Циклодол 2мг (тригексифенидил) №50 таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета фармации

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «__» ___ 201_ г.

№ ___

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

 

ЦИКЛОДОЛ ГРИНДЕКС

 

Торговое название

ЦИКЛОДОЛ ГРИНДЕКС

 

Международное непатентованное название

Тригексифенидил

 

Лекарственная форма

Таблетки 2 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – тригексифенидила гидрохлорид 2 мг,

вспомогательные вещества: сахароза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат.

 

Описание

Таблетки круглой формы с плоскоцилиндрической поверхностью, белого цвета, с фаской.

 

Фармакотерапевтическая группа

Антипаркинсонические препараты. Холиноблокаторы центральные. Тригексифенидил.

Код АТХ N04AA01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном применении тригексифенидил быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. Связывание с белками плазмы около 90 %. Эффект достигается в течение часа. Период полувыведения 5 10 часов. Тригексифенидил обладает высокой липотропностью, хорошо проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Тригексифенидил гидролизуется в тканях под действием неспецифических эстераз на алкоголь и органические кислоты, небольшая часть тригексифенидила выделяется в неизмененном виде через почки.

Фармакодинамика

Тригексифенидил является синтетическим холиноблокатором, который уменьшает характерный для паркинсонизма тремор, ригидность мышц и брадикинезию. Тригексифенидил обладает сильным м холиноблокирующим и слабым н холиноблокирующим действием. Механизм действия основывается на его способности конкурировать с ацетилхолином на постсинаптической мембране.

 

Показания к применению

- паркинсонизм, болезнь Паркинсона

- экстрапирамидные нарушения, обусловленные нейролептическими средствами и препаратами сходного действия

 

Способ применения и дозы

Для применения внутрь перед едой или во время еды. Если лекарство вызывает ощущение сухости во рту, его желательно применять перед едой, так как в противном случае может быть тошнота.

Дозировка подбирается индивидуально.

Начинают прием с дозировки – 1 мг в сутки (½ таблетки). Дозу увеличивают постепенно на 2 мг через каждые 3-5 дней. Обычная поддерживающая доза – 6-10 мг (3-5 таблеток) в сутки, разделенная на 3 4 приема. В тяжелых случаях может возникнуть необходимость увеличить дозу до 12-16 мг (6-8 таблеток) в сутки в 3-4 приема. Максимальная разовая доза составляет – 10 мг, суточная доза – 16 мг тригексифенидила. Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач для каждого пациента индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.

По окончании лечения или в случае начала альтернативного лечения дозы следует уменьшать постепенно.

Пожилые пациенты более чувствительны к этому препарату, поэтому им следует использовать меньшие дозы.

В педиатрической практике не применяют.

 

Побочные действия

Далее упомянутые побочные действия классифицированы по группам систем органов MedDRA с указанием частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (≥1/100 до<1/10), нечасто (≥1/1 000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы

Нечасто: реакции повышенной чувствительности, кожная сыпь, гиперемия кожи.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: боль в животе.

Со стороны вегетативной нервной системы

Часто: нарушения аккомодации, сухость во рту, тошнота.

Нечасто: задержка мочеиспускания, запор, тахикардия.

Редко: мидриаз, уменьшенное потоотделение, закрытоугольная глаукома вследствие повышенного внутриглазного давления, поэтому необходимо периодически контролировать внутриглазное давление.

Очень редко: брадикардия, фотофобия.

Со стороны центральной нервной системы

Часто: усталость, сонливость, головокружение, головная боль, раздражительность, бред, галлюцинации, психическая дезориентация (преимущественно у пациентов с атеросклерозом), нервозность.

Нечасто: бессонница, ухудшение памяти.

При применении больших доз или при лечении пациентов с предрасполагающими факторами (атеросклероз, преклонный возраст или пациенты с идиосинкразией на какой-либо лекарственный препарат) могут возникать:

- помутнение сознания и другие нарушения психики

- неестественное улучшение настроения, возбуждение, раздражение

- рвота или тошнота. 

В этом случае необходимо прекратить лечение. При уменьшении дозировки или прекращении лечения побочные действия исчезают.

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к тригексифенидилу и/или к вспомогательным веществам препарата

- нелеченная задержка мочеиспускания

- доброкачественная гипертрофия предстательной железы с задержкой мочеиспускания

- закрытоугольная глаукома

- обструкция пищеварительного тракта

- кишечная непроходимость

- отек легких

- тахиаритмии

- острая интоксикация алкоголем, психотропными лекарственными препаратами или опиатами

- острый делирий и мания

- психоз, деменция

- поздняя дискинезия (tardive dyskinesia) – патологические движения – побочное действие длительного применения антипсихотических лекарственных средств

- тяжелые заболевания печени и почек

- беременность и период лактации

- детский и подростковой возраст до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Действие тригексифенидила может усиливаться при применении вместе с другими холиноблокирующими лекарственными препаратами со сходными свойствами (например, амантадин, некоторые гистаминоблокаторы, производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты и др.) и вместе с ингибиторами моноаминоксидазы (они ингибируют ферменты, метаболизирующие лекарственные препараты). При применении вместе с названными лекарственными препаратами могут возникнуть следующие побочные действия: сухость во рту, помутнение зрения, задержка мочеиспускания и запор.

Тригексифенидил и парасимпатомиметики действуют антагонистически.

При одновременном применении тригексифенидила уменьшается действие применяемых сублингвально нитратов (вследствие сухости во рту).

Торможение тригексифенидилом моторики кишечника может препятствовать всасыванию других лекарственных препаратов.

Тригексифенидил ослабляет воздействие метоклопрамида и домперидона на пищеварительный тракт.

Депрессивное действие алкоголя и других лекарственных препаратов (каннабиоиды, барбитураты и опиаты) может усиливаться при применении с тригексифенидилом.

При применении вместе с леводопой дозировку обоих препаратов необходимо уменьшить. Обычно в этом случае достаточно 3-6 мг Циклодола Гриндекс в сутки, разделенных на два приема. 

 

Особые указания 

Очень осторожно следует применять тригексифенидил пожилым пациентам и пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, с нарушениями функций печени и почек.

Осторожность необходима в следующих случаях: заболевания, которые могут привести к опасной для жизни тахикардии, синдром старческого слабоумия, миастения, гипертрофия предстательной железы с полным опорожнением мочевого пузыря.

Противопаркинсонические средства не уменьшают симптомы поздней дискинезии, в отдельных случаях они могут даже ухудшить состояние. Поэтому препарат не рекомендуют применять пациентам с поздней дискинезией, если только одновременно у них нет болезни Паркинсона.

Известны случаи злоупотребления тригексифенидилом, особенно у психиатрических пациентов (в связи с галлюционизирующим и эйфоризирующим действием).

Надо учесть, что возможно развитие лекарственной зависимости. Лечение нельзя прекращать внезапно.

Таблетки Циклодол Гриндекс содержат сахарозу. Этот препарат не следует применять пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Существенно влияет на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы. Поэтому во время его применения следует избегать действий, для выполнения которых необходима ловкость и быстрая реакция.

 

Передозировка

Симптомы: большие дозы тригексифенидила вызывают блокаду постганглионарных окончаний парасимпатической нервной системы, картина отравления соответствует, в принципе, отравлению атропином (мидриаз, сухие слизистые оболочки, тахикардия, атония кишечника и желчных путей, повышенная температура тела и т.д.). Тригексифенидил вызывает также нарушения со стороны центральной нервной системы (раздражительность, нарушения сознания, дереализацию и другие нарушения психики). При более тяжелом отравлении может возникнуть кома или паралич дыхательного центра.

Лечение симптоматическое: холодные компрессы, обильное питье. Можно применять ингибиторы холинэстеразы (например, физостигмин), для лечения сердечных осложнений успешно использовались натрия бикарбонат или натрия лактат, при судорогах – диазепам, при делирии – физостигмин. Специфический антидот отсутствует. Необходимо проводить промывание желудка и использовать другие возможные способы для уменьшения всасывания лекарственного препарата (назначение рвотных средств и высокой клизмы). 

 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 2 мг.

По 25 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

 

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия

 

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

АО «Гриндекс», Латвия

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству лекарственных средств, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство АО «Гриндекс»

050010, г. Алматы, пр. Достык, угол ул. Богенбай батыра, д. 34а/87а, офис № 1

т./ф. 291-88-77, 291-13-84

эл. почта: grindeks.asia.kz@mail.ru