Дона 1500мг (глюкозамин) №20 порошок д/приготовл. р-р

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

 Комитета Фармации

Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от  «____»___¬¬_______201__ года

№______

 

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Дона®

 

Торговое название 

Дона®

 

Международное непатентованное название 

Глюкозамин 

 

Лекарственная форма 

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь  

 

Состав

Один пакетик содержит

активное вещество - кристаллический глюкозамина сульфат 1884 мг (эквивалентно глюкозамина сульфату 1500 мг и натрия хлориду 384 мг), 

вспомогательные вещества: аспартам, лимонная кислота безводная, макрогол 4000, сорбитол.

 

Описание

Кристаллический порошок белого цвета без запаха.

 

Фармакотерапевтическая группа 

Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Другие нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты. Глюкозамин.

Код АТХ M01AX05

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Исследования у животных и человека показали, что после перорального применения 14C-меченого глюкозамина препарат быстро и почти полностью всасывается на системном уровне. У человека всасывается приблизительно 90% радиоактивной дозы. Абсолютная биодоступность препарата у человека составляет от 20% до 30%.

У здоровых добровольцев после перорального многократного применения глюкозамина сульфата в дозе 1500 мг в сутки максимальная равновесная концентрация вещества в плазме крови (Cmax, ss) составляла 1602±425 нг/мл (8,9 мкМ). Эти концентрации достигались через 1,5-4 часа (медиана: 3 часа) после применения (tmax). В равновесном состоянии AUC, площадь зоны под кривой зависимости концентрации препарата в плазме от времени, составляла 14564±4138 нг.ч/мл. Эти параметры были получены при приеме препарата натощак, и неизвестно, может ли еда значительным образом влиять на всасывание препарата.

После пероральной адсорбции глюкозамин значительным образом распределяется в экстраваскулярном пространстве (в том числе в синовиальной жидкости: см. далее); видимый объем распределения в 37 раз превышает общий объем воды в организме человека. Степень связывания соединения с белками неизвестна.

Метаболический профиль глюкозамина не изучался, поскольку препарат, представляя собой природное вещество, присутствующее в организме человека, и используется для биосинтеза некоторых компонентов суставного хряща.

У человека терминальный период полувыведения глюкозамина из плазмы оценивался только по уровням глюкозамина в плазме, которые оставались на измеряемом уровне в течение 48 часов после перорального применения. Рассчитанная величина составляла приблизительно 15 часов.

У человека после перорального применения 14C-меченого глюкозамина с мочой выводилось 10±9% от полученной дозы, с калом – 11,3±0,1%. Средняя величина выведения неизмененного глюкозамина с мочой после перорального приема у человека была низкой (приблизительно 1% от использованной дозы). Эти результаты свидетельствуют о незначительной роли почек в выведении глюкозамина и/или его метаболитов, и/или продуктов распада.

Фармакокинетика глюкозамина носит линейный характер после многократного приема препарата раз в сутки в дозах от 750 до 1500 мг, в то время как после приема дозы 3000 мг уровни глюкозамина в плазме крови были ниже ожидаемых, находясь в зависимости от увеличения дозы. Фармакокинетика глюкозамина в равновесном состоянии не зависела от времени, не свидетельствовала об аккумуляции или снижении биодоступности препарата в сравнении с профилем фармакокинетики, отмеченным после однократного применения.

Фармакокинетика глюкозамина была подобной у мужчин и женщин и не отличалась у здоровых добровольцев и пациентов с остеоартритом коленного сустава. У последних средняя концентрация в плазме через 3 часа после применения последней повторяемой дозы 1500 мг 1 раз в сутки составляла 7,2 мкМ, подобно отмеченной у здоровых добровольцев, в то время как средняя концентрация в синовиальной жидкости была лишь на 25% ниже и также лежала в пределах 10 мкМ. Фармакокинетика глюкозамина у пациентов с нарушениями функции почек или печени не изучалась, поскольку, принимая во внимание профиль безопасности средства и из-за ограниченной роли почек в выведении глюкозамина, не ожидается, что таким пациентам понадобится уменьшать дозу.

Равновесные концентрации глюкозамина в плазме и синовиальной жидкости после повторного применения препарата в дозе 1500 мг 1 раз в сутки составляют приблизительно 10 мкМ и поэтому согласуются с концентрациями, при которых фармакологическая активность отмечалась в экспериментальных моделях in vitro, что подтверждает механизм действия и клинический эффект лекарственного средства.

Фармакодинамика

Активный ингредиент − соль аминомоносахарида глюкозамина сульфата, который присутствует в человеческом организме и используется вместе с сульфатами для биосинтеза гиалуроновой кислоты синовиальной жидкости и гликозаминогликанов основной субстанции суставного хряща.

Механизм действия глюкозамина сульфата − стимуляция синтеза гликозаминогликанов и, соответственно, суставных протеогликанов. Кроме того, глюкозамин проявляет противовоспалительные свойства, замедляет процессы деградации суставного хряща главным образом за счет его метаболических активностей, способности угнетать активность интерлейкина 1 (IL-1), что, с одной стороны, способствует действию на симптомы остеоартрита, а с другой – задержке структурных нарушений суставов, о чем свидетельствуют данные долгосрочных клинических исследований.

Первоначальные исследования in vitro и in vivo показали, что экзогенный прием глюкозамина сульфата стимулирует биосинтез протеогликанов, который ухудшается при остеоартрите, способствует фиксации серы в процессе синтеза глюкозаминогликана и оказывает трофическое действие на суставной хрящ.

Дальнейшие исследования показали, что глюкозамина сульфат подавляет образование веществ, разрушающих ткань, таких как супероксидные радикалы, и активность лизосомальных ферментов, а также таких разрушающих суставные хрящи ферментов, как коллагеназа и фосфолипаза А2. Эти свойства способствуют небольшому противовоспалительному эффекту, отмеченному в моделях на животных in vivo, в том числе с экспериментальным остеоартритом, даже без угнетения, в отличие от НПВП, активности циклооксигеназ.

Более поздние исследования позволили предположить, что большинство вышеупомянутых метаболических и противовоспалительных эффектов могут объясняться угнетением трансдукции внутриклеточных сигналов к стимуляции интерлейкина-1, одного из цитокинов, вовлеченных в патогенез остеоартрита, и дальнейшим угнетением генной транскрипции, которая индуцируется цитокином. Глюкозамина сульфат, при концентрациях глюкозамина, отмеченных в плазме и синовиальной жидкости больных остеоартритом, в действительности может подавлять индуцируемую интерлейкином-1 экспрессию генов серии провоспалительных ферментов в тканях суставов и проферментов деградации в хрящах, таких как металлопротеазы, в том числе агреканазы. Возможный эффект ионов сульфата на эти фармакодинамические характеристики глюкозамина окончательно не установлен.

Все вышеупомянутые эффекты оказывают благоприятное влияние на разрушительные процессы в хряще, которые являются основой остеоартрита, и на симптомы картины заболевания. 

Данные коротко- и среднедлительных клинических исследований показали, что действие глюкозамина сульфата на симптомы остеоартрита становится очевидным уже через 2-3 недели после начала лечения. 

 

Показания к применению 

Лечение симптомов остеоартрита, т.е. боли и функциональных ограничений.

 

Способ применения и дозы 

Взрослые и пациенты пожилого возраста: содержимое 1 пакетика, эквивалентное 1500 мг глюкозамина сульфата, растворить в стакане воды и принимать 1 раз в сутки, предпочтительно во время еды.

Курс лечения: 4-12 недель или дольше (при необходимости). По назначению врача лечение можно повторять 2-3 раза в год с интервалом в 2 месяца, а также при рецидиве заболевания.

Глюкозамин не показан для лечения острого болевого синдрома.

Облегчение симптомов (особенно уменьшение болевых ощущений) может происходить только после нескольких недель лечения, а в некоторых случаях даже после более длительного времени. Если облегчения симптомов не происходит после 2-3 месяцев лечения, дальнейшее применение глюкозамина следует пересмотреть.

 

Побочные действия 

Критерии оценки частоты развития побочной реакции лекарственного средства: 

очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до ≤ 1/10, нечасто – от ≥ 1/1000 до ≤ 1/100, редко – от ≥ 1/10000 до ≤ 1/1000, очень редко – ≤ 1/10000, неизвестной частоты – частота не может быть оценена из доступных данных.

со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, метеоризм, диспепсия, диарея, запор, тошнота;

со стороны нервной системы: часто – головная боль, сонливость, усталость, неизвестной частоты – головокружение;

со стороны иммунной системы: неизвестной частоты – аллергические реакции; 

со стороны органов зрения: неизвестной частоты – расстройства зрения;

со стороны кожи и ее структур: нечасто – эритема, зуд, высыпания; неизвестной частоты – ангионевротический отек, крапивница, выпадение волос.

Поступили спонтанные отчеты о спорадических случаях высокого уровня холестерина, но причинно-следственная связь не была установлена.

Если один из этих нежелательных эффектов усиливается, или замечен любой другой нежелательный эффект, не указанный в данной инструкции, сообщите об этом врачу.

Обо всех случаях необычных реакций, связанных с применением препарата, необходимо информировать по электронному адресу представителя заявителя (info.safety@meda-cis.com).

 

Противопоказания  

-  индивидуальная повышенная чувствительность к глюкозамина сульфату и к другим компонентам препарата 

- фенилкетонурия, так как препарат содержит аспартам, который является источником фенилаланина 

- наследственная непереносимость фруктозы, так как в составе продукта имеется сорбитол 

- аллергия на моллюски, поскольку действующее вещество получено из моллюсков. 

 

Лекарственные взаимодействия  

Специальные исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводились. Однако физико-химические и фармакокинетические свойства глюкозамина сульфата свидетельствуют о низком потенциале таких взаимодействий. Кроме этого, глюкозамина сульфат не подавляет и не индуцирует ни один из основных ферментов CYP450 человека. Фактически, соединение не конкурирует за механизмы абсорбции и не связывается с белками плазмы после всасывания, а его метаболизм как эндогенного соединения, которое включается в протеогликаны или распадается независимо от системы ферментов цитохрома, маловероятно приведет к взаимодействию с другими лекарственными средствами.

Тем не менее, отмечалось усиление эффекта кумариновых антикоагулянтов при их сопутствующем применении с глюкозамина сульфатом. Поэтому у пациентов, которые принимают такие средства, в начале и в конце терапии глюкозамином может быть необходим более пристальный контроль параметров коагуляции.

При пероральном приеме глюкозамина сульфат может усиливать желудочно-кишечное всасывание тетрациклинов.

Препарат совместим с нестероидными противовоспалительными средствами и глюкокортикостероидами.

 

Особые указания 

Применение у детей и подростков.

Не применять детям до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность препарата для таких пациентов не установлены. 

Применение у пожилых людей

Никаких конкретных фармакокинетических исследований не проводилось, но согласно клиническому опыту коррекция дозы не требуется при лечении лиц пожилого возраста.

Пациенты с нарушениями функции почек и (или) печени

Применять только под наблюдением врача пациентам с печеночной и почечной недостаточностью.

Меры предосторожности

Не применять детям до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность препарата для таких пациентов не установлены. 

Необходимо проконсультироваться с врачом, чтобы исключить наличие других заболеваний суставов, которые могут требовать другого лечения.

У пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе необходим мониторинг уровня глюкозы в крови и, при необходимости, рекомендуется определять потребность в инсулине перед началом лечения и периодически во время лечения. 

В начале лечения для больных сахарным диабетом целесообразно проводить контроль уровня сахара в крови.

У пациентов с известным фактором риска для сердечно-сосудистых заболеваний, рекомендуется контролировать уровень липидов в крови, так как гиперхолестеринемия наблюдается в некоторых случаях у пациентов, получавших глюкозамин.

У больных астмой препарат следует применять с осторожностью, поскольку такие пациенты могут быть более склонными к развитию аллергических реакций на глюкозамин с возможным обострением симптомов их заболевания.

Специальные исследования у пациентов с нарушением функции почек или печени не проводились. Токсикологический и фармакокинетический профиль препарата не свидетельствуют об ограничении его применения у таких пациентов. Однако у пациентов с тяжелым нарушением функции печени или почек препарат следует применять под наблюдением врача.

1 пакетик содержит 6,6 ммоль (151 мг) натрия. Это следует принять во внимание пациентам с почечной недостаточностью или пациентам, которые соблюдают диету с контролируемым содержанием натрия.

Беременность и период лактации

Данные относительно применения препарата во время беременности или кормления грудью отсутствуют, поэтому применение препарата противопоказано этой категории пациентов.

Особенности влияния лекарственного средства на   способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования относительно воздействия препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Следует быть осторожными при управлении транспортными средствами и выполнении работ, которые требуют внимания.  В случае появления сонливости, усталости, головокружения или нарушений зрения управление автотранспортом и работа с другими механизмами запрещены.

 

Передозировка 

Случаи передозировки неизвестны. Основываясь на исследованиях острой и хронической токсичности у животных, симптомы токсичности вряд ли возникнут даже в дозах, превышающих терапевтическую дозу в 200 раз. Однако в случаях передозировки возможно усиление проявлений побочных реакций, поэтому следует провести симптоматическое лечение, направленное на восстановление водно-электролитного баланса.

 

Форма выпуска и упаковка

Препарат упаковывают в пакетики из трехслойного материала бумага/алюминий/полиэтилен, запаянных вместе термическим способом с четырех сторон. Полиэтиленовая пленка непосредственно соприкасается с содержимым пакетика.

По 20 или 30 пакетиков вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения 

Хранить при температуре не выше 25 °С. 

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения 

3 года

Не применять после истечения срока годности.

 

Условия отпуска из аптек 

По рецепту

 

Производитель

РОТТАФАРМ Лтд. 

Дамастаун Индастриал Парк, Малхаддарт, Дублин 15, Ирландия  

 

Владелец регистрационного удостоверения

МЕДА Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Германия

 

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан: принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей; ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства 

Представительство «МЕДА Фармасьютикалз Швейцария ГмбХ» в Республике Казахстан: г.Алматы, пр. Достык 97, офис 8, тел. 264-17-94, тел./факс 264-17-71

Адрес электронной почты: info.safety@meda-cis.com.