Тенокс 10мг (амлодипин) №30 таблетки

 

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя
 Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «_____»_______2011   г.

 № ______________

 

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства 

ТЕНОКС®

 

Торговое название

ТЕНОКС®

 

Международное непатентованное название

Амлодипин

 

Лекарственная форма 

Таблетки 5 мг, 10 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит 

активное вещество – амлодипина малеат  6.42 мг или 12.84 мг эквивалентно амлодипину 5 мг или 10 мг соответственно,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия крахмал гликолят, кремния диоксид коллоидный безводный,  магния стеарат

 

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета, со скошенными краями и риской на одной стороне

 

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные

Код АТС С08СА01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного  тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Связывание с белками плазмы крови составляет 95%, что необходимо учитывать при назначении препарата больным с диспротеинемиями (возможно значительное увеличение их свободной фракции). Амлодипин медленно метаболизируется  в печени  до 90%, с образованием неактивных метаболитов.

Период полувыведения варьирует от 31 часа до 48 часов.  Около 60% принятой дозы экскретируется с мочой, 20-25% с калом, остальная часть  (около 10%) в неизменном виде.  

Фармакодинамика

ТЕНОКС® относится к группе препаратов, называемых блокаторами кальциевых каналов. Препарат ингибирует ток ионов кальция в клетки сосудов и сердечной мышцы. Вызывает расширение сосудов, уменьшает периферическое сосудистое сопротивление и  снижает артериальное давление. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное  действие при ишемической болезни сердца. Кровоток и снабжение сердечной мышцы кислородом улучшаются, что является необходимым для предотвращения приступов стенокардии. При диабетической нефропатии ТЕНОКС® не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного влияния на углеводный и липидный обмены. ТЕНОКС® используется для лечения артериальной гипертензии  и предотвращения болей в грудной клетке, возникающих в результате недостаточного кровоснабжения сердечной мышцы. Препарат не приводит к немедленному облегчению боли при приступах стенокардии. 

 

Показания к применению

- артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими 

  антигипертензивными средствами)

- стабильная стенокардия напряжения или вазоспастическая стенокардия 

  (стенокардия Принцметала)

 

Способ применения и дозы 

Таблетки принимают целиком, внутрь, запивая водой, независимо от приема пищи.  Начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки.  Если в течение 2-4 недель не достигается желаемый терапевтический эффект, доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 10 мг.                                    При артериальной гипертензии  обычная поддерживающая доза может составлять 5 мг в сутки

При стенокардии рекомендуемая доза составляет 5-10 мг в сутки, однократно. 

Применение  у пациентов пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста рекомендуется обычный режим дозирования, однако повышение дозы следует проводить осторожно.

Пациентам с низкой массой тела, пациентам невысокого роста, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства, ТЕНОКС® назначают в начальной дозе 2,5 мг в сутки, в качестве антиангинального средства – 5 мг в сутки.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензин - превращающего фермента. Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

 

Побочные действия

Часто (≥1/100, <10%)

-  головная боль, головокружение, сомноленция

- гиперемия кожи лица

- тошнота, боли в эпигастрии

- отечность лодыжек и стоп, утомляемость

Нечасто (≥1/1000, <10/100)

- рвота

- бессонница, смена настроения (включая беспокойство), депрессия, тремор, 

  нарушение вкусовых ощущений, обморок, гипестезия, парестезия, 

  нервозность, недомогание

- боль в глазах, конъюнктивит, нарушения зрения (включая диплопию), шум 

  и звон в ушах 

- сердцебиение, снижение артериального давления

- диспноэ 

- ринит

- запор или диарея

- алопеция, пурпура, гипергидроз,  кожный зуд, кожная сыпь (в том числе

  эритематозная, макулопапулезная сыпь), экзантема 

- мышечные судороги, артралгия, миалгия, миастения

- поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, дизурия,

  полиурия 

- нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции),  

  гинекомастия

- боль в груди, боль в спине, недомогание, общая слабость

- увеличение или снижение массы тела

Редко(≥1/10000, <10/1000)

- спутанность сознания

 

Очень редко(≥1/10000, <10/1000)

- периферическая нейропатия

- тромбоцитопения, лейкопения 

- гипергликемия

- кашель

- васкулит 

- нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, желудочковая 

  экстрасистолия, мерцание и трепетание предсердий)

- инфаркт миокарда

- сухость во рту, гиперплазия десен

- гастрит, панкреатит, гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз и 

  желтуха (обусловленные холестазом)

- полиморфная эритема, крапивница,  эксфолиативный дерматит, синдром 

  Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, фотосенсибилизация

- необычайные сновидения, атаксия, апатия, ажитация, амнезия

- ортостатическая гипотензия

- развитие или усугубление сердечной недостаточности 

- мигрень 

- носовое кровотечение

- повышенное потоотделение, жажда, 

- холодный липкий пот

- паросмия 

- нарушение аккомодации 

- ксерофтальмия, ксеродермия, изменение цвета кожи.

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным    

  дигидропиридина 

- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД <90 мм.рт.ст.)

- коллапс, кардиогенный шок

- острый инфаркт миокарда 

- аортальный стеноз, митральный стеноз

- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

с осторожностью назначают при:

- нарушении функции печени 

- синдроме слабости синусового узла (выраженная брадикардия), тахикардии

- декомпенсированной хронической сердечной недостаточности

- легкой или умеренной артериальной гипотензии

 

Лекарственные взаимодействия

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают плазменную концентрацию амлодипина.  При одновременном применении амлодипина  с ингибитором CYP3А4  эритромицина у молодых пациентов и дилтиазема у пациентов пожилого возраста соответственно, концентрация амлодипина в плазме крови увеличивается на 22% и 50% соответственно. Однако, клиническая значимость этого факта не ясна. Нельзя исключать, что сильные ингибиторы фермента CYP3A4 (такие как кетоконазол, интраконазол, ритонавир) могут повысить концентрации амлодипина в плазме крови больше, чем дилтиазем. При одновременном приеме амлодипина с ингибиторами фермента CYP3A4 следует соблюдать осторожность. Однако, какие-либо побочные эффекты, связанные с этим взаимодействием, отмечены не были.  

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики.  

Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы ангиотензипревращающего фермента и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.

Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.

Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Препараты кальция могут уменьшать эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT. 

Одновременный прием индукторов фермента CYP3A4 (таких как рифампицин, зверобой  продырявленный)  может стать причиной пониженной концентрации амлодипина в плазме крови. При одновременном приеме индукторов фермента CYP3A4 и амлодипина следует соблюдать осторожность. 

При проведении клинического исследования взаимодействия грейпфрутовый сок, циметидин, алюминий/магний (антацид) и силденафил не оказывали влияния на фармакокинетику амлодипина. 

Амлодипин  усиливает противогипертоническое действие других препаратов, снижающих давление. 

При проведении клинических исследований взаимодействия амлодипин не оказывал влияния на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола (алкоголя), варфарина или циклоспорина. 

Амлодипин не оказывает действие на лабораторные испытания.   

Особые указания

В период лечения препаратом ТЕНОКС® необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты (контроль потребления натрия). Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (предотвращение болезненности, кровоточивости и разрастание десен). 

При лечении пациентов с сердечной недостаточностью и печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность. При заболеваниях печени необходимо снижать дозу препарата.

Режим дозирования для лиц пожилого возраста такой же, как и для пациентов других возрастных групп, однако необходимо наблюдение за пожилыми пациентами во время лечения и соблюдение осторожности при увеличении дозы препарата.

Несмотря на отсутствие у блокаторов «медленных» кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение дозы. 

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В начале лечения могут возникать сонливость и головокружение, поэтому необходимо соблюдать особые меры предосторожности при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами. 

 

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация, тахикардия.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению), для устранения последствий блокады кальциевых каналов – внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки OPA/Al/PVC и фольги алюминиевой.

По 3 или 9 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не  выше 30?C. Хранить в оригинальной упаковке

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года 

Не использовать по истечении срока  хранения

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту 

 

Производитель

КРКА, д.д., Ново место, Словения

 

Владелец регистрационного удостоверения

КРКА, д.д., Ново Место, Словения

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) 

Представительство «KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto» в РК

РК, 050059,              

г.Алматы, пр.Аль-Фараби, 5/1, секция 3 А, 4-й этаж.

тел.  8 (727) 311-08-09

факс 8 (727) 311-08-12