Элфунат 50мг/мл 2мл №10 ампул. р-р д/в-в и в/м введения

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя 

Комитета фармации 

Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан 

от «____» _____________ 201__  г.

№ ______

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ЭЛФУНАТ

 

Торговое название

Элфунат

 

Международное непатентованное название 

Нет

 

Лекарственная форма 

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 

 

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество - этилметилгидроксипиридина сукцинат - 50 мг, 

вспомогательные вещества: вода для инъекций 

 

Описание

Прозрачный бесцветный или желтоватый раствор

 

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы 

Код АТХ N07XX

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутримышечном введении определяется в плазме крови на протяжении 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови составляет 0,45-0,50 часа. Максимальная концентрация при введении в дозах 400 – 500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл.

Быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Среднее время удержания препарата в организме составляет 0,7-1,3 часа.

Выводится из организма с мочой, в основном в форме глюкуроновых конъюгатов, и в незначительных количествах - в неизменном виде.

Фармакодинамика

Элфунат оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое и гиполипидемическое действие. Повышает устойчивость организма к стрессу и воздействию различных повреждающих факторов, таких как шок, гипоксия, ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками).

Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови, предотвращает гемолиз. Обладает гиполипидемическим действием, снижает уровень общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантной и мембранопротекторной активностью. Ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, гамма-аминомасляной кислоты, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует восстановлению структурно-функциональной организации биомембран, в результате чего улучшается транспорт нейромедиаторов и, соответственно, синаптическая передача.

Элфунат повышает концентрацию в головном мозге дофамина. Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением аденозинтрифосфата и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Элфунат нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

 

Показания к применению

- острые нарушения мозгового кровообращения;

- черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

- дисциркуляторная энцефалопатия;

- вегето-сосудистая (нейроциркуляторная) дистония;

- нарушения функций головного мозга, вызванные атеросклерозом (легкие когнитивные расстройства);

- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

- острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;

- абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием в клинической картине невротических и вегето-сосудистых расстройств;

- острая интоксикация нейролептиками;

- острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии;

- первичная открытоугольная глаукома различных стадий в составе комплексной терапии

 

Способ применения и дозы

Элфунат применяют для внутримышечного или внутривенного введения (струйно или капельно). Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида.

Струйно препарат вводят медленно в течение 5-7 минут, капельно - со скоростью 40-60 капель в минуту..

При острых нарушениях мозгового кровообращения - внутривенно капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки в первые 10-14 дней, затем - внутримышечно по 200-250 мг 2-3 раза в сутки на протяжении 2 недель.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм - внутривенно капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки на протяжении 10-15 дней.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации - внутривенно струйно или капельно по 200-500 мг 1-2 раза в сутки на протяжении 14 дней, затем - внутримышечно по 100-250 мг в сутки на протяжении последующих 2 недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии - внутримышечно по 200-250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней.

При вегето-сосудистой дистонии и тревожных расстройствах при невротических и неврозоподобных состояниях - внутримышечно по 50-400 мг в сутки на протяжении 14 дней.

При легких когнитивных расстройствах - внутримышечно по 100-300 мг в сутки на протяжении 14-30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Элфунат вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток для достижения максимального эффекта препарат желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток может вводиться внутримышечно.

Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 минут. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5 минут.

Введение препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза - 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.

При абстинентном алкогольном синдроме - внутривенно капельно или внутримышечно по 200-500 мг 2-3 раза в сутки на протяжении 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами - внутривенно по 200-500 мг в сутки на протяжении 7-14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите - по 200-500 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и внутримышечно.

При некротическом панкреатите легкой степени тяжести - по 100-200 мг З раза в сутки внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и внутримышечно.

При некротическом панкреатите средней степени тяжести - по 200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида).

При некротическом панкреатите тяжелого течения - внутривенно капельно в дозе 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; затем - по 200-500 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы.

При крайне тяжелой форме некротического панкреатита начальная доза составляет 800 мг в сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, при стабилизации состояния - по 300-500 мг 2 раза в сутки внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.

При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии - внутримышечно по 100-300 мг в сутки, 1-3 раза в сутки на протяжении 14 дней.

 

Побочные действия 

Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: неуточненной частоты – параметры частоты не могут быть оценены по имеющимся данным.

Со стороны пищеварительной системы: 

- тошнота, сухость во рту.

Прочие: 

- аллергические реакции 

- сонливость, нарушение процесса засыпания

- головная боль, повышение или снижение артериального давления (АД).

 

Противопоказания  

- гиперчувствительность

- острая печеночная и/или почечная недостаточность

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность

- период лактации

 

Лекарственные взаимодействия 

Препарат усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

 

Особые указания

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Пациентам с АД более 180/100 мм.рт.ст., кризовым течением артериальной гипертензии и выраженной аффективной неустойчивостью требуется тщательный контроль АД во время проведения терапии.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

 

Передозировка 

Симптомы: 

- нарушение сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость) 

- незначительное и кратковременное (до 1,5 - 2 часов) повышение АД

Лечение: как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. 

В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении АД - гипотензивные лекарственные средства под контролем АД и/или дополняют терапию нитропрепаратами.

 

Форма выпуска и упаковка 

По 2 мл и/или 5 мл в ампулы из бесцветного стекла.

По 5 ампул из бесцветного стекла в контурную ячейковую упаковку.

По две (для ампул по 2 мл) и/или одной (для ампул по 5 мл) контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому приме-нению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку

 

Условия хранения 

Хранить при температуре не выше 25 ºС. 

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности

 

Условия отпуска из аптек 

По рецепту 

 

Производитель

Мефар Илач Санайии. А.Ш., Турция

 

Владелец регистрационного удостоверения

«Уорлд Медицин Лтд», Грузия

 

Наименование, адрес и контактные данные организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству лекарственного средства

ТОО «РИН Фарм», Алматы, Турксибский район, пр.Суюнбая, 222б

тел/факс: 8 (727) 252 90 90

 

Адрес организации ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «TROKA-S PHARMA», Алматы, проспект Суюнбая 222-б 

моб. тел +7 701 786 33 98, (24-часовой доступ).

е-mail: pvpharma@worldmedicine.kz