Назостер 0,05% 18г/140 доз (мометазон) спрей назальный

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «____»__________201_ г.

 № _______________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

НАЗОСТЕР

 

Торговое название 

Назостер® 

 

Международное непатентованное название

Мометазон

 

Лекарственная форма

Спрей назальный дозированный 0.05% 18 г/140 доз

 

Состав

1 г спрея содержит

активное вещество:  мометазона фуроата моногидрата       0.5175 мг 

                                   (эквивалентно мометазону фуроату)    (0.5000 мг)

вспомогательные вещества:  целлюлоза дисперсная 65 cps, глицерин, кислоты лимонной моногидрат, натрия цитрат дигидрат, полисорбат 80, бензалкония хлорид (100%), спирт фенилэтиловый, вода очищенная.

 

Описание 

Водная суспензия белого цвета, однородная при встряхивании. 

 

Фармакотерапевтическая группа

Антиконгестанты и другие назальные препараты для местного применения. Глюкокортикстероиды. 

Код АТХ R01AD09 

 

Фармакологические свойства 

Фармакокинетика

Абсорбция: При интраназальном применении мометазона фуроату свойственна   малая биодоступность (≤0,1%). Мометазон очень слабо всасывается из ЖКТ, поэтому то небольшое количество, которое может попасть в ЖКТ после ингаляции в полость носа, еще до экскреции с мочой или желчью подвергается активному первичному метаболизму.

Распределение: связывание мометазона фуроат in-vitro при концентрации 5–500 нг/мл составляет 98-99%. 

Метаболизм:  исследования показали, что после всасывания мометазона фуроат быстро метаболизируется с образованием метаболитов. Образования основных метаболитов не обнаружено. Одним из незначительных метаболитов после инкубации in-vitro является 6β-гидрокси-мометазон фуроат. Образование метаболитов в микрозонах печени регулируется цитохромом 450 3A4 (CYP3A4).

Элиминирование: после интраназального применения период полураспада мометазона фуроата составляет 5.8 ч. Выводится в виде метаболитов главным образом через желчь, и ограниченно, через мочу.

Фармакодинамика

Глюкокортикостероиды для местного применения. Оказывает противовоспалительно и противоаллергическое действие. Местное противовоспалительное действие препарата проявляется при его применении в дозах, при которых не возникает системных эффектов. В основном механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазона связан с его способностью снижать выделение медиаторов аллергических цепей. Назостер заметно ингибирует высвобождение лейкотриенов у пациентов с аллергией.

Назостер угнетает синтез и высвобождение интерлейкинов в IL-1, IL-5, IL-6,   и фактора некроза опухоли TNFα, также в значительной степени угнетает образование  Th2-цитокинов, IL-4 и  IL-5 CD4+ Т клетками.

У пациентов с сезонным аллергическим ринитом клинический эффект Назостера развивается через 12 часов после применения первой дозы.

 

Показания к применению

 - сезонный и круглогодичный аллергический ринит

 - профилактика сезонного аллергического ринита

 

Способ применения  и дозы

Взрослым 

Рекомендованная доза для профилактики и лечения 200 мкг в день, по две ингаляции в каждую ноздрю по 50 мкг 1 раз в сутки. После достижения желаемого клинического эффекта общую можно снизить до 100 мкг/сутки (по одной ингаляции в каждую ноздрю 1 раз в сутки). 

Если желаемый клинический эффект не достигнут, общую дозу можно повысить до 400 мкг/сутки (по 4 ингаляции в каждую ноздрю). Понижение дозы рекомендуется проводить, придерживаясь контроля за симптомами. 

Профилактику Назостером рекомендуется проводить за 2-4 недели до предполагаемого начала сезона опыления.

 

Побочные действия

- головная боль

- носовое кровотечение (явное кровотечение, а также выделения окрашенной кровью слизи или сгустков крови)

- фарингит

- ощущение жжения в носу, раздражение слизистой оболочки полости носа, сухость и атрофия слизистой оболочки, назальная язва

- реакция гиперчувствительности немедленного типа, включая бронхоспазм и  одышку

Очень редко

- анафилаксия, ангионевротический отек 

- нарушения вкуса и обоняния

- кандидоз

- стрии, гипертрихоз, вторичное инфицирование

При длительном приеме возможны системные побочные эффекты. У новорожденных, чьи матери во время беременности применяли ГКС, надпочечниковая недостаточность.

 

Противопоказания 

- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата

- нелеченная инфекция с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости

-недавно перенесенные оперативные вмешательства или носовая травма (до заживления раны)

- детский возраст до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия

При назначении назального спрея Назостер одновременно с лоратодином не отмечалось изменений плазменной концентрации ларотодина или его основного метаболита. Маметазона фуроат не определялся в плазме  крови с использованием чувствительного метода определения с более низким порогом чувствительности 50 пг/мл.

Комбинированная терапия этими препаратами больными переносилась хорошо.

Данных относительно взаимодействии с другими препаратами нет.

 

Особые указания

Назостер не следует применять при наличии нелеченой местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носа.

В связи с тем, что кортикостероиды замедляют заживление ран, такие препараты не следует назначать для местного интраназального применения

 больным, которые  недавно перенесли оперативное вмешательство или травму носа до полного заживления ран.

Назостер следует применять с осторожностью или не применять у больных с активной или латентной туберкулезной инфекцией респираторного  тракта, а также при нелеченной грибковой, бактериальной  инфекции, системной вирусной  инфекции или при инфекции herpes simplex с поражением глаз.

После 12-месячного лечения препаратом Назостер не возникало признаков атрофии слизистой  оболочки носа; кроме того, мометазона фуроат способствовал нормализации гистологической картины слизистой оболочки носа. Пациенты, применяющие Назостер  в течение нескольких месяцев и дольше, должны периодически проходить осмотр на предмет обнаружения возможных изменений слизистой оболочки носа. В случая развития локальной грибковой инфекции носа или глотки необходимо прекратить терапию  Назостер или проводить специальное лечение. Раздражение слизистой оболочки носа и глотки, сохраняющееся в течение длительного времени, также может быть показанием к прекращению лечения препаратом Назостер. 

При длительном лечении препаратом Назостер признаков угнетения функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не наблюдалось. Необходимо тщательное врачебное наблюдение за пациентами, переходящими на лечение назальным спреем Назостер после длительной терапии кортикостероидами системного действия. Прекращение приема кортикостероидов системного действия у таких больных может привести к недостаточности функции коры надпочечников, что может потребовать возобновления терапии системными кортикостероидами и применения другого соответствующего лечения. 

Во время перехода от лечения кортикостероидами  системного действия к лечению  препаратом Назостер у некоторых больны, наряду с облегчением носовых симптомов, могут возникнуть симптомы отмены кортикостероидов, (например, боль в суставах и/или мышцах, чувство усталости и депрессия). Таких больных необходимо специально убеждать выявить аллергические заболевания  (такие как аллергический конъюнктивит, экзема и т.д.), которые развились ранее и маскировались терапией кортикостероидами системного действия.

Пациенты, применяющие кортикостероиды, потенциально могут иметь сниженную иммунную реактивность и должны быть предупреждены о повышенном риске заражения в случае контакта с больными некоторыми инфекциями (например, ветряная оспа, корь), а также о необходимости консультации врача, если такой контакт произошел.

Следует предупредить пациентов о необходимости немедленного  обращения к врачу в случае возникновения признаков или симптомом тяжелой  бактериальной инфекции, таких как повышение температуры тела, сильная односторонняя боль в области лица или зубная боль, орбитальная или периорбитальная припухлость/отечность, или ухудшение состояния после предварительного улучшения. 

Беременность и период лактации

Строго контролируемых исследований по применению препарата во время беременности не проводилось. Есть данные о малой биодоступности (т.е. всасываемости) препарата при интраназальном  применении. Однако в период беременности и кормления грудью применение Назостера возможно только в случае крайней необходимости.

Новорожденным, чьи матери во время беременности употребляли Назостер, необходим тщательный контроль над функцией надпочечников во избежание их гипофункции. 

Особенности влияния лекарственного средства на   способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

Не оказывает влияния при управлении транспортным  средством или потенциально опасными механизмами, требующих концентрацию внимания.

 

Передозировка 

Препарат обладает низкой  биодоступностью, поэтому маловероятно, что при передозировке потребуется принятие каких-либо специальных мер, кроме наблюдения и последующего назначения в рекомендованной дозе. 

При длительном применении глюкокортикостероидов в высоких дозах или при одновременном использовании нескольких глюкокортикостероидов возможно угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

 

Форма выпуска и упаковка

По 18 г препарата во флакон белого цвета из полиэтилена высокой плотности с распылителем из полиэтилена. 

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. 

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Санта Фарма Илач Санаи А.Ш.

34382 Шишли – Стамбул /Турция

 

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Берксам Илач Тиджарет А.Ш., Турция   

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) 

ТОО «ЕвроАзияФарм»

Республика Казахстан, ВКО г. Усть-Каменогорск, ул. имени Кабанбай Батыра, дом 49.

Тел/факс: +7 7232 24 18 85, факс: + 7 7232 24 18 87

e-mail: euroasiapharm-kazakhstan@mail.ru