Пропанорм 300 мг (пропафенон) № 50 табл

УТВЕРЖДЕНА

Приказом Председателя 

РГУ «Комитет контроля качества и
безопасности товаров и услуг

Министерства здравоохранения
Республики Казахстан» 

от «__» ______ 20___г

№ _____________

 

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного препарата (Листок-вкладыш)

ПРОПАНОРМ®

 

Торговое название 

Пропанорм®

 

Международное непатентованное название

Пропафенон

 

Лекарственная форма, дозировка

Таблетки, покрытые оболочкой, 150 мг или 300 мг

 

Фармакотерапевтическая группа

Сердечно-сосудистая система. Кардиологические препараты. Антиаритмические препараты, класс I и III. Антиаритмические препараты, класс I с. Пропафенон.

Код АТХ: С01ВС03

 

Показания к применению

Симптоматические состояния тахикардиальной суправентрикулярной сердечной аритмии, требующей лечения, т.е. атриовентрикулярная узловая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW) или пароксизмальная фибрилляция предсердий.

Тяжелая симптоматическая вентрикулярная тахиаритмия, если врач рассматривает ее как опасное для жизни состояние.

 

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

- Гиперчувствительность к активному веществу или любому вспомогательному веществу; синдром Бругада в анамнезе; выраженные   структурные изменения миокарда, такие как: инфаркт миокарда в течение последних 3 месяцев, неконтролируемая застойная сердечная недостаточность с фракцией выброса левого желудочка менее 35 %, кардиогенный шок, за исключением шока, вызванного аритмией, тяжелая симптоматическая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и более высокой степени, блокада ножек пучков Гиса или интравентрикулярная блокада при отсутствии кардиостимулятора, тяжелая гипотензия; манифестный дисбаланс электролитов (например, нарушение метаболизма калия); тяжелая обструктивная болезнь легких; миастения гравис; одновременное лечение ритонавиром; возраст до 18 лет.

 

Необходимые меры предосторожности при применении

До начала терапии и в течение курса лечения необходимо проводить электрокардиологические и клинические обследования каждого пациента для того, чтобы оценить терапевтический эффект лечения и принять решение о последующей терапии. 

После экспозиции пропафеноном могут быть выявлены синдром Бругада или изменения в электрокардиограмме (ЭКГ) подобного характера как у синдрома Бругада у бессимптомных до тех пор носителей синдрома. После начала терапии пропафеноном следует провести обследование ЭКГ, чтобы исключить изменения, указывающие на синдром Бругада. 

Лечение пропафеноном может повлиять на частотный порог и на порог чувствительности кардиостимуляторов. Их деятельность необходимо проверять и при необходимости устройство перепрограммировать.

Существует возможность преобразования пароксизмальной фибрилляции предсердий на трепетание предсердий с блоком проводимости в соотношении 2:1 или 1:1.

Аналогично, как и у других аритмических препаратов класса IС, пациенты с выраженным структуральным заболеванием миокарда предрасположены к возникновению серьезных побочных действий. У таких пациентов противопоказания на пропафенон.

С учетом действия аналогичного бета-блокаторам следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с астмой. 

 

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Уровень пропафенона могут увеличивать вещества, которые ингибируют изоферменты CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4, например, кетоконазол, циметидин и хинидин, эритромицин и грейпфрутовый сок. Если пропафенон применяется одновременно с ингибиторами данных изоферментов, то пациенты должны находиться под тщательным наблюдением и в случае необходимости следует провести коррекцию дозировки.

При одновременном применении пропафенона и лидокаина не наблюдалось какого-либо существенного влияния на фармакокинетику данных лекарств. Однако при одновременном применении пропафенона и лидокаина наблюдалось повышение риска побочных действий на центральную нервную систему под воздействием лидокаина.

Комбинированная терапия амиодароном с пропафеноном может оказать влияние на проводимость и реполяризацию и может сопровождаться потенциально проаритмическими аномалиями. В этом случае следует провести коррекцию дозировки обоих препаратов в зависимости от терапевтического эффекта. 

При одновременном применении пропафенона с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), например, пароксетином и флуоксетином, может повышаться уровень пропафенона в плазме крови. 

Одновременное применение пропафенона и флуоксетина у пациентов с быстрым метаболизмом у S пропафенона повышает Cmax на 39 % и AUC на 50 % и у R-пропафенона повышает Cmax на 71 % и AUC на 50 %. Необходимый терапевтический эффект может быть достигнут при применении пропафенона в меньших дозах.

При комбинированной терапии пропафенона с местными анестетиками (например, при имплантации электрокардиостимуляторов или при хирургических вмешательствах и стоматологических процедурах) и другими лекарственными препаратами, которые имеют ингибирующий эффект на частоту сердечных сокращений и/или сократимость миокарда (например, бета-блокаторами, трициклическими антидепрессантами), может наблюдаться усиление побочных действий. 

Одновременное применение пропафенона с лекарствами, метаболизирующимися с помощью изофермента СYP2D6 (например, венлафаксин), может привести к повышению уровня этих лекарств. В течение терапии пропафеноном отмечалось повышение концентрации пропранолола, метопролола, дезипрамина, циклоспорина, теофиллина и дигоксина в плазме или в крови. Дозы данных лекарственных препаратов при появлении признаков передозировки следует уменьшить.

Одновременное применение пропафенона с фенобарбиталом и/или рифампицином (индукторами CYP3A4) может снизить антиаритмическую активность пропафенона вследствие снижения его концентрации в плазме крови. Поэтому в течение одновременного хронического применения фенобарбитала и/или рифампицина необходимо следить за эффектом терапии пропафеноном.

Так как пропафенон может усиливать действие пероральных антикоагулянтных препаратов (например, фенпрокумона, варфарина), и таким образом привести к удлинению протромбинового времени, рекомендуется тщательный мониторинг свертываемости крови у пациентов, принимающих данные лекарства в такой комбинации. В случае необходимости следует провести коррекцию дозировки.

Из-за риска повышения концентрации в плазме противопоказано одновременное применение ритонавира и пропафенона.

 

Специальные предупреждения

В случае пожилых пациентов или пациентов со значительными нарушениями функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка < 35 %) или с органическими поражениями миокарда, лечение следует начинать постепенно, с особой осторожностью, и дозы увеличивать постепенно. То же относится и к поддерживающей терапии. Любое увеличение дозы, которое может потребоваться, следует производить после 5–8 дней лечения.

Нарушения функции печени и/или почек

У пациентов с нарушенной функцией печени и/или почек может происходить кумуляция активного вещества в организме даже при применении обычных терапевтических доз. У таких пациентов также можно начать фазу титрования пропафенона, но при тщательном мониторинге ЭКГ и уровней плазматических концентраций. 

При лечении пароксизмальной мерцательной аритмии может возникнуть переход от мерцания предсердий к трепетанию предсердий с проведением к желудочкам 2:1 или 1:1, с очень высокой частотой сокращения желудочков (т. е. > 180 ударов в минуту).

Лечение препаратом Пропанорм® может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственных водителей ритма. Поэтому следует проверять работу водителя ритма и при необходимости его следует перепрограммировать.

Фертильность, беременность и период лактации

В настоящее время не имеется достаточной информации относительно применения у беременных и кормящих грудью женщин. Но поскольку Пропанорм® проникает через плаценту, следует оценивать пользу от лечения во время беременности по сравнению с возможным риском для плода. 

Для применения этого препарата во время беременности и кормления грудью должны быть веские причины, о его назначении примет решение лечащий врач. Если вы забеременеете во время лечения препаратом Пропанорм®, то информируйте об этом своего лечащего врача.

Ограниченные данные указывают на возможное выделение данного вещества в грудное молоко. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении пропафенона кормящим матерям.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмам

Нечеткое зрение, головокружение, усталость и постуральная гипотензия может повлиять на индивидуальную скорость реакции и привести к нарушению способности к управлению автомобилем и работе с механизмами. Это относится также к одновременному употреблению алкоголя. Поэтому в период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Рекомендации по применению

Дозировка 

Взрослые                                                                                                                                                                                        Для фазы титрования дозы и для поддерживающей терапии у пациентов с массой тела около 70 кг рекомендуется суточная доза 450–600 мг пропафенона гидрохлорида (далее пропафенон), разделенная на 2–3 отдельных приема в сутки. Иногда может возникнуть необходимость увеличения суточной дозы до 900 мг пропафенона. У пациентов с более низкой массой тела необходимо соответствующим образом уменьшить дозы. Дозу не следует увеличивать ранее, чем через 3–4 дня терапии. 

Если у пациентов возникает значительное расширение комплекса QRS или возникает атриовентрикулярная блокада II и III степени, необходимо рассмотреть уменьшение дозы.

Индивидуальная поддерживающая доза определяется под кардиологическим наблюдением, включающим мониторинг ЭКГ и повторный контроль артериального давления (в фазе титрования дозы).

Педиатрическая популяция

Препарат не назначается детям до 18 лет. 

Пожилые пациенты      

У пожилых пациентов и пациентов со значительным нарушением функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ниже 35 %) или со структуральным нарушением миокарда лечение следует начинать постепенно, с особой осторожностью, и дозы препарата необходимо увеличивать очень медленно. То же самое относится и к поддерживающей терапии. Любое необходимое увеличение дозы следует проводить не ранее, чем через 5–8 дней терапии. 

Нарушения функции печени и/или почек 

У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек может возникнуть кумуляция активного вещества в организме даже при применении обычных терапевтических доз. У таких пациентов также можно начать фазу титрования пропафенона, но при тщательном мониторинге ЭКГ и уровней плазматических концентраций.

Способ применения

Из-за горького вкуса и местного анестетического эффекта пропафенона, таблетки следует проглотить целиком, не разжевывая и запить небольшим количеством жидкости.

Рекомендуется   обратиться за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата.

 

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае (при необходимости)

Очень часто (≥ 1/10):

- нарушения проведения возбуждения в сердце, ускоренное сердцебиение (пальпитация) 

- головокружения

Часто (≥ 1/100, но < 1/10):

- выраженное замедление/ускорение частоты сердечных сокращений (брадикардия/тахикардия) или нарушение проводимости

- боли в животе, тошнота, рвота, понос, запор, ощущение сухости во рту

- одышка – затруднение дыхания

 -     головная боль, нарушения вкуса (дисгевзия)

- тревога, нарушения сна

- нечеткость зрения

- нарушение функции печени

- боль в груди, слабость, усталость, чувство жара

Нечасто (≥ 1/1 000, но < 1/100):

- тахикардия желудочков, аритмия

- снижение аппетита

- эректильная дисфункция 

- крапивница, зуд, сыпь (экзантема), покраснение кожи (эритема) 

- снижение давления (гипотензия)

- вздутие живота, метеоризмы

- обморочные состояния (синкопа), нарушения координации (атаксия), расстройства чувствительности (парестезия)

- головокружение

- сниженное количество тромбоцитов

- ночные кошмары

Неизвестно (не может быть определена по имеющимся данным):

- фибрилляция желудочков, усиление сердечной недостаточности, замедление частоты сердечных сокращений (брадикардия)

- спазм, признаки нарушения экстрапирамидной системы, отвечающей за напряжение мышц и движение (так называемые экстрапирамидные симптомы), возбуждение

- ортостатическая гипотензия (снижение артериального давления после вставания, сопровождаемое чувством слабости, затмение в глазах или потерей сознания)

- судороги, экстрапирамидные признаки, беспокойство

- спутанность сознания

- агранулоцитоз, лейкоцитопения, гранулотиципения

- сверхчувствительность

- отрыжка, желудочно-кишечные расстройства

- гепатоцеллюлярные поражения, гепатит, холестаз (застой желчи), желтуха 

- заболевание, напоминающее системную красную волчанку (повышенная чувствительность к солнечному свету, сыпь на лице в области носа и общими симптомами – жар и признаки, следующие из повреждения разных органов)

- снижение количества сперматозоидов

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов 

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан  http://www.ndda.kz

 

Передозировка

Симптомы передозировки

Сердечные симптомы передозировки 

Действие передозировки пропафенона в миокарде проявляется возникновением возбуждения и нарушением проводимости, такие как удлинение интервала PQ, расширение QRS, подавление автоматизма синусового узла, атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия, трепетание желудочков и фибрилляция желудочков. Снижение сократимости (отрицательный инотропный эффект) может привести к гипотонии, которая в тяжелых случаях может привести к острой сердечно-сосудистой недостаточности (шоку). 

Другие признаки передозировки 

Часто могут появиться головная боль, головокружение, нечеткость (затуманенность) зрения, парестезия, тремор, тошнота, запор и сухость во рту. В очень редких случаях передозировки отмечались судороги. Также сообщалось о смертельных случаях. 

В случаях тяжелого отравления могут возникнуть тонико-клонические судороги, парестезия, сомноленция, кома и остановка дыхания. 

Терапевтические меры при передозировке 

Помимо проведения общих неотложных мероприятий медицинской помощи в рамках интенсивной терапии должен проводиться мониторинг жизненно важных показателей пациента и корректировать их в случае необходимости. 

Дефибрилляция, а также инфузия дофамина и изопротеренола были эффективны при контроле сердечного ритма и артериального давления. Судороги уменьшались после введения интравенозного диазепама. Могут понадобиться общие вспомогательные меры, такие как механическая поддержка дыхания и наружный массаж сердца. 

Попытки выведения лекарственного средства из организма при помощи гемоперфузии мало эффективны. По причине высокой степени связывания пропафенона с белками плазмы крови (> 95 %) и большого объема распределения гемодиализ неэффективен.

 

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата 

Одна таблетка содержит:

активное вещество - пропафенона гидрохлорид 150 мг или 300 мг;

вспомогательные вещества - целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, коповидон, магния стеарат, натрия лаурилсульфат; 

состав оболочки: опадрай 02F28310 белый, симетиконовая эмульсия.

 

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, почти белого цвета диаметром 11,0 мм (для дозы 300 мг) и 8,0 мм (для дозы 150 мг).

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Срок хранения 

3 года.

Не применять по истечении срока годности!

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

 

Производитель

«ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.»

Телчска 377/1, Михле, 

140 00 Прага 4, Чешская Республика

Телефон/ факс: 00420 241013369, 

e-mail: promed@promedcs.com

 

ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ

«ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.»

Телчска 377/1, Михле, 

140 00 Прага 4, Чешская Республика

Телефон/ факс: 00420 241013369, 

e-mail: promed@promedcs.com

 

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства: 

ТОО «ПРОМ.МЕДИК.КАЗ»

город Алматы, район Наурызбайский, Микрорайон Рахат, улица Асанбай Аскаров, дом 21/1, н.п. 1 а; телефон / факс 2608936; еmail: sekretar@prommedic.kz