Урсоцид 250мг (урсодезоксихолевая кислота) №60 капсулы

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя
Комитета фармации

Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан
от «____»___________20 ___  г.

№ ______________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

УРСОЦИД®

 

Торговое название

УРСОЦИД®  

 

Международное непатентованное название

Урсодезоксихолевая кислота

 

Лекарственная форма

Капсулы 250 мг

 

Состав 

Одна капсула содержит 

активное вещество -  урсодезоксихолевая кислота 250 мг,

вспомогательные вещества – крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая РН 101, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), магния стеарат,  

состав оболочки капсулы: желатин, карамель (Е150), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е 171).

 

Описание

Твердые желатиновые капсулы с прозрачным cветло-коричневым корпусом и непрозрачной крышечкой красно-коричневого цвета. Содержимое капсулы – белый порошок.

 

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты для лечения заболевания желчного пузыря. Препараты желчных кислот. Урсодезоксихолевая кислота.  

Код АТХ А05АА02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается в тонкой кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке за счет активной диффузии. Скорость абсорбции составляет 60-80%. Урсодезоксихолевая кислота метаболизируется преимущественно в печени в тауриновый и глициновый коньюгаты и выводится в конъюгированной форме c желчью путем энтерогепатической рециркуляции (50 - 70 %) и частично – с фекалиями. 

Фармакодинамика

Урсодезоксихолевая кислота снижает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выведение желчи. Терапевтическая эффективность препарата обусловлена его способностью нормализировать холепоэтическую функцию, снижать литогенность желчи, предотвращать образование желчных конкрементов и способствовать растворению уже имеющихся холестериновых желчных камней. Урсодезоксихолевая кислота устраняет диспептические симптомы, сопровождающие гепатобилиарные патологии, и применяется при холестатических заболеваниях печени. 

 

Показания к применению

- для растворения  холестериновых камней желчного пузыря

- билиарный рефлюкс-гастрит

- гепато-билиарные нарушения, связанные с муковисцидозом у детей от 6 до 18 лет

В составе комплексной терапии:

-  первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации

 

 Способ применения и дозы

УРСОЦИД® принимается внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. Применять регулярно.

Перед применением проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом. 

Растворение  холестериновых желчных камней:

В суточной дозе 10мг/кг массы тела ежедневно, что соответствует:

2 капсулам УРСОЦИДа® у пациентов с массой тела до 60 кг

3 капсулам УРСОЦИДа® у пациентов с массой тела до 80 кг

4 капсулам УРСОЦИДа® у пациентов с массой тела до 100 кг

5 капсулам УРСОЦИДа® у пациентов с массой тела свыше 100 кг

Капсулы необходимо принимать 1 раз в день перед сном. 

Длительность процесса растворения желчных камней при применении препарата составляет от 6 месяцев до 2 лет. Если через 12 месяцев от начала применения не наблюдается уменьшения желчных камней, то продолжать лечение нецелесообразно. Контроль эффективности лечения осуществляется ультразвуковым методом исследования или с помощью рентгеновских исследований каждые 6 месяцев. При последующем осмотре следует проверить, не возник ли кальциноз камней. В случае если это произошло, лечение должно быть прекращено. 

Билиарный рефлюкс-гастрит: По 1 капсуле вечером перед сном. Курс лечения составляет 10-14 дней. В целом, длительность применения зависит от течения болезни. 

Первичный билиарный цирроз: Суточная доза препарата зависит от массы тела больного, и варьируется от 3 до 7 капсул (14±2 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела). 

В первые 3 месяца лечения прием препарата следует разделить на протяжении дня. После улучшения показателей печени суточную дозу препарата можно принимать один раз, вечером перед сном.

Масса тела

(кг) УРСОЦИД®, капсулы 250 мг

Первые три месяца В дальнейшем

 (1раз/день)

Масса тела (кг)	УРСОЦИД®, капсулы 250 мг
	Первые три месяца			В дальнейшем  (1раз/день)
	Утро	Полдень	Вечер
47-62	1	1	1	3
63-78	1	1	2	4
79-93	1	2	2	5
94-109	2	2	2	6
Свыше 100	2	2	3	7

Применение капсул может быть продолжено в течение неограниченного времени.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по одной капсуле ежедневно, далее следует постепенно повышать дозировку (увеличивая суточную дозу еженедельно на одну капсулу) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

Дети в возрасте 6-18 лет

Суточная доза зависит от массы тела и составляет 20мг/кг/сутки, с дальнейшим увеличением до 30 мг/кг/сутки, при необходимости.

Вес тела (кг) Суточная доза (мг/кг) УРСОЦИД®, капсулы 250 мг

Вес тела (кг)	Суточная доза (мг/кг)	УРСОЦИД®, капсулы 250 мг
		Утро	День	Вечер
20 – 29	17-25	1	--	1
30 – 39	19-25	1	1	1
40 – 49	20-25	1	1	2
50 – 59	21-25	1	2	2
60 – 69	22-25	2	2	2
70 – 79	22-25	2	2	3
80 – 89	22-25	2	3	3
90 – 99	23-25	3	3	3
100 – 109	23-25	3	3	4
>110		3	4	4

Побочные действия

Часто (≥1/100, но < 1/10):

- тестообразный стул

- диарея 

Очень редко (< 1/10?000):

- сильные боли в области живота, с правой стороны  во время лечения первичного билиарного цирроза 

- кальцинирование  желчных камней

- декомпенсация цирроза печени, при лечении поздних стадий первичного билиарного цирроза, которая регрессирует частично после отмены препарата.

- крапивница

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к компонентам препарата или желчным кислотам

-  острые воспалительные заболевания желчного пузыря или желчных протоков, эмпиема желчного пузыря

- непроходимость желчных протоков (общих желчных протоков или пузырных протоков)

- частые эпизоды печеночных колик 

-  рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни

- нарушения сократимости желчного пузыря

- дети с атрезией желчевыводящих путей: неудачная порто-энтеростомия, не восстановлен нормальный ток желчи

- детский возраст до 6 лет

 

Лекарственные взаимодействия

УРСОЦИД® не следует назначать одновременно с колестирамином, колестиполом или антацидами, содержащими гидроксид или оксид алюминия, поскольку эти препараты в кишечнике связывают урсодезоксихолевую кислоту, ингибируют ее абсорбцию и снижают эффективность терапии. При необходимости эти препараты нужно принимать, по меньшей мере, с 2-часовым интервалом до или после приема препарата. Урсодезоксихолевая кислота может повышать кишечную абсорбцию циклоспорина. Поэтому при проведении такой комбинированной терапии следует контролировать сывороточный уровень циклоспорина и при необходимости регулировать его дозу.

В отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может снижать абсорбцию ципрофлоксацина.

Урсодезоксихолевая кислота снижает значения максимальных концентраций в плазме крови и значений площади под кривой (AUC) кальциевого антагониста нитрендипина, а также снижает терапевтическую эффективность дапсона. Эти данные указывают на возможную индукцию урсодезоксихолевой кислотой цитохром Р450-зависимых ферментов 3А.

Эстрогены и некоторые гиполипидемические препараты, такие как клофибрат, могут способствовать образованию желчных конкрементов, снижать эффективность урсодезоксихолевой кислоты при растворении желчных камней.

 

 

Особые указания

УРСОЦИД® капсулы 250 мг следует принимать под наблюдением врача.

В течение первых 3 месяцев лечения через каждые 4 недели  следует контролировать функциональные параметры печени и определять активность аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ) и гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ); далее такие тесты рекомендуется проводить через каждые 3 месяца. Такой мониторинг позволяет установить больных с первичным билиарным циррозом, отвечающих на проведение терапии, а также провести раннее выявление возможного ухудшения печеночной функции, особенно у пациентов с первичным билиарным циррозом в продвинутой стадии заболевания.

Для оценки терапевтического эффекта и своевременного выявления возможного кальцинирования конкрементов через 6 месяцев после начала лечения, в зависимости от размера камней, следует проводить исследование общего вида желчного пузыря (оральная холецистография) и диагностику возможной окклюзии желчных протоков в положении стоя и лежа на спине (ультразвуковое обследование). После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение 3 месяцев для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования. УРСОЦИД® не следует назначать при невозможности получения холецистограммы желчного пузыря, при наличии кальцинированных конкрементов, при расстройствах моторной активности желчного пузыря или частых билиарных коликах.

При применении урсодезоксихолевой кислоты для лечения первичного билиарного цирроза в продвинутой стадии заболевания очень редко наблюдались случаи декомпенсации цирроза печени, которая частично регрессировала после отмены препарата.

В случае развития диареи следует снизить дозу препарата, а в случае стойкой диареи лечение следует прекратить.

Беременность и лактация

Достаточных данных о применении урсодезоксихолевой кислоты во время беременности, особенно в первом триместре, не получено. Исследования на животных свидетельствуют о тератогенном действии на ранней стадии беременности. УРСОЦИД® не следует применять во время беременности без очевидной необходимости. До начала лечения препаратом следует исключить беременность. 

Женщинам детородного возраста препарат можно назначать только при условии применения надежных средств контрацепции – рекомендуется применение негормональных контрацептивов или содержащих низкие дозы эстрогенов, поскольку оральные гормональные контрацептивы могут способствовать образованию желчных камней. 

Данные о выделении урсодезоксихолевой кислоты грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет.

 

Передозировка

Симптомы: в случае передозировки препарата возможно развитие диареи. В целом, развитие других симптомов передозировки маловероятно, т.к. при увеличении принятой дозы абсорбция урсодезоксихолевой кислоты снижается и повышается ее выведение с фекалиями.

Лечение: при передозировке проведение специфической терапии не требуется; последствия диареи следует лечить симптоматически  с восполнением объема жидкости и электролитного баланса. 

 

Форма выпуска и упаковка

По 5 или 15 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из белой непрозрачной пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной.  

По 2, 10, 20  (для 5 капсул)  или по 2, 4, 6 (для 15 капсул)  контурных упаковок  вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы-производителя. 

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 0C, в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек 

По рецепту

 

Производитель/Владелец регистрационного удостоверения 

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика» Республика Казахстан           

г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

 

Адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей, претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика» 

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Номер телефона: (+7 727) 399-50-50

Номер факса: (+7 727) 399-60-60

Адрес электронной почты   nobel@nobel.kz