Филармекс (Неомицин/полимиксин/дексаметазон)5мл глазные капли

 

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя 

Комитета фармации

Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «___» _____________ 201__ г.  

№ ________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ФИЛАРМЕКС

 

Торговое название

Филармекс

 

Международное непатентованное название

Нет

 

Лекарственная форма

Капли глазные, 5 мл

 

Состав

5 мл раствора содержат

активные вещества: неомицина сульфат 17500 МЕ, 

                                   полимиксина В сульфата 30000 МЕ, 

                                   дексаметазона 5.00 мг

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, тилоксапол, гипромеллоза, натрия хлорид, натрия гидроксида 4 % раствор, кислота хлороводородная 3.6%, вода для инъекций, азот** (с низким содержанием кислорода)

** Используется при производстве в качестве инертной среды
 

Описание

Суспензия белого или светло-желтого цвета

 

Фармакотерапевтическая группа

Органы чувств. Офтальмологические препараты. Противовоспалительные и противоинфекционные препараты в комбинации. Кортикостероиды и противоинфекционные препараты в комбинации. Дексаметазон в комбинации с противоинфекционными препаратами.

Код АТХ S01СА01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дексаметазон

Также, как остальные кортикостероиды, дексаметазон быстро всасывается после приема внутрь и его биологический период полувыведения составляет около 190 минут. После местного применения на кожу и в глаза, степень его всасывания, может вызвать развитие системных эффектов.

Отмечена значительная степень внутриглазного проникания дексаметазона, что способствует его эффективности при воспалительных заболеваниях переднего сегмента глаза.

Полимиксина В сульфат

Полимиксина В сульфат не всасывается в желудочно-кишечном тракте или через неповрежденную кожу. Несмотря на то, что неповрежденный эпителий роговицы предохраняет от проникания его в строму роговицы, при повреждении эпителия в нее проникают терапевтические концентрации полимиксина В. Не установлено значительного проникания полимиксина В сульфата в стекловидное тело после парентерального или местного применения лекарственного препарата.

Неомицин

Неомицин слабо всасывается в желудочно-кишечном тракте, а после местного применения его всасывание недостаточно для развития системных побочных эффектов. Есть сообщения о всасывании через раневую поверхность и воспаленную кожу. После всасывания, неомицин быстро выводится через почки в активной форме.

Фармакодинамика 

Механизм действия

Глазные капли Филармекс представляют собой суспензию двойного действия – кортикостероидный компонент дексаметазон оказывает противовоспалительное действие, а наличие двух антибиотиков, неомицина и полимиксина В, обеспечивает противомикробное действие.

Дексаметазон является синтетическим глюкокортикоидом, обладающим противовоспалительной активностью и сниженным минералокортикоидным действием.

Полимиксин В – циклический липопептид, который проникает через клеточную стенку грамотрицательных бактерий и дестабилизирует цитоплазматическую мембрану. Он главным образом активен против грамотрицательных микроорганизмов, включая Pseudomonas aeruginosa и менее активен против грамположительных бактерий. 

Неомицин является антибиотиком из группы аминогликозидов, основное действие которого связано с подавлением полипептидного связывания и синтеза рибосом бактериальной клетки. Он активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов и имеет низкий риск выборочной микробной устойчивости. Однако, большинство Streptococci и множество штаммов Pseudomonas устойчивы к неомицину.

Комбинация неомицина сульфата и полимиксина В сульфата, входящих в состав препарата Филармекс капли глазные, активна против следующих видов патогенных микроорганизмов:

Грамположительные:

- Staphylococcus aureus

- Staphylococcus epidermidis

Грамотрицательные:

- Escherichia coli

- Haemophilus influenzae

- Разновидности Klebsiella/Enterobacter 

- Proteus mirabilis

- Pseudomonas aeruginosa

- Serattia marcescens

Филармекс капли глазные не обеспечивает полной защиты против Streptococci, включая Streptococcus pneumonia.

Механизм устойчивости

Устойчивость бактерий к полимиксину В имеет хромосомное происхождение и встречается редко. Значение имеет модификация фосфолипидов цитоплазматической мембраны.

Устойчивость к неомицину возникает несколькими способами, включая изменение субъединиц на рибосомах бактериальной клетки, интерференцию транспорта неомицина в клетке и инактивацию (изменение порядка) аденилатных, фосфорилатных и ацетилатных классов модифицированных ферментов. Генетическая информация о продукции инактивирующих ферментов может быть перенесена бактериальными хромосомами или плазмидами.

Пограничные значения

1 мл глазных капель Филармекс содержит 6000 МЕ полимиксина В сульфата и 3500 МЕ неомицина сульфата. Пограничные значения и in vitro спектр, указанные ниже, основываются на двойной активности или на активности полимиксина В или неомицина. Перечисленные здесь пограничные значения основываются на приобретенной устойчивости специфических штаммов, обнаруженных при инфекциях глаз и соотношении полимиксина В и неомицина в препарате в МЕ.

Пограничные значения устойчивости> 5:2.5 до> 40:20 в зависимости от бактериальных штаммов.

Чувствительность

Представленная ниже информация, приблизительно указывает вероятность чувствительности микроорганизмов к полимиксину В или неомицину в глазных каплях Филармекс. Здесь представлены бактериальные штаммы, идентифицированные при поверхностных инфекциях глаз.

Распространение приобретенной устойчивости для определенных видов может варьировать географически и во времени, и по этой причине следует учитывать местную информацию об устойчивости, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае если преобладающая местная устойчивость ставит под вопрос пользу применения комбинации полимиксина В и неомицина при некоторых видах инфекции, необходимо обратиться за советом к специалисту.

Обычно чувствительные штаммы

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Bacillus cereus

Bacillus megaterium

Bacillus pumilus

Bacillus simplex

Corynebacterium accolens

Corynebacterium bovis

Corynebacterium macginleyi

Corynebacterium propinquum

Corynebacterium pseudodiphtheriticum

Staphylococcus aureus (methicillin susceptible – MSSA)

Staphylococcus capitis

Staphylococcus epidermidis (methicillin susceptible - MSSE)

Staphylococcus pasteuri

Staphylococcus warneri

Staphylococcus mutans

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Haemophilus influenzae

Klebsiella pneumoniae

Moraxella catarrhalis

Moraxella lacunata

Pseudomonas aeruginosa

Штаммы, для которых приобретенная устойчивость может быть проблемой

Staphylococcus epidermidis (methicillin resistant – MRSE)

Staphylococcus hominis

Staphylococcus lugdunensis

Организмы с унаследованной устойчивостью

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Enterococci faecalis

Staphylococcus aureus (methicillin resistant – MRSA)

Streptococcus mitis

Streptococcus pneumoniae

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Serratia species

Анаэробные бактерии

Propionibacterium acnes

Дексаметазон представляет собой кортикостероид, который хорошо проникает в ткани глаза. Кортикостероиды обладают противовоспалительным и сосудосуживающим действиями, они подавляют воспалительный ответ и симптомы разных заболеваний, но не лечат их.

 

Показания к применению

- для кратковременной терапии воспалительных заболеваний глаз, сопровождающихся поверхностной бактериальной инфекцией или с риском бактериальной инфекции, поддающихся лечению кортикостероидами, после исключения грибковой и вирусной инфекции.

 

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для применения только в глаза. 

Перед применением флакон необходимо встряхнуть!

Дозировка

В легких случаях закапывать по 1 или 2 капли препарата в коньюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 4-6 раз в день. Следует постепенно сокращать частоту применения по мере улучшения клинических признаков. Не рекомендуется преждевременно прекращать лечение. Курс лечения определяется лечащим врачом.

Особые группы пациентов

Нарушения функции печени и почек

Действие такой лекарственной комбинации в этой группе пациентов не исследовано. Несмотря на это, из-за низкой степени системного всасывания лекарственных веществ при местном применении лекарственного средства, нет необходимости в изменении дозировки. 

Дети

Эффективность и безопасность в детском возрасте не установлена.

Способ применения

Капли закапывают в конъюнктивальный мешок. Для предотвращения системного всасывания лекарственного препарата через слизистую оболочку носа и усиления местного действия, носослезный канал следует прижать пальцем в течение 2-3 минут после инстилляции.

Если пациент одновременно использует другие местные офтальмологические лекарственные препараты, их следует применять с интервалом в 10-15 минут. Если пациент одновременно использует глазную мазь, то ее наносят в последнею очередь. Перед закапыванием глазных капель, контактные линзы необходимо снять, их можно снова надеть через 15 минут после закапывания.

Для предупреждения загрязнения содержимого флакона, не следует прикасаться кончиком пипетки к глазам или любой другой поверхности. 

 

Побочные действия

Все выявленные нежелательные побочные эффекты распределены в соответствии с нижеперечисленной частотой встречаемости: очень часто: (≥1/10), часто: (от ≥1/100 до <1/10), нечасто: (от ≥1/1.000 дo <1/100), редко: (от ≥1/10.000 до <1/1.000), очень редко (<1/10.000) и частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным). 

Нечасто (от ≥1/1.000 дo <1/100)

- кератит, повышение внутриглазного давления, зуд в глазах, глазной дискомфорт, раздражение глаз

Частота неизвестна

- гиперчувствительность (системная или локальная)

- язвенный кератит, затуманенное зрение, фотофобия, мидриаз, птоз века, боль в глазах, отек глаз, повышенная слезоточивость ощущение инородного тела в глазах; гиперемия глаз

- синдром Стивенса-Джонсона

- синдром Кушинга, угнетение функции надпочечников

- головная боль

- истончение роговицы

Продолжительное использование кортикостероидов для местного применения в глаза может привести к повышению внутриглазного давления с повреждением зрительного нерва, к снижению остроты зрения и дефектам поля зрения, а также к образованию задней субкапсулярной катаракты.

Вторичные инфекции могут появиться после применения комбинаций, содержащих кортикостероиды или антибактериальные вещества.

Из-за входящего в состав препарата стероидного гормона, при заболеваниях, вызывающих истончение роговицы или склеры, существует повышенный риск перфорации, особенно при длительном лечении.

У некоторых пациентов может наблюдаться повышенная чувствительность к местно вводимым аминогликозидам. Кроме того, местное применение неомицина может вызвать сенсибилизацию кожи. При частом применении могут развиваться системные побочные эффекты.

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- эпителиальный кератит, вызванный возбудителем простого герпеса (древовидный кератит)

- коровья оспа, ветряная оспа и другие вирусные инфекции роговицы и конъюнктивы (за исключением кератитов, вызванных герпесом зостер)

- грибковые инфекции глазных структур

- микобактериальные инфекции глаза, вызванные, но не ограниченные следующими кислотоустойчивыми микобактериями: Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae или Mycobacterium avium

- запущенные гнойные инфекции 

- детский возраст младше 8 лет

- беременность и период лактации

 

Лекарственные взаимодействия

Исследования возможных лекарственных взаимодействий не проводились.

Одновременное применение кортикостероидов и НПВС для местного применения может повысить вероятность проблем при заживлении роговицы.

Ингибиторы CYP3A4 (включая ритонавир и кобицистат): могут снижать клиренс дексаметазона, приводя к усилению эффектов и супрессии надпочечников / синдрома Кушинга. Эту комбинацию следует избегать, если только выгода не перевешивает повышенный риск системных побочных эффектов кортикостероидов, и в этом случае пациенты должны подвергаться мониторингу системных эффектов кортикостероидов.

У пациентов, получавших лечение ритонавиром возможно повышение концентрации дексаметазона в плазме крови.

Одновременное и/или последовательное использование аминогликозида (неомицина) и другого системного лекарственного средства для приема внутрь или местного применения, обладающего нейротоксичным, ототоксичным или нефротоксичным действиями, может привести к аддитивной токсичности и его следует избегать, когда это возможно.

При использовании более одного препарата для глаз, их следует применять с интервалом не менее 5 минут. 

 

Особые указания

Применять только местно (в глаза), не должен применяется для инъекций или перорального приема.

Длительное применение антибактериальных препаратов, таких как неомицин и полимиксин В, может привести к развитию устойчивых микроорганизмов и грибков. При появлении признаков суперинфекции, применение препарата следует прекратить, и назначить соответствующее лечение.

У некоторых пациентов может наблюдаться повышенная чувствительность к применяемым местным аминогликозидам. Также может появиться перекрестная чувствительность к другим аминогликозидам. Степень выраженности реакций гиперчувствительности может варьироваться от локальных эффектов до генерализованных реакций, таких как эритема, зуд, рак желудка, кожная сыпь, анафилаксия, анафилактоидные реакции или буллезные реакции. При появлении признаков серьезных реакций гиперчувствительности, необходимо прекратить применение этого препарата.

И еще, местное применение неомицина может привести к повышенной чувствительности кожи.

Пациентам, применяющим офтальмологические препараты, содержащие сульфат неомицина, следует посоветоваться с врачом, если появляется боль, покраснение, отек или раздражение глаз, которые сохраняются или усиливаются.

Серьезные побочные реакции, включая нейротоксичность, ототоксичность и нефротоксичность, наблюдались у пациентов, получавших системное лечение неомицином или при местном лечении открытых ран или повреждений кожи. Нейротоксические и нефротоксические реакции также отмечались при системном применении полимиксина В. Хотя эти реакции не отмечались при местном применении глазных капель Филармекс, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении препарата с системной терапией аминогликозидом или полимиксином В.

Длительное применение офтальмологических кортикостероидов может привести к внутриглазной гипертензии и/или глаукоме, повреждению зрительного нерва, уменьшению остроты зрения и появлению дефектов полей зрения, а также образованию задней субкапсулярной катаракты. У пациентов, получающих длительную офтальмологическую терапию кортикостероидами, следует регулярно и часто проверять внутриглазное давление. Это особенно важно для детей, так как риск развития внутриглазной гипертензии, вызванной кортикостероидами, у детей выше и она может развиваться раньше, чем у взрослых.

Риск, вызванного кортикостероидами повышения внутриглазного давления и/или образования катаракты, повышается у предрасположенных пациентов (например, у больных диабетом). 

У предрасположенных пациентов, включая детей и пациентов, получавших ингибиторы CYP3A4 (включая ритонавир и кобицистат) после интенсивной и длительной непрерывной терапии препаратом Филармекс, возможно развитие синдрома Кушинга и/или синдрома угнетения функции надпочечников, связанных с системной абсорбцией дексаметазона из глазных капель. В таких случаях, лечение следует прекращать постепенно.

При заболеваниях, вызывающих истончение роговицы или склеры, применение местных кортикостероидов может привести к перфорации.

Кортикостероиды могут снизить устойчивость к развитию бактериальных, вирусных или грибковых инфекций, замаскировать их клинические проявления или подавлять реакции гиперчувствительности к глазным каплям Филармекс, суспензия. 

У пациентов с персистирующей язвой роговицы можно подозревать наличие грибковой инфекции. При развитии грибковой инфекции, лечение кортикостероидами следует прекратить. 

Кортикостероиды для местного применения (капли для глаз), могут замедлить заживление ран на роговице. Известно, что нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) для местного применения также замедляют процесс заживления. Одновременное применение стероидов для местного применения и НПВП может вызывать трудности в процессе выздоровления.

Если этот лекарственный препарат назначен пациентам с глаукомой, его применение следует ограничить до двух недель, за исключением случаев, если продление лечения оправдано. Необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление у таких пациентов.

Зрительные нарушения

При системном и местном применении кортикостероидов могут отмечаться различные нарушения зрения. Если у пациента после применения системных и местных кортикостероидов появляются такие симптомы, как помутнение зрения или другие (включая катаракту, глаукому или такие редкие заболевания, как центральная серозная хориоретинопатия), ему необходимо обратиться к офтальмологу для выявления причин их развития.

Ношение контактных линз не рекомендуется во время лечения инфекции глаз, поэтому пациентам необходимо рекомендовать не носить контактные линзы в период лечения глазными каплями Филармекс.

Глазные капли Филармекс, содержат бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз. В случае, если пациентам разрешено носить контактные линзы, им необходимо разъяснить необходимость удаления контактных линз перед применением глазных капель Филармекс и воздержаться от их установления в течение 15 минут после закапывания препарата.

Фертильность, беременность и период лактации

Фертильность

Отсутствуют данные о влиянии лекарственного препарата на мужскую или женскую фертильность. 

Беременность

Данных о применении дексаметазона, неомицина и полимиксина В у беременных женщин нет. Аминогликозидные антибиотики, такие как неомицин, проникают через плаценту после внутривенного введения во время беременности. Системное применение аминогликозидов вызывает ототоксичность и нефротоксичность. При применении низкой дозы препарата Филармекс не ожидается, что неомицин окажет ототоксическое и нефротоксическое воздействие на плод. Продолжительное или повторяющееся применение кортикостероидов во время беременности связывают с повышенным риском отставания внутриутробного роста плода. Детей, матери которых во время беременности принимали большие дозы кортикостероидов, необходимо наблюдать для выявления признаков гипоадренализма. Выявлена репродуктивная токсичность после системного и местного (в глаза) применения дексаметазона. Отсутствуют данные относительно безопасности полимиксина В для беременных. 

Применение глазных капель Филармекс, суспензия во время беременности не рекомендуется. 

Кормление грудью

Неизвестно, выделяется или нет дексаметазон, неомицин и полимиксин В с молоком при применении глазных капель у кормящей женщины. Так как системные кортикостероиды и аминогликозиды могут выделяться с молоком, риск для ребенка при кормлении грудью не может быть исключен. Необходимо принять решение о прекращении/воздержании от кормления грудью или прекращении терапии глазными каплями Филармекс, суспензия с учетом соотношения пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения для матери.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами 

Глазные капли Филармекс, суспензия не оказывают или оказывают незначительное влияние на способность управлять автомобилем или проводить работы с потенциально опасными механизмами, так как после закапывания препарата, возможно временное затуманивание или другие нарушения зрения. В этом случае, прежде чем садиться за руль или работать с техникой, необходимо подождать некоторое время и дождаться, когда прояснится зрение.

 

Передозировка 

Случаи передозировки отмечались. Учитывая характеристики лекарственного препарата, не ожидается проявления серьезных токсических реакций при передозировке препарата после закапывания в глаза или случайном приеме внутрь.

Симптомы: точечный кератит, эритема, слезотечивость, отек и зуд века.

Лечение: при местной передозировке препаратом Филармекс глазные капли, суспензия, ее можно устранить промыванием глаза/глаз теплой водой.

 

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл препарата помещают в пластиковые флаконы белого цвета, укупоренных пробкой-капельницей и завинчивающейся крышкой с контролем первого вскрытия.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оC. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года. 

Срок хранения после первого вскрытия флакона при температуре не выше 25 ºС в течение 28 дней.

Не применять по истечении срока годности.  

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту 

 

Производитель / Упаковщик

Balkanpharma-Razgrad AD, 

Бульвар Апрельское Восстание, 68

7200 Разград, Болгария

Держатель регистрационного удостоверения

Belinda Laboratories LLP,

Астра Хаус, Арклоу Роуд, 

Лондон, SE14 6EB, Великобритания

 

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс и электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств  от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

ТОО «Cepheus Medical» (Цефей Медикал): 050000, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Панфилова 98, БЦ «OLD SQUARE»,  

телефон: +7 (727) 300 69 71, +7 777 175 00 99 (круглосуточно) 

электронная почта: cepheusmedical@gmail.com