Энам 5мг (эналаприл) №30 таблетки

УТВЕРЖДЕНА 

Приказом председателя 

Комитета фармации 

Министерства здравоохранения  

Республики Казахстан

от «____» _____________201_ года

№ __________________

 

 

Инструкция по медицинскому применению 

лекарственного средства 

Энам®

Торговое название

Энам® 

 

Международное непатентованное название 

Эналаприл

 

 

Лекарственная форма

Таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг

 

Состав 

Одна таблетка содержит

активное вещество - эналаприла малеат 2,5 мг

вспомогательные вещества: лактоза безводная, кислота малеиновая, цинка стеарат

Одна таблетка содержит

активное вещество - эналаприла малеат 5 мг

вспомогательные вещества: лактоза безводная, кислота малеиновая, цинка стеарат

Одна таблетка содержит

активное вещество - эналаприла малеат 10 мг

вспомогательные вещества: лактоза безводная, цинка стеарат

 

Описание

Таблетки круглой формы, белого цвета, с фаской, с выбитой надписью «ЕМТ» на одной стороне и «2.5» и с риской - на другой стороне (для дозировки 2.5 мг)

Таблетки круглой формы, белого цвета, с фаской, с выбитой надписью «ЕМТ» на одной стороне и «5» и с риской - на другой стороне (для дозировки 5 мг)

Таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, с фаской, с выбитой надписью «ЕМТ» на одной стороне и «10» и с риской - на другой стороне (для дозировки 10 мг)

 

Фармакотерапевтическая группа

Сердечно - сосудистая система. Препараты влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин-конвертирующего фермента АКФ ингибиторы. АКФ ингибиторы. Эналаприл.

Код АТХ C09АА02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь эналаприл всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсорбция - 60%. Прием пищи не влияет на всасывание. Биодоступность препарата составляет 53 - 74%, связывание с белками плазмы крови - 50%. Максимальная концентрация в крови достигается через 3 - 4 часа после приема препарата внутрь. Продолжительность действия 12 - 24 часа. Препарат метаболизируется в печени, часть гидролизуется в эналаприлат, поэтому у больных с нарушениями функции печени время максимального действия может увеличиваться. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко. Период полувыведения (T1/2) эналаприлата - 11 часов. Выводится преимущественно почками - 60%, через кишечник - 33%. Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

Фармакодинамика

Энам – антигипертензивный препарат, механизм действия которого связан с угнетением активности ангиотензин-превращающего фермента, приводящего к уменьшению образования ангиотензина - II. Энам является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Наряду со снижением артериального давления препарат уменьшает пред- и постнагрузку на миокард при сердечной недостаточности, снижает давление в правом предсердии в малом кругу кровообращения, понижает сопротивление в сосудах почек, что способствует нормализации в них кровообращения.

 

Показания к применению

- различные формы артериальной гипертензии, включая реноваскулярную гипертензию

- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

 

Способ применения и дозы

Энам назначают внутрь независимо от времени приема пищи.

Для пациентов не получающих диуретики - рекомендуемая начальная доза 5 мг в сутки. Далее доза подбирается индивидуально. Обычно требуется доза от 10 до 40 мг в сутки в один или два приема.

Для пациентов получающих диуретики - с целью профилактики гипотензии, за 1 - 2 дня до назначения Энама, диуретик следует отменить. В случае невозможности отменить диуретик, рекомендуемая начальная доза Энама - 2,5 мг.

При  хронической сердечной недостаточности

Начинать лечение лучше с дозы 2,5 мг 1 раз в сутки. Эффект от приема препарата следует ожидать 3 - 4 дня. Необходим постоянный контроль артериального давления. Затем рекомендуется прием 2,5 мг 2 раза в сутки в течении 3 - 4 дней.

Начиная со второй недели, дозу при необходимости увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.

На 3 - 4 неделе дозу увеличивают до 20 мг в один или два приема, если систолическое давление не ниже 100 мм рт.ст. Максимальная суточная доза – 40 мг.

Подбор дозы и дальнейшее лечение может проводиться амбулаторно, при этом необходимо оценивать состояние больного не менее 1 раза в месяц (только при подборе дозы осмотр и контроль врача требуется каждые 10 дней), проводить контроль содержания креатинина и электролитов крови. Наличие артериальной гипотензии до 80/60 мм рт.ст. на фоне поддерживающей терапии при отсутствии жалоб у больного не является поводом для отмены препарата. 

При артериальной гипертензии, вызванной нефропатией у больных сахарным диабетом

Дозировка препарата зависит от того, сопровождается или нет диабетическая нефропатия артериальной гипертензией. Если диабетическая нефропатия протекает на фоне нормального артериального давления, то используют небольшие дозы Энама - 2,5 или 5 мг в сутки. Если нефропатия сопровождается артериальной гипертензией, то дозы подбирают так же, как и при артериальной гипертензии (максимально до 40 мг в сутки).

При почечной недостаточности

Для пациентов, у которых клиренс креатинина выше 30 мл/мин (уровень креатинина в крови не выше 3 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин рекомендуемая начальная доза не более 2, 5 мг в сутки.

Далее подбор дозы осуществляется индивидуально под контролем уровня креатинина и электролитов крови. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза и доза в дни диализа не должна превышать    2,5 мг в сутки. Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При выраженной снижении артериального давления дозу Энама постепенно уменьшают.

 

Побочные   действия

Очень часто (≥1/10)

- затуманенное зрение

- головокружение

- кашель

- тошнота

- астения

Часто (от ≥1/100 до <1/10):

- головная боль, депрессия

- гипотензия (включая ортостатическую гипотензию), обморок, боли 

  в груди, нарушения ритма, стенокардия, тахикардия

- одышка

- диарея, боль в животе, изменение вкуса

- сыпь, гиперчувствительность/ангионевротический отек лица, 

  конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани 

- усталость

- гиперкалиемия, увеличение креатинина в плазме крови

 Нечасто (от ≥1/1,000 до <1/100)

- анемия (в т.ч. апластическая и гемолитическая)

- гипогликемия

- спутанность сознания, сонливость, бессонница, нервозность, парестезии, 

  головокружение

- сердцебиение, инфаркт миокарда или церебрально-сосудистые осложнения,  

  у пациентов с повышенным риском

- ринорея, боль в горле, охриплость, бронхоспазм/астма

- кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, 

  анорексия, раздражение желудка, сухость во рту, пептическая язва

- потоотделение, зуд, крапивница, алопеция

- нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия

- импотенция

- судороги, приливы крови, шум в ушах, общее недомогание, 

  лихорадка

- увеличение мочевины в плазме, гипонатриемия

Редко (от ≥1/10,000 до <1/1,000)

- нейтропения, гипогемоглобинемия, снижение гематокритного числа, 

  тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение функции костного мозга, 

  панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания

- бессонница, нарушение сна

- феномен Рейно

- инфильтраты в легких, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная 

  пневмония

- стоматит/афтозные язвы, глоссит

- печеночная недостаточность, гепатиты, в том числе гепатоцеллюлярный или холестатический гепатит, включая некроз, холестаз, желтуха

- мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный 

  дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, эритродер-  мия

- олигурия

- гинекомастия

- увеличение ферментов печени, увеличение билирубина в плазме крови

Очень редко (<1/10,000)

- ангионевротический отек кишечника

Неизвестно (не может быть оценен на основе имеющихся данных)

- синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНСАДГ) (Синдром Пархона)

 

Отмечался комплекс симптомов: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела (ANA), ускорение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз. Также могут произойти сыпь, фотосенсибилизация и другие дерматологические проявления.

При возникновении серьёзных побочных эффектов, лечение следует прекратить.

 

Противопоказания

-  повышенная чувствительность к эналаприлу, другим компонентам  

   препарата

- наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением  

       ингибиторами АПФ

- беременность и период лактации

- лейкопения и тромбоцитопения

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерий  

   единственной почки

- наследственный или идиопатический отек

- наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактозы Лаппа или  

   мальабсорбция глюкозы-галактозы

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном назначении Энама с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) возможно снижение гипотензивного эффекта эналаприла; с калийсберегающими диуретиками – возможна гиперкалиемия; с солями лития – замедление выведения лития. 

Одновременный прием Энама с жаропонижающими и болеутоляющими препаратами может уменьшить эффективность Энама. 

Энам ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин.

Циметидин удлиняет действие Энама.

АНтигипертензивное действие эналаприла усиливает диуретики, β-аденоблокаторы.

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.

При одновременном применении "петлевых" диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.

Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.

Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.

Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.

При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.

Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном применении с циметидином увеличивается T1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.

В период лечения запрещается употреблять алкогольные напитки, так как алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.

 

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.

При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.

Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.

Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.

Не применять лицам, не переносящим лактозу.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла

 

Передозировка 

Симптомы: чрезмерная гипотензия, развитие инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения и тромбоэмболических осложнений на фоне резкого снижения АД.

Лечение: внутривенное введение изотонического раствора натрия хлорида и при возможности - инфузия ангиотензина II; возможно выведение эналаприлата с помощью гемодиализа.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку  или по 10 таблеток  в контурную ячейковую упаковку  из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 или 3 безъячейковых упаковки или 2 или 3 ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше           25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей!

 

Срок хранения

2 года 

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту 

 

Производитель / упаковщик:

Д-р Редди´с Лабораторис Лимитед, Индия 

 

Владелец регистрационного удостоверения

Д-р Редди´с Лабораторис Лимитед, Индия

 

Наименование,  адрес и контактные  данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средств:

Представительство компании «Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» в Республике Казахстан: 050057 г. Алматы, ул. 22 линия, 45, 

абонентский ящик 7, тел.: 8 (727) 3941688, 3941689, факс: 3941294 (110)