Пентоксифиллин 2% 5мл №5 амп

 

УТВЕРЖДЕНА

Приказом Председателя 

Комитета фармации

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «_____»_______201__ г.

№ ____________

 

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства 

Пентоксифиллин

 

Торговое название

Пентоксифиллин

 

Международное непатентованное название

Пентоксифиллин

 

Лекарственная форма 

Раствор для инъекций 2 %, 5 мл

 

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество - пентоксифиллин

                                     (в пересчете на 100% вещество) 100.0 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

 

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

 

Фармакотерапевтическая группа

Сердечно-сосудистая система.Периферические вазодилататоры.  Пурины. Пентоксифиллин. 

Код АТХC04AD03

 

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Пентоксифиллинсвязывается с мембранами эритроцитов. Подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем в печени с образованием двух основных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантина. Биодоступность – 6-32%. Максимальная концентрация достигается в течение 1 часа. Период полувыведения составляет около 1 часа. Через 24 ч большая часть дозы выводится с мочой в виде метаболитов, меньшая часть через кишечник, может выделяться через грудное молоко.

Выведение пентоксифиллина уменьшается у пациентов пожилого возраста и при заболеваниях печени.

При тяжелых нарушениях функции почек выведение метаболитов замедлено.

Фармакодинамика

Пентоксифиллин - средство, улучшающее микроциркуляцию, оказывающее ангиопротективное действие. Производное диметилксантина. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови и повышает эластичность эритроцитов, улучшает микроциркуляцию и увеличивает концентрацию кислорода в тканях. Повышение эластичности эритроцитов, по-видимому, обусловлено ингибированием фосфодиэстеразы и повышением в результате этого содержания циклической аденозинмонофосфорной кислоты в эритроцитах со снижением концентрации внутриклеточного кальция в гладких мышцах сосудов и в форменных элементах крови. Понижение вязкости крови может быть следствием уменьшения концентрации фибриногена в плазме и подавления агрегации эритроцитов и тромбоцитов.

Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и оказывает умеренное положительное инотропное действие. Незначительно расширяет коронарные сосуды. Способствует улучшению снабжения тканей кислородом, в наибольшей степени - в конечностях. При окклюзии пораженных периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанций ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

 

Показания к применению

- окклюзионная болезнь периферических артерий (ОБПА) атеросклеротического или диабетического генеза (например, перемежающаяся хромота или боль в состоянии покоя)

 

Способ применения и дозы

Внутривенно (больной должен находиться в положении лежа). 

Внутривенно вводят 100 мг (5 мл раствора) в 250-500 мл 0,9 % изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы; в случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200-300 мг (10-15 мл). 

Продолжительность инфузии должна быть не меньше 60 минут на 100 мг Пентоксифиллина.

Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.

 

Побочные действия

Частота неизвестна

- головокружение, головная боль, асептический менингит

- ажитация, нарушение сна

- зуд, эритема, крапивница, сыпь

- приливы жара, кровотечение

- аритмия, тахикардия, стенокардия

- желудочно-кишечные нарушения, дискомфорт в эпигастральной области, вздутие живота, тошнота, рвота, диарея, запор, слюнотечение

- холестаз (внутрипечёночный)

- повышение трансаминаз, снижение артериального давления 

- тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения

-анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок

 

Противопоказания

-повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к какому-либо из вспомогательных веществ  

- больные с массивным кровотечением (угроза усиления кровотечения)

-обширные кровоизлияния в сетчатку глаза (угроза усиления кровотечения)

- кровоизлияние в мозг 

- острый инфаркт миокарда 

- тяжелые сердечные аритмии

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность (недостаточно данных)

- период грудного вскармливания (недостаточно данных)

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном приеме пентоксифиллина и антигипертензивных препаратов действие антигипертензивных препаратов усиливается. В этом случае дозу пентоксифиллина необходимо уменьшить. 

Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с этим при одновременном применении может повышаться вероятность развития побочных эффектов. 

Пентоксифиллин может усиливать эффект антикоагулянтов, у пациентов с повышенной тенденцией кровотечения из-за сопутствующего введения антикоагулянтов, возможен риск возникновения кровотечения.

На фоне парентерального применения пентоксифиллина возможно усиление гипогликемического действия инсулина и пероральных противодиабетических препаратов у пациентов с сахарным диабетом. 

Пентоксифиллин необходимо применять с осторожностью одновременно с антитромбоцитарными препаратами, такими как клопидогрель, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВС, за исключением селективных ингибиторов ЦОГ-2, (ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) из-за повышенного риска возникновения кровотечения.

При совместном применении пентоксифиллина с теофиллином возможно повышение концентрации в крови теофиллина и усиление побочных эффектов теофиллина.

Циметидин

Повышение уровня пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме, способствует возможному усилению эффектов пентоксифиллина.

Ципрофлоксацин

Использование с ципрофлоксацином у некоторых пациентов может приводить к увеличению концентрации пентоксифиллина. В связи с этим, может быть увеличение и усиление побочных эффектов при совместном введении.

При одновременном применении с кеторолаком и мелоксикамом возможно повышение риска развития кровотечений и/или увеличение протромбинового времени; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами – возможно снижение артериального давления; с гепарином, фибринолитическими препаратами и антикоагулянтами непрямого действия – усиление противосвертывающего действия и повышение риска кровотечений.

 

Особые указания

Меры предосторожности

При первых же признаках анафилактической (анафилактоидной) реакции приём Пентоксифиллина нужно прекратить и поставить в известность лечащего врача. 

Особенно тщательный мониторинг требуется у больных

- с кровоизлиянием в мозг

- с пролиферирующей диабетической ретинопатией

- с тяжёлыми сердечными аритмиями

- с инфарктом миокарда

- с гипотензией

- с нарушением почечной функции (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин)

- с тяжёлым нарушением функции печени

- с повышенной тенденцией к кровотечению (см. также «Противопоказания»)

- находящихся одновременно на лечении пентоксифиллином и ингибиторами витамина К (см. также «Лекарственные взаимодействия»)

- находящихся одновременно на лечении пентоксифиллином и противодиабетическими средствами (см. также «Лекарственные взаимодействия»)

- находящихся в группе риска ввиду возможного снижения артериального давления (например, пациенты с тяжелой формой ИБС или значимым стенозом кровеносных сосудов снабжающих головной мозг).

Применение в педиатрии

Опыта по применению Пентоксифиллина у детей нет, поэтому не рекомендуется его назначение в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Беременность и лактация

Опыт по применению во время беременности недостаточен, поэтому применение Пентоксифиллина во время беременности не рекомендуется.

Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в несущественных количествах. Ввиду отсутствия достаточного опыта, врачам следует тщательно взвесить возможный риск и пользу прежде, чем назначить лечениеПентоксифиллином женщинам, кормящим грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не применимо.

 

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, гиперемия кожных покровов,снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»). 

Лечение:симптоматическое,общие реанимационные мероприятия по восстановлению сердечно-сосудистой деятельности (в том числе нормализация АД) и функции дыхания; применение диазепама при судорожном синдроме. Специфического антидота нет.

 

Форма выпуска и упаковка

По 5.0 мл разливают в ампулы шприцевого наполнения нейтрального стекла с точкой или кольцом излома.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или бумаги писчей.

По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 

Контурные ячейковые упаковки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона для потребительской тары или гофрированного.

 

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года 

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель/упаковщик

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

 

Держатель регистрационного удостоверения 

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

 

Наименование, адрес и контактные данные(телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей 

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона +7 7252 (610151)

Номер автоответчика +7 7252 (561342)

Адрес электронной почтыcomplaints@santo.kz

 

Наименование, адрес и контактные данные(телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона +7 7252 (610150)

Адрес электронной почтыphv@santo.kz; infomed@santo.kz