Спарфло 200мг (спарфлоксацин) №6 таблетки

УТВЕРЖДЕНА 

Приказом председателя 

Фармацевтического контроля 

Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «____»______________200   года

№ __________________

 

Инструкция  по медицинскому применению 

лекарственного средства 

Спарфло®
 

Торговое название 

Спарфло®

 

Международное непатентованное название

Спарфлоксацин

 

Лекарственная форма: 

таблетки, покрытые оболочкой

 

Состав 

Одна таблетка содержит:

активное вещество: спарфлоксацин 200 мг

вспомогательные вещества:  крахмал кукурузный,  целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид, тальк, магния стеарат, гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид, хинолиновый желтый.

 

Описание

Таблетки овальной формы от белого до бледно-желтого цвета, покрытые оболочкой, с маркировкой «200» на одной стороне и риской на другой. 

 

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты системного действия, фторхинолоны. J01MA09

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь около 90%. Пища замедляет скорость всасывания, но не меняет степень абсорбции, поэтому максимум концентрации спарфлоксацина отмечается примерно на 30 мин позднее, чем при приеме натощак. Препарат имеет большой объем распределения 3,9±0,8 л/кг. Связь с белками плазмы крови (преимущественно альбуминами) составляет 45%. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь 400 мг составляет 3 – 6  часов, максимальная концентрация в плазме крови составляет 1,3 ± 0,2 мг/мл, концентрация в тканях в 2 – 12 раз выше, чем в плазме. Хорошо распределяется в тканях организма, исключая ткань, богатую жирами, в том числе нервную ткань. Обнаруживается в высоких концентрациях в альвеолярных макрофагах. В спинномозговой и внутриглазной жидкости обнаруживается в 10% от концентрации препарата в плазме. Проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени, выводится с каловыми массами (50%) и с мочой (50%), из них около 10% в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 16 – 30 часов, у больных с почечной недостаточностью период  полувыведения удлиняется. При хронической почечной недостаточности снижается процент препарата, выводимого через почки, но при клиренсе креатинина выше 20 мл/мин кумулирования в организме не происходит, поскольку параллельно происходит увеличение метаболизма и выведение с каловыми массами.

Фармакодинамика

Спарфло – антибиотик широкого спектра действия из группы фторхинолонов, блокирует ДНК-гиразу – фермент, отвечающий за репликацию бактериальной ДНК. Активен в отношении большинства штаммов грамположительной и грамотрицательной флоры. Являясь дифторхинолоном, спарфло более активен в отношении стафилококков, пневмококков, хламидий и микоплазм без существенных изменений активности в отношении грамотрицательных бактерий, по сравнению с монофторхинолонами, в частности, ципрофлоксацином. В результате его действия не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам. К спарфло высокочувствительны: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella pneumonia, Klebsiella oxytoca, Enterobacter spp., Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (индол-положительные и индол- отрицательные), Providencia, Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio, Aeromonas spp., Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp., Neisseria, Moraxella catarrchalis, Acinetobacter spp., Brucella, Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Listeria spp., Corinebacterium, Chlamydia spp., Xanthomonas maltophilia. Спарфло характеризуется высокой активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis, включая множественнорезистентные штаммы. Также чувствительны к спарфло: Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides. Умерено чувствительны к спарфло: Gardnerella, Flavobacterium spp., Alcaligenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium fortuitum. Спарфлоксацин не эффективен против Treponema pallidum. Резистентность к спарфло развивается крайне медленно, не отмечено перекрестной резистентности к другим противомикробным препаратам.

 

Показания к применению

- инфекции дыхательных путей: пневмонии, обострение хронических обструктивных заболеваний легких

-  инфекции ЛОР-органов: отит, синусит

 - бактериальные   инфекции  желудочно-кишечного  тракта,   в  том   числе,   вызванные шигеллами и сальмонеллами 

-  заболевания, передающиеся половым путем: гонорея, хламидиоз

- инфекции почек и мочевыводящих путей: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит

-   инфекции половых органов, в том числе аднексит, простатит

- инфекции кожи и мягких тканей: инфицированные раны, абсцесс, пиодермия, фурункулез, инфекционный дерматит

-   инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит

-   инфекции кожи и мягких тканей: инфицированные раны, абсцессы, пиодермии, фурункулёзы, инфекционные дерматиты. Хирургические инфекции.

-   сепсис,   инфекции   на   фоне   иммунодефицита,   в   том   числе   на   фоне   лечения иммунодепрессивными средствами или у больных с нейтропенией.

 

Способ применения и дозы

Взрослым, внутрь, независимо от приема пищи (не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости).

Длительность курса лечения зависит от характера и тяжести заболевания и вида возбудителя.

Пневмония, острый бронхит и обострение хронических обструктивных заболеваний легких- в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг в сутки в течение 10 дней. Пациентам с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин - в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг каждые 48 часов.

Инфекции ЛОР- органов, синусит - в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг в день в течение 10 дней.

Инфекции мочевыводящих путей - в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг 1 раз в день в течение 10-14 дней.

Острый гонорейный уретрит- в первый день 400 мг однократно, затем строго через 24 часа - 1 таблетка (200 мг), курсовая доза 600 мг.

Негонококковый уретрит - в первый день 200 мг однократно, далее по 100 мг 1 раз в день в течение 6 дней.

Бактериальный простатит - в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг в день в течение 10-14 дней.

Хламидийные инфекции - в первый день 400 мг, далее по 200 мг в течение 10-14 дней.

Инфекции кожи и мягких тканей - в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг 1 раз в день в течение 3-9 дней.

Лепра - по 200 мг 1 раз в день в течение 12 недель.

В остальных случаях режим дозирования устанавливается индивидуально врачом.

 

Побочные эффекты

-  тошнота, диарея, рвота, диспепсия, боль в области живота, метеоризм, снижение аппетита, псевдомембранозный колит 

-  головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, сонливость, периферическая паралгезия, потливость, повышение внутричерепного давления, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, мигрень, обморок, психотические реакции

-  нарушения вкуса и обоняния, нарушения зрения, шум в ушах, снижение слуха

-   удлинение интервала QT, тахикардия, «приливы» крови к коже лица

-  эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, гипопротромбинемия

-  повышение уровня «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, гепатит, гепатонекроз

-   гипергликемия 

-   гематурия, кристаллурия 

-  зуд, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния, узловатая эритема, экссудативная мультифорфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла 

-  общая слабость, отек лица, гортани, одышка,

-  артралгия, миалгия, тендовагинит, артропатия, разрыв сухожилия 

-  фотосенсибилизация. 

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к спарфлоксацину или к другим хинолонам

- наличие в анамнезе реакций фоточувствительности

- удлиненный интервал QT или другие факторы, способствующие развитию аритмий (гипокалиемия, выраженная брадикардия, застойная сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий) 

- одновременный приём антиаритмических препаратов 1а и III классов и антигистаминных препаратов (терфенадин, астемизол)

- недостаточность глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы 

- беременность, период кормления грудью

- детский и подростковый возраст до 18 лет.

 

Лекарственные взаимодействия

Пероральный прием совместно с железосодержащими препаратами, сукральфатом и антацидными препаратами, содержащими магний, алюминий, кальций, цинк, а также соли железа, приводит к снижению всасывания спарфло (его следует назначать либо за 1 – 2 часа до, либо не менее, чем через 4 часа после). Спарфло увеличивает концентрации дигоксина в сыворотке крови, при одновременном приеме этих препаратов требуется тщательный контроль. Нестероидные противовоспалительные препараты (кроме ацетилсалициловой кислоты) повышают риск развития судорог. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию спарфло, что приводит к уменьшению времени достижения его максимальной концентрации в плазме. Поскольку спарфло может способствовать увеличению интервала QT, не рекомендуется одновременный прием с препаратами, обладающими таким же действием: с антиаритмиками класса 1а и III, терфенадином, бепридилом, эритромицином, астемизолом, цизапридом, пентамидином, трициклическими антидепрессантами и фенотиазином. При сочетании с другими противомикробными препаратами, обычно наблюдается синергизм (бета-лактамы, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол). При одновременном применении спарфло с циклоспорином отмечается увеличение сывороточного креатинина, поэтому у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю. 

 

Особые указания

Следует избегать ультрафиолетового облучения в период лечения спарфло и в течение 3 дней после его окончания. Во избежание развития кристаллурии, недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи. Имеются единичные сообщения, что применение фторхинолонов сопровождается разрывами сухожилий плеча, рук и Ахиллова сухожилия. При появлении жалоб лечение следует прекратить. Так как на фоне лечения спарфло возможно удлинение интервала QT, необходима осторожность при назначении его пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы при наличии факторов, способствующих развитию аритмии (например, при выраженной брадикардии, застойной сердечной недостаточности, предсердной фибрилляции, наличии гипокалиемии и др.). Ввиду возможности развития судорожных реакций необходимо применять с осторожностью при наличии заболеваний, предрасполагающих к возникновению судорог. 

Применение у больных с нарушенной функцией печени и почек

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции почек, поскольку у таких больных увеличивается период полувыведения спарфло. 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению  механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. 

 

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания, приступы судорог; желудочно-кишечные расстройства, поражения слизистых оболочек; удлинение интервала QT.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, мониторинг ЭКГ, при необходимости - гемодиализ и перитонеальный диализ. Специфического антидота нет.

 

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, по 200 мг № 6 упакованы в блистер. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению помещено в картонную упаковку. 5 упаковок помещены в 1 наружную картонную коробку.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и влаги месте, при температуре до +250С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года. 

По истечении срока годности не применять

 

Условия отпуска из аптек. 

По рецепту

 

Производится Фирмой:

«Д-р Редди’с Лабораторис Лтд» 

Участок № 42, 45 и 46, 

Бачупалли – 500 072, 

Кутубуллапур Мандал, 

Район Ранга Редди, 

Aндхра  Прадеш, Индия

 

Представительство Фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд» в  Республике Казахстан:

050057  г. Алматы, ул. Джандосова, 21

абонентский ящик 7