Сумамокс 200мг/5мл 13,0 сусп

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя 

Комитета фармации

Министерства здравоохранения Республики Казахстан

от «______» __________ 201___ г.  

№ __________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Сумамокс

Торговое название

Сумамокс

 

Международное непатентованное название

Азитромицин

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг

                                                                                          

Состав                                                                                           

Одна  таблетка содержит

активное вещество- азитромицина дигидрата  524.0 (эквивалентно азитромицина основанию)  500.00 мг,

вспомогательные вещества: крахмал, крахмал в виде пасты, кальция фосфат, тальк, магния стеарат, натрия крахмала гликолят, натрия кроскармеллоза, поливинилпирролидон К-30,

состав оболочки: табкоат белый,  гидроксипропилметилцеллюлоза,  полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171).

 

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидной формы (каплеты), с линией разлома на обеих сторонах. На изломе – ядро таблетки белого или почти белого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа 

Антибактериальные препараты для системного использования.

Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

 

Фармакологические свойства 
 

Фармакокинетика 

Всасывание

После перорального приема биодоступность азитромицина составляет приблизительно 37%. Пиковые уровни в плазме крови достигаются через 2-3 часа. Средняя максимальная концентрация (Сmax), наблюдаемая после приема однократной дозы 500 мг, составляет приблизительно 0,4 µг/мл. 

Распределение

Азитромицин, принятый перорально, хорошо распределяется по всему организму. Фармакокинетические исследования показали значительно более высокие концентрации азитромицина в тканях (до 50 раз, максимальная концентрация наблюдалась в плазме). Это указывает на то, что данное вещество в значительной степени связывается в тканях (стабильный объем распространения прибл. 31 л/кг). При рекомендуемой дозировке накопления в сыворотке крови/плазме  не происходит. Накопление имеет место в тканях, где уровни намного выше, чем в плазме/сыворотке крови. Концентрации в тканях-мишенях, таких как легкие, миндалины и простата, превышают MIC90 для вероятных патогенов после применения однократной дозы 500 мг. 

Метаболизм и выведение из организма

Максимальный период полувыведения препарата из плазмы происходит после полувыведения препарата из ткани через 2-4 дня. Приблизительно 12% введенной дозы внутривенно выводится в неизмененном виде с мочой в течение 3-х дней; основная часть - в течение первых 24 часов. 
 

Фармакодинамика 

Механизм действия

Азитромицин  является  антибиотиком макролидом, принадлежит к группе азалаидов.

Механизм действия азитромицина основан на подавлении бактериального синтеза белка, путем связывания с 50 S-субъединицей, и тем самым ингибируя транслокацию пептидов.

Механизм   резистентности 

В основном  поступали сообщения о случаях  резистентности  различных видов бактерий к макролидам,  которые происходили с помощью трех механизмов: изменения мишени действия антибиотика, модификации антибиотика или активного выведения антибиотика из микробной клетки (эффлюкс). Эффлюкс у стрептококков осуществляется за счет генов mef и ведет к резистентности к макролидам (M фенотип). Изменение мишени действия антибиотика контролируется метилазой, кодируемой геном erm.

Между эритромицином, азитромицином, другими макролидами и линкозамидами существует полная перекрестная резистентность в отношении Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитического стрептококка группы А, Enterococcus spp. и Staphylococcus aureus, в том числе метициллин-резистентный золотистый стафилококк (МРЗС).

К азитромицину, вероятно, будут более восприимчивы пенициллин-чувствительные S.pneumoniae, чем пенициллин-резистентные штаммы S.pneumoniae. Метициллин-резистентный золотистый стафилококк (МРЗС), скорее всего, будет менее восприимчив к азитромицину, чем метициллин-чувствительный золотистый стафилококк (МЧЗС).

Пограничные значения:

Пограничные значения чувствительности к азитромицину типичных бактериальных патогенов:

согласно EUCAST (Европейский комитет по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам, версия 3.1, 11-02-2013)

 

Пограничные значения MIC (мг/л)

Патогены Восприимчивостьмг/л) Резистентность  (мг/л)

Staphylococcus spp. ≤ 1 > 2

Streptococcus spp. 

(ГруппаA, B, C,G) ≤  0.25 > 0.5

Streptococcus pneumoniae ≤ 0.25 > 0.5

Haemophilus influenzae ≤ 0.12 > 4

Moraxella catarrhalis ≤ 0.25 > 0.5

Neisseria gonorrhoeae ≤ 0.25 > 0.5

Резистентность 

Распространенность приобретенной резистентности может варьировать в географическом плане, а также зависеть от времени отбора видов, при этом желательно наличие локальной информации о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. 

Таблица 1: Антибактериальный спектр азитромицина

Виды

Обычно восприимчивые виды

Аэробные грамположительные

Corynebacterium diphteriae

Streptococcus pneumoniae

Эритромицин-чувствительные 

Пенициллин-чувствительные

Streptococcus pyogenes

Эритромицин-чувствительные

Аэробные грамотрицательные

Bordetella pertussis

Escherichiacoli-ETEC

Escherichiacoli-EAEC

Haemophilus influenzae

 Haemophilus ducreyi

Legionella spp.

Moraxella catarrhalis

Эритромицин-чувствительные 

Эритромицин-промежуточное соединение

Pasteurella multocida

Анаэробные

Fusobacterium nucleatum 

Fusobacterium necrophorum

Prevotella spp.

Porphyromonas spp.

Propionibacterium spp.

Другие микроорганизмы

Chlamydia pneumoniae

Chlamydia trachomatis

Listeria spp.

Комплекс Mycobacterium avium

Mycoplasma pneumoniae

Виды, для которых приобретенная устойчивость может стать проблемой

Аэробные грамположительные

Staphylococcus aureus

Метициллиночувствительные

Коагулазо-отр. стафилококк

Метициллиночувствительные+

Streptococcus pneumoniae

Пенициллин-промежуточное соединение

Пенициллин-устойчивые

Эритромицин-промежуточное соединение

Streptococcus pyogenes

Эритромицин-промежуточное соединение

Streptococci viridans group

Пенициллин-промежуточное соединение

Аэробные грамотрицательные

Moraxella catarrhalis

Эритромицин-устойчивые

Анаэробные

Peptostreptococcus spp.

Существенно устойчивые организмы

Аэробные грамположительные

Corynebacterium spp.

Enterococcus spp.

Staphylococci MRSA, MRSE

 

Streptococcus pneumoniae

Эритромицин-устойчивые

Пенициллин-иэритромицин-устойчивые

Streptococcus pyogenes

Эритромицин-устойчивые

Streptococci viridans group

Пенициллин-устойчивые

Эритромицин-устойчивые

Аэробные грамм негативные

Pseudomonas aeruginosa

Анаэробные

ГруппаBacteroidesfragilis

+ Резистентность более 50%

 

Показания к применению 

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: 

- инфекции верхних отделов дыхательных путей: синусит, тонзиллит, средний отит

 - инфекции нижних отделов дыхательных путей: внебольничная пневмония, бронхит

- инфекции кожи и мягких тканей

- неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные хламидиями и/или гонококками

 

Способ применения и дозы 

Сумамокс следует принимать один раз в день.

Таблетки следует принимать за час до или 2 часа после еды.

Взрослые

При лечении заболеваний передаваемых половым путем, вызванных Clamydia trachomatis, или чувствительных к препарату Neisseria gonorrhoeae, дозировка составляет 1000 мг, которую принимают в виде однократной дозы. При лечении всех вышеперечисленных заболеваний, общую дозу 1500 мг необходимо принимать дробно  по 500 мг в день, в течение 3-х дней.

Пожилые люди

Пожилым людям назначается та же доза, что и взрослым пациентам. Поскольку пожилые люди могут быть склонны к аритмии, рекомендуется соблюдать особую осторожность в связи с риском развития сердечной аритмии и желудочковой    тахикардии  типа «пируэт» (см. раздел «Особые указания»).

У пациентов с почечной недостаточностью

Не требуется коррекции дозы у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина> 40 мл/мин). Сумамокс следует назначать с осторожностью больным с тяжелой почечной недостаточностью.

  (cмотрите раздел «Особые указания»)

У пациентов с нарушением функции печени

Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует назначать пациентам, страдающим тяжелыми заболеваниями печени. 

Дети

Таблетки Сумамокс следует давать  только детям,  имеющих массу   тела более 45 кг в той же дозировке, что и взрослым (смотрите  раздел  «Особые указания»).

 

Побочные действия  

Сумамокс редко вызывает побочные реакции.

В таблице указаны побочные действия по заболеваниям и частоте проявления. Побочные действия классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥  1/100 до <1/10); нечасто (≥  1/1.000 до <1/100); редко (≥  1/10 000 до <1/1 000); очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно оценить на основе имеющихся данных). 

Нарушения и заболевания Побочные действия Частота

Инфекционные и паразитарные заболевания Кандидоз, оральный кандидоз, вагинальная инфекция

Псевдомембранозный колит Нечасто 

 

Неизвестно

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Лейкопения, нейтропения 

Тромбоцитопения, гемолитическая анемия Нечасто Неизвестно

Нарушения со стороны иммунной системы Отек Квинке, гиперчувствительность 

Анафилактические реакции

Нечасто 

 

Неизвестно

Нарушения психики Невроз 

Беспокойство 

Агрессия, тревожность Нечасто Редко

Неизвестно

Нарушения со стороны нервной системы Головокружение, головная боль, парестезия, дисгевзия

Гипестезия, сонливость, бессонница 

Синкопе, судороги, психомоторная гиперактивность, аносмия, агевзия, паросмия, миастения Часто

Нечасто 

Неизвестно

Нарушения со стороны органа зрения Нарушение зрения Часто

Нарушение органа слуха и лабиринтные нарушения Глухота

Нарушения слуха, шум в ушах

Головокружение Часто

Нечасто

Редко

Нарушения со стороны сердца Сердцебиение

Torsade de pointes (пируэтная тахикардия), аритмия, в том числе желудочковая тахикардия Нечасто

Неизвестно

Нарушения со стороны сосудов Артериальная гипотония Неизвестно

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Диарея, боли в животе, тошнота, метеоризм 

Рвота, диспепсия, анорексия 

Гастрит, запор

Панкреатит, обесцвеченный язык Очень часто 

 

Часто 

Нечасто Неизвестно

Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей Гепатит

Нарушения функции печени

Печеночная недостаточность, некроз печени, холестатическая желтуха Нечасто

Редко

Неизвестно

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Сыпь, зуд

Синдром Стивенса-Джонсона, фоточувствительность, крапивница

Токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема Часто

Нечасто

Неизвестно

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Артралгия Часто

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит Неизвестно

Общие расстройства и нарушения в месте введения Усталость

Боль в груди, отек, слабость, астения Часто 

Нечасто

Лабораторные и инструментальные данные Лимфоцитопения, эозинофилия уменьшение содержания   бикарбонатов в сыворотке крови;

Повышение  уровня аспартатаминотрансферазы, аланинаминострансферазы, повышение содержания билирубина в сыворотке крови; повышение уровня креатинина, мочевины в сыворотке крови, изменения содержания калия в сыворотке крови. 

Увеличение интервала QT на ЭКГ Часто 

Нечасто

Неизвестно

 

Противопоказания 

? повышенная чувствительность к азитромицину и другим компонентам препарата

- повышенная чувствительность к эритромицину, кетолидам и другим макролидам 

? тяжелая печеночная недостаточность: более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью 

? холестатическая желтуха/нарушения функции печени во время приема азитромицина в анамнезе

? тяжелая почечная недостаточность: клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин 

? детский и подростковый возраст до 12 лет (дети имеющие массу   тела  до 45 кг) 

? беременность и период лактации

? одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина

С осторожностью

? при умеренном нарушении функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью)

? хронической почечной недостаточности (КК более 40 мл/мин)

? аритмиях или предрасположенности к аритмии и удлинению интервала 

Q-T; ? при одновременном приеме терфенадина, варфарина, дигоксина

?  миастения

 

Лекарственные взаимодействия  

Пища снижает всасывание азитромицина.

Антациды: антациды замедляют абсорбцию азитромицина. Рекомендуемый интервал между приемом препарата и антацидами не менее двух часов.

Цетиризин: одновременный прием азитромицина и цетиризина в дозе 20 мг в течение 5 дней не привело к изменению фармакокинетики или значительному изменению интервала QT.

Диданозин: одновременное применение азитромицина при дневной дозе 1200 мг и диданозина не повлияло на фармакокинетику диданозина. Дигоксин: При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, так как многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике.

Зидовудин: При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида, но увеличивается концентрация активного метаболита – фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферической крови. Клиническое значение данного факта не определено.

Производные эрготамина: из-за теоретической возможности проявления эрготизма нельзя применять азитромицин вместе с производными эрготамина.

Аторвастатин: при одновременном применении аторвастатина (10 мг в сутки) и азитромицина (500 мг в сутки) азитромицин не оказывал влияние на концентрацию аторвастатина в плазме.

Карбамазепин: азитромицин не оказывает существенного влияния на уровень карбамазепина или его активного метаболита в плазме.

Циметидин: при приеме циметидина за два часа до приема азитромицина не наблюдались изменения в фармакокинетике азитромицина.

Пероральные антикоагулянты кумарина: при одновременном применении азитромицина и антикоагулянтов кумарина усиливался антикоагулянтный эффект. Хотя причинно-следственная связь не установлена, следует учитывать частоту проверки протромбинового времени, когда азитромицин принимается пациентами, принимающими антикоагулянты кумарина. 

Циклоспорин: некоторые макролидные антибиотики воздействуют на метаболизм циклоспорина. При одновременном приеме азитромицина и циклоспорина необходимо контролировать концентрацию циклоспорина.

Эфавиренц: совместный прием одной дозы азитромицина 600 мг и 400 мг эфавиренца в сутки в течение 7 дней не приводил к клинически значимому фармакокинетическому взаимодействию.

Флуконазол: одновременное применение одной дозы 1200 мг азитромицина не изменяет фармакокинетику однократной дозы 800 мг флуконазола. Общая концентрация и период полувыведения азитромицина не изменились при одновременном применении флуконазола. Тем не менее, было отмечено клинически значимое снижение Сmax (18 %) азитромицина.

Индинавир: одновременное применение одной дозы 1200 мг азитромицина не оказывает существенного влияния на фармакокинетику индинавира при приеме в дозе 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней.

Метилпреднизолон: азитромицин не оказывает значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Мидазолам: одновременный прием азитромицина 500 мг ежедневно в течение 3 суток не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики мидазолама при приеме однократно 15 мг.

Нелфинавир: при одновременном применении с нелфинавиром возможно увеличение частоты побочных реакций азитромицина (снижение слуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз).

Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на концентрацию любого из двух препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина у пациентов наблюдалась нейтропения. Нейтропения связана с применением рифабутина, причинная связь при приеме в сочетании с азитромицином не установлена.

Силденафил: не было выявлено никаких доказательств влияния азитромицина (при приеме 500 мг ежедневно в течение 3 дней) на значения AUC и Сmах силденафила или его основных метаболитов в крови.

Терфенадин: не выявлено взаимодействие терфенадина и азитромицина. В некоторых случаях такое взаимодействие невозможно полностью исключить. И все же доказательств такой реакции нет. Как и при применении других макролидов одновременно применять азитромицин и терфенадин нужно с осторожностью.

Теофилин: одновременное применение теофилина и других макролидных антибиотиков приводит к повышению концентрации теофилина в сыворотке крови.

Триазолам: одновременное применение азитромицина не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры триазолама. Триметоприм/сулъфаметоксазол: одновременный прием триметоприма/ сульфаметоксазола DS (160 мг/800 мг) в течение 7 дней и 1200 мг азитромицина на 7 день не оказывает существенного влияния на пиковые концентрации, общее воздействие или выведение триметоприма и сульфаметоксазола.

В настоящее время существуют предварительные доказательства (промежуточный уровень доказательности) того, что прием азитромицна не влияет на контрацептивную эффективность комбинированных оральных контрацептивов. Эти данные основаны на специальном исследовании, выполненном Всемирной организацией здравоохранения.

 

Особые указания 

Аллергические реакции: в редких случаях были зарегистрированы тяжелые аллергические реакции, анафилактический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций сопровождаются рецидивирующими симптомами и требуют более длительного наблюдения и лечения. 

Нарушения функции печени: Азитромицин следует использовать с осторожностью у больных с тяжелыми заболеваниями печени. Необходимо провести проверку функции печени при появлении симптомов дисфункции, таких, как быстрое развитие астении, связанной с желтухой, темная моча, склонность к кровотечениям или печеночной энцефалопатией.

Эрготамин: у пациентов, принимающих производные алколоидов спорыньи параллельно с некоторыми макролидами, отмечались случаи развития эрготоксичности. Не доказано, что Азитромицин при совместном приеме с производными алколоидов спорыньи вызывает эрготоксичность, тем не менее, назначать эти лекарственные средства вместе не следует.

Вторичная инфекция: как и в случае с другими антибиотиками, рекомендован мониторинг признаков вторичных инфекций нечувствительными организмами, включая грибки.

Clostridium Difficile-ассоциированная диарея: диарея, связанная с организмами Clostridium difficile, была отмечена при приеме почти всех антибактериальных препаратов, включая азитромицин. Степень тяжести может варьировать от легкой диареи до острого колита. Антибактериальная терапия изменяет нормальную кишечную микрофлору и приводит к чрезмерному росту организма С difficile.

Нарушение функции почек: у больных с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <10 мл/мин) системное воздействие азитромицииа увеличивается на 33%.

Удлинение реполяризации и QT-интервала миокарда, которое несет в себе риск развития сердечной аритмии и пируэтной тахикардии, были зарегистрированы при лечении другими макролидами. Аналогичный эффект нельзя полностью исключить при применении азитромнцина у пациентов, которые находятся в группе повышенного риска удлиненной реполяризации миокарда, поэтому необходима особая осторожность при лечении пациентов с:

• наследственным или документально подтвержденным удлинением QT-интервала;

• одновременным приемом других лекарственных препаратов, которые, как известно, удлиняют QT-интервал, например, антиаритмики классов IA и III, тизаприд и терфенадин;

• нарушениями электролитного баланса, особенно в случае развития гипокалиемии и гипомагниемии;

• клинически значимой брадикардией, сердечной аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.

Сообщалось об обострении симптомов миастении или нового миастенического синдрома, у пациентов, получавших терапию азитромицином.

Стрептококковые инфекции: пенициллин, как правило, является препаратом выбора в лечении фарингита/тонзиллита, вызванного Streptococcus pyogenes, и в качестве профилактики острой ревматической лихорадки. Азитромицин, как правило, эффективен в лечении острого фарингита, но нет данных об эффективности в профилактике острой ревматической лихорадки.

Влияние на способность управлять автотранспортом и обслуживать механические устройства

Отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом и обслуживать механические устройства.

 

Передозировка 

Нет сведений о передозировке азитромицином.

Передозировка микролидными антибиотиками сопровождается временной потерей слуха, сильной тошнотой, рвотой и диареей. При подозрении на передозировку следует вызвать рвоту и немедленно прибегнуть к врачебной помощи.

 

Форма выпуска и упаковка

По 3 таблетки в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не применять после истечении срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Наименование и страна организации-производителя

Оксфорд Лабораториз Пвт. Лтд, 

В306, Кристал Плаза, Нью Линк Роуд,

Андхери (Вест), Мумбай, 

Индия

 

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Оксфорд Лабораториз Пвт. Лтд, Индия

 

Наименование и страна организации-упаковщика

Оксфорд Лабораториз Пвт. Лтд, Индия 

 

Наименование,  адрес и контактные  данные организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства 

 

ТОО ConsultAsia, г. Алматы

ул.  Шевченко 165 Б

тел./факс: +77051708876/+77051708825/+77273794258

e-mail: pv@consultingasia.kz