Левоком 250/25мг (леводопа/карбидопа) №100табл.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом Председателя

РГУ «Комитет контроля качества и
безопасности товаров и услуг                                                                                           
 Министерства здравоохранения

Республики Казахстан»

от «___»__________202__г.

№_______________

 

 

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного препарата (Листок-вкладыш)

 

Торговое наименование

Левоком®

 

Международное непатентованное название

Нет 

 

Лекарственная форма, дозировка

Таблетки,250 мг/25 мг

 

Фармакотерапевтическая группа

Нервная система. Антипаркинсонические препараты. Допаминэргичеcкие препараты. Допа и ее производные. Леводопа и карбидопа.

Код АТХ N04BA02

 

Показания к применению

Болезнь Паркинсона;

Синдром Паркинсона.

 

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

? повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ;

? одновременный прием неселективных ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (применение данных препаратов следует прекращать не менее чем за две недели до назначения лечения препаратом Левоком®). Препарат можно применять только с селективными ингибиторами МАО-В в рекомендованных дозах (например, с селегилиномHCl);

? закрытоугольная глаукома;

? меланома или наличие меланомы в анамнезе;

? кожные заболевания неизвестной этиологии;

? беременность и период лактации;

? детский и подростковый возраст до 18 лет;

? тяжелая почечная и печеночная недостаточность
 

Необходимые меры предосторожности при применении

Препарат Левоком® не рекомендуется для лечения экстрапирамидных расстройств, вызванных лекарственными препаратами. 

Препарат может назначаться пациентам, уже получающим препараты, содержащие только леводопу, однако прием леводопыдолжен быть прекращен, по крайней мере, за 12 часов до начала лечения препаратом Левоком®.

Суточная доза препарата Левоком® должна обеспечивать примерно 20 % предшествующей суточной дозы леводопы. 

Меланома.

Эпидемиологические исследования показали, что пациенты с болезнью Паркинсона более подвержены риску (примерно в 2-6 раз чаще) развития меланомы, по сравнению с общей популяцией. Неизвестно связан ли повышенный риск развития меланомы с болезнью Паркинсона или же другими факторами, такими как лекарственные препараты, которые применяются для лечения данного заболевания.

По названным выше причинам, пациентам и их опекунам рекомендуется регулярно делать осмотр пациентов для выявления меланом (при лечении препаратом Левоком®), периодически осмотры кожи должны проводиться квалифицированными специалистами (например, дерматологами). 

Синдром дофаминовойдисрегуляции (СДД) – это аддитивное расстройство, возникающее вследствие чрезмерного применения лекарственного средства и наблюдается у некоторых пациентов, которые принимали карбидопу/леводопу. Перед началом лечения пациенты и их опекуны, которые за ними ухаживают, должны быть предупреждены о потенциальном риске развития СДД.

Нарушения импульсного контроля.

Во время лечения препаратом Левоком® должен проводиться регулярный мониторинг пациентов в отношении развития нарушений импульсного контроля. Пациентов и их опекунов необходимо проинформировать о поведенческих симптомах нарушений импульсного контроля (например, игромания, повышенное либидо, гиперсексуальность, компульсивные растраты или покупки, переедание и компульсивный прием еды), которые были зарегистрированы у пациентов, получавших агонисты дофамина и/или другое дофаминергическое лечение с применением препаратов, содержащих леводопу, в том числе препарат Левоком®. При развитии таких симптомов необходимо откорректировать лечение.

У пациентов, которых предварительно лечили только леводопой, возможна дискинезия, поскольку карбидопа позволяет большему количеству леводопыдостичь головного мозга и, таким образом, сформироваться большему количеству дофамина. Появление дискинезии может потребовать снижение дозы.

Как и леводопа, препарат Левоком® может вызвать непроизвольные движения и психические расстройства.

Предполагается, что эти реакции обусловлены увеличением содержания дофамина в головном мозге. Эти явления могут быть результатом увеличения дофамина в головном мозге. Может потребоваться снижение дозы.

Все пациенты, принимающие препарат Левоком®, должны находиться под тщательным наблюдением в связи с возможностью развития депрессивного синдрома с сопутствующими суицидальными тенденциями. Пациенты, у которых наблюдались психозы (в том числе в анамнезе), требуют особого внимания при подборе терапии. Так же особого внимания требуют пациенты, одновременно принимающие психоактивные препараты.

Препарат Левоком® следует с осторожностью назначать пациентам с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы и лёгких, с бронхиальной астмой, судорогами в анамнезе, с заболеваниями почек, печени и эндокринной системы или имеющим в анамнезе язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (из-за возможности кровотечения в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта).

Как и в случаях применения леводопы, при назначении препарата Левоком® пациентам, перенесшим инфаркт миокарда или имеющим резидуальную предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование. У таких пациентов необходимо наблюдение за сердечной деятельностью, с особенной тщательностью – при назначении первой дозы и в период подбора доз.

Пациентам с хронической открытоугольной глаукомой препарат следует назначать с осторожностью и при условии, что внутриглазное давление постоянно контролируется во время лечения. При внезапном прекращении лечения возможно развитие симптомокомплекса, сходного со злокачественным нейролептическим синдромом, включающий мышечную ригидность, повышение температуры тела, психические расстройства и повышением уровня креатинфосфокиназы в сыворотке крови. Поэтому при резком уменьшении дозы или отмене препарата необходимо установить тщательный контроль за состоянием пациентов, особенно если они получают нейролептики.

Леводопаможет вызвать такие нежелательные явления, как сонливость и случаи засыпания. Сообщения о возникновении внезапных эпизодов сонливости во время повседневной деятельности, в некоторых случаях без осознания или предупреждающих признаков, поступали крайне редко. Однако, пациентов необходимо проинформировать о возможном возникновении таких симптомов, а при их появлении следует рассмотреть возможность снижения дозы или отмены препарата.

Какивслучае с леводопой, во время длительного лечения препаратом Левоком® рекомендуется периодический контроль за функцией печени, кроветворной, сердечно-сосудистой системы и почек.

Если требуется общая анестезия, то препарат Левоком® можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешен пероральный прием жидкости и лекарств.

Препараты карбидопы с леводопоймогут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используют индикаторную ленту. Эта реакция не меняется после кипячения проб мочи.

Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода тестирования глюкозурии.
 

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Левоком® с другими лекарственными средствами. 

Антигипертензивные средства.

При одновременном применении с некоторыми гипотензивными средствами Левоком® может вызывать симптомы ортостатической гипотензии, что требует в начале лечения препаратом коррекции дозы гипотензивных средств.

Антидепрессанты.

При одновременном применении препарата Левоком® с трициклическими антидепрессантами возможны побочные реакции, включая артериальную гипертензию и дискинезию. Левоком® можно применять под наблюдением только с селективными ингибиторами МАО-В в рекомендованных дозах (например, с селегилином НСI).

Антихолинергические средства.

Левоком® может применяться вместе с антихолинергическими средствами, имеющими синергическое действие с леводопойотносительно уменьшения тремора. Однако их совместное применение может усиливать непроизвольные двигательные нарушения. Антихолинергические средства могут влиять на абсорбцию леводопыи, соответственно, на ответ пациента на лечение. В таких случаях необходима коррекция дозы препарата.

Железо.

Одновременный прием лекарственных средств, которые содержат сульфат железа или глюконат железа, может привести к снижению биодоступности препарата Левоком®.

Анестетики.

Сопутствующее применение анестетиков может вызвать аритмию.

Другие лекарственные препараты.

Антагонисты дофаминовых D2-рецепторов (например, фенотиазины, бутирофеноны, рисперидон) и изониазид могут снизить терапевтический эффект препарата Левоком®.

Папаверин и фенитоин могут ослаблять противопаркинсонический эффект препарата Левоком®. Поэтому пациенты, которые применяют данные препараты в комбинации с леводопой/карбидопой должны находиться под тщательным наблюдением из-за возможности потери терапевтического эффекта.

Не рекомендуется применение леводопы/карбидопы со средствами, которые блокируют накопление дофамина (например, тетрабеназином) или другими лекарственными средствами, которые могут угнетать уровни моноамина.

Совместная терапия с селегилином может привести к тяжелой ортостатической гипотензии, не характерной для препарата Левоком®.

У пациентов, которые придерживаются диеты с высоким содержанием белков, отмечается уменьшение всасывания препарата.

При одновременном применении с антацидами влияние на биодоступностьлеводопыне изучалось.

Препарат можно применять пациентам с паркинсонизмом, которые принимают витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (витамин В6).

Специальные предупреждения

Применение в период беременности и кормления грудью. 

Влияние на ход беременности неизвестно, однако и леводопа, и ее комбинации с карбидопой вызывали пороки развития внутренних органов и скелета плода в эксперименте на животных. Поэтому не следует применять препарат в период беременности.

При необходимости назначения препарата женщине в период лактации нужно решить вопрос относительно целесообразности прекращения кормления грудью или лечения препаратом.

Пациенты пожилого возраста: данный препарат применяется пациентами пожилого возраста.

Дети. 

Безопасность препарата для детей не установлена, поэтому его не применяют пациентам в возрасте до 18 лет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или другими механизмами.

Учитывая, что при применении препарата могут возникать побочные реакции (головокружение, галлюцинации, неконтролируемые движения, сонливость, случаи внезапного сна, расстройства зрения), на время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

 

Рекомендации по применению

Режим Дозирования

Препарат Левоком® применять взрослым внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания, сопутствующей патологии и терапевтического эффекта для взрослых пациентов, ранее получавших лечение препаратом. Для достижения оптимального эффекта лучше принимать препарат ежедневно, не делая перерыва в применении.

Пациенты, которые не получают леводопу: для пациентов, которые начинают лечение препаратом Левоком®, начальная доза составляет 1/2 таблетки один или два раза в сутки после еды. При необходимости дозу повышают, постепенно добавляя по 1/2 таблетки ежедневно или через день до получения оптимального терапевтического эффекта.

Терапевтический ответ на препарат наблюдается в течение одного дня, а иногда после одной дозы. Полная эффективная доза препарата достигается в течение семи дней по сравнению с неделями и месяцами применения леводопы отдельно.

Пациенты, принимающие леводопу: прием леводопыследует прекратить по крайней мере за 12 часов (24 часа для медленного высвобождения) до начала терапии препаратом Левоком®. Доза препарата должна содержать примерно 20 % предыдущей ежедневной дозы леводопы.

Начальная доза. Пациенты, которые получают менее 1500 мг леводопыв сутки, должны начинать с дозы препарата – 75-100 мг карбидопы и 300-400 мг леводопы(применять препарат с дозировкой в соотношении карбидопы/леводопы1:4) за 3-4 приёма в сутки. Пациенты, которые получают более 1500 мг леводопыв сутки, должны начинать с дозы препарата 1 таблетка 3-4 раза в сутки.

Поддерживающая терапия: терапия с применением комбинированного препарата Левоком® должна учитывать индивидуальные особенности пациентов, дозировка может постепенно меняться в зависимости от терапевтического эффекта. В случае, когда необходимо большее количество леводопы, дозу можно увеличивать по ½ или по 1 таблетке каждого следующего дня до максимальной суточной дозы – 200 мг карбидопы и 2 г леводопы(8 таблеток в 3-4 приёма) для пациентов с массой тела 70 кг. Когда перевод пациента с леводопына препарат Левоком® сочетается с другими ингибиторами декарбоксилазы, их применение следует прекратить по крайней мере за 12 часов до начала применения препарата Левоком®.

При переходе пациента с комбинации леводопыс другими ингибиторами декарбоксилазы применение этих препаратов следует прекратить за 12 часов до начала применения препарата Левоком®. 

Для пациентов, принимающих одновременно с препаратом Левоком другие противопаркинсонические средства может возникнуть необходимость коррекции дозы этих средств.

Комбинация препарата с ингибиторами МАО типа В (МАО-В) способна повысить эффективность препарата в контролируемых случаях акинезии и/или дискинезии.

Метод и путь введения 

Для перорального использования.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Меры предосторожности при передозировке препаратом Левоком® такие же, как и при передозировке леводопой, однако пиридоксин не является эффективным в уменьшении действия препарата Левоком®.

Симптомы: ранние признаки – непроизвольные движения, блефароспазм, артериальная гипертензия, увеличение частоты сердечных сокращений, нарушение сердечного ритма, спутанность сознания, тревожное возбуждение, бессонница, беспокойство. 

Лечение: искусственно вызвать рвоту, экстренно промыть желудок. 

Симптоматическая терапия: инфузии назначают с осторожностью, обращают внимание на проходимость дыхательных путей, при появлении аритмий применяют соответствующее лечение с контролем ЭКГ. Значение диализа для лечения явлений передозировки не изучено. 

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Обратитесь к врачу за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.

 

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае 

Очень часто:

? дискинезия, включая хорею, дистония.

Часто:

? нарушение сна, галлюцинации, депрессия с или без суицидальных тенденций, спутанность сознания;

? эпизоды брадикинии («on-off» - синдром) (может возникнуть через несколько месяцев и даже лет после начала лечения леводопойи, вероятно, связан с прогрессированием заболевания (в таких случаях может потребоваться коррекция доз и интервалов между ними)), головокружение/вертиго, парестезия, сонливость, включая очень редкую дневную сомноленцию и приступы внезапного засыпания;

? нарушения сердечного ритма/сердцебиение, ортостатические эффекты, включая эпизоды артериальной гипотензии;

? диспноэ;

? диарея, рвота;

? анорексия;

? боль в груди.

Нечасто: 

? обмороки;

? возбуждение;

? крапивница;

? мышечные судороги. 

Редко:

? деменция, судороги;

? эпизоды психотических состояний (включая бред и параноидное мышление), повышение либидо;

? патологический азарт, гиперсексуальность, особенно при применении препарата в высоких дозах (эти проявления исчезали при снижении дозы или прекращении терапии препаратом);

? нарушение сердечного ритма/сердцебиение, артериальная гипертензия, флебиты;

? желудочно-кишечные кровотечения, развитие язвы двенадцатиперстной кишки, потемнение слюны;

? кожный зуд, болезнь Шенлейн-Геноха, алопеция, сыпь, потемнение секрета потовых желез;

? потемнение мочи;

? агранулоцитоз, лейкопения, анемия (гемолитическая и не гемолитическая), тромбоцитопения;

? реакции повышенной гиперчувствительности, включая ангионевротический отек.

Неизвестно:

? атаксия, усиление тремора рук, экстрапирамидальные и двигательные нарушения, головная боль, снижение мыслительной активности, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, онемение, обмороки, падение, нарушение походки, окулогирные кризы (тонические судороги наружных мышц глазного яблока), чувство раздражения, тризм;

? возможные симптомы расстройства контроля над побуждением и компульсивное поведение (переедание, ониомания (импульсивное желание совершить покупку)), наблюдалось у пациентов, получавших агонисты дофамина, в том числе карбидопу/леводопу, особенно в высоких дозах);

? чувство тревоги, дезориентация, эйфория, бессонница, бруксизм, синдром дофаминовойдисрегуляции;

? «приливы» крови к коже лица, гиперемия;

? охриплость, нарушение дыхания, угнетение дыхания;

? сухость во рту, слюнотечение, дисфагия, боль в животе, запор, метеоризм, диспепсия, ощущение жжения языка, чувство горечи во рту, отрыжка, тошнота;

? повышенное потоотделение;

? подергивание мышц;

? недержание мочи, задержка мочеиспускания;

? уменьшение или увеличение массы тела, отеки;

? приапизм;

? опухоли доброкачественные, злокачественные и неуточненные (включая кисты и полипы);

? злокачественная меланома;

? астения, отек, утомляемость, недомогание, злокачественный нейролептический синдром, слабость;

? повышение активности щелочной фосфатазы, АСТ, АЛТ, лактатдегидрогеназы, увеличение содержания билирубина, мочевины, солей мочевой кислоты, азота мочевины в плазме, повышение содержания сывороточного креатинина, положительная проба Кумбса, снижение гемоглобина и гематокрита, гипергликемия, лейкоцитоз, бактериурия, эритроцитурия;

? блефароспазм, кошмары, конвульсии, приступы икоты, изменение психического статуса (включая параноидные мысли и транзиторный психоз), ажитация, чувство страха, диплопия, мидриаз, помутнение зрения.

Описание некоторых побочных реакций.

СДД- это аддитивные расстройства, возникающие у некоторых пациентов, которые принимали карбидопу/леводопу. У пациентов вследствие злоупотребления препаратом наблюдалось компульсивное поведение, что в некоторых случаях могло вызвать острую дискинезию.

 

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет контроля качества  и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

 

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата 

Одна таблетка содержит:

активные вещества: леводопы 250 мг, карбидопы 25 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, индигокармин (E 132).
 

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки круглой формы голубого цвета с вкраплениями и с риской.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахскоми русском языках помещают в картонную пачку.

 

Срок хранения 

3 года.

Не применять по истечении срока годности!

 

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковкепри температуре не выше 25 0С. 

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

 

Сведения о производителе

ООО «Фарма Старт»,

Украина, г. Киев, бул. В. Гавела, 8. 

Тел./факс: +380442812333

e-mail: office_ua@acino.swiss; office@phs.ua

 

Держатель регистрационного удостоверения

ООО «Асино Украина»,

Украина, г. Киев, бул. В. Гавела, 8.

Тел./факс:+380442812333

e-mail: office_ua@acino.swiss; office@phs.ua

 

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «АциноКаз», 

Республика Казахстан, 050010, г. Алматы, ул. Бегалина, 136А.

Телефон: 8 (727-2) 91-61-51

Факс: 8 (727-2) 91-61-51

е-mail: PV-KAZ@acino.swiss