Селофен 10мг (залеплона) №20 капсулы

 

УТВЕРЖДЕНА 

Приказом Председателя

РГУ «Комитета контроля качества и 

безопасности товаров и услуг»

Министерства здравоохранения
Республики Казахстан

от «_____»   __________ г.

№ _________

 

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Селофен®

 

Торговое название

Селофен®

 

Международное непатентованное название

Залеплон

 

Лекарственная форма

Капсулы, 10 мг

 

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество: залеплона, 10 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, крахмал гликолят натрия, магния стеарат

корпус капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), железа(III) оксид красный (Е 172), эритрозин (FD&CRed 3) (Е 127),железа(II, III) оксид черный (Е 172)

крышечка капсулы: желатин,индигокармин (FD&CBlue 2) (Е 132), титана диоксид (Е 171).

 

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером 3 с корпусом розового цвета и с крышечкой бирюзового цвета.

Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета

 

Фармакотерапевтическая группа

Нервная система. Психолептики.Снотворные и седативные средства. Бензодиазепиноподобные средства.Залеплон.

Код ATХN05CF03

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Приприёме внутрь быстро и почти полностью (~71%) всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 1 час. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность ~30%. Плазменные концентрации прямо пропорциональны дозе препарата.

Распределение

Является жирорастворимым соединением. Вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала из-за ~60% связи с белками плазмы. Проникает в грудное молоко.

Биотрансформация

Залеплон в основном биотрансформируется альдегидоксидазой до формы 5-окси-залеплона. Так же залеплон биотрансформируется изоферментом CYP3A4 до диэтилзалеплона, который затем трансформируется альдегидоксидазой до 5-окси-диэтилзалеплона. 

Метаболизм

В первичном метаболизме участвует алдегид-оксидаза и приводит к образованию 5-оксозалеплона. CYP3А4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезетил-залеплона, который в свою очередь, с помощью алдегид-оксидазы превращается в 5-оксо-дезетил-залеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты залеплона лишены активности. По мере повышения дозы пропорционально возрастает концентрация залеплона в крови. При суточных дозах до 30 мг, кумуляции не наблюдается. Т½ элиминации залеплона ~1 час.

Выведение осуществляется в форме неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) и каловыми массами (17%). 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% дозы - в виде 5-оксо-дезетил-залеплона или его метаболитов. Среди метаболитов, обнаруживаемых в каловых массах, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.

Фармакодинамика

Селофен®снотворный препарат пиразоло-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных средств. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1 типа (ω-1).

Существенно снижает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении различных фаз сна. При применении в дозе 10 мг в течение 2-4 недель не вызывает фармакологической толерантности. Кроме того, оказывает седативное, незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (ω) рецепторных комплексов GABA типа А. Взаимодействие с ω-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в ЦНС.

 

Показания к применению

нарушение сна, проявляющееся в затруднённом засыпании и носящее тяжёлый характер, приводящее к чрезвычайной усталости и неспособности выполнять повседневную деятельность, снижающее работоспособность.Преходящая, кратковременная и хроническая бессонница взрослых (включая трудности с засыпанием, синдром беспокойных ног и парасомнии)

 

Способ применения и дозы

Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 10 мг. 

Лечение должно продолжаться как можно короче, максимально 2 недели.

Селофен® следует принимать непосредственно перед сном или после того, как пациент ляжет в постель, если у него отмечается затруднение засыпания. Прием препарата после еды замедляет время достижения максимальной концентрации в плазме приблизительно на 2 часа, поэтому не рекомендуется прием лекарственного продукта Селофен® во время или непосредственно после приема пищи.

Максимальная суточная доза 10 мг (следует проинформировать о том, что недопустим повторный прием препарата в течение одной ночи!).

При почечной недостаточностилёгкой и средней степеней тяжести коррекция дозы не требуется, так как фармакокинетика залеплона у таких больных не отличается от кинетики  здоровых. Данные по безопасности препарата в случае тяжёлой почечной недостаточности отсутствуют.

Пациенты пожилого возраста и с легкой умеренной печеночной недостаточностью могут быть более чувствительными к действию снотворных средств и поэтому рекомендуется применение у них дозы 5 мг лекарственного продукта Селофен®.

 

Побочные действия

Наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями на лекарственное средство являются амнезия, парестезия, сонливость и дисменорея.

Побочные действия сгруппированы согласно по системам и органом, а также по частоте наступления, начиная от наиболее часто отмечающихся: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000).

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: амнезия, парестезия, сонливость

Нечасто: Атаксия/неправильная координация, головокружение, нарушение внимания, паросмия, расстройство речи (дизартрия, невнятная речь), гипестезия

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто:нарушения зрения, диплопия

Нарушения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата

Нечасто:слуховая гиперестезия

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Нечасто:тошнота

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто:реакция фоточувствительности

Частота неизвестна: ангионевротический отек

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Не часто: отсутствие аппетита

Общие нарушения и реакции в месте введения

Не часто: астения, плохое самочувствие

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: анафилактические/анафилактоидные реакции

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота возникновения неизвестна: гепатотоксичность (в основном описаны в качестве повышенного уровня трансаминазы)

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Часто: болезненные менструальные циклы

Психические расстройства

Нечасто: деперсонализация, галлюцинации, депрессивный синдром

Неизвестно: спутанное сознание, апатия, сомнабулизм

Амнезия

Антероградная амнезия может происходить с использованием рекомендованных терапевтических дозировок, риском увеличения при более высоких дозировках. Вздействия, вызывающие нарушение памяти, могут быть связаны с нефизиологическим поведением.

Депрессивный синдром

Предварительно существующий депрессивный синдром может быть раскрыт во время использования бензодиазепина и препарата, подобного бензодиазепину.

Психиатрические и «парадоксальные» реакции.

Реакции, такие как возбужденное состояние, тревожное возбуждение, чувствительность, сниженное ингибирование, агрессивность, патологическое мышление, бред, безумие, ночные кошмары, деперсонализация, галлюцинации, психозы, нефизиологическое поведение, экстраверсия, которые, как представляется, не являются под воздействием характера и иных поведенческие воздействий, как известно возникают при использовании бензодиазепинов или препаратов, подобных бензодиазепину. Подобные реакции чаще возникают в пожилом возрасте.

Зависимость

Длительное непрерывное использование (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости: прекращение терапии может привести к выведению из организма или возобновлению симптомов. Может возникнуть психическая зависимость. Было сообщено об ошибочном потреблении бензодиазепина и фармакологических субстанций, подобных бензодиазепину.

 

Противопоказания

повышенная чувствительность к действующему веществу или какому-либо вспомогательному веществу

тяжелые нарушения функции печени

тяжелые нарушения функции почек

синдром апноэ во сне 

миастения (Myasthenia gravis)

тяжелая дыхательная недостаточность.

легочная недостаточность

алкогольная и лекарственная зависимость

депрессия

беременность и период лактации

детский возраст до 18 лет

лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы

 

Лекарственные взаимодействия

Приём алкоголя усиливает седативное действие залеплона.

Одновременный приём антипсихотических (нейролептических), гипнотических, анксиолитических/седативных, антидепрессивных, антиэпилеп-тических, анестетических, седативных антигистаминных препаратов, наркотических аналгетиков ведёт к усилению седативного эффекта залеплона.

При одновременном применении с залеплоном возможно появление эйфорического эффекта наркотических аналгетиков, ведущего к развитию зависимости.

Сочетанное применение однократной дозы 10 мг залеплона с венлафаксином (в форме с модифицированным высвобождением) в дозе 75 мг или 150 мг в сутки не приводило к лекарственным взаимодействиям, вызывающим нарушение памяти (немедленное или отсроченное  запоминание слов) или психомоторных функций (тест замены цифровых символов). Также, не отмечено фармакокинетических взаимодействий при применении залеплона и венлафаксина (в форме с модифицированным высвобождением).

Также как в случае опиоидных анальгетиков, может усиливаться эйфорирующее действие, приводящее к формированию физической зависимости.

Будучи неспецифическим ингибитором печёночных энзимов (алдегидоксидазы и CYP3А4), циметидин повышает концентрацию залеплона в плазме на 85%. Следует соблюдать осторожность при назначении этих препаратов вместе.

Селективные блокаторы CYP3А4 (кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме; больного следует предупредить об усилении седативного действия залеплона, однако коррекция дозы не требуется.

Такие сильные печёночные индукторы (напр., CYP3А4), как рифампицин, карбамазепин, производные фенобарбитала могут на четверть снизить концентрацию залеплона в крови и его эффект.

Залеплон не влияет на фармакодинамику и кинетику дигоксина и варфарина, поэтому коррекция дозы этих препаратов не требуется.

Ибупрофен не взаимодействует с залеплоном. 

Особые указания

Сообщалось о комплексном поведении, таком как «вождение автомобиля во сне» (т.е. вождении автомобиля в сонном состоянии после приема седативно-гипнотического средства, при котором прослеживается амнезия данного события) у пациентов, принимающих седативно-гипнотические средства. Такой феномен можно наблюдать как у пациентов, которые совсем недавно начали принимать седативно-гипнотические средства, так и у тех, которые уже довольно длительное время проходят курс лечения с их участием. Хотя поведение, такое как вождение автомобиля во сне, может происходить исключительно в связи с приемом седативно-гипнотических средств в терапевтических дозах, использование алкоголя и других супрессоров центральной нервной системы (ЦНС) с седативно-гипнотическими средствами увеличивает риск возникновения такого поведения, как и в связи с превышением максимальной рекомендуемой дозы. Из-за риска для пациента и его окружения, прекращение применения залеплона рекомендуется для пациентов, которые сообщают о случаях «вождения автомобиля во время сна». Сообщалось также и о другом комплексном поведении (например, о приготовлении пищи и ее употреблении, совершении телефонных звонков или половом акте) среди пациентов, которые не полностью проснулись после приема седативно-гипнотического средства. Как и во время сна, пациенты обычно не помнят об этих событиях. Также предоставлялись данные о сильных анафилактических/анафилактоидных реакциях на использование седативно-гипнотических средств, включая залеплон. Случаи ангионевротических отёков, поражающих язык, голосовую щель или гортань отмечались у пациентов после приема первой или последующих доз седативно-гипнотических средств, в том числе залеплона. У некоторых пациентов, принимающих седативно-гипнотические средства, прослеживались дополнительные симптомы, такие как одышка, спазм горла или тошнота и рвота. Некоторым пациентам потребовалось медицинское вмешательство в отделении неотложной помощи. Если ангионевротические отёки поражают язык, голосовую щель или гортань, может произойти обструкция дыхательных путей, которая приводит к летальному исходу. Пациенты, у которых развиваются ангионевротические отёки после лечения залеплоном, не должны подвергаться повторному тестированию с использованием активных веществ.

Нарушение сна может быть результатом физического или психического заболевания. Если после кратковременного лечения препаратом Селофен® сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует пересмотреть диагноз. 

Благодаря короткому времени полураспада препарата Селофен®, в случае, если больной просыпается в ранние часа после полуночи, можно применять альтернативное лечение.

Следует предупреждать больных о необходимости применения не более одной капсулы за одну ночь, о кратковременности курса лечения и возможности развития синдрома «отмены».

При одновременном приёме вместе с другими известными ингибиторами CYР3A4 возможно изменение концентрации залеплона в крови.

При непереносимости лактозы следует учесть, что капсула 10 мг залеплона содержит 71,01 мг лактозы.

Пациенты с редкими наследственными проблемами, связанными с непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать это лекарство.

Привыкание. После нескольких недель лечения возможно развитие привыкания к препарату и снижение его гипнотического эффекта.

Зависимость. Возможно развитие физической и психической зависимости, вероятность которой связана с приёмом больших доз препарата, длительным лечением и наличием алкогольной и лекарственной зависимости.

При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов отмены: головной, мышечной болей, резко выраженного состояния тревоги, повышенной напряжённости, беспокойства, спутанности сознания и раздражительности. В тяжёлых случаях возможны аутоагрессия, деперсонализация, тугоухость, парестезии в конечностях, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации, эпилептические припадки.

По прекращении лечения возможно развитие преходящих симптомов бессонницы, однако, в более выраженной форме. При этом возможно развитие других сопутствующих явлений как напр. нарушение настроения, чувство повышенной тревожности, нарушения сна или беспокойство.

Длительность лечения

Лечение должно быть непродолжительным, не более 2 недель. Продлить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования больного.

Память и психомоторные функции

Возможно развитие антероградной амнезии и нарушений психомоторных функций, чаще возникающих через несколько часов после приёма препарата. В целях избежания развития этих симптомов препарат следует принимать лишь в случае, когда у больного есть возможность беспрерывного сна, по крайней мере, в первые 4 часа после приёма лекарства.

Психические и парадоксальные реакции

Лечение препаратом Селофен® следует прекратить в случае появления повышенного чувства беспокойства, возбуждённости, раздражительности, агрессивности, нарушений восприятия, приступов злости, кошмарных сновидений, галлюцинаций и особенно нарушений поведения. 

Дети и пожилые пациенты наиболее склонны к развитию таких симптомов.

Не рекомендуется назначать препарат больным с тяжёлойпечёночной недостаточностью из-за опасности развития энцефалопатии.

Фармакокинетика залеплона у больных с почечной недостаточностьюлёгкой и средней степеней тяжести существенно не отличается от таковой здоровых, хотя уровень неактивных метаболитов у них выше.

Назначение снотворных и успокоительных препаратов больным с хронической лёгочной недостаточностьютребует особой осторожности.

Препарат не рекомендуется в качестве первичного лекарственного средства при психозах.

Препарат не пригоден для лечения депрессии и состояний повышенной тревожности, сопровождающих депрессию, так как способен спровоцировать суицидальные попытки. При назначении препарата Селофен® больным с депрессией следует выписывать минимальную дозу препарата во избежание сознательной передозировки.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Оказывает неблагоприятное воздействие на способности, необходимые для управления автомобилем и выполнения других видов деятельности, так как оказывая седативное действие, может вызвать амнезию, снизить способность к концентрированию внимания и мышечную силу. При недостаточной продолжительности сна наблюдается подобное снижение способности к концентрированию внимания. При выполнении умственной и физической деятельности, требующей повышенного внимания, следует проявлять повышенную осторожность.

 

Передозировка 

При передозировке не возникает жизнеугрожающих состояний, если одновременно больной не принимал действующих на ЦНС антидепрессантов, в том числе и алкоголь. При передозировке следует исключить факт комбинированной интоксикации.

Симптомы:угнетение ЦНС, проявляющееся в сонливости вплоть до комы,  спутанность сознания, летаргия, в более тяжёлых случаях атаксия, гипотония, гипотензия, нарушение дыхания, реже кома, в очень редких случаях со смертельным исходом.

Лечение:  при обнаружении передозировки в течении первого часа, у больного, находящегося в сознании, следует вызывать рвоту. Больному, находящемуся в бессознательном состоянии проводят промывание желудка,  назначают активный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.

В качестве антидота можно применять флумазенил. Во время применения флумазенила не следует забывать о том, что флумазенил является одним из антагонистов залеплона. Клинический опыт, однако, не подтверждает действенность флумазенила при передозировке залеплона.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.

По 1 или 2 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку

 

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25?С. 

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

4 года

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

AdamedPharmaS.A.,

ул. Школьная 33, 95-054 Ксаверув, Польша

 

Держатель регистрационного удостоверения

Adamed Pharma S.A.,

Пенькув, ул. М.Адамкевича 6А, 05-152 Чоснув, Польша

 

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство АО «Адамед Фарма» в РК  050009, г.Алматы, ул. Богенбай батыра, дом 150, БЦ «Кадам Инвест», 9 этаж. Телефон: +7(727) 2776977. E-mail: info.kz@adamed.com.pl.