Эзиклен 176мл (натрия сульфат/магния сульфат/калия сульфат) №2

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя 

Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения и
социального развития РК

от «______» __________ 201___ г.  

№ ________

 

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства 

Эзиклен
 

Торговое название

Эзиклен
 

Международное непатентованное название

Нет 
 

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для приема внутрь
 

Состав

Один флакон содержит

активные  вещества: натрия сульфат безводный - 17,510 г, магния сульфат гептагидрат – 3,276 г, калия сульфат – 3,130 г

вспомогательные вещества: натрия бензоат (Е211), кислота лимонная безводная, кислота яблочная, сукралоза, ароматизатор фруктовый коктейль*

 *состав ароматизатора: натуральные и синтетические ароматизаторы, пропиленгликоль (Е1520), спирт этиловый, кислота уксусная, кислота бензойная (Е210)
 

Описание

Прозрачная или слегка мутная жидкость с запахом смеси фруктов
 

Фармакотерапевтическая группа

Cлабительные.  Осмотические слабительные.  Комбинация минеральных солей

Код АТХ А06AD10
 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция сульфата представляет собой ограниченный и насыщаемый процесс активного транспорта. Абсорбированный сульфат экскретируется преимущественно почками. В клинических исследованиях после приема состава, сходного по содержанию сульфатов с препаратом Эзиклен, у шести здоровых добровольцев (в режиме дробного применения, т.е. приеме двух доз с перерывом в 12 ч) максимальная концентрация сульфата в сыворотке наблюдалась приблизительно через 16 ч после приема первой дозы и через 5 ч после приема второй дозы [C max: 499,50 мкМоль/л (CV: 33,03 %), по сравнению с исходным значением 141 – 467 мкМоль/л, в среднем 335 мкМоль/л (CV: 34,40 %)]. Затем сывороточная концентрация сульфатов снизилась, и период полувыведения составил 8,5 ч (CV: 53,76 %). Экскреция с калом была основным путем элиминации сульфатов из организма (около 70 % от принятого количества).

Системное воздействие (AUC и Cmax) препарата Эзиклен на уровень сульфатов было изучено в ходе сравнительного исследования у здоровых добровольцев, у 6 пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 30 до 49 мл/мин) и у 6 пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью (классы А (N=5) и В (N=1) по шкале Child-Pugh, соответственно). Почечная недостаточность привела к снижению количества выведеных с мочой сульфатов. Следовательно, средние значения AUC и Cmax были приблизительно на 50 % выше у пациентов с почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами. Системное воздействие препарата на уровень сульфатов не зависело от печеночной недостаточности. Во всех трех исследуемых группах концентрация сульфатов в сыворотке вернулась к исходному значению на 6-й день после приема препарата Эзиклен. В данном исследовании прием препарата Эзиклен не привел к клинически значимому повышению уровня сульфатов в крови у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью.

Фармакодинамика

Эзиклен является осмотическим слабительным средством. Механизм действия препарата в первую очередь обусловлен ограниченным и насыщаемым процессом активного транспорта сульфата. При достижении предела насыщения всасывания сульфаты остаются в просвете кишечника. Осмотический эффект неабсорбированного сульфата вызывает задержку воды в просвете кишечника и приводит к очистке кишечника. Осмотический эффект неабсорбированных ионов при приеме внутрь большого объема воды вызывает обильную водянистую диарею. В клинических исследованиях среднее время до появления выраженной диареи составляло около 6,3 ч при режиме дробного применения (прием двух доз с интервалом в 12 ч) и около 2,8 ч при режиме единовременного применения (прием двух доз с интервалом в 1 ч).
 

Показания к применению

- очищение кишечника у взрослых пациентов перед проведением любой медицинской процедуры, требующей отсутствия содержимого в кишечнике (например, визуализация кишечника при эндоскопическом и радиологическом исследовании или перед хирургическими вмешательствами).
 

Способ применения и дозы

Внутрь.

Для надлежащего очищения кишечника требуется прием двух флаконов препарата Эзиклен. Перед приемом содержимое каждого флакона разводят водой при помощи прилагаемой чашки до общего объема чашки около 0,5 л. После вскрытия флакона и/или разведения водой препарат должен быть использован незамедлительно.

В течение последующих двух часов пациент должен выпить полученный разведенный раствор и дополнительно выпить приблизительно 1 л (2 наполненные до метки чашки) воды или прозрачной жидкости. 

Разрешенными прозрачными жидкостями являются: вода, чай или кофе (без молока, сливок или немолочных заменителей сливок), газированные или негазированные безалкогольные напитки, фильтрованные фруктовые соки без мякоти (кроме соков красного или фиолетового цвета), прозрачные бульоны или процеженные от твердых ингредиентов супы.

В общей сложности, объем принимаемой внутрь жидкости, необходимый для очистки кишечника перед проведением процедуры, составляет приблизительно 3 литра.

Препарат можно принимать либо в режиме дробного применения (прием в два дня: первый флакон принимается накануне процедуры вечером, а второй - на следующее утро),  либо  в  режиме  единовременного  применения  (прием  за  один  день). Подходящий режим дозирования препарата Эзиклен может быть определен врачом.

Если позволяет время назначенной процедуры, то режим дробного применения предпочтительнее, чем режим единовременного приема за один день. Режим единовременного приема за один день является потенциально возможным альтернативным режимом применения препарата.
 

Метод применения

Режим дробного применения (прием за два дня)

День накануне процедуры:

Вечером накануне процедуры  (например,  в 18.00) необходимо следовать следующим инструкциям:

• Содержимое одного флакона препарата Эзиклен следует вылить в прилагаемую чашку и развести водой до метки (т.е. до объема около 0,5 л).

• Пациент должен выпить полученный раствор, затем в течение последующих двух часов необходимо дополнительно выпить две наполненные до метки чашки воды или прозрачной жидкости (т.е. около 1 л).

День процедуры:

Утром в день процедуры (через 10-12 ч после вечернего приема препарата) необходимо действия, согласно инструкциям по приему вечерней дозы:

• Содержимое второго флакона препарата Эзиклен следует вылить в прилагаемую чашку и развести водой до метки (т.е. до объема около 0,5 л).

• Пациент должен выпить полученный раствор, затем в течение последующих двух часов необходимо дополнительно выпить две наполненные до метки чашки воды или прозрачной жидкости (т.е. около 1 л).

Прием полного объема разведенного раствора препарата Эзиклен и дополнительного количества воды или прозрачной жидкости должен быть завершен как минимум за 1 час до процедуры.

Режим единовременного применения (прием за один день) 

(альтернативный режим дозирования для  использования в  зависимости от индивидуальной клинической потребности пациента)

Вечер накануне процедуры:

Вечером накануне процедуры (например, в 18.00):

• Содержимое одного флакона препарата Эзиклен следует вылить в прилагаемую чашку и развести водой до метки (т.е. до объема около 0,5 л).

• Пациент должен выпить полученный раствор, затем в течение последующих двух часов необходимо дополнительно выпить две наполненные до метки чашки воды или прозрачной жидкости (т.е. около 1 л).

Приблизительно через 2 ч после начала приема первой дозы (например, в 20.00):

• Содержимое второго флакона препарата Эзиклен следует вылить в прилагаемую чашку и развести водой до метки (т.е. до объема около 0,5 л).

• Пациент должен выпить полученный раствор, затем в течение последующих двух часов необходимо дополнительно выпить две наполненные до метки чашки воды или прозрачной жидкости (т.е. около 1 л).

Прием полного объема разведенного раствора препарата Эзиклен и дополнительного количества воды или прозрачной жидкости должен быть закончен как минимум за 1 час до процедуры.
 

Инструкция по применению препарата

1) Откройте флакон, нажав на крышку и поворачивая ее против часовой стрелки.

 

2) Налейте содержимое одного флакона в прилагаемую чашку 

 

3) Долейте в чашку воду до метки

 

4) Выпейте всю жидкость из чашки медленно, в течение 30-60 минут    

 

5) ВАЖНО: Выпейте еще две (2) чашки воды или прозрачной жидкости. Каждый раз наполняйте чашку до метки

 

6) Выпивайте всю жидкость из каждой чашки медленно, в течение не менее 30 минут

 

Выполнение этапов 1-6 занимает около 2 часов.

Следует повторить все этапы со вторым флаконом препарата Эзиклен.

После процедуры

Для восполнения потери жидкости при подготовке к процедуре, пациенты должны выпить достаточное количество жидкости, чтобы поддержать соответствующий уровень гидратации.

Диетические ограничения

 

За день до проведения процедуры может быть употреблен легкий завтрак. Затем на обед, ужин и во время других приемов пищи вплоть до момента проведения процедуры следует употреблять только прозрачные жидкости. Следует избегать приема жидкостей красного и фиолетового цвета, молока и алкогольных напитков.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Не было обнаружено разницы в эффективности и безопасности препарата Эзиклен у пожилых пациентов и пациентов других возрастных групп в ходе клинической разработки препарата. Для пожилых пациентов не требуется корректировка дозировки, однако для таких пациентов следует предпринять особые меры предосторожности, как для группы высокого риска.

Пациенты с почечной недостаточностью

Существуют ограниченные данные по данной группе пациентов. Не требуется корректировки дозы для пациентов с почечной недостаточностью от легкой до средней степени тяжести, однако, следует предпринять особые меры предосторожности для этих пациентов, как для группы высокого риска. Препарат Эзиклен не должен применяться у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Существуют ограниченные данные по данной группе пациентов. Не требуется корректировка дозы для пациентов с печеночной недостаточностью, однако, следует предпринять особые меры предосторожности для этих пациентов, как для группы высокого риска.
 

Побочные действия

Диарея является ожидаемым результатом подготовки кишечника при помощи очистки, поэтому данный эффект имеет место после приема препарата Эзиклен. Как и в случае с любым вмешательством такого типа, побочные эффекты появляются у большинства пациентов. Наиболее частыми сообщаемыми побочными реакциями в клинических исследованиях и пост-регистрационном наблюдении были: дискомфорт, вздутие живота, абдоминальная боль, тошнота и рвота.

Во время клинических исследований при использовании режима единовременного применения (прием за один день) сообщения о рвоте поступали с большей частотой, чем при использовании режима дробного применения.

Частота побочных реакций на фоне приема препарата Эзиклен классифицирована следующим образом:

Очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 - <1/10); нечасто (≥1/1000 - <1/100), редко (≥1/10000 - <1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (не может быть оценена на основе доступных данных).

Система орган-класс	Частота	Побочная лекарственная реакция
Нарушения со стороны иммунной системы	Неизвестно (пост- регистрационные данные)	Гиперчувствительность (включая крапивницу, зуд, сыпь, эритему, диспноэ, чувство «кома» в горле)
Нарушения со стороны нервной системы	Нечасто	Головная боль
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Очень часто	Вздутие   живота, абдоминальная боль, тошнота, рвота
	Нечасто	Дискомфорт в аноректальной области, сухость во рту
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей	Нечасто	Дизурия
Расстройства общего характера и реакции в месте введения	Очень часто	Дискомфорт
	Нечасто	Озноб
Лабораторные и инструментальные данные	Нечасто	Повышение уровня аспартат- аминотрансферазы; повышение уровня креатинфосфокиназы в крови; повышение уровня лактатдегидрогеназы в крови; повышение уровня фосфора в крови; гипербилирубинемия; отклонения в результатах биохимического анализа крови, включая гипонатриемию,  гипокалиемию, гипокальциемию и гиперурикемию

 

Дополнительная информация для особых групп пациентов

Во время клинических исследований наблюдалось преходящее повышение уровня мочевой кислоты. Для пациентов, которые в анамнезе имеют клинические проявления подагры или гиперурикемию см. раздел «Особые указания».

В ходе клинических исследований не было обнаружено разницы в безопасности приема препарата Эзиклен у пожилых пациентов и пациентов других возрастных групп. Однако для пожилых пациентов, как для группы высокого риска, следует предпринять особые меры предосторожности. 
 

Противопоказания

- гиперчувствительность к активным веществам или любым компонентам препарата

- желудочно-кишечная обструкция  или подозрение на желудочно-кишечную обструкцию

- перфорация кишечника

- нарушения опорожнения желудка (например, гастропарез)

- непроходимость кишечника (илеус)

- токсический колит или токсический мегаколон

- профузная рвота

- дегидратация тяжелой степени

- застойная сердечная недостаточность

- асцит

- тяжелая почечная недостаточность (КФ < 30 мл/мин/1,73 м2)

- воспалительные заболевания кишечника в активной фазе (например, болезнь Крона, язвенный колит)

- беременность, период грудного вскармливания

- детский возраст до 18 лет
 

Лекарственные взаимодействия

Как и для любых других препаратов для очистки кишечника:

- С осторожностью применять у пациентов, получающих терапию препаратами, влияющими на уровень электролитов: блокаторы кальциевых каналов, диуретики, препараты лития или другие препараты подобного действия.

- Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме препаратов, которые, как известно, удлиняют интервал QT.

- Ожидаемым результатом применения Эзиклена является диарея, и одновременное пероральное применение других лекарственных средств в течение 1 – 3 часов после начала приема препарата и вплоть до завершения процесса очистки кишечника может привести вымыванию из желудочно-кишечного тракта или недостаточному всасыванию одновременно применяемых лекарственных средств. В частности, может оказываться влияние на терапевтическое действие регулярно принимаемых пероральных препаратов с узким терапевтическим индексом или коротким периодом полувыведения (например, пероральных контрацептивов, противоэпилептических препаратов, противодиабетических препаратов, антибиотиков, левотироксина, дигоксина и т.п.)
 

Особые указания

Электролитные расстройства и дегидратация:

- Учитывая потенциальный риск тяжелых электролитных расстройств, необходимо тщательно рассмотреть соотношение польза/риск прежде, чем использовать препарат Эзиклен у пациентов из групп высокого риска. Перед назначением препарата должны быть исключены противопоказания для его назначения. Особое внимание необходимо уделить применению специальных мер предосторожности, включая важность поддержания адекватной гидратации.

- Все пациенты должны быть предупреждены о необходимости поддержания адекватной гидратации до, во время и после приема препарата Эзиклен. Если у пациента развивается обильная рвота или признаки дегидратации после приема препарата, должны быть приняты меры по регидратации во избежание риска серьезных осложнений, связанных с нарушением водно-электролитного баланса (такими как судороги и сердечная аритмия). Кроме того, необходимо принять во внимание возможность проведения лабораторных анализов перед запланированной процедурой (электролиты, креатинин и азот мочевины в крови). Пациентам необходимо рекомендовать употреблять такое дополнительное количество воды или прозрачных жидкостей, которое может потребоваться для поддержания надлежащего уровня гидратации.

Пациенты из групп риска:

- Для ослабленных истощенных пациентов, пациентов пожилого возраста, пациентов с клинически значимыми нарушениями функции почек, печени или сердца, а также для пациентов с риском развития электролитных нарушений врач должен рассмотреть возможность исследования на электролиты и проведения функциональных почечных проб до и после применения препарата.

- Дегидратация или электролитные нарушения должны быть скорректированы до начала применения препарата для очистки кишечника. Кроме того, следует соблюдать особую осторожность при использовании препарата у пациентов с патологическими состояниями или у пациентов, принимающих лекарственные средства, которые повышают риск появления нарушений водно-электролитного баланса (включая гипонатриемию и гипокалиемию), так как в этом случае может повыситься риск потенциальных осложнений. За данными пациентами необходимо проводить надлежащий мониторинг.

- Существует теоретический риск удлинения интервала QT, которое может появиться вследствие электролитного дисбаланса.

Применять препарат с осторожностью у пациентов:

- С нарушением рвотного рефлекса и у пациентов, предрасположенных к регургитации или аспирации. Такие пациенты должны находиться под наблюдением в период применения препарата для очистки кишечника.

- С расстройствами, связанными с пониженной моторикой желудочно-кишечного тракта, или у пациентов, которые имеют в анамнезе состояния или хирургические вмешательства на желудочно-кишечном тракте, которые привели к предрасположенности к гипокинезии желудочно-кишечного тракта.

Гиперурикемия:

- Прием препарата Эзиклен может вызывать преходящее легкое или умеренное повышение содержания мочевой кислоты. Возможность повышения уровня мочевой кислоты должна учитываться до назначения препарата у пациентов, которые в анамнезе имеют подагрические проявления или гиперурикемию.

Дополнительная информация:

- Эзиклен не предназначен для приема без предварительного разведения концентрата. Применение неразбавленного раствора может повышать риск тошноты, рвоты, обезвоживания и электролитных расстройств. Каждый флакон препарата необходимо разводить водой, а также употреблять дополнительное рекомендуемое количество воды для обеспечения переносимости препарата пациентом.

- Данное лекарственное средство содержит 247,2 ммоль (или 5,683 г) натрия в 1 флаконе. Этот факт необходимо учитывать в отношении пациентов, которые соблюдают диету с контролируемым потреблением натрия.

- Данное лекарственное средство содержит 35,9 ммоль (или 1,405 г) калия в 1 флаконе. Этот факт необходимо учитывать в отношении пациентов со сниженной функцией почек или пациентов, которые соблюдают диету с контролируемым потреблением калия.
 

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами 

Не влияет
 

Передозировка

В случае передозировки или неправильного применения (например, прием не разведенного препарата и/или употребление недостаточного объема воды), возможно возникновение тошноты, рвоты, диареи и электролитных нарушений. Консервативные меры обычно являются достаточными; необходимо применять пероральную регидратационную терапию. В редких случаях передозировка вызывает тяжелые метаболические нарушения, требующие применения внутривенной регидратации.
 

Форма выпуска и упаковка

Около 176 мл концентрата помещают во флакон из  полиэтилентерефталата янтарного цвета вместимостью 180 мл с завинчивающейся крышкой из полиэтилена высокой плотности, защищенной от случайного открывания детьми. 

Два флакона с концентратом и одна полипропиленовая чашка объемом примерно 500 мл для разведения и приема препарата вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С 

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.

Хранить в недоступном для детей месте!
 

Срок хранения

3 года.

После вскрытия флакона и/или разведения водой препарат должен быть использован незамедлительно.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
 

Условия отпуска из аптек

По рецепту
 

Производитель

Бофур Ипсен Индастри, Франция

Владелец регистрационного удостоверения 

Ипсен Фарма, Франция

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство АО IPSEN PHARMA (ИПСЕН ФАРМА) в РК

050040 г. Алматы, пр. Аль-Фараби, 45, оф. 2

Тел./факс: 8 (727) 2646448, 2646620, 2646715