Окситоцин амп 5МЕмл 1мл №10

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя 

Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности

 Министерства здравоохранения и
социального развития 

Республики Казахстан 

от «____» _____________ 201 __ г.

№ ______________ 

 

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства 

Окситоцин

 

Торговое название 

Окситоцин

 

Международное непатентованное название

Окситоцин

 

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5МЕ/мл

 

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество: окситоцин (окситоцин синтетический) – 5 МЕ

вспомогательные вещества: хлорбутанола гемигидрат (хлорбутанолгидрат) – 5,0 мг, вода для инъекций – до 1 мл.

 

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость с запахом хлорбутанолгидрата.

 

Фармакотерапевтическая группа

Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин и его аналоги. Окситоцин.

Код АТХ Н01ВВ02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении действие окситоцина на матку проявляется по-чти мгновенно и продолжается в течение часа. При внутримышечном введении миотоническое действие наступает в первые 3-7 минут и длится в течение 2-3 часов.

Подобно вазопрессину окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. Небольшие количества окситоцина, по-видимому, попадают в кровообращение плода. 

Период полувыведения окситоцина составляет 1-6 минут, оно короче в последнем периоде беременности и в период лактации. Большая часть препарата распадается в печени и почках. В процессе  энзимного гидролиза окситоцин инактивируется, главным образом, под действием окситоциназы тканей (окситоциназа находится также в плаценте и плазме). Лишь небольшое количество окситоцина выводится в неизменном виде с мочой. 

Фармакодинамика

Окситоцин является синтетическим гормоном, сходным с естественным пептидом задней доли гипофиза.

Окситоцин стимулирует сокращение гладкой мускулатуры матки.

Под влиянием гормона увеличивается проницаемость мембран для ионов ка-лия, понижается мембранный потенциал клеток и повышается их возбудимость. С уменьшением мембранного потенциала клеток увеличивается частота, интенсивность и продолжительность сокращений миометрия.

Окситоцин стимулирует секрецию молока, усиливая выработку лактогенного гормона передней доли гипофиза (пролактина).

Окситоцин оказывает слабый антидиуретический эффект и в терапевтических дозах существенно не влияет на артериальное давление.

 

Показания к применению

- стимуляция родовой деятельности по медицинским показаниям

- в качестве адъювантной терапии при неполном или несостоявшемся аборте на ранних стадиях беременности

- ускорение послеродовой инволюции матки, атония матки, остановка послеродовых кровотечений

- усиление сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа)

 

Способ применения и дозы

Доза определяется с учётом индивидуальной чувствительности беременной и плода. 

Для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности Окситоцин 

применяется исключительно в виде внутривенной капельной инфузии. Строгий контроль за предписанной скоростью инфузии обязателен. Для безопасного применения Окситоцина  во время индукции и усиления родов необходимо применение инфузионной помпы или другого подобного приспособления, а также проведение мониторинга силы маточных сокращений и сердечной 

деятельности плода. В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки следует незамедлительно остановить инфузию, в результате  чего, избыточная мышечная активность матки  может быстро снизится.

1. Прежде, чем приступить к введению препарата, следует начать вводить 

физиологический раствор. 

2. Для приготовления стандартного раствора для инфузии: содержимое 1 

ампулы – 1 мл (5 МE) препарата  растворить в стерильных условиях в 1000 мл негидратирующей жидкости и тщательно перемешать, вращая бутыль. В 1 мл приготовленной таким образом инфузии содержится 5мЕД окситоцина. Для точного дозирования инфузионного раствора следует применять инфузионную помпу или другое подобное приспособление. 

3. Скорость введения начальной дозы не должна превышать 0,5-4,0 мЕД/мин (0,1-0,8 мл/мин). Каждые 20-40 минут ее можно увеличивать на 1- 2 мЕД/мин (0,2- 0,4 мл/мин), пока не будет достигнута желаемая степень сократительной деятельности матки. По достижении желаемой частоты маточных сокраще-ний (соответствующей самопроизвольной родовой деятельности), при отсут-ствии признаков фетального дистресса и при раскрытии зева матки до 4-6 см можно постепенно снизить скорость инфузии в темпе, подобном ее ускорению. На поздних сроках беременности проведение инфузии с большей скоростью 

требует осторожности, лишь в редких случаях может потребоваться скорость, превышающая 8-9 мЕД/мин (1,6-1,8 мл/мин). В случае преждевременных родов может потребоваться большая скорость, которая в единичных случаях может превышать 20 мЕД/мин (4мл/мин). 

4. Следует контролировать сердцебиение плода, тонус матки в покое, часто-ту, продолжительность и силу ее сокращений. 

5. В случае маточной гиперактивности либо фетального дистресса следует немедленно прекратить введение Окситоцина. Роженице следует обеспечить кислородную терапию. Состояние роженицы и плода должно быть проконтролировано врачом-специалистом. 

Контроль маточных кровотечений в послеродовом периоде

a) Внутривенная инфузия (капельный метод): в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 10-40 МЕ  окситоцина; для профилактики маточной 

атонии обычно необходимо 20-40 мЕД/мин  (4-8 мл разбавленного препарата) окситоцина. 

б) Внутримышечное введение: 1 мл (5 МЕ) Окситоцина после отделения 

плаценты. 

Терапия при неполном или несостоявшемся аборте  

Внутривенная инфузия 10 МЕ Окситоцина в 500 мл физиологического рас-твора или смеси 5 % декстрозы с физиологическим раствором со скоростью 20-40 капель/мин. 

 

Побочные действия 

У рожениц: 

- аритмия, рефлекторная тахикардия, желудочковая экстрасистолия

- афибриногенемия, гипопротромбинемия, тромбоцитопения

- тошнота, рвота

- гипергидратация

- разрыв матки

- снижение АД вслед за повышением

- летальный исход, послеродовое кровотечение, гипертонус матки

- анафилактическая реакция, аллергическая реакция

- кровоизлияния в органы малого таза, спазмы матки, тетаническое сокраще-ние матки (тетания матки)

- водная интоксикация с отеком легких, судорогами, комой, гипонатриемией и даже смертельным исходом при инфузии больших объемов растворов неэлектролитов   

- в дозах, превышающих 5МЕ/мин, окситоцин может вызывать кратковременную ишемию миокарда, депрессию интервала ST и изменение интервала QT

В перинатальном периоде:

- в течение 5 минут низкая оценка по шкале Апгар у новорожденного 

- аритмия, синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая экстрасистолия

- кровоизлияние в сетчатку глаза у новорожденных

- острая гипоксия, асфиксия, смерть плода из-за асфиксии, желтуха новорож-денных, повреждение головного мозга.

 

Противопоказания 

- повышенная чувствительность к окситоцину или к какому-либо из вспомогательных веществ

-  клинически узкий таз 

- неблагоприятное положенияе плода, препятствующее самопроизвольному родоразрешению без предварительного вмешательства (поперечное и косое положение плода)

- акушерские экстренные ситуации, в которых соотношение пользы к риску для плода или роженицы требует хирургического вмешательства 

- случаи фетального дистресса задолго до терминальных сроков беременно-сти 

- длительное применение при инертности матки или сепсис 

- гипертонус матки 

- индукция или увеличение сократительной деятельности матки в случаях, когда влагалищные роды противопоказаны, например, при предлежании или выпадении пуповины (пролапс пуповины), полном предлежании плаценты или предлежании сосудов (vasa previa)

- преждевременная отслойка плаценты 

- гидрамнион

- большое количество беременностей и послеоперационные рубцы на стенке матки, в том числе после кесарева сечения 

- преэкламптическая токсемия

- тяжелое заболевание сердечно-сосудистой системы

-  инертность матки (резистентность к окситоцину) 

- нефропатия

- преждевременные роды.

 

Лекарственные взаимодействия  

Имеются сообщения о тяжелой артериальной гипертензии, когда препарат назначался через 3–4 часа после профилактического введения вазоконстрикторов совместно с каудальной анестезией. 

Анестезия при помощи циклопропана может изменить влияние окситоцина на сердечно-сосудистую систему, приводя к неожиданным результатам, та-ким как артериальная гипотензия. Одновременное применение Окситоцина  и циклопропановой анестезии может вызвать синусовую брадикардию и атриовентрикулярный ритм. 

 

Особые указания

Только для стационарного применения.

Препарат не следует применять при следующих условиях, за исключением  особых случаев: 

- преждевременные роды 

- клинически узкий таз (несоответствие размеров головки плода и таза роженицы) 

- хирургические операции на шейке матки или матке в анамнезе, включая кесарево сечение 

- чрезмерное растяжение матки 

- многоплодная беременность

- инвазивная карцинома шейки матки 

Препарат не следует применять для индукции родов до появления головки или таза плода. Выявление так называемых особых случаев, обусловленных сочетаниями различных факторов, является задачей врача. Прежде, чем при-ступить к применению препарата следует тщательно взвесить ожидаемые благоприятные эффекты терапии с опасностью, хотя и редкой, гипертонии и тетании матки.  

Для индукции или стимуляции сократительной деятельности матки препарат  следует применять только внутривенно и при тщательном медицинском на-блюдении в условиях стационара. Каждая пациентка, получающая инфузию препарата, должна находиться под постоянным наблюдением врача, хорошо знакомого с препаратом и его побочными действиями. Врач-специалист, прошедший специальную подготовку, должен находиться поблизости на случай развития побочных действий.  В первом или втором периоде родов может применяться внутривенно в виде инфузии для усиления схваток при затянувшихся родах или при отсутствии, или вялости сокращений матки.

Чтобы избежать осложнений во время введения препарата, следует постоян-но контролировать следующее:

- сокращения матки 

- частоту сердечных сокращений плода и роженицы 

- артериальное давление (АД) роженицы.

В случае гиперактивности матки введение препарата  должно быть немед-ленно прекращено; стимуляция сократительной деятельности матки, индуци-руемая окситоцином, обычно уменьшается вскоре после прекращения введения препарата.

При правильном применении  препарат должен стимулировать сократитель-ную деятельность матки подобно нормальной сократительной деятельности матки. Чрезмерная стимуляция матки при неправильном введении может быть опасной как для роженицы, так и для плода. Даже при надлежащем введении и адекватном наблюдении у пациенток, обладающих гиперчувствительностью к окситоцину, могут произойти гипертонические сокращения.

Следует учитывать возможность увеличенной кровопотери и афибриногене-мии при применении препарата. 

Имеются сообщения о гибели рожениц по причине гипертонических эпизо-дов, субарахноидальных кровотечений, разрывов матки, и гибели плода по различным причинам, в связи с использованием парентеральных родостиму-лирующих лекарственных препаратов для индукции сократительной дея-тельности матки или ускорения родов в первом и во втором периодах родов.

Исследования показали, что препарат обладает антидиуретическим эффек-том, увеличивая реабсорбцию воды из клубочкового фильтрата. Поэтому следует обратить внимание на возможность гипергидратации, особенно когда окситоцин назначается непрерывной инфузией и пациент получает жидкость перорально.

Внутривенное болюсное введение окситоцина запрещено, окситоцин не следует длительно применять  женщинами с отсутствием или слабостью сокращений матки, резистентной к окситоцину, с тяжелой степенью преэкламсии или тяжелыми нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы. Окситоцин  следует  с осторожностью назначать пациенткам с предрасположенностью к ишемии миокарда на фоне текущего сердечно-сосудистого заболевания, а также пациентам с синдромом удлинения интервала QT или похожими  симптомами, и пациентам, принимающим препараты, которые гарантированно удлиняют интервал QT. 

При парентеральном введении можно применять либо только внутривенно, либо только внутримышечно.

Беременность и лактация

В первом триместре беременности препарат применяют только при спонтан-ных или индуцированных абортах.

Химические, фармакологические свойства окситоцина и многочисленные данные по его применению указывают на то, что при применении препарата в соответствии с предписаниями, он не влияет на формирование пороков раз-вития плода. 

В небольших количествах проникает в грудное молоко.

В случаях применения препарата для остановки маточного кровотечения,  к кормлению грудью можно приступать только по окончании курса лечения препаратом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не влияет на способность управлять автомобилем и другими потенциально опасными механизмами.  

 

Передозировка 

Симптомы передозировки зависят от степени чувствительности матки к препарату  и не связаны с наличием повышенной чувствительности к активному компоненту препарата. Гиперстимуляция может привести к сильным (гипертоническим) и продолжительным (тетаническим)  сокращениям, либо к стремительным родам с характерным базовым тонусом  в 15-20 и более мм водного столба, измеряемым между двумя сокращениями, а также может вызвать разрыв тела или шейки матки, влагалища, кровотечение в послеродовом периоде, маточно-плацентарную гипоперфузию, замедление сердечной деятельности плода, гипоксию, гиперкапнию и смерть плода.

Длительное применение препарата в больших дозах (40-50 мл/мин) может сопровождаться тяжёлым побочным действием - гипергидратацией, обусловленной антидиуретическим эффектом препарата.

Лечение: прекращение инфузии препарата, ограничение употребления жидкости, применение диуретиков, внутривенное введение гипертонического 

солевого раствора, корректировка электролитного баланса, купирование 

судорог барбитуратами и обеспечение профессионального ухода за коматозной больной.

 

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ам-пул или ска¬рификатором ампульным помещают в коробку из картона.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорид-ной и фольги алюминиевой лакированной, или без фольги.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона. 

При использовании ампул с точками надлома или кольцами нож для вскры-тия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

 

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 до 15 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

ОАО "ДАЛЬХИМФАРМ", 680001, Российская Федерация, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22,  тел/факс (4212) 53-91-86.

 

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО "ДАЛЬХИМФАРМ", 680001, Российская Федерация, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22,  тел/факс (4212) 53-91-86.

 

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по каче-ству препарата на территории Республики Казахстан:

ТОО «МедЛайн Фармацевтика»

Республика Казахстан, 050054, г. Алматы, проспект Суюнбая, 162 А, 

тел. 8 (727) 225 00 37

 

Адрес организации, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

ТОО «МедЛайн Фармацевтика»

Республика Казахстан, 050054, г. Алматы, проспект Суюнбая, 162 А, 

тел. 8 (727) 225 00 37.