Алчеба 10мг (мемантин) №30 табл

УТВЕРЖДЕНА

Приказом Председателя 

РГУ «Комитет контроля качества и
безопасности товаров и услуг
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан»

от «____»____________20__г.

№ ______________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Алчеба

 

Торговое название

Алчеба

 

Международное непатентованное название

Мемантин

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой,  10 мг.

 

Состав

Одна  таблетка содержит

активное вещество - мемантина гидрохлорид, 10 мг 

вспомогательные  вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат                 

пленочная оболочка: Sepifilm пленка IR 777 (Kollicoat IR (поливинилспиртовые, полиэтиленгликолевые  графт – полимеры), полидекстроза, каолин тяжелый, макрогол 400, титана диоксид (E171)).     

 

Описание

Таблетки продолговатой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской с обеих сторон.

 

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Препараты против деменции. Другие препараты для лечения деменции. Мемантин.

Код ATХ  N06DX01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-6 часов. Связывание с белками плазмы составляет 45%. После перорального приема 80%  дозы определяется в крови в неизмененном виде. Главные метаболиты мемаксина  N-3,5-диметил-глудантан, смешанный изомер 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо 3,5-диметил-адамантан не обладают NMDA-антагонистической активностью. При нормальной функции почек кумуляции мемаксина не отмечено. Элиминация протекает двухфазно. T1/2 составляет в среднем в первой фазе 4-9 ч, во второй фазе - 40-65 ч. Выводится преимущественно почками (75-90%).

Фармакодинамика

Алчеба, являясь неконкурентным антагонистом  N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Оказывает патогенетическое действие на дегенеративные процессы в центральной и периферической нервной системе. Регулирует ионный транспорт - блокирует кальциевые каналы. Оказывает нейропротективное действие. Нормализует мембранный потенциал. Улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, память и способность к обучению, повышает повседневную активность.

 

Показания к применению

- болезнь Альцгеймера средней и тяжелой формы 

 

Способ применения и дозы

Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт в диагностике и лечении деменции Альцгеймеровского типа.  Терапия может быть начата при условии наличия ответственного лица, осуществляющего уход за пациентом, и  регулярно контролирующего прием медикаментов. 

 

Алчеба  следует принимать один раз в день ежедневно в одно и то же время.

Взрослые

Максимальная суточная доза составляет 20 мг. С целью снижения риска развития нежелательных эффектов, поддерживающая дозировка достигается путем постепенного повышения дозы на 5 мг в неделю в течение первых 3-х недель:

Неделя  1 (дни 1-7):

Пациент принимает половину таблетки, т.е. 5 мг в день, в течение 7 дней.

Неделя  2 (дни 8-14):

Пациент принимает одну таблетку 10 мг в день, в течение 7 дней.

Неделя  3 (дни 15-21):

Пациент принимает полторы таблетки, т.е. 15 мг в день, в течение 7 дней.

Начиная с недели 4:

Пациент принимает две таблетки,  т.е. 20 мг в день.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в день.

Ориентировочное значение поддерживающей дозы - 10-20 мг/сут. Суточную дозу равномерно делят на несколько приемов в течение дня. Последнюю дозу рекомендуют принимать до ужина. 

Пожилые

На основании клинических исследований рекомендованная максимальная суточная доза для пациентов старше 65 лет составляет 20 мг в день (две таблетки по 10 мг один раз в день), как указано выше.

Нарушение функции почек

У пациентов с незначительным нарушением функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с нарушением функции почек средней тяжести (30-49 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг. При хорошей переносимости в течение как минимум 7 дней лечения доза может быть повышена до 20 мг/сутки в соответствии со стандартной схемой титрования.

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) доза составляет 5 мг в сутки.

Нарушение функции печени

 У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью  коррекция дозы не требуется. Применение Алчеба не рекомендовано у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

 

Побочные действия 

Часто (≥ 1/100 и <1/10) 

- лекарственная аллергия

- сонливость,  головокружение, головная боль, нарушение равновесия

- повышение артериального давления

- одышка 

- запоры

- повышенные показатели функциональной пробы печени

Нечасто (≥1/1000 и <1/100)

- грибковые инфекции 

- спутанность сознания, утомляемость, галлюцинации (галлюцинации, в основном, наблюдались у пациентов с тяжелым течением болезни Альцгеймера)

- нарушение походки

- сердечная недостаточность, венозные тромбозы/тромбоэмболии 

- рвота 

Очень редко (<1/10 000)

- судорожные припадки

Частота неизвестна

- психотические реакции

- панкреатит 

- гепатит.

 

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Важное значение имеет сообщение о предполагаемых побочных реакциях. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения пользы и риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях

 

Противопоказания 

- повышенная чувствительность к действующему веществу и любым компонентам препарата

- выраженные нарушения функции печени 

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия

В связи с фармакологическими эффектами и механизмом действия Мемантина  возможны следующие взаимодействия:

Механизм действия указывает на то, что эффекты леводопы, допаминергических агонистов и антихолинергических препаратов могут усиливаться при совместном применении с NMDA-антагонистами, к которым относится Мемантин. Эффективность барбитуратов и нейролептиков может снижаться. Совместное назначение Мемантина с антиспастическими средствами, дантроленом и баклофеном, может изменять их эффекты и приводить к необходимости коррекции доз. 

Следует избегать совместного применения Мемантина и амантадина в связи с риском развития фармакотоксического психоза. Оба препарата по химическому строению являются NMDA-антагонистам. Это же относится к кетамину и декстрометорфану. 

Опубликовано описание одного клинического случая развития возможного риска при комбинации Мемантина и фенитоина.

Другие активные вещества, такие как циметидин, ранитидин, новокаинамид, хинидин, хинин и никотин, использующие ту же почечную катионную транспортную систему, что и амантадин, также могут взаимодействовать с Мемантином, приводя к потенциальному риску повышения плазменных концентраций препарата. 

Возможно снижение сывороточного уровня гидрохлортиазида (ГХТ) при совместном назначении Мемантина с ГХТ или комбинированными препаратами, содержащими ГХТ.

Имеются отдельные сообщения о повышении международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, получающих лечение варфарином. Хотя причинная связь не была установлена, рекомендуется контролировать протромбиновое время и МНО у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты. 

При применении однократной дозы у пациентов ФК взаимодействия между мемантином и глибуридом / метформином или донепезилом не выявлено.

Влияния мемантина на фармакокинетику галантамина не выявлено.

В условиях in vitro мемантин не является ингибитором СУР 1А2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, 3A, флавинсодержащей монооксигеназы, эпоксидгидролазы или сульфатиона.

 

Особые указания

Алчеба рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе и факторами, предрасполагающими к эпилепсии. 

Следует избегать одновременного применения антагонистов N-метил-D-аспартата (NMDA), таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Указанные соединения влияют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, и поэтому побочные эффекты (в основном связанные с центральной нервной системой) могут быть более частыми или более выраженными.

Некоторые факторы, приводящие к повышению уровня pH мочи, требуют внимательного наблюдения за пациентами (переход на вегетарианскую диету, прием высоких доз буферных антацидов). Повышение уровня pH мочи возможно также при почечном канальцевом ацидозе или тяжелых инфекциях мочевых путей, вызванных бактериями Proteus.

В большинстве исследований, пациенты, недавно перенесшие инфаркт миокарда, некомпенсированную застойную сердечную недостаточность (III–IV степени согласно классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации) или неконтролируемую артериальную гипертензию, были исключены. Соответственно, существуют только ограниченные данные, и пациенты с такими заболеваниями должны находиться под пристальным наблюдением врача. 

Особенности влияния на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами 

Пациентам со среднетяжелым и тяжелым течением болезни Альцгеймера не рекомендуется управлять транспортными средствами и механизмами. Сам препарат может оказывать незначительное негативное влияние на концентрацию внимания пациента, тем не менее, пациенты должны быть предупреждены о возможных побочных эффектах.

 

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных действий. 

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 

По 3 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить в плотно закрытой оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. 

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не применять  по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

MERKEZ  Laboratory Pharmaceutical and Trade Co., 

Сырры Челик Булвары Айча Сокак № 6 Ташделен - Чекмекой – Стамбул, Турция 

 

Держатель регистрационного удостоверения

HELBA Pharmaceuticals Inc.Co.,

Овечлер 1319. Сок. №5/2 Чанкая- Анкара, Турция

 

Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «WELFAR-KAZAKHSTAN» (ВЭЛФАР-КАЗАХСТАН)

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. 2 Кастекская д.14.

Телефон/Факс:   +7 727 352 71 36

E-mail: info@welfar.kz