Ксефокам (лорноксикам) 8мг/2мл №5фл. д/инъекций

УТВЕРЖДЕНА

Приказом Председателя 

РГУ «Комитет контроля качества и
безопасности товаров и услуг»

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «____»____________20__г.

№ ______________

 

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного препарата (Листок-вкладыш)

 

 

Торговое наименование

Ксефокам

 

Международное непатентованное название

Лорноксикам

 

Лекарственная форма, дозировка  

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 8 мг

 

Фармакотерапевтическая группа

Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты нестероидные. Оксикамы. Лорноксикам

Код АТХМ01АС05

 

Показания к применению

- кратковременное симптоматическое лечение острого болевого синдрома от легкой до умеренной степени тяжести у взрослых

 

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

? гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

? тромбоцитопения

? гиперчувствительность к другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС), в том числе ацетилсалициловой кислоте (такие симптомы, как при астме, рините, ангионевротическом отеке или крапивнице)

– тяжелая сердечная недостаточность

– желудочно-кишечные кровотечения, цереброваскулярные кровотечения или другие нарушения свертываемости крови

– наличие в анамнезе кровотечений или перфораций в желудочно-кишечном тракте, связанных с предшествующей терапией НПВС

– рецидивирующие пептические язвы/кровотечения в активной форме или в анамнезе (два или более отдельных эпизода доказанного изъязвления или кровотечения)

– тяжелые нарушения функции печени

– тяжелые нарушения функции почек (креатинин сыворотки > 700 мкмоль/л)

– третий триместр беременности

 

Необходимые меры предосторожности при применении

Лорноксикам снижает агрегацию тромбоцитов и продлевает время свертывания крови. Следовательно, следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с повышенной склонностью к кровотечениям.

 

Следующей категории пациентов Лорноксикам следует назначать только после тщательной оценки польза-риск:

? пациенты с нарушениями функции почек: лорноксикам следует с осторожностью применять у пациентов с легкими (креатинин сыворотки: 150 - 300 мкмоль/л) и умеренными (креатинин сыворотки: 300 - 700 мкмоль/л) нарушениями функции почек, поскольку почечные простагландины обеспечивают поддержание почечного кровотока (см. раздел 4.2). В случае ухудшения функции почек во время лечения, терапию лорноксикамом следует прекратить

? контроль функции почек показан пациентам:

• перенесшим обширные хирургические вмешательства

• с сердечной недостаточностью

• получающим сопутствующее лечение диуретиками или лекарственными препаратами, которые могут вызвать повреждения почек 

? пациенты с нарушениями свертываемости крови: рекомендуется проводить тщательный клинический мониторинг и выполнять лабораторную оценку (напр., активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ))

– пациенты с нарушениями функции печени (напр., циррозом печени): пациентам с нарушениями функции печени рекомендуется назначать клинический мониторинг и лабораторную оценку, поскольку на фоне лечения суточными дозами от 12 до 16 мг у таких пациентов может происходить аккумуляция лорноксикама (увеличение AUC). За исключением этого факта, нарушения функции печени не влияют на фармакокинетические параметры лорноксикама, по сравнению с таковыми у здоровых лиц.

– пожилым пациентам в возрасте старше 65 лет рекомендован мониторинг функции почек и печени. Следует соблюдать осторожность при лечении пожилых пациентов, перенесших хирургические вмешательства. 

 

Совместное применение НПВС

Следует избегать совместного применения лорноксикама и НПВС, в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2.

Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

 

Желудочно-кишечные язвы, кровотечения и перфорации 

Кровотечения, изъязвления и перфорации в ЖКТ, которые могут иметь смертельный исход, были зарегистрированы на фоне применения всех НПВС, возникающие в любой момент времени в процессе лечения, с или без предупреждающих симптомов или наличия серьезных ЖКТ  нарушений в анамнезе.

Риск кровотечений, появлений язв или перфораций в ЖКТ возрастает при повышении доз НПВС, у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно при ее осложнении кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. Эти пациенты должны начинать лечение с минимальной возможной дозы. Следует рассмотреть возможность назначения комбинированной терапии с гастропротекторами (напр., мизопростол или ингибиторы протонной помпы) этим пациентам, а также пациентам, нуждающимся в одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты в низких дозах или других лекарственных средств, способных повысить риск возникновения нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта (см. информацию ниже). Рекомендуется проводить клинический мониторинг через регулярные интервалы.

Пациенты с токсическими явлениями со стороны ЖКТ в анамнезе, в первую очередь лица пожилого возраста, должны быть осведомлены о необходимости сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (прежде всего о признаках кровотечений в ЖКТ), особенно на начальных этапах лечения.

Следует рекомендовать соблюдать меры предосторожности пациентам, одновременно получающим лекарственные средства, способные повысить риск изъязвлений или кровотечений, например, пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные препараты, такие как ацетилсалициловая кислота.

При возникновении кровотечений или изъязвлений в ЖКТ у пациентов, принимающих лорноксикам, лечение необходимо прекратить.

НПВС следует применять с осторожностью у пациентов с наличием в анамнезе заболеваний ЖКТ (напр., язвенный колит, болезнь Крона) из-за возможного обострения этих заболеваний.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста наблюдается более высокая частота возникновения нежелательных реакций на НПВС, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть опасны для жизни.

 

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Пациентам, страдающим или страдавшим ранее артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести, необходимы надлежащий мониторинг и медицинские консультации, поскольку на фоне терапии НПВС сообщалось о случаях задержки жидкости и отеков.

Информация, полученная в ходе клинических исследований, и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и в рамках длительных курсов лечения, может быть ассоциировано с повышением риска артериальных тромботических осложнений (напр., инфаркт миокарда или инсульт). Не было получено достаточного количества данных, для исключения такого риска при приеме лорноксикама.

Пациентам с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, болезнью периферических артерий и/или цереброваскулярным заболеванием можно назначать лечение лорноксикамом только после тщательной оценки его целесообразности. Такую же оценку следует выполнить до начала долгосрочного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (напр., гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Одновременное назначение НПВС и гепарина в контексте спинальной или эпидуральной анестезии повышает риск возникновения спинальной/ эпидуральной гематомы. 

 

Кожные нарушения

На фоне применения НПВС были зафиксированы очень редкие случаи таких серьезных кожных реакций, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальныйнекролиз (ТЭН), некоторые из которых закончились смертельным исходом. Наибольшему риску пациенты подвергаются в самом начале курса лечения, в большинстве случаев симптомы таких реакций появляются в первый месяц терапии. В случае появления кожной сыпи, язвочек на слизистых оболочках или любых других признаков гиперчувствительности, применение лорноксикам следует немедленно прекратить.

 

Респираторные нарушения

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим или ранее страдавшим бронхиальной астмой, поскольку было отмечено, что НПВС могут спровоцировать бронхоспазм у таких пациентов.

 

Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани 

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани, поскольку такие пациенты могут подвергаться повышенному риску асептического менингита.

 

Нефротоксичность

Совместное применение НПВС и такролимуса может привести к повышению риска нефротоксичности из-за уменьшения синтеза простациклина в почках. Поэтому пациентам, получающим комбинированную терапию, показан строгий мониторинг функции почек.

 

Отклонения лабораторных показателей от нормы

Как и при приеме большинства НПВС, отмечалось периодическое повышение уровней трансаминаз в сыворотке, повышение билирубина в сыворотке или других показателей функции печени, а также повышение уровня креатинина в сыворотке и азота мочевины крови и другие отклонения лабораторных показателей. Если какие-либо из этих отклонений окажутся значимыми или стойкими, прием лорноксикама следует прекратить и назначить соответствующие обследования.

 

 

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении Лорноксикама и 

? циметидина происходит повышение концентраций лорноксикама в плазме, что может привести к повышению риска побочных эффектов лорноксикама (между лорноксикамом и ранитидином или антацидами никаких взаимодействий выявлено не было).

? антикоагулянтов возможно усиление эффектов антикоагулянтов, напр., варфарина. Необходим строгий мониторинг международного нормализованного отношения (МНО).

? фенпрокумона возможно снижение терапевтического эффекта фенпрокумона

? гепарина в контексте спинальной или эпидуральной анестезии повышается риск кровотечений и появления спинальных или эпидуральных гематом.

? ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) может снизиться антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

? диуретиков может произойти снижение диуретического и антигипертензивного эффектов петлевых диуретиков, тиазидныхдиуретиков и калийсберегающих диуретиков (повышение риска гиперкалиемии и нефротоксичности).

? блокаторов бета-адренергических рецепторов возможно снижение антигипертензивной эффективности.

? блокаторов рецепторов ангиотензина II возможно снижение антигипертензивной эффективности.

? дигоксина возможно снижение почечного клиренса дигоксина, что приводит к повышению риска токсичности дигоксина.

? кортикостероидов повышается риск изъязвлений или кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

? Хинолоновых антибиотиков (напр., левофлоксацина, офлоксацина): Повышение риска судорожных припадков.

? Антитромбоцитарных препаратов (напр., клопидогрел): повышение риска кровотечений.

? Других НПВС: повышение риска кровотечений или изъязвлений в желудочно-кишечном тракте.

? Метотрексата: повышение сывороточной концентрации метотрексата. В результате может происходить повышение токсичности. При необходимости проведения сочетанной терапии следует осуществлять строгий мониторинг.

? Селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышение риска кровотечений.

? Лития: НПВС ингибируют почечный клиренс лития, в результате чего сывороточные концентрации лития могут повышаться до токсичных уровней. Поэтому уровень лития в сыворотке должен контролироваться, особенно в начале лечения, во время подбора дозы и прекращения терапии.

? Циклоспорина: повышение сывороточной концентрации циклоспорина. Нефротоксичностьциклоспорина может повышаться под воздействием НПВС из-за влияния на почечные простагландины. В ходе комбинированной терапии необходимо следить за показателями функции почек.

? Производных сульфонилмочевины (напр., глибенкламид): повышение риска гипогликемии.

? Известных индукторов и ингибиторов изоферментов CYP2C9: лорноксикам (как и другие НПВС, которые метаболизируются с участием цитохрома Р450 2С9 (изофермент CYP2C9) взаимодействует с известными индукторами и ингибиторами изоферментов CYP2C9.

? Такролимуса: повышение риска нефротоксичности в результате уменьшения синтеза простациклина в почках. В ходе комбинированной терапии необходимо следить за показателями функции почек.

? Пеметрекседа: НПВС могут уменьшать почечный клиренс пеметрекседа, что приводит к усилению токсического воздействия на почки и желудочно-кишечный тракт, а также миелосупрессии.

Специальные предупреждения

 

Беременность

Лорноксикам противопоказан в третьем триместре беременности, и ввиду отсутствия клинических данных по применению препарата у беременных женщин его также не следует принимать в первом и втором триместрах и во время родов.

 

Кормление грудью

Данных по проникновению лорноксикама в грудное молоко человека нет. Лорноксикам проникает в молоко лактирующих крыс в сравнительно высоких концентрациях. Лорноксикам не должен применяться у кормящих грудью женщин.

 

Фертильность

Прием лорноксикама, как и любого другого препарата, достоверно ингибирующего синтез циклооксигеназы/простагландинов, может отрицательно сказаться на репродуктивной функции и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. В отношении женщин, которые испытывают трудности с зачатием или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены лорноксикама.

 

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациенты, у которых на фоне лечения лорноксикамом возникает головокружение и/или сонливость, должны воздерживаться от управления автотранспортом и работы с оборудованием.

 

Рекомендации по применению

 

Данная лекарственная форма применяется в том случае, если необходимо быстрое облегчение боли или если пероральный прием препарата в таблетированной форме невозможен. Лечение, как правило, подразумевает однократную инъекцию только в целях начала терапии.

Для всех пациентов режим дозирования должен подбираться на основе индивидуального ответа на лечение. 

Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

 

Рекомендованная доза: 8 мг в виде внутривенной (в/в) или внутримышечной (в/м) инъекции. Суточная доза не должна превышать 16 мг. Некоторым пациентам в первые 24 часа могут потребоваться дополнительные 8 мг препарата.

Дети и подростки

Лорноксикам не рекомендуется для применения у детей и подростков до 18 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности

Пациенты пожилого возраста

Пожилым пациентам в возрасте старше 65 лет не требуется специальной коррекции дозы, за исключением больных с нарушениями функции почек или печени, но все же лорноксикам следует применять с осторожностью, поскольку в этой группе пациентов побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта переносятся хуже

Пациенты с почечной недостаточностью

Для пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек лорноксикам противопоказан.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Для пациентов с умеренными нарушениями функции печени следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени лорноксикам противопоказан.

 

Способ применения 

Данный лекарственный препарат предназначен только для однократного применения в виде в/в или в/м инъекции.  

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого флакона (8 мг порошка Ксефокам) водой для инъекций (2 мл). После приготовления раствора иглу заменяют. Для в/м инъекции следует использовать иглу достаточной длины для выполнения глубокой внутримышечной инъекции. 

Продолжительность внутривенного введения раствора должна составлять не менее 15 секунд, внутримышечного - не менее 5 секунд.

Лорноксикам показал совместимость с 0,9% NaCl, 5% декстрозой (глюкозой) и раствором Рингера.

 

Если вы превысили дозу препарата Ксефокам

В настоящий момент отсутствует опыт передозировки, который позволил бы определить ее последствия или предложить конкретные меры по ее купированию. Тем не менее, можно ожидать, что после передозировки лорноксикама могут возникнуть следующие симптомы: тошнота, рвота, церебральные симптомы (головокружение, нарушения зрения). Также могут развиться тяжелые симптомы, такие как атаксия, переходящая в кому и судороги, повреждение печени и почек и возможные нарушения свертываемости крови.

В случае реальной или подозреваемой передозировки лекарственное средство следует отменить. С учетом короткого периода полувыведения лорноксикам быстро выводится из организма. Лорноксикам не выводится из крови при диализе. До настоящего момента специфический антидот неизвестен. Для лечения, к примеру, желудочно-кишечных расстройств могут применяться аналоги простагландина или ранитидин.

 

Если вы забыли принять препарат Ксефокам

Вам не следует просить о введении двойной дозы препарата вместо пропущенной.

Если у вас возникнут дополнительные вопросы по применению этого препарата, обратитесь к своему лечащему врачу или фармацевту.

 

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае (при необходимости)

При применении НПВС чаще всего отмечаются нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта. Могут иметь место пептические язвы, перфорации или кровотечения в ЖКТ, иногда с летальным исходом, особенно у лиц пожилого возраста. После приема НПВС сообщалось о случаях тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспепсии, боли в животе, мелены, кровавой рвоты, язвенного стоматита, обострений колита и болезни Крона. Менее часто наблюдался гастрит.

Примерно у 20% пациентов, проходящих лечение лорноксикамом, можно ожидать развития нежелательных реакций. К числу наиболее частых побочных эффектов лорноксикама относятся тошнота, диспепсия, несварение, боль в животе, рвота и диарея. В проводившихся исследованиях эти симптомы появлялись, как правило, у менее 10% пациентов.

На фоне терапии НПВС отмечались отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность.

Информация, полученная в ходе клинических исследований, и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах при долгосрочном лечении) может быть ассоциировано с повышением риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта).

 

В исключительных случаях во время ветряной оспы могут возникать серьезные инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей.

 

Побочные эффекты, ассоциированные с применением препарата Ксефокам, описаны ниже.

 

Часто (вплоть до 1 случая на 10 человек)

• легкая и кратковременная головная боль и головокружение;  

• выделения из глаз (конъюнктивит);

• тошнота, боль в животе, расстройство желудка, диарея и рвота.

 

Нечасто (вплоть до 1 случая на 100 человек)

• потеря веса (анорексия), невозможность заснуть (бессонница), депрессия;

• ощущение головокружения, звон в ушах (тиннитус);

• сердечная недостаточность, учащенное сердцебиение, тахикардия, ощущение прилива крови к лицу;

• заложенность носа в результате аллергии (ринит);

• запор, чрезмерное газообразование (метеоризм), отрыжка, сухость во рту, гастрит, пептическая язва, боли в верхней части живота, язва двенадцатиперстной кишки, язвы в ротовой полости;

• повышение активности ферментов печени (выявляемое по анализу крови);

• сыпь, зуд, повышенное потоотделение, покраснение кожи (эритема), ангионевротический отек (быстрое набухание глубоких слоев кожи, обычно лица), аллергическая сыпь (крапивница), выпадение волос (алопеция);

• боль в суставах (артралгия);

• плохое самочувствие (недомогание) отек лица;

 

Редко (вплоть до 1 случая на 1 000 человек)

• боль в горле( фарингит)

• анемия, уменьшение количества клеток крови (тромбоцитопения и лейкопения),;

• гиперчувствительность, включая анафилактоидные реакции и анафилаксию (реакция организма, обычно характеризующаяся отеком лица, приливами крови к лицу, затрудненным дыханием и предобморочным состоянием);

• спутанность сознания, нервозность, возбуждение, сонливость (когда клонит в сон), парестезия (ощущение покалывания), изменение вкусовых качеств, тремор, мигрень, нарушения зрения;

• повышенное артериальное давление, приливы жара;

• кровотечения, гематомы (синяки), продление времени свертываемости крови;

• затрудненное дыхание (одышка), кашель, бронхоспазм;

• прободение язвы, рвота кровью, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, дегтеобразный стул; 

• воспаление в ротовой полости, эзофагит (воспаление пищевода), гастроэзофагеальный рефлюкс, затруднение глотания, афтозный стоматит (язвенный), воспаление языка; 

• отклонения от нормы в результатах оценки функции печени;

• проблемы с кожей, напр., экзема, сыпь;

• боль в костях, мышечные спазмы, боль в мышцах;

• проблемы с мочеиспусканием, такие как необходимость просыпаться и мочиться ночью (ноктурия), или повышение уровня мочевины и креатинина в крови;

• слабость, утомляемость.

 

Очень редко (вплоть до 1 случая на 10 000 человек)

• Эффекты, характерные для всего класса НПВС: нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, нефротоксическое воздействие на почки. 

• асептический менингит;

• повреждение печени, гепатит (воспаление печени), желтуха, холестаз (прекращение поступления желчи из печени);

• синяки, отеки, тяжелые кожные нарушения (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальныйнекролиз);

 

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

 

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

 

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Один флакон содержит 

активное вещество - лорноксикам 8 мг,

вспомогательные вещества:маннитол, трометамол, динатрияэдетат

 

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Порошок желтого цвета

Приготовленный раствор: желтая прозрачная жидкость без видимых механических включений

 

Форма выпуска  и упаковка

По 8 мг активного вещества помещают во флаконы из коричневого стекла объемом 10 мл или 6 мл, укупоренные пробкамирезиновыми и обжатый алюминиевыми колпачками. 

По 5 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

Или

По 8 мг активного вещества помещают во флакон из коричневого стекла объемом 10 мл или 6 мл, укупоренный пробкой резиновой и обжатый алюминиевым колпачком. 

По 5 флаконов в пластиковом поддоне вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

 

Срок хранения

3 года

Приготовленный раствор необходимо использовать в течение 24 часов!

Не применять по истечении срока годности!

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25оС 

Хранить в недоступном для детей месте! 

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

ВассербургерАрцнаймиттельверкГмбХ, Вассербург, Германия 

Хердерштрассе 2, Д-83512 Вассербург, Германия/

Herderstrasse 2, D-83512 Wasserburg, Germany

Тел.: +43 732 6919 0

Факс: +43 732 65 60 66

Электроннан почта: www.takeda.com

 

Владелецрегистрационного удостоверения

Такеда Австрия ГмбХ, Австрия 

Ст. Петер Штрассе 25, 4020 Линц, Австрия/

St.Peter Strasse 25, 4020 Linz, Austria

Тел.: +43 732 6919 0

Факс: +43 732 65 60 66

Электроннан почта: www.takeda.com

 

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организациина территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственнойзапострегистрационноенаблюдениезабезопасностьюлекарственногосредства

ТОО «Такеда Казахстан» 

г. Алматы, ул. Шашкина 44

Номер телефона (727) 2444004

Номер факса (727) 2444005

Адрес электронной почты DSO-KZ@takeda.com