Сифлокс (ципрофлоксацин) 250мг №10 таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя 

Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
 от «______» __________ 20___ г.  

 № ________

 

 Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства 

 Сифлокс 

                         

Торговое название 

Сифлокс 

 

Международное непатентованное название

Ципрофлоксацин

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 
 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество- ципрофлоксацина гидрохлорид 250 мг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный,

состав оболочки - Opadry White OY-S-28842

гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 4000, титана диоксид.

 

Описание 

Таблетки, покрытые оболочкой белого, почти белого или кремового цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью

 

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты – производные хинолона

Фторхинолоны. 

Код АТС J01MA02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь ципрофлоксацин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность  препарата составляет в среднем 70%. 

Максимальная концентрация ципрофлоксацина в плазме крови достигает 1,2 мкг/мл, 2,4 мкг/мл, 4,3 мкг/мл, 5,4 мкг/мл в течение 0,5 – 1,5 ч после приема внутрь в дозе 250 мг, 500 мг, 750 мг, 1000 мг соответственно. Степень связывания ципрофлоксацина  с белками плазмы крови составляет около 30%.

Период полувыведения составляет 3 - 5 ч, у пацинтов с нарушенной почечной функцией сывороточные концентрации ципрофлоксацина выше, и период полувыведения удлинен. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 20мл/мин) рекомендуется снижать общую суточную дозу наполовину. Препарат достигает терапевтических концентраций почти во всех биологических тканях и жидкостях организма. Совсем небольшие концентрации ципрофлоксацина распределяются в цереброспинальной жидкости; пиковые концентрации в цереброспинальной жидкости могут составлять 6-10% от пиковых сывороточных концентраций.  50-70% препарата экскретируется с мочой  и 15 -30% препарата выводится с фекалиями.

Фармакодинамика

Сифлокс является синтетическим антибактериальным средством широкого спектра действия. Основной механизм действия заключается в подавлении бактериальной ДНК-гиразы, нарушении синтеза ДНК, роста и деления бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к др. актибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим др. антибиотикам.

К ципрофлоксацину чувствительны бактерии (MIC ниже 1 мкг/мл): E.coli, Klebsiella, Serratia, Proteus (indol+, indol-), Citrobacter, Shigella. Salmonella, Pseudomonas aeruginosa,  Haemophilus, Staphilococcus, Neisseria gonorrhoeae, Providencia, Morganella, Yersinia, Vibrio, Aeromonas, Pasteurella, Campylobacter, Legionella, Corynebacterium.

Бактерии средней степени чувствительности: Acinetobacter, Streptococcus (Pneumoniae, Faecalis), Fusobacterium, Peptococcus, Clostridium, Actinomyces, Veilonella, Chlamydiae, Mycoplazma, Gardnerella, Mycobacterium tuberculosis, Enterococcus faecalis.

Бактерии трудно поддающиеся воздействию  препарата: грамотрицательные анаэробные бактерии Bacteroides fragilis, Clostridium difficile . 

Не эффективен в отношении Treponema pallidum. 

 

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:

- инфекции дыхательных путей (пневмония, бронхит и др.)

- инфекции ЛОР-органов (средний отит, гайморит, фронтит, синусит, 

  мастоидит, тонзиллит, фарингит)

- инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, 

  негонококковый уретрит)

- инфекции органов малого таза и половых органов (простатит, аднексит, 

  сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит)

- гонорея, мягкий шанкр, хламидиоз  

- инфекции желудочно-кишечного тракта (перитонит, внутрибрюшинные

  абсцессы) включая инфекции в стоматологии

- инфекции желчных путей,

- инфекции кожи и мягких тканей (послеоперационная раневая инфекция, 

  инфекции на фоне сахарного диабета, инфицированные пролежни и др.)

- инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит и др.)

- септициемия

- внутрибрюшные инфекции

- профилактика инфекций  у пациентов с иммунодефицитом на фоне иммуносупрессивной терапии

 

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь, дозы устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести инфекции, а также чувствительности возбудителя. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи, запивая стаканом воды. Однако, при одновременном приеме Сифлокса с пищей имеет место замедленное всасывание.

Инфекция	Тип/Степень тяжести	Доза	Интервал между дозами	Период лечения*
Острый синусит	Легкая /Умеренная	500 мг	Каждые 12  часов	7-14 дней
Нижних дыхательных путей	Легкая /Умеренная	500 мг	Каждые 12 часов	7-14 дней
	Тяжелая/ Осложненная	750 мг	Каждые 12 часов	7-14 дней
Мочевыводя-щих путей	Острая/ Неосложненная	100-250 мг	Каждые 12 часов	3 дня
	Легкая /Умеренная	250 мг	Каждые 12 часов	7-14 дней
	Тяжелая/ Осложненная	500 мг	Каждые 12 часов	7-14 дней
Хронический бактериальный простатит	Легкая/ Умеренная	500 мг	Каждые  12 часов	28 дней
Брюшной полости	Осложненная	500 мг	Каждые 12 часов	7-14 дней
Кожи и мягких тканей	Легкая/ Умеренная	500 мг	Каждые 12 часов	7-14 дней
	Тяжелая/ Осложненная	750 мг	Каждые 12 часов	7-14 дней
Костей и суставов	Легкая/ Умеренная	500 мг	Каждые 12 часов	³4-6 недель
	Тяжелая/ Осложненная	750 мг	Каждые 12 часов	³4-6 недель
Инфекционная диарея	Легкая/ Умеренная/  Тяжелая	500 мг	Каждые 12 часов	5-7 дней
Тиф	Легкая/ Умеренная	500 мг	Каждые 12 часов	10 дней
Уретральная или цервикальная гонорея	Неосложненная	250 мг	Однократная доза	Однократная доза

 

Побочные действия

-тошнота, рвота, диарея, боли в животе, отсутствие аппетита, метеоризм

-головокружение, головная боль, тремор

- кожная сыпь, зуд, крапивница

Редко

- чувство страха, растерянности, депрессия, нарушение зрения, восприятия запаха и вкуса, усиление потоотделения, неустойчивость походки, повышение внутричерепного давления, судороги, расстройство сна, возбуждение, галлюцинации (эти реакции требуют немедленной отмены препарата)

- тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления 

- дисгликемиия, чаще гипергликемия

- гломерулонефрит, дизурия, кристаллурия

- кандидоз

- фотосенсибилизация

- отек Квинке, бронхоспазм

- артралгия, припухлость суставов

Очень редко

- ощущение приливов, мигрень, обморочное состояние

- тромбоз церебральных артерий, диспноэ, носовое кровотечение

- лейкопения, агранулоцитоз, зозинофилия, тромбоцитопения, анемия, гемолитическая анемия

- геморрагическая пузырьки, петехии, узловатая эритема, васкулит

- миалгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий

- транзиторное повышение АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы, транзиторное повышение креатинина, мочевины и сывороточного билирубина, кристаллурия и гематурия

Крайне редко

- синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла

- анафилактический шок

- гепатит, некроз клеток печени

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к препарату

- детский возраст до 18 лет 

- беременность и период лактации 

 

Лекарственные взаимодействия

Антациды, содержащие магний и алюминий, замедляют процесс всасывания препарата. Антациды можно назначать через 2 часа после или за 6 часов до приема сифлокса.

При одновременном применении сифлокса и теофиллина возможно повышение концентрации в крови последнего. В таких случаях необходимо коррегировать дозу теофиллина.

Некоторые хинолоны, включая Сифлокс, взаимодействуют с метаболизмом кофеина. Это может приводить к снижению клиренса кофеина и удлинению его периода полужизни в сыворотке.

Наблюдались изменения сывороточных уровней фентоина (повышенные или пониженные) у пациентов на фоне одновременного приема Сифлокса.

Некоторые хинолоны, включая Сифлокс, были связаны с транзиторным повышением сывороточного креатинина у пациентов, получающих одновременно терапию циклоспорином.

Хинолоны усиливают эффекты оральногого антикоагулянта варфарина или его производных. При одновременном применении необходимо тщательный контроль протромбинового времени или других соответствующих тестов на свертываемость.

Пробенецид взаимодействует с почечной канальцевой секрецией и приводит к повышению уровня Сифлокса в сыворотке.

 

Особые указания

Сифлокс может  вызывать реакции со стороны центральной нервной системы, которые могут приводить к тремору, напряжению, головокружению, спутанности сознания, галлюцинациям и судорогам в редких случаях. В связи с этим Сифлокс должен применяться с осторожностью у пациентов с расстройствами центральной нервной системы, включающих артериосклероз головного мозга и эпилепсию. Сифлокс должен применяться у пациентов с судорогами в анамнезе только после начала адекватной противосудорожной терапии.

Терапия хинолонами может быть связана с реакциями гиперчувствительности, даже после однократного приема. Терапия Сифлоксом должна прекращаться при первых признаках аллергической реакции. При тяжелых анафилактических реакциях требуется немедленная неотложная помощь.

При применении практически всех антибактериальных средств, включая Сифлокс,  имел место псевдомембранозный колит. В связи с этим, важно иметь в виду данный диагноз у пациентов с диареей, развивающейся после начала приема антибактериальных средств.

          Как в случае с другими антимикробными средствами широкого спектра действия, длительное применение Сифлокса может приводить к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов и суперинфекции.

Как в случае с другими сильно действующими препаратами, на фоне длительной терапии рекомендуется периодическая оценка функций систем органов, включая почечные, печеночные и гематопоэтические функции.

Имели место случаи кристаллурии, связанные с применением Сифлокса. Пациенты, получающие Сифлокс, должны хорошо гидратироваться, и необходимо избегать избыточной щелочной реакции мочи.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Сифлокс может вызвать ослабление внимания и реакций, поэтому пациентам, принимающим сифлокс, следует ограничить деятельность, связанную с необходимостью быстрой концентрации внимания и высокой реакционной способностью. Алкоголь может усилить влияние неблагоприятных факторов.

 

Передозировка 

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое, вызвать рвоту, необходима адекватная гидратация.  Гемодиализ неэффективен.

 

Форма выпуска и упаковка

По  10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПВДХ/фольги алюминиевой.

Контурная ячейковая упаковка вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вложена в картонную коробку.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света,  месте при температуре от +18°С до +25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

4 года

Не применять по истечении срока годности!

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту 

 

Производитель

Зентива Саглык Урюнлери Санаи ве Тиджарет А.О.

Кючюккарыштыран 39780 Люлебургаз Кырыкларели Турция.

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

050016 г. Алматы, ул. Кунаева 21Б

телефон: 8-727-244-50-96

факс: 8-727-258-25-96