого лекарственного препарата.

Прочее

Лечение пациентов с острой закрытоугольной глаукомой требует терапевтического вмешательства в дополнение к местным офтальмологическим гипотензивным средствам. Применение препарата Косопт® БК у пациентов с острой закрытоугольной глаукомой не изучалось.

Сообщалось об отеке роговицы и необратимой декомпенсации роговицы при использовании дорзоламида у пациентов с ранее имевшимися хроническими дефектами роговицы и/или которым проводили внутриглазную операцию. Вероятность развития отека роговицы также повышается. Следует соблюдать меры предосторожности при назначении Косопт® БК этим группам пациентов.

Сообщалось об отслойке сосудистой оболочки глаза в случае применения водных растворов офтальмологических препаратов, снижающих секрецию водянистой влаги (например, тимолола, ацетазоламида) после фильтрационной хирургии.

Как и при использовании других антиглаукомных препаратов, у некоторых пациентов отмечалось снижение восприимчивости к офтальмологической форме тимололамалеата после продолжительной терапии. 

Пациенты с наличием контактной гиперчувствительностик серебру в анамнезе не должны применять этот лекарственный препарат, поскольку вытекающие капли могут содержать следы серебра от контейнера.

Использование контактных линз

Применение препарата Косопт® БК у пациентов, использующих контактные линзы, не изучалось. 

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Специальных исследований по взаимодействию Косопт® БК с другими лекарственными средствами не проводилось.

Данный лекарственный препарат в контейнере для однократного применения использовался без каких-либо неблагоприятныхлекарственных взаимодействий одновременно со следующими системными лекарственными препаратами: ингибиторами АКФ, антагонистами кальция, диуретиками, нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами (включая ацетилсалициловую кислоту) и гормонами (например, эстроген, инсулин, тироксин). 

Существует возможность аддитивных эффектов, приводящих к гипотензии и/или выраженной брадикардии, при применении офтальмологических препаратов, содержащих бета-адреноблокаторы, одновременно с приемом внутрь ингибиторов кальциевых канальцев, бета-адреноблокаторов, противоаритмических препаратов (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, ксанетидина, наркотических средств и ингибиторов моноаминоксидазы (МАО).

Сообщалось, что при одновременном приеме ингибиторов CYP2D6 (например, хинидин, флуоксетин, пароксетин) и тимолола может наблюдаться усиление системной блокады бета-адренорецепторов (например, брадикардия, депрессия).

Хотя препарат Косопт® БК (с консервантом) мало влияет или совсем не влияет на размер зрачка, время от времени сообщалось о мидриазе, возникающем вследствие одновременного применения офтальмологических препаратов, содержащих бета-адреноблокаторы, и адреналина (эпинефрина).

Бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффектантидиабетических средств.

Бета-адреноблокаторы для перорального применения могут усугубить артериальную гипертонию, которая может быть вызвана отменой клонидина.

Специальные предупреждения

Беременность

Косопт® БК не следует применять во время беременности. 

Дорзоламид

Отсутствуют адекватные клинические данные о применении препарата при беременности. 

Тимолол 

Тимолол не следует применять во время беременности за исключением случаев явной необходимости. 

Меры по снижению системной абсорбции указаны в разделе «Рекомендации по применению. Режим дозирования».

Эпидемиологические исследования не выявили мальформационных эффектов, но выявили риск задержки внутриутробного роста плода в случае перорального приема бета-адреноблокаторов. Кроме того, объективные и субъективные симптомы блокады бета-рецепторов (например, брадикардия, гипотония, респираторный дистресс и гипогликемия) наблюдались у новорожденных, если до родов применялись бета-адреноблокаторы. Если этот лекарственный препарат применяется до родов, новорожденный требует тщательного наблюдения в первые дни жизни.

Кормление грудью

Неизвестно, экскретируется ли дорзоламид в материнское молоко.

Бета-адреноблокаторы эксретируются в грудное молоко. Однако, при терапевтической дозе тимолола применяемого в виде глазных капель маловероятно, чтобы в грудном молоке появилось достаточное его количество, чтобы вызвать клинические симптомы блокады бета-рецепторов у младенца. 

Меры по снижению системной абсорбции указаны в разделе «Рекомендации по применению. Режим дозирования». 

Если требуется применение препарата Косопт® БК, то кормить грудью не рекомендуется.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследований влияния препарата на способность вождения транспортных средств и управления механизмами не проводилось. Однако, возможны побочные реакции, такие как затуманивание зрения, которые могут повлиять на способность некоторых пациентов управлять транспортным средством и/или работать с механизмами.

 

Рекомендации по применению

Режим дозирования

По одной капле Косопт® БК в (конъюнктивальный мешок) пораженного(ых) глаз(а) два раза в сутки.

При использовании с другим местным офтальмологическим препаратом, Косопт® БК и другой препарат следует вводить с интервалом не менее десяти минут.

Данный лекарственный препарат является стерильным раствором, который не содержит консервантов.

Пациентов следует предупредить о необходимости вымыть руки перед использованием и не допускать контакта контейнера с глазом или окружающими тканями, поскольку это может привести к травме глаза (см. Инструкции по применению).

Пациентов также следует предупредить, что при неправильном применении офтальмологические растворы могут подвергаться загрязнению обычными бактериями, которые могут вызывать инфекционные заболевания глаз. Использование контаминированных глазных капель может привести к серьезному повреждению глаз и последующей потере зрения.

Для уменьшения системной абсорбции с последующим уменьшением системного побочного действия и увеличения местной эффективности препарата после закапывания рекомендуется зажать носослезный канал или закрыть веки на 2 минуты.

Перед закапыванием глазных капель:

• Перед тем, как открыть флакон, следует вымыть руки.

• Не используйте лекарственный препарат, если перед первым использованием Вы заметили, что сломана пробка флакона с контролем первого вскрытия.

• При использовании флакона в первый раз, перед закапыванием препарата в глаз, попробуйте, медленно сжимая флакон, выдавить одну каплю в сторону.

• Когда вы будете уверенны в том, что вы можете закапывать по одной капле за раз, следует подобрать удобную для закапывания позицию (можно сидеть, лежать на спине или стоять перед зеркалом). 

• Каждый раз, открывая новый флакон, чтобы привести флакон в действие, проведите пробное закапывание одной капли, как уже было описано выше.

Как использовать ПРЕПАРАТ:

1. Держите флакон вертикально и поверните крышку, чтобы открыть флакон. Не прикасайтесь к кончику флакона во избежание загрязнения раствора.

2. Откиньте голову назад и держите флакон над глазом.

3. Потяните нижнее веко вниз и посмотрите вверх. Сдавите осторожно флакон посередине и позвольте капле попасть в глаз. Обратите внимание, что возможно пройдет несколько секунд задержки между сдавливанием флакона и падением капли. Не сжимайте флакон слишком сильно.

4. Закройте глаз и прижмите внутренний угол глаза пальцем в течение 2 минут. Это поможет предотвратить попадание лекарственного препарата в остальную часть организма. 

5. Повторите пункты 2 - 4 для другого глаза, если врач это назначил. Иногда нужно лечить только один глаз, и врач должен сообщить, относится ли это к вам и какой глаз нуждается в лечении.

 

6. После каждого использования и до повторного применения флакон следует встряхнуть один раз в нисходящем направлении, не касаясь наконечника капельницы, чтобы удалить остаточную жидкость из наконечника. Это необходимо для обеспечения подачи последующих капель.

7. Удалите излишки лекарства с поверхности кожи вокруг глаз.

8. По истечении 2-месячного срока хранения лекарственного средства во флаконе останется немного глазных капель Косопт® БК. 

Не следует пытаться использовать лекарственный препарат, оставшийся во флаконе после того, как закончен курс лечения. 

Не используйте глазные капли по истечении двух месяцев после первого вскрытия флакона.

 

Особые группы пациентов

Применение у детей

Эффективность у детей не установлена.

Безопасность у пациентов в возрасте до 2 х лет не установлена.

В настоящее время доступны данные о безопасности у детейот 2-хдо 6 лет.

Метод и путь введения 

Пациенты должны быть проинформированы о правильном обращении с флаконом для многократного применения.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Отсутствуют данные относительнопередозировки у человека при случайном или преднамеренном проглатывании препарата или Косопт® БК.

Симптомы

Имеются сообщения о непреднамеренных передозировках глазных капельтимололамалеата, приводившихк развитию системных побочныхэффектов,наблюдаемым при применениибета-адреноблокаторовсистемного действия, такихкак головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм и остановка сердца. 

Наиболее распространенными проявлениями и симптомами, которые следует ожидать при передозировке дорзоламида, являются дисбалансэлектролитов, развитие ацидоза и, возможно, нарушения со стороныцентральной нервной системы.

Доступна только ограниченная информация о передозировке у человека при случайном или преднамеренном проглатывании дорзоламида гидрохлорида. При приеме внутрьсообщалось отаких симптомах каксонливость;при местном применениио таких,как тошнота, головокружение, головная боль, слабость, нарушения сна и дисфагия.

Лечение

Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Необходимо контролировать уровень электролитов в сыворотке (в частности, калия) и уровень рН крови. Исследования показали, что тимолол с трудом выводится с помощью диализа.

 

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении лекарственного препарата и меры, которые следует принять в этом случае 

Очень часто (≥1/10)

? жжение и покалывание

? дисгевзия

Часто (≥ от 1/100 до <1/10)

? головная боль

? конъюнктивальная инъекция, затуманенное зрение, эрозия роговицы, зуд глаз,слезотечение

? воспаление век, раздражение век

? астения/общая слабость

? тошнота

? признаки и симптомы раздражения глаз, включая блефарит, кератит, снижение чувствительности роговицы и сухость глаз

? синусит

Нечасто (≥ от 1/1000 до <1/100)

? депрессия

? головокружение, синкопе

? иридоциклит

? нарушения зрения, включая изменения рефракции (в некоторых случаях из-за отмены терапии миотиками)

? брадикардия

? диспноэ

? тошнота, диспепсия

? мочекаменная болезнь

Редко (≥1/10000 до <1/1000)

? признаки и симптомы аллергических реакций, включая ангионевротический отек, крапивницу, локализованную и генерализованную сыпь, анафилаксию

? бессонница, ночные кошмары, потеря памяти

? головокружение, парестезии

? увеличение признаков и симптомов миастении, снижение либидо, острое нарушение мозгового кровообращения, церебральная ишемия

? раздражение глаз, включая покраснение, боль, образование корки на веках, преходящую миопию (которая разрешилась после прекращения терапии), отек роговицы, снижение ВГД, отслойка сосудистой оболочки глаза (после фильтрационной хирургии) 

? птоз, диплопия, отслойка сосудистой оболочки глаза после фильтрационной хирургии

? шум в ушах

? учащенное сердцебиение

? боль в груди, сердцебиение, отек, аритмия, застойная сердечная недостаточность, остановка сердца, блокада сердца

? гипотония*, перемежающаяся хромота, феномен Рейно*, похолодание рук и ног

? одышка, дыхательная недостаточность, ринит, редко бронхоспазм

? носовое кровотечение

? бронхоспазм (преимущественно у пациентов с бронхоспастической болезнью в анамнезе), дыхательная недостаточность, кашель

? першение в горле, сухость во рту

? диарея

? контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальныйнекролиз

? сыпь

? алопеция, псориазообразная сыпь или обострение псориаза

? системная красная волчанка

? Болезнь Пейрони, снижение либидо

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

? зуд

? гипогликемия

? галлюцинации

? ощущение инородного тела в глазу

? эрозия роговицы

? атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность

? одышка

? боль в животе, рвота

? миальгия

? сексуальная дисфункция

 

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевту или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

 

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

1 мл раствор содержит 

активные вещества: дорзоламида гидрохлорид22,26 мг (эквивалентно дорзоламиду 20 мг) и тимололамалеат6,83 мг (эквивалентно тимололу 5 мг),

вспомогательные вещества:гидроксиэтилцеллюлоза, маннитол, цитрат натрия, гидроксид натрия для регулирования рН,вода для инъекций
 

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, слегка вязкий раствор, практически без видимых частиц

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 мл препарата разливают во флаконы из полиэтилена низкой плотности (ПЭНП) с насадкой из полиэтилена высокой плотности (ПЭВП), силиконовым клапаном и винтовой пробкой с контролем первого вскрытия из ПЭВП. 

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную коробку.

 

Срок хранения

2 года

После первого вскрытия - 2месяца.

Не применять по истечении срока годности.
 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. 

Хранить в недоступном для детей месте! 

 

Условия отпуска из аптек 

По рецепту

 

Держатель регистрационного удостоверения

АО Сантен, Нииттюхаанкату 20, 33720 Тампере, Финляндия

 

Производитель

ТубилюксФарма С.П.А., ВиаКостарика, 20/22, 00071 Помеция (RM), Италия

 

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей иответственнойзапострегистрационноенаблюдениезабезопасностьюлекарственногосредства

Представительство АО «Cантен» в Казахстане

Ул. Панфилова 98, офис 713, 050000 Алматы, Казахстан

Номер телефона – 250-39-17 

Адрес электронной почты: santen.kaz@santen.com