Папаверина г/х 2% -2,0 № 10 ампул

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя 

РГУ «Комитет контроля качества и
безопасности товаров и услуг

Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан»

от «___»_______________201_года

№_____________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Папаверина гидрохлорид

 

Торговое название 

Папаверина гидрохлорид.

 

Международное непатентованное название 

Нет.

 

Лекарственная форма 

Раствор для инъекций 20 мг/мл.

 

Состав

Одна ампула (2 мл) содержит:

активное вещество: папаверина гидрохлорид 40 мг;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, DL-метионин, вода для инъекций.

 

Описание

Прозрачная, со слабым желтоватым оттенком жидкость.

 

Фармакотерапевтическая группа 

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения функциональных нарушений ЖКТ. Препараты для лечения функциональных расстройств кишечника. Папаверин и его производные. Папаверин.

Код АТХ A03AD01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика 

После подкожного и внутримышечного введения быстро и полно абсорбируется. Терапевтически эффективные концентрации препарата в плазме составляют 0.2-2.0 мкг/мл. При многократном применении препарата его фармакокинетика не изменяется. Связывается с белками плазмы на 90 %. Легко проходит через гистогематические барьеры. В печени и жировой ткани образует депо. Подвергается биотрансформации в печени. Период полуэлиминации (T½) папаверина  гидрохлорида составляет 0.5-2.0 ч. Выводится в виде метаболитов с мочой, незначительные количества (менее 0.5 %) в неизменном виде.

 

Фармакодинамика

Папаверина гидрохлорид оказывает гипотензивное и спазмолитическое действие. Механизм действия связан со способностью папаверина гидрохлорида блокировать активность фосфодиэстеразы IV типа. Блокада фермента приводит к прекращению гидролиза цАМФ и повышению ее концентрации в гладкомышечных клетках сосудов, внутренних органов. цАМФ ограничивает поступление ионов кальция в мышечную клетку и инактивирует киназу легких цепей миозина – сократительного белка, который обеспечивает сокращение мышцы.

Папаверина гидрохлорид снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательных путей, мочеполовой системы) и сосудов. Папаверина гидрохлорид расширяет преимущественно артериальные сосуды и способствует увеличению кровотока, в том числе церебрального.

 

Показания к применению 

– предупреждение и купирование спазмов гладких мышц внутренних органов при холецистите, спастическом колите, пилороспазме;

– купирование желчной и почечной колики;

– спазмы сосудов головного мозга и конечностей (в составе комплексной терапии).

 

Способ применения и дозы 

Препарат вводят внутримышечно, подкожно или внутривенно.

Разовая доза для взрослых составляет 20-40 мг (1-2 мл 20 мг/мл раствора), интервал между введениями – не менее 4 часов. Внутривенное введение производят, предварительно разбавив 20 мг/мл раствора препарата в 10-20 мл изотонического 0.9 % раствора натрия хлорида. Для пожилых пациентов старше 70 лет начальная разовая доза не должна превышать 10 мг (0.5 мл 20 мг/мл раствора). Для детей в возрасте от 1 года до 12 лет максимальная разовая доза составляет 0.2-0.3 мг/кг.

У детей от 12 до 18 лет режим дозирования соответствует режиму дозирования у взрослых.

Курс лечения устанавливает лечащий врач.

 

Побочные действия

Частота побочных реакций представлена в классификации Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): часто – от ≥1/100 до <1/10, нечасто – от ≥1/1000 до <1/100, редко – от ≥1/10000 до <1/1000, очень редко – от <1/1000, включая отдельные случаи.

Со стороны кожных покровов: 

часто – кожная сыпь (эритема, крапивница);

нечасто – кожный зуд;

редко – повышенная потливость.

Со стороны пищеварительной системы: 

часто – тошнота, запор;

нечасто – повышение «печеночных» трансаминаз, рвота, диарея, дискомфорт в животе, анорексия.

Со стороны нервной системы: 

редко – сонливость, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: 

часто – снижение артериального давления;

нечасто – желудочковая экстрасистолия, нарушение сердечного ритма, атриовентрикулярная блокада, снижение сократимости миокарда.

Со стороны крови: 

очень редко – эозинофилия.

При быстром внутривенном введении, а также при применении высоких доз возможно развитие атриовентрикулярной блокады, нарушений сердечного ритма.

Другое: аллергические реакции, сухой кашель, атаксия.

 

Противопоказания

– повышенная чувствительность к папаверину или другим компонентам препарата;

– коматозное состояние;

– угнетение дыхания;

– сердечная недостаточность, инфаркт миокарда (острый и недавно перенесенный), нарушения ритма сердца (брадикардия);

– судорожный синдром или эпилептические припадки в анамнезе;

– нарушение атриовентрикулярной проводимости;

– тяжелая печеночная недостаточность;

– глаукома;

– бронхообструктивный синдром;

– внутричерепная гипертензия;

– пожилой возраст старше 75 лет (риск развития гипертермии);

– детский возраст до 1 года.

С осторожностью: черепно-мозговая травма, хроническая почечная недостаточность, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы.

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении папаверина гидрохлорид потенцирует действие алкоголя, ослабляет гипотензивный эффект метилдопы.

У курящих лиц метаболизм папаверина гидрохлорида ускорен, а его концентрация в плазме крови и фармакологические эффекты уменьшаются.

Фентоламин потенцирует действие папаверина гидрохлорида на пещеристые тела полового члена при совместном введении.

Дифенгидрамин (димедрол), метамизол (анальгин) и диклофенак потенцируют спазмолитический эффект папаверина гидрохлорида.

Растворы папаверина гидрохлорида фармацевтически несовместимы с растворами глюкозы (частичная инактивация папаверина гидрохлорида).

Папаверина гидрохлорид может ослаблять терапевтический эффект леводопы (противопаркинсонических средств).

Папаверина гидрохлорид может усиливать эффект блокаторов кальциевых каналов.

При совместном применении с антиаритмическими и антигипертензивными препаратами возможно усиление гипотензивного действия.

Никотин может уменьшить или полностью устранить вазодилатирующее действие папаверина гидрохлорида.

Папаверина гидрохлорид может усиливать действие препаратов, угнетающих центральную нервную систему, и проявлять синергизм в сочетании с морфином.

 

Особые указания

Не рекомендуется внутривенное введение препарата у детей до 15 лет!

Быстрое внутривенное введение может привести к развитию фатальной аритмии и апноэ.

Необходимо соблюдать осторожность при наличии нарушений сердечной проводимости в анамнезе или декомпенсации сердечно-сосудистых заболеваний из-за риска нарушений сердечного ритма.

Введение папаверина гидрохлорида необходимо прекратить при появлении симптомов токсичности в печени.

Пациенты с постоянным приемом папаверина гидрохлорида должны регулярно контролировать показатели функции печени и крови.

Папаверина гидрохлорид следует назначать с осторожностью пациентам со снижением моторики ЖКТ в связи с большей подверженностью данных пациентов нарушению функции пищеварения.

В период лечения прием алкоголя должен быть исключен.

Беременность и период лактации

При беременности и в период лактации безопасность и эффективность применения папаверина гидрохлорида не установлены, не рекомендуется.

Влияние  препарата на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами 

При вождении автотранспорта и управлении механизмами необходимо соблюдать осторожность в связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме папаверина гидрохлорида, например, сонливости и головокружения.

 

Передозировка 

Симптомы интоксикации проявляются при введении высоких доз, особенно на фоне патологии печени и почек. Характерно появление диплопии, слабости, сонливости, гипотензии.

Лечение. Специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, проведение  поддерживающей и симптоматической терапии, направленной на устранение возникших нарушений.

 

Форма выпуска и упаковка

1 мл в ампулы по ТУ У 00480945-005-96 из стекла марки УСП-1 или в ампулы   по ТУ BY 600012031.003-2009 из стекла марки ХТ-1, или по  ТУ BY 9462-001-53908805-2006 из стекла марки NK.

На каждую ампулу наклеивают этикетку самоклеящуюся, или текст наносят на ампулу методом глубокой печати быстрозакрепляющейся краской.

10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона хром-эрзац, макулатурного или полиграфического с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования.

Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги офсетной или бумаги для многокрасочной печати.

Коробки вместе с инcтрукциями по медицинскому применению на государственном и русском языках упаковывают в групповую упаковку.

Количество инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках должно соответствовать количеству упаковок.

10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул из картона хром-эрзац или картона целлюлозного. В случае использования ампул с кольцом излома или с насечкой и точкой излома, вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не предусматривается.

В случае отсутствия технической возможности по размещению текста инструкции на государственном и русском языках на одном листе с оборотом допускается в пачку вкладывать инструкцию на государственном или русском языке.

Пачки вместе с инструкцией на государственном или русском языке упаковывают в групповую упаковку.

Количество инструкций по медицинскому применению на государственном или русском языке должно соответствовать количеству упаковок.

Групповая упаковка и транспортная тара по ГОСТ 17768-90.

 

Условия хранения 

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения 

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек 

По рецепту.

 

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская область, г. Борисов, ул. Чапаева 64, тел/факс +375(177)734043.

 

Наименование и страна держателя регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь.

 

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей, претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей; ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Республика Казахстан, 050026. г. Алматы, ул. Нурмакова 26/195, кв.39,                  ИП «МедФарм», тел/факс: +7 (727) 2911 198, тел: +7 777 7040709, +7 777 2306494; 

Е-mail: pvqa-bzmp-kz@mail.ru