Тиофлекс 4мг/2мл (тиколхикозид) №6 ампл.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом Председателя 

РГУ «Комитет контроля качества и 

безопасности товаров и услуг»

Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «____»____________20__г.

№ ______________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Тиофлекс

 

Ў Данное лекарственное средство является предметом дополнительного мониторинга, что позволит быстро установить новую информацию о безопасности препарата. Мы обращаемся к работникам системы здравоохранения с просьбой сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях.

 

Торговое название

Тиофлекс

 

Международное непатентованное название

Тиоколхикозид

 

Лекарственная форма

раствор для внутримышечного введения, 4 мг/2 мл

 

Состав

2 мл раствора содержат

активное вещество – тиоколхикозид 4мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

 

Описание

Прозрачный раствор желтого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа

Костно-мышечная система. Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Препараты центрального действия другие. Тиоколхикозид.

Код ATХ М03ВХ05

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика 

Абсорбция

После внутримышечного введения тиоколхикозида Cmax достигается через 30 мин и составляет  113 нг/мл после дозы 4 мг и 175 нг/мл после дозы в 8 мг. Значения AUC составляют соответственно 283 и 417 нг.ч/мл. Фармакологически активный метаболит тиоколхикозида SL18.0740 определяется в более низких концентрациях с Cmax 11.7 нг/мл через 5 ч после введения, при этом AUC составляет 83 нг.ч/мл. Данные по фармакокинетике неактивного метаболита SL59.0955 после внутримышечного введения тиоколхикозида отсутствуют.

Распределение

Кажущийся объем распределения тиоколхикозида составляет примерно 42.7 л после внутримышечного введения в дозе 8 мг. Данные о распределении метаболитов после внутримышечного введения тиоколхикозида отсутствуют.

Выведение

средний период полувыведения тиоколхикозида составляет 1.5 ч, а плазменный клиренс - 19.2 л/ч.

Линейность / Нелинейность

После внутримышечного введения 8 мг разовой дозы тиоколхикозида, средняя площадь под кривой линией (AUC), отражающая воздействие активного компонента иоколхикозида и активного метаболита глюкуронида на составляет примерно 500 нг.ч./мл.

Фармакодинамика

Тиоколхикозид является полусинтетическим веществом производным колхикозида, с фармакологическим эффектом мышечный релаксант. Тиоколхикозид связывается только с ГАМК и глицинергическими рецепторами, чувствительными к стрихнину в исследованиях in vitro. Тиоколхикозид, действующий как антагонист ГАМК-рецептора может оказывать свое эффективное миорелаксирующее действие с помощью регуляторных комплексных механизмов на супраспинальном уровне, однако, его глицинергические механизмы действия не могут быть исключены. Характеристики взаимодействия тиоколхикозида с ГАМК рецепторами, такие же, как и с производным глюкуронида, которое является основным метаболитом в кровотоке в качественном и количественном выражении.

 

Показания к применению

- адъювантная терапия болезненных мышечных спазмов

- симптоматическое лечение при острой спинальной патологии у взрослых и подростков от 16 лет и старше.

 

Способ применения и дозы

Вводится внутримышечно по 2 мл (4 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза 8 мг. Не рекомендуется для долгосрочного лечения хронических заболеваний. Курс лечения 5 дней.

При подготовке к физиотерапевтическим процедурам период расслабления мышц составляет 30-40 мин после внутримышечной инъекции.

 

Побочные действия

часто (≥1/100 до <1/10) 

- сонливость

- диарея, гастралгия

нечасто (≥1/1000 до <1/100)

- крапивница

- кожная эритема

редко (≥1/10000 до <1/1000) 

- аллергическая кожная реакция, дерматит 

- гипотензия

- анафилактический шок

- тошнота, рвота, изжога

неизвестно 

- анафилактические реакции

- вазовагальный обморок, обычно в первых нескольких минут после внутримышечной инъекции, судороги

- почечная недостаточность.

 

Сообщение сведений о предполагаемых побочных реакциях 

Сообщение сведений о побочных действиях после регистрации лекарственного препарата имеет важное значение для мониторинга соотношения пользы и риска применения препарата. Всем медицинским работникам и пациентам следует сообщать о любых побочных реакциях по адресу и телефонам, указанным в конце данной инструкции по медицинскому применению.

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному веществу, вспомогательным компонентам 

- легкий паралич

- гипотония мышц

- предрасположенность к кровоизлияниям и/или лечении антикоагулянтами

- женщины детородного возраста, не использующие контрацепцию

- беременность и период лактации

- дети до 16 лет.

 

Лекарственные взаимодействия

Данные о лекарственном взаимодействии отсутствуют. 

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме с препаратами, имеющими такое же терапевтическое действие.

При одновременном применении с препаратами, угнетающими ЦНС, в том числе алкоголем, антигипертензивными средствами, курареподобными препаратами возможно усиление миорелаксации и угнетение ЦНС, развитие гипотонии. 

При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений.

 

Особые указания

Не рекомендуется вводить тиоколхикозид детям до 16 лет.

В случае диареи дозу необходимо уменьшить.

Тиоколхикозид может вызвать судороги у пациентов с эпилепсией или риском эпилептических припадков.

Необходимо установить наблюдение за пациентом после инъекции из-за возможности вазовагального обморока.

Следует избегать превышения рекомендованных доз и длительности применения.

Пациенты должны быть проинформированы о потенциальном риске в случае беременности и о необходимости использования эффективных методов контрацепции.

Следует применять с осторожностью при нарушенной  функции почек или печени. Тяжелые случаи (например, молниеносный гепатит) сообщались у пациентов, получавших одновременно НПВП или парацетамол. Пациента следует предупредить о том, что лечение следует прекратить и при малейших симптомах поражения печени следует обратиться к врачу.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством  или  потенциально опасными механизмами 

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата лицам, работа которых требует быстрой психической и физической реакции.

 

Передозировка

Случаев передозировки при применении препарата до настоящего времени не зарегистрировано.

Симптомы: возможно усиление побочных реакций.

Лечение:  симптоматическая терапия.

 

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в бесцветные ампулы с зеленой или желтой и розовой  идентификационной линией. По 6 ампул  упаковывают в контурную ячейковую упаковку и вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку картонную.

 

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности. 

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Mefar Ilac Sanayii A.S.

Ramazanoglu Mah. Ensar Cad. No: 20 Kurtkoy 34906 Pendik, Istanbul, Стамбул, Турция

 

Предприятие-упаковщик

Mefar Ilac Sanayii A.S.

Ramazanoglu Mah. Ensar Cad. No: 20 Kurtkoy 34906 Pendik, Istanbul, Стамбул, Турция

 

Держатель регистрационного удостоверения

Santa Farma Ilac San. A.S.

Okmeydani, Boru Сiçegi Sok. No: 16, 34382 Sisli – Istanbul, Стамбул, Турция

 

Наименование,  адрес и контактные  данные (телефон,  факс,  электронная  почта)  организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства: 

ТОО «WELFAR-KAZAKHSTAN» (ВЭЛФАР-КАЗАХСТАН)

Республика Казахстан,  г. Алматы, ул. 2я Кастекская д.14

Телефон/Факс:   +7 727 352 71 36

E-mail: info@welfar.kz