Бисопролол 5мг №30 табл

 

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета фармации

Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от ”____”____________201__г.

№ ________

 

 

Инструкцияпо медицинскому применению

лекарственного средства

БИСОПРОЛОЛ

 

Торговое название

Бисопролол

 

Международное непатентованное название

Бисопролол

 

Лекарственная форма

Таблетки,покрытые оболочкой, 5 мг и 10 мг 

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество -бисопролола фумарат 5.00 мг или 10.00 мг,

вспомогательные вещества:магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая,

состав оболочки:ОпадрайII желтый:спиртполивиниловый,тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е171), оксид железа желтый (Е172), хинолиновый желтый (Е104), апельсиновый желтый (Е110).

 

Описание

Таблетки круглые с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой желтого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа

Сердечно-сосудистая система. Бета-адреноблокаторы.Бета-адреноблокаторы селективные.Бисопролол.

Код АТХC07AB07

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция – 80 - 90 %, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч, связь с белками плазмы крови около 30 %. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер – низкая, секреция с грудным молоком – низкая.

Период полувыведения из плазмы, равный 10-12 часам, обеспечивает 24- часовую эффективность при приеме один раз в день. Около 95% лекарства выводится через почки, половина этого в виде неизмененного лекарства. 

В организме человека не регистрируется активных метаболитов. 

Фармакодинамика

Бисопролол - селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности(СМА), оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальноедействие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов) в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному уровню, а при длительном назначении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК (минутный объем кровообращения), симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновая система - имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 мес. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. Повышение конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличение растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени,в ретроградных направлениях через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

 

Показания для применения

- артериальная гипертензия

- ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

 

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь 1 раз/сутки -  утром  до завтрака, во время или после него, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать, разламывать или растирать в порошок.

Лечение артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца:

У всех пациентов дозу подбирают индивидуально, прежде всего, с учетом ЧСС и состояния пациента.

Взрослые: как правило, начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости, доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

Для пациентов с серьезными нарушениями функции почек (клиренс креатинина<20мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг в день.

Пожилые люди: обычно,  снижения дозы не требуется, как и для других взрослых, доза 5 мг в день может быть адекватна для некоторых больных и может быть снижена в случаях серьезного нарушения функций печени или почек.

Дети: Опыта применения бисопролола детьми нет, поэтому его не рекомендуется принимать детям.

Терапия препаратом Бисопролол обычно является длительной.

Не прерывайте лечение резко и не меняйте рекомендованную дозу без консультации с Вашим врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению состояния сердца. Особенно, не следует внезапно прерывать терапию у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если приостановка лечения необходима, тогдаежедневная доза должна снижаться постепенно.

 

Побочные действия

Очень часто

брадикардия

Часто

ухудшение имеющейся сердечной недостаточности

головокружение, головная боль

тошнота, рвота, диарея, запор

ощущение холода или онемения в конечностях, гипотензия 

астения, усталость

Нечасто

нарушения атриовентрикулярной проводимости

бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с обструктивными болезнями органов дыхания в анамнезе

мышечная слабость, мышечные спазмы

депрессия, нарушения сна

Редко

повышение уровня триглицеридов, повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ)

уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении пациентом контактных линз)

нарушения слуха

аллергический ринит

реакции гиперчувствительности, такие как зуд, покраснение, сыпь

гепатит

нарушения потенции

ночные кошмары, галлюцинации

Очень редко

конъюнктивит

развитие псориаза или обострения уже существующего заболевания или высыпания,  наподобие псориатических

алопеция

В единичных случаях

обморок. 

Проинформируйте Вашего лечащего врача, если Вы обнаружите у себя какие-либо из перечисленных побочных эффектов или любые другие нежелательные или непредвиденные эффекты.

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата и к другим бета-адреноблокаторам

- острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

- кардиогенный шок, вызванный нарушением сердечных функций, коллапс

- атриовентрикулярная блокада II и III степени,без электрокардиостимулятора

- синдром слабости синусового узла

- синоатриальная блокада

- замедленная частота пульса, вызывающая симптомы (симптоматическая брадикардия)

- пониженное кровяное давление, вызывающее симптомы (симптоматическая гипотензия)

- тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивнойболезни легких в анамнезе

- поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно

- нелеченные опухоли надпочечников (феохромоцитома)

- метаболический ацидоз

- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

- гипертензия или стенокардия с сопутствующей сердечной недостаточностью

- сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови: симптомы явно сниженного уровня глюкозы (гипогликемии), такие как тахикардия, сердцебиение или потливость,  могут маскироваться

- жесткая диета

- продолжающаяся десенсибилизирующая терапия

- умеренные нарушения атриовентрикулярной проводимости (первая степень атриовентрикулярной блокады)

- нарушения кровотока в коронарных сосудах по причине сосудистого спазма (стенокардия Принцметала)

- периферические окклюзионные поражения артерий (после начала терапии может произойти усиление симптомов)

- пациенты, страдающие псориазом или имеющие псориаз в анамнезе.

 

Лекарственные взаимодействия

Бисопролол усиливает эффект других гипотензивных препаратов. При одновременном приеме с резерпином, α-метилдопой и клонидином увеличивается вероятность брадикардии. Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии,атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности (СН). Нифедипин может приводить к значительному снижению АД. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

Иодсодержащиерентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения (в/в) повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение АД). Бисопролол снижает клиренс лидокаина, ксантинов и повышает их концентрацию в плазме, особенно,  у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

НПВП ослабляют гипотензивный эффект (задержка Na+и блокада синтеза простогландинов почками).

Бисопролол удлиняет действие недеполяризующихмиорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО, вследствие значительного усиления гипотензивного действия  - перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазинповышает концентрацию бисопролола в плазме, рифампицин снижает период полувыведения бисопролола.

Не рекомендуется внутривенное введение антагонистов кальция и антиаритмических средств во время применения бисопролола.

 

Особые указания

Дыхательная система:при бронхиальной астме или других симптоматических хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая бронхорасширяющая терапия. У пациентов с астмой,    иногда может случаться повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозировки бета2-симпатомиметиков. 

Аллергические реакции:бета-блокаторы, включая Бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической обратной регуляции под действием бета-блокаторов. Лечение адреналином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект. 

Общая анестезия:анестезиолог должен с осторожностью применять бета-блокаторы у пациентов, подвергающихся общей анестезии. Если необходимо назначить пациенту Бисопролол перед операцией, то это следует делать постепенно и за полные 48 часов до анестезии. 

Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) Бисопролол может быть назначентолько после предшествующей блокады альфа-рецепторов.

Тиреотоксикоз: при лечении препаратом Бисопролол симптомы гиперфункции щитовидной железы (тиреотоксикоза) могут маскироваться.

Особые группы пациентов

В настоящий момент нет достаточного терапевтического опыта применения препарата Бисопролол у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим инсулинозависимым диабетом I типа, тяжелыми нарушениями функции почек или печени, рестриктивнойкардиомиопатией, врожденными заболеваниями сердца или органическими пороками клапанов сердца, нарушающими гемодинамику. Также нет достаточного терапевтического опыта применения препарата Бисопролол у пациентов с сердечной недостаточностью и инфарктом миокарда в последние 3 месяца. 

При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени, обычно,  не требуется корректировки дозы. 

При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Беременность и период лактации

В период беременности Бисопролол следует рекомендовать только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода. Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода.Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием плода и, в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС.

Данных об экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому прием препарата Бисопролол не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Бисопролол не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако,  вследствие индивидуальных реакций,  способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

 

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, снижение АД, ХСН, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейсяатриовентрикулярной блокаде - в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или установка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты 1а класса не применяются); при снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы  и при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при СН - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме – β2-адреностимуляторы ингаляционно.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 

По две, три или пять контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или две контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках     помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

СООО «Лекфарм», 

Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а

Тел./факс: (01774)-53801, e-mail: office@lekpharm.by

 

Владелец регистрационного удостоверения

СООО «Лекфарм», 

Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а

Тел./факс: (01774)-53801, e-mail: office@lekpharm.by

 

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственного средства от потребителей иответственнойзапострегистрационноенаблюдениезабезопасностьюлекарственногосредства

Представительство CООО «Лекфарм» в Республике Казахстан,

050000, г. Алматы, Бостандыкский район, проспект Аль-Фараби, 7, 

БЦ "Н?рлы Тау", корпус 4а, офис 55, 

тел. 8(727)-3110454,  факс 8(727)-3110455, 

электронная почта: amangul-62@mail.ru