Сумамед (азитромицин) 500мг для инфузий №5флаконы

УТВЕРЖДЕНА

Приказом  председателя
Комитета контроля   медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан

от «____»  _____________201     г.

№_______________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства 

СУМАМЕД   

 

Торговое название 

 Сумамед  

 

Международное непатентованное название

Азитромицин

 

Лекарственная форма 

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенных инфузий, 500 мг 

 

Состав

активное вещество - азитромицин (в виде азитромицина цитрата, полученный из азитромицина дигидрата) 500 мг,

вспомогательные вещества: кислоты лимонной моногидрат, натрия гидроксид, вода для иньекций.

 

Описание

Лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. Макролиды

Код АТС  J01FA10

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Азитромицин быстро проникает из плазмы крови в ткани, широко распределяется в организме и достигает высоких терапевтических концентраций в тканях (в 50 раз выше, чем в плазме крови). Азитромицин накапливается в фагоцитах, с помощью которых мигрирует к месту инфекции и таким образом распределяется непосредственно в инфицированные ткани. Объем распределения Vd – примерно 31 л/кг. Связывание с белками плазмы крови варьирует в зависимости от концентрации – примерно 50% при 0,02-0,05 мкг/мл и 7% при 1,0 мкг/мл.

Препарат имеет пролонгированный период полувыведения (Т½) и медленно высвобождается из тканей. Т1/2 из плазмы – 11-14 ч при измерении в интервале от 8 до 24 ч после применения однократной дозы; однако после использования нескольких доз период полувыведения примерно равен периоду полувыведения из тканей. Т1/2 из тканей – 2-4 дня.

Более 50% дозы выводится с желчью в неизмененном виде, примерно 4,5% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч.

Фармакокинетические свойства азитромицина обосновывают короткий и простой режим его дозирования.

Фармакодинамика

Азитромицин обладает широким спектром антимикробного действия в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных микроорганизмов, анаэробов, внутриклеточных и  атипичных возбудителей.

Минимальная подавляющая концентрация  (MIC90) ≤ 0,01 мкг/мл 

Mycoplasma pneumoniae Нaemophilus ducreyi

MIC90= 0,01 – 0,1 мкг/мл

Moraxella catarrhalis Propionibacterium acnes

Gardnerella vaginalis Actinomyces species

Bordetella pertussis Borrelia burgdorferi

Mobiluncus species

MIC90= 0,1 – 2,0 мкг/мл

Haemophilus influenzae Streptococcus  pyogenes

Haemophilus  parainfluenzae Streptococcus pneumoniae

Legionella pneumophila Streptococcus agalactiae

Neisseria  meningitidis Streptococcus viridans

Neisseria gonorrhoeae Streptococcus  группы С, F и G

Helicobacter pylori Peptococcus species

Campylobacter jejuni Peptostreptococcus

Pasteurella multocida Fusobacterium  necrophorum

Pasteurella melitensis Clostridium perfringens

Вordetella  parapertussis Bacteroides bivius

Vibrio cholerae Chlamydia trachomatis

Plesiomonas shigelloides Сhlamydia pneumoniae

Staphylococcus aureus Ureaplasma urealyticum

Staphylococcus epidermidis Listeria monocitogenes

 MIC90  = 2,0 – 8,0 мкг/мл

Escherichia coli Bacteroides fragilis

Salmonella enteritidis Bacteroides oralis

Salmonella typhi Clostridium difficile

Shigella sonnei Eubacterium lentum

Yersinia enterocolitica Fusobacterium nucleatum

Acinetobacter calcoaceticus Aeromonas hydrophilia

 

Азитромицин связывается с субъединицей 50S рибосом-чувствительных микроорганизмов, подавляя РНК-зависимый синтез белка. 

Азитромицин оказывает бактерицидное действие на S. pyogenes, S.pneumoniae, H. influenzae, но обладает бактериостатической активностью в отношении стафилококков, большинства видов аэробных грамотрицательных бактерий.

 

Показания к применению

Сумамед в инъекциях показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов при: 

- внебольничной пневмонии, вызванной Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Staphylococcus aureus или Streptococcus pneumoniae,  в тех случаях, когда больной нуждается в начальной внутривенной терапии

- инфекционно-воспалительных заболеваниях малого таза, вызванных Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae или Mycoplasma hominis, у больных, которым требуется начальная внутривенная терапия

 

Способ применения и дозы

Внебольничная пневмония: 500 мг внутривенно один раз в сутки в течение двух дней. После проведения цикла внутривенной терапии азитромицин назначают внутрь по 500 мг один раз в сутки. Общая продолжительность курса терапии составляет 7-10 дней. 

Инфекционно-воспалительные заболевания малого таза: 500 мг внутривенно один раз в сутки в течение одного или двух дней. После окончания внутривенного введения, азитромицин назначается перорально один раз в день в дозе 250 мг. Курс лечения -  7 дней от начала внутривенного введения. 

Сроки перехода от внутривенного к пероральному способу введения определяются врачом в соответствии с данными клинического обследования.

Раствор для инфузий готовят согласно указаниям настоящей инструкции и вводят внутривенно в течение периода, составляющего не менее 60 минут.

 

Сумамед в инъекциях не должен назначаться внутривенно струйно или внутримышечно. Препарат вводится только в виде инфузий!

Приготовление раствора для инфузий проводится в 2 этапа:

1 этап – приготовление первичного раствора Сумамеда для инфузий:

Во флакон с 500 мг препарата добавляют 4,8 мл стерильной воды для инъекций и тщательно встряхивают до полного растворения порошка. 1 мл полученного раствора содержит 100 мг азитромицина.

Приготовленный раствор хранится 24 часа при температуре ниже 25 °C. 

Перед введением раствор должен подвергаться визуальному контролю. Если восстановленный раствор содержит частицы вещества, то он выбрасывается. 

2 этап –  перед инфузией исходный раствор азитромицина разводят 0,9% раствором натрия хлорида, 5% глюкозой или раствором Рингера для получения инфузионных растворов, содержащих препарат в концентрациях 1,0 – 2,0 мг/мл. Для этого исходный раствор препарата добавляют к одному из вышеуказанных растворителей в следующих соотношениях:

 

Концентрация азитромицина в инфузионном растворе Количество растворителя

1,0 мг/мл 500 мл

2,0 мг/мл 250 мл

 

Раствор, разведенный в соответствии с инструкцией, остается стабильным в течение 24 часов в случае хранения его при температуре ниже 25°C и в течение 7 дней – при температуре 5°C.

 

Побочные действия

Часто

- тошнота, рвота, абдоминальный дискомфорт (боль/спазм), диарея 

- обратимое повышение уровня печеночных ферментов     (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, лактатдегидроге-назы),  креатинина, билирубина; измененные показатели возвращаются к границам нормы через 2-3 недели после прекращения терапии 

- болезненность и воспаление  в месте инъекции 

Нечасто

- метеоризм,  нарушения пищеварения, жидкий стул

- холестатическая желтуха, гепатит, включая повышение функциональных печеночных проб, в редких случаях некроз печени, печеночная недостаточность 

- кандидоз

- артралгия

- головная боль, головокружение, сонливость, судороги, усталость, недомогание, извращение вкуса и обоняния

- вагинит

- аллергические реакции, включая кожную сыпь, зуд

Редко 

- тромбоцитопения, нейтропения 

- гипотензия, ощущение сердцебиения, аритмии, включая желудочковую тахикардию, удлинение интервала QT, аритмии типа torsades de pointes 

- звон в ушах, снижение слуха, глухота, вертиго, нарушения зрения

- анорексия, изменение цвета языка, панкреатит, псевдомембранозный колит, запор

- анафилаксия, включая ангионевротический отек, анафилактический шок 

- грибковое поражение слизистой оболочки полости рта и половых органов

- парестезии, астения, бессонница, повышенная возбудимость, обморок 

- агрессивность, беспокойство, тревога, нервозность

- интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность

- крапивница, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к азитромицину, антибиотикам группы макролидов или вспомогательным компонентам препарата 

Лекарственные взаимодействия

Эргоалкалоиды. У больных, принимающих препараты спорыньи, некоторые макролидные антибиотики могут способствовать проявлению эрготизма. Хотя о способности азитромицина вызывать подобную реакцию неизвестно, Cумамед и эргоалкалоиды следует совместно применять с осторожностью.

Дигоксин. Макролидные антибиотики нарушают метаболизм дигоксина в печени. Поэтому пациенты, принимающие одновременно азитромцин и дигоксин, требуют особого внимания.

Циклоспорин. Поскольку некоторые макролидные антибиотики влияют на метаболизм циклоспорина, при необходимости совместного применения азитромицина и циклоспорина следует проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови. 

Терфенадин. Не выявлено значительного действия азитромицина на фармакокинетику терфенадина и влияния на длительность интервала QT.  Варфарин. При одновременном применении азитромицина с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего, поэтому у таких пациентов необходимо тщательно контролировать протромбиновое время. 

Другие лекарства. В исследованиях на добровольцах не обнаружено существенного влияния азитромицина на фармакокинетику теофиллина, терфенадина, карбамазепина, метилпреднизолона и циметидина.

Макролидные антибиотики, как известно, взаимодействуют с астемизолом, триазоламом, мидазоламом, алфентанилом. Однако в отличие от большинства макролидных антибиотиков, азитромицин не угнетает активность цитохрома Р450 и поэтому взаимодействия азитромицина с вышеназванными средствами не установлено.

 

Особые указания

Фармакокинетические свойства азитромицина позволяют вводить препарат один раз в сутки.

Не следует применять препарат более длительный срок, чем указано в инструкции.

Особого внимания требует применение препарата у больных с нарушениями функции печени.

Нет необходимости изменять дозу у пожилых  и пациентов старческого возраста.

Поскольку препарат выводится в основном с желчью, его не следует применять у больных с тяжелым нарушением функции печени.

Аллергические реакции: сообщалось о серьезных случаях развития аллергических реакций, включая ангионевротический отек с анафилаксией (редко с летальным исходом).  

Удлинение продолжительности реполяризации  и QT интервала: имеются сообщения, что другие макролиды повышают риск сердечных аритмий, в том числе  torsades de pointes. Развитие подобных эффектов при применении азитромицина не исключено. Азитромицин должен использоваться с осторожностью в случаях, когда имеется риск удлинения интервала QТ, таких как некорректированная гипокалиемия и/или гипомагниемия, ситуации, приводящие к пролонгированию реполяризации, случаи желудочковых аритмий, брадикардии (менее 50 ударов в минуту).

Следует соблюдать осторожность при применении азитромицина у пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 40 мл/мин.

Возможно развитие диареи/псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile. Пациенты с диареей, получающие азитромицин,  должны находиться под строгим врачебным контролем. 

Беременность и период лактации

Применение препарата во время беременности и лактации оправдано лишь в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода или младенца.

 

Применение в педиатрии

Безопасность раствора азитромицина для парентерального применения не изучена у лиц моложе 18 лет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами 

Препарат применяется только в условиях стационара. Данные о влиянии препарата на способность управлять транспортом и другими потенциально опасными механизмами отсутствуют. 

 

Передозировка

Симптомы: данные о передозировке азитромицина отсутствуют. Типичные симптомы передозировки макролидных антибиотиков включают обратимое снижение  слуха, сильную тошноту, рвоту, диарею. 

Лечение:  симптоматическая терапия.

 

Форма выпуска и упаковка 

Порошок  лиофилизированный 500 мг, для приготовления раствора для внутривенных инфузий. Лиофилизированный порошок помещают во флаконы, укупоренные резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками. 

По 5 флаконов  вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C. 

Приготовленный раствор хранить  при температуре не выше 25 оС - не более 24 часов или при температуре 5 оС в течение 7 суток.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не использовать по  истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту 

 

Производитель

Плива Хрватска д.о.о.

Прилаз баруна Филиповича 25,

10 000 Загреб,  Хорватия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара): 

Представительство «Тева Чеш Индастриез  с.р.о.» в РК 

050000 Республика Казахстан

г.Алматы, проспект Аль-Фараби 13,

Бизнес центр Нурлы Тау 1в оф.305, 306

Телефон, факс (727) 311-10-66; 311-10-68