Респонгил 4мг (рисперидон) №20 таблетки

Артикул: 1092182

Продукты Зауралья ЗАО (Россия)

Доступность: В наличии

4610 ₸

Инструкция

УТВЕРЖДЕНА
Приказом Председателя
Комитета фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от «___» _____________ 201__ г.
№ ________

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства

Респонгил

Торговое название
Респонгил

Международное непатентованное название
Рисперидон

Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг и 4 мг

Состав
Одна таблетка содержит (для дозировки 2 мг)
активное вещество - рисперидона 2.00 мг.
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
оболочка: опадри белый 03F28342 (гипромеллоза, полиэтиленгликоль (макрогол), тальк, титана диоксид Е171), желтый «солнечный закат» 85 Е110.

Одна таблетка содержит (для дозировки 4 мг)
активное вещество - рисперидона 4.00 мг.
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
оболочка: опадри 03F31219 зеленый (синий блестящий Е133 алюминиевый лак, полиэтиленгликоль (макрогол), гипромеллоза, титана диоксид Е171, желтый хинолиновый Е104 алюминиевый лак).

Фармакотерапевтическая группа
Нервная система. Психолептические препараты. Антипсихотики. Нейролептики другие. Рисперидон
АТХ N05AX08

Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, светло-оранжевого цвета, с риской на одной стороне. При разломе таблетки видны два слоя: ядро таблетки белого цвета и тонкое пленочное покрытие светло-оранжевого цвета (для дозировки 2 мг).
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, зеленого цвета, с риской на одной стороне. При разломе таблетки видны два слоя: ядро таблетки белого цвета и тонкое пленочное покрытие зеленого цвета (для дозировки 4 мг).

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание: после приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. С_max в плазме достигает через 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому Респонгил можно назначать независимо от приема пищи.
Распределение: рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения   составляет 1-2 л/кг. В плазме, рисперидон связывается с альбумином и альфа 1 – гликопротеином. Рисперидон на 88% связывается с белками плазмы, 9-гидрокси-рисперидон – на 77%. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация   9-гидрокси-рисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрация рисперидона в плазме, пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз).
Метаболизм: Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
Выведение: после приема внутрь, у больных с психозом, Т½ рисперидона из плазмы составляет около 3 ч. Т½   9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 ч. Через неделю приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% с калом. С мочой выводится 35-45% дозы рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона.
Фармакокинетика в особых клинических случаях: у пациентов пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью после однократного приема препарата внутрь наблюдались более высокие концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона. У пациентов с печеночной недостаточностью, концентрация рисперидона в плазме не изменялась.

Фармакодинамика
Антипсихопатическое средство (нейролетик), производное бензизоксазола. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2- рецепторам. Связывается также с альфа 1-адренорецепторами при несколько меньшей аффинности с Н1–гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам. Антипсихопатическое действие обусловлено блокадой дофаминных D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминных D2- рецепторов зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические лекарственные средства (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. Может индуцировать зависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме.

Показания к применению

шизофрения у взрослых
для краткосрочного лечения (до 6 недель) стойкой агрессии у пациентов с умеренно выраженной и тяжелой формой деменции Альцгеймера, которая не поддается коррекции нефармакологическими методами и когда имеется риск нанесения вреда себе или другим
при лечении умеренно выраженных и тяжелых маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах у взрослых

Способ применения и дозы
Респонгил при шизофрении взрослым может назначаться один или два раза в сутки. Начальная доза препарата – 2 мг в сутки. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкая начальная и поддерживающая доза.
Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление эстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять не рекомендуется.
Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве
Взрослым рекомендована начальная доза препарата - 2 мг в день в один прием. При необходимости эта доза может быть увеличена на 1мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов, оптимальной дозой является 1-6 мг в сутки. Ежедневная доза выше 6 мг в сутки не изучалась у пациентов с маниакальными эпизодами. Как и при всех видах симптоматического лечения, обоснование дальнейшего применения препарата Респонгил должно регулярно оцениваться.
Пожилым пациентам рекомендуемая начальная доза - 0,5 мг дважды в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличить по 0,5 мг два раза в день до 1-2 мг два раза в день. Из-за ограниченного клинического опыта у пожилых пациентов, следует проявлять осторожность при назначении лечения в данной возрастной группе.
Респонгил не рекомендуется детям младше 18 лет с маниакальными эпизодами при биполярном расстройстве из-за отсутствия данных по эффективности.
Стойкая агрессия у пациентов с умеренной (до тяжелой) деменцией при болезни Альцгеймера
Рекомендуемая начальная доза 0,25 мг дважды в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличить по 0,25 мг дважды в сутки, не чаще чем через 1 день, если необходимо. Обычно оптимальной дозой является 0,5 мг дважды в сутки. Однако некоторым пациентам может потребоваться доза 1 мг дважды в день. Респонгил не следует применять более 6 недель для лечения стойкой агрессии при деменции Альцгеймера. Во время лечения, необходимо часто и регулярно оценивать состояние пациентов и необходимость продолжения терапии препаратом Респонгил.
Почечная и печеночная недостаточность
Пациенты с почечной недостаточностью имеют меньшую способность к выведению активной антипсихотической фракции, чем пациенты с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушением функции печени отмечается увеличение концентрации свободной фракции рисперидона в плазме крови.
Независимо от показания, начало и дальнейшая дозировка должны быть уменьшены вдвое, и подбор дозы должен проводиться медленнее у пациентов с почечной или печёночной недостаточностью. В этих группах пациентов, Респонгил следует применять с осторожностью.
Респонгил предназначен для перорального приема. Пища не влияет на всасывание препарата. При необходимости, рекомендуется постепенное прекращение терапии. Выраженные симптомы отмены, такие как тошнота, рвота, потливость и бессонница, могут развиться после резкой отмены высоких доз антипсихотических препаратов. Это также может привести к повторению психотических симптомов, появлению симптоматики в виде непроизвольных (неконтролируемых) движений (акатизия, дистония, дискинезия).
Переход с других антипсихотических препаратов на Респонгил
Если клиническое состояние пациента позволяет, рекомендуется постепенное прекращение предыдущей антипсихотической терапии, и назначение препарата Респонгил. Кроме того, когда клиническое состояние позволяет, при переводе пациентов от лечения депо-формами антипсихотических препаратов, рекомендуется начать лечение препаратом Респонгил в период, когда должна быть принята следующая доза депо-препарата. Необходимость продолжения терапии антипаркинсоническими препаратами должна периодически оцениваться.

Побочные действия
Нежелательные побочные эффекты, отмечавшиеся при применении терапевтических доз рисперидона распределены по частоте встречаемости следующим образом: очень часто (³1/10), часто (³1/100 и <1/10), нечасто (³1/1000 и <1/100), редко (³1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (по имеющимся данным).
Очень часто (³1/10)

бессонница
седация/сонливость, паркинсонизм (слюнотечение, скелетно-мышечная неподвижность, ригидность по типу «зубчатого колеса», брадикинезия, гипокинезия, маскоподобное лицо, скованность в мышцах, акинезия, затылочная ригидность, мышечная ригидность, отклонения в походке, отклонение глабеллярного рефлекса, тремор (в т.ч. тремор покоя)), головная боль.

Часто (³1/100 и <1/10)

пневмония, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, инфекции мочевыводящих путей, инфекции уха, грипп
гиперпролактинемия
увеличением массы тела, повышение аппетита, снижением аппетита
нарушение сна, возбуждение, депрессия, беспокойство
акатизия (включая беспокойство, гиперкинезию, синдром беспокойных ног), дистония (в том числе гипертония, спазм шеи, непроизвольные мышечные сокращения, контрактура мышц, блефароспазм, движения глазного яблока, паралич языка, тик, ларингоспазм, миотония, опистотонус, орофарингеальный спазм, плеврототонус, спазм языка, тризм), головокружение, дискинезия (в том числе мышечные сокращения, хореоатетоз, атетоз, миоклонус), тремор
нечеткость зрительного восприятия, коньюктивит
тахикардия
повышение артериального давления
одышка, боль в глоточно-гортанной области, кашель, носовое кровотечение, заложенность носа
боли в животе, дискомфорт в области живота, рвота, тошнота, запор, диарея, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль
сыпь, эритема
мышечные спазмы, скелетно-мышечная боль, боль в спине, артралгия
недержание мочи
отек (в том числе генерализованный отек, периферический отек, мягкий отек), гипертермия, боль в груди, астения, усталость, боль
слабость.

Нечасто (³1/1000 и <1/100)

гиперемия
инфекции дыхательных путей, цистит, инфекции глаза, тонзиллит, онихомикоз, воспаление подкожной жировой клетчатки, вирусная инфекция, акародерматит
нейтропения, уменьшение количества белых кровяных клеток, тромбоцитопения, анемия, снижение гематокрита, эозинофилия
гиперчувствительность
сахарный диабет, гипергликемия, полидипсия, снижение массы тела, анорексия, увеличение концентрации холестерина в крови
мании, спутанность сознания, снижение либидо, нервозность, кошмары
поздняя дискинезия, ишемия, отсутствие ответа на раздражители, потеря сознания, угнетение сознания, судороги (в том числе эпилептические судороги), обморок, психомоторная гиперактивность, нарушение равновесия, нарушение координации, постуральное головокружение, рассеянность внимания, дизартрия, дисгевзия, гипестезия, парестезия
фотофобия, сухость глаз, повышенное слезотечение, гиперемия глаз
вертиго, звон в ушах, боль в ухе
фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная блокада, нарушение проводимости, увеличение интервала QT на электрокардиограмме, брадикардия, нарушения на электрокардиограмме, сердцебиение
гипотензия, ортостатическая гипотензия, «приливы» крови
аспирационная пневмония, отек легких, отек дыхательных путей, хрипы, стридорозное дыхание, дисфония, нарушение дыхательной функции
недержание кала, фекалома, гастроэнтерит, дисфагия, метеоризм
крапивница, зуд, алопеция, гиперкератоз, экзема, сухость кожи, обесцвечивание кожи, акне, себорейный дерматит, кожные заболевания
повышение уровня креатинфосфокиназы, нарушение осанки, скованность в суставах, припухлость суставов, мышечные спазмы, боль в шее
поллакиурия, задержка мочи, дизурия
эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, аменорея, нарушения менструации (в том числе нерегулярные менструации, олигоменорея), гинекомастия, галакторея, сексуальная дисфункция, боль в груди, дискомфорт в области груди, вагинальные выделения
отек лица, озноб, повышение температуры тела, нарушение походки, жажда, недомогание, плохое самочувствие, дискомфорт
повышение активности трансаминаз, увеличение активности гамма-глутамилтрансферазы, увеличение активности ферментов печени.

Редко (³1/10000 и <1/1000)

инфекции
агранулоцитоз
анафилактические реакции
неадекватная секреция антидиуретического гормона, глюкозурия
водная интоксикация, гипогликемия, гиперинсулинемия, повышение концентрации триглицеридов в крови
аффективное уплощение, аноргазмия
злокачественный нейролептический синдром, цереброваскулярные нарушения, диабетическая кома, покачивание головы
глаукома, нарушение движения глаз, непроизвольные вращения глазных яблок, образование корки на краях век, интраоперационный синдром дряблой радужки
синусовая аритмия
легочная эмболия, венозный тромбоз
синдром апноэ во сне, гипервентиляция
панкреатит, непроходимость кишечника, отек языка, хейлит
лекарственная сыпь, перхоть
рабдомиолиз
синдром отмены у новорожденных
приапизм, задержка менструации, нагрубание молочных желез, увеличение груди, выделения из сосков
гипотермия, пониженная температура тела, синдром отмены, индурация
желтуха.

Очень редко (<1/10000)

диабетический кетоацидоз
кишечная непроходимость (илеус)
ангионевротический отек.

Нежелательные эффекты, отмеченные при применении палиперидона: палиперидон является активным метаболитом рисперидона, поэтому профиль его неблагоприятных побочных реакций (включая как пероральные, так и инъекционные формы) имеет отношение к рисперидону. В дополнение к вышеперечисленным неблагоприятным реакциям, при применении палиперидонов отмечался ряд неблагоприятных реакций, которые можно ожидать и при применении рисперидона.
Нарушение сердечной деятельности: синдром постуральной ортостатической тахикардии. Как и в случае других антипсихотических препаратов, в постмаркетинговом периоде рисперидона отмечались очень редкие случаи удлинения интервала QT. Другие сердечно-сосудистые эффекты сообщались при применении антипсихотиков: удлинение интервала QT, включая желудочковую аритмию, фибрилляцию желудочков, желудочковую тахикардию, внезапную смерть, остановку сердца и пируэтную тахикардию.
Венозная тромбоэмболия: случаи венозной тромбоэмболии, включая эмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен, сообщались при применении антипсихотических лекарственных препаратов (частота их неизвестна).
Увеличение массы тела: у взрослых пациентов с шизофренией, получавших рисперидон, отмечалось увеличение веса до ≥7% от массы тела. Выявлено статистически значимое увеличение веса для рисперидона (18%) по сравнению с группой, не получавшей препарат (9%).
Пожилые пациенты с деменцией: поступали сообщения о развитии преходящих ишемических атак и цереброваскулярных нарушений с частотой 1,4% и 1,5%, кроме того отмечались инфекции мочевыводящих путей, периферические отеки, летаргия и кашель с частотой ≥5%, то есть в два раза чаще, чем в других популяциях взрослых пациентов.

Противопоказания

гиперчувствительность к компонентам препарата
беременность и период лактации
детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия
Фармакодинамические взаимодействия
С учетом того, что Респонгил оказывает воздействие в первую очередь на центральную нервную систему, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия, алкоголем, опиатами, антигистаминными препаратами, бензодиазепинами из-за повышенного риска угнетения сознания.
Леводопа и агонисты дофамина: рисперидон может действовать как антагонист леводопы или других агонистов дофамина. Если эта комбинация необходима, особенно на конечной стадии болезни Паркинсона, необходимо применять самую низкую эффективную дозу каждого из препаратов. Респонгил уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов.
Препараты, удлиняющие интервал QT: следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Респонгил с препаратами, удлиняющими интервал QT, например антиаритмическими препаратами (хинидин, дизопирамид, прокаинамид, пропафенон, амиодарон, соталол), трициклическими антидепрессантами (амитриптилин), тетрациклическими антидепрессантами (мапротилин), некоторыми антигистаминными препаратами, другими антипсихотиками, некоторыми противомалярийными средствами (хинин и мефлохин) и лекарственными средствами, вызывающими электролитный дисбаланс (гипокалиемию, гипомагниемию), брадикардию или препаратами, угнетающими печеночный метаболизм рисперидона. Этот список далеко не исчерпывающий.
Гипотензивные лекарственные препараты усиливают степень снижения артериального давления на фоне рисперидона.
Палиперидон: одновременный прием перорального рисперидона с палиперидоном не рекомендуется, потому что палиперидон является активным метаболитом рисперидона и их комбинация может приводить к усилению действия активного антипсихотического метаболита.
Фармакокинетические взаимодействия: пища не влияет на всасывание рисперидона. Рисперидон в основном метаболизируется посредством CYP2D6 и в меньшей степени CYP3A4. И рисперидон и его активный метаболит 9-гидроксириперидон являются субстратами P-гликопротеина (P-gp). Вещества, которые влияют на CYP2D6 или сильно угнетают, или индуцируют CYP3A4 и/или активность P-gp, могут влиять на фармакокинетику активного антипсихотического метаболита рисперидона.
Сильные ингибиторы CYP2D6: одновременное применение рисперидона с сильным ингибитором CYP2D6 может повысить концентрацию рисперидона в плазме и менее активно его антипсихотическую фракцию. Более высокие дозы сильного ингибитора CYP2D6 могут повышать концентрацию активного антипсихотического метаболита рисперидона (например, пароксетин, см. ниже). Ожидается, что другие ингибиторы CYP 2D6, такие как хинидин, могут аналогичным путем повлиять на концентрацию рисперидона в плазме крови. Врачу необходимо пересмотреть дозировку препарата Респонгил (в начале или после завершения лечения) при одновременном применении пароксетина, хинидина или других сильных ингибиторов CYP2D6, особенно в высоких дозах.
Ингибиторы CYP3A4 и/или P-gp: совместное применение препарата Респонгил с сильным CYP3A4 и/или ингибитором P-gp может существенно повысить концентрацию активного антипсихотического метаболита рисперидона в плазме. Когда одновременно назначается итраконазол или другой сильный CYP3A4 и/или ингибитор P-gp, в период назначения препарата или его отмены необходимо пересмотреть дозировку препарата Респонгил.
Индукторы CYP3A4 и/или P-gp: совместное применение препарата Респонгил с сильным CYP3A4 и/или индуктором P-gp может снизить концентрацию антипсихотического метаболита рисперидона в плазме.
Когда одновременно применяется карбамазепин или другой сильный CYP3A4 и/или индуктор P-gp, в начале терапии или при ее прекращении, необходимо пересмотреть дозировку препарата Респонгил. Индукторы CYP3A4 оказывают эффект, зависящий от времени (не менее 2 недель после назначения, для достижения максимального эффекта и наоборот, при прекращении индукции CYP3A4 может пройти не менее 2 недель).
Высокобелковые препараты: когда рисперидон принимают одновременно с высокобелковыми препаратами, возможно развитие не клинически значимого замещения любого препарата из связи с белками плазмы. При применении лекарственного препарата необходимо использовать метку для получения информации о возможных путях метаболизма и необходимости корректировки дозы.
Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику рисперидона
Антибактериальные препараты: эритромицин, умеренный ингибитор CYP3A4 и ингибитор P-gp, не вызывает изменений фармакокинетики рисперидона и его активного антипсихотического метаболита; рифампицин, сильный индуктор CYP3A4 и индуктор P-gp, уменьшает плазменную концентрацию активного антипсихотического метаболита.
Антихолинэстеразные средства: донепезил и галантамин, как субстраты CYP2D6 и CYP3A4, не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику рисперидона и активного антипсихотического метаболита.
Противоэпилептические препараты: карбамазепин, сильный индуктор CYP3A4 и индуктор P-gp, снижает концентрацию активного антипсихотического метаболита рисперидона в плазме крови, подобные эффекты могут наблюдаться и при применении, например, фенитоина и фенобарбитала, которые также индуцируют печеночный фермент CYP 3A4 и P-гликопротеин. Топирамат умеренно уменьшает биодоступность рисперидона, но не его активного антипсихотического метаболита, поэтому это взаимодействие вряд ли имеет клиническое значение.
Противогрибковые препараты: итраконазол, сильный ингибитор CYP3A4 и ингибитор P-gp, в дозе 200 мг/день повышает концентрацию активного антипсихотического метаболита в плазме примерно на 70% (при дозе рисперидона от 2 до 8 мг/сут); кетоконазол, сильный ингибитор CYP3A4 и ингибитор P-gp, в дозе 200 мг/сут повышал концентрацию рисперидона в плазме и уменьшал концентрацию в плазме 9-гидрокси-рисперидона.
Нейролептики: фенотиазины могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, но не его активного антипсихотического метаболита.
Противовирусные препараты - ингибиторы протеаз: данный вид взаимодействия не изучали, однако, так как ритонавир является сильным ингибитором CYP3A4 и слабым ингибитором CYP2D6, ритонавир и ингибиторы протеаз, повышающие уровень ритонавира, могут повышать и концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона.
Бета-блокаторы: некоторые бета-блокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, но не активность активного антипсихотического метаболита.
Блокаторы кальциевых каналов: верапамил, умеренный ингибитор CYP3A4 и ингибитор P-gp, повышает концентрацию рисперидона в плазме и активность антипсихотического метаболита.
Желудочно-кишечные препараты - антагонисты Н2-рецепторов: циметидин и ранитидин, оба слабых ингибитора CYP2D6 и CYP3A4, повышают биодоступность рисперидона и лишь незначительно повышают биодоступность его активного антипсихотического метаболита.
СИОЗС и трициклические антидепрессанты: флуоксетин, сильный ингибитор CYP2D6, повышает концентрацию в плазме рисперидона и в меньшей степени активного антипсихотического метаболита; пароксетин, сильный ингибитор CYP2D6, повышает в плазме концентрацию рисперидона, но в дозах до 20 мг/сут, меньше повышает уровень активного антипсихотического метаболита. Однако более высокие дозы пароксетина могут повышать концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона.
Трициклические антидепрессанты могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, но не его активного антипсихотического метаболита. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона или активного антипсихотического метаболита. Сертралин, слабый ингибитор CYP2D6 и флувоксамин, слабый ингибитор CYP3A4 в дозах до 100 мг/сут не вызывают клинически значимых изменений концентрации активного антипсихотического метаболита рисперидона. Тем не менее, дозы более 100 мг/день сертралина или флувоксамина, могут повышать концентрации активного антипсихотического метаболита рисперидона.
Влияние рисперидона на фармакокинетику других лекарственных препаратов
Противоэпилептические препараты: рисперидон не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику вальпроата или топирамата.
Нейролептики: арипипразол, субстрат CYP2D6 и CYP3A4, таблетки или инъекции рисперидона не влияют на фармакокинетику суммы арипипразола и его активного метаболита, дегидроарипипразола.
Гликозиды наперстянки: рисперидон не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику дигоксина.
Литий: рисперидон не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику лития.
Одновременное применение рисперидона с фуросемидом: см. раздел «Особые указания» относительно увеличения смертности у пожилых пациентов с деменцией, одновременно получающих фуросемид.

Особые указания
Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами. При шизофрении в начале лечения препаратом Респонгил рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. При этом если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию препаратом Респонгил рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии противопаркинсоническими препаратами.
Пожилые пациенты, страдающие деменцией
Общая смертность
Согласно результатам клинических исследований, для пожилых пациентов с деменцией, получавших атипичные антипсихотические препараты, включая Респонгил, характерны повышенные показатели смертности по сравнению с группой, не получавшей препарат.
Сопутствующая терапия фуросемидом
Согласно результатам исследований, с пероральной терапией рисперидоном, в популяции пожилых пациентов с деменцией, в группе пациентов, которые получали фуросемид и рисперидон, уровень смертности был выше, чем в группах пациентов, которые получали только рисперидон или только фуросемид.
Патофизиологический механизм, объясняющий эти наблюдения, не установлен, и отчетливая тенденция, связанная с причиной летального исхода, отсутствует. Тем не менее, перед тем как начать комбинированную терапию фуросемидом и рисперидоном, нужно тщательно взвесить потенциальный риск и пользу применения этих двух препаратов. При комбинированном применении рисперидона с другими диуретиками, увеличения показателей смертности не наблюдалось. Независимо от характера проводимой терапии, дегидратация является общим фактором риска, определяющим уровень смертности. Следовательно, при лечении пожилых пациентов, страдающих деменцией, дегидратации нужно избегать.
Цереброваскулярные побочные явления: примерно 3-кратный повышенный риск цереброваскулярных побочных эффектов был отмечен в популяции пациентов с деменцией при применении некоторых атипичных антипсихотиков. Респонгил следует с осторожностью применять у пациентов с факторами риска развития инсульта. Риск цереброваскулярных побочных эффектов особенно высок у пациентов с деменцией смешанного или сосудистого типа, поэтому пациентов с другими типами деменции (не болезнью Альцгеймера), не следует лечить рисперидоном. Пациенту/опекуну необходимо срочно сообщать о симптомах возможных цереброваскулярных побочных явлений, таких как внезапная слабость или онемение лица, верхних или нижних конечностей, нарушениях речи или зрения. В этих случаях требуется немедленный пересмотр схемы лечения, включая прекращение применения рисперидона. Респонгил следует применять только для краткосрочного лечения стойкой агрессии у пациентов с умеренно выраженной/тяжелой деменцией Альцгеймера, в дополнение к нефармакологическим методам лечения, которые ограничены или неэффективны, и когда существует потенциальный риск причинения вреда себе или другим.
Ортостатическая гипотензия: благодаря альфа-адреноблокирующему действию, рисперидон может вызывать (ортостатическую) гипотензию. Риск гипотензии особенно высок в начале терапии. Клинически существенная гипотензия наблюдалась в пострегистрационном периоде при одновременном использовании рисперидона с антигипертензивными препаратами. При лечении пациентов с подтвержденной патологией сердечно-сосудистой системы (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости, дегидратация, гиповолемия или цереброваскулярная болезнь) препарат Респонгил следует применять с осторожностью. В таких случаях дозу препарата необходимо повышать постепенно в соответствии с имеющимися рекомендациями (см. раздел "Дозы и способ применения"). При развитии гипотензии нужно решить вопрос о целесообразности снижения дозы препарата.
Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз
На фоне терапии некоторыми антипсихотическими препаратами, включая Респонгил, были зарегистрированы отдельные случаи лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. В течение периода пострегистрационного наблюдения случаи агранулоцитоза наблюдались очень редко (<1/10000 пациентов). Пациенты, имеющие в анамнезе клинически значимые случаи уменьшения количества лейкоцитов или медикаментозной лейкопении (нейтропении) подлежат тщательному наблюдению в течение первых нескольких месяцев терапии. При первых признаках клинически значимого уменьшения числа лейкоцитов, а также при отсутствии других факторов, способных привести к развитию лейкопении, следует определить целесообразность прекращения терапии препаратом Респонгил.
Состояние пациентов, с клинически значимой нейтропенией, необходимо тщательно контролировать с целью своевременного выявления лихорадки и других проявлений инфекции. При появлении подобных признаков и симптомов следует безотлагательно начать соответствующее лечение. Пациенты с тяжелой нейтропенией (абсолютное количество нейтрофилов <1 х 10⁹/л) должны прекратить прием препарата Респонгил. Таким пациентам показан мониторинг количества лейкоцитов в крови, который необходимо проводить вплоть до полного исчезновения признаков нейтропении.
Венозная тромбоэмболия
На фоне терапии антипсихотическими препаратами были зарегистрированы случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Поскольку у пациентов, получающих антипсихотические препараты, зачастую определяются приобретенные факторы риска ВТЭ, перед началом и во время терапии препаратом Респонгил нужно идентифицировать все возможные факторы риска ВТЭ и предпринять соответствующие профилактические меры.
Поздняя дискинезия и экстрапирамидные симптомы (ПД/ЭПС)
Лекарственные препараты, оказывающие антагонистическое влияние на допаминовые рецепторы, в некоторых случаях могут провоцировать позднюю дискинезию, которая проявляется ритмичными непроизвольными сокращениями мускулатуры, главным образом, языка и (или) лица. Известно, что появление экстрапирамидной симптоматики является фактором, определяющим риск развития поздней дискинезии. При использовании препарата Респонгил появление экстрапирамидной симптоматики менее вероятно, чем при терапии классическими нейролептиками, поэтому риск развития поздней дискинезии также должен быть ниже. При появлении признаков или симптомов поздней дискинезии, показано прекращение терапии всеми антипсихотическими препаратами.
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)
На фоне терапии некоторыми антипсихотическими препаратами в отдельных случаях наблюдалось развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС), который характеризуется гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью функции автономной нервной системы, нарушением сознания и повышенной концентрацией креатинфосфокиназы в сыворотке крови. К дополнительным клиническим проявлениям можно отнести миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. Если у пациента появляются признаки и симптомы, свидетельствующие о развитии ЗНС, терапию всеми антипсихотическими препаратами, включая препарат Респонгил, необходимо прекратить.
Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви
При назначении антипсихотических препаратов, включая препарат Респонгил, пациентам, страдающим болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви (ДТЛ), необходимо тщательно взвешивать потенциальную пользу и риск терапии, поскольку для пациентов с такой патологией характерен высокий риск развития злокачественного нейролептического синдрома, а также повышенная чувствительность к антипсихотическим препаратам. Повышенная восприимчивость к антипсихотическим препаратам может проявляться нарушением сознания, оглушением, неустойчивостью с частыми падениями, а также экстрапирамидной симптоматикой.
Гипергликемия и сахарный диабет
На фоне терапии препаратом Респонгил возможно развитие гипергликемии, сахарного диабета или обострение ранее диагностированного диабета. Оценка взаимосвязи между применением атипичных антипсихотических препаратов и отклонением в показателях содержания глюкозы в крови затруднена в связи с повышенным фоновым риском развития сахарного диабета у больных шизофренией, а также в связи с увеличением распространенности сахарного диабета в общей популяции. Учитывая наличие этих факторов, взаимосвязь между терапией атипичными антипсихотическими препаратами и нежелательными явлениями, обусловленными гипергликемией, до сих пор окончательно не подтверждена. Всем пациентам, получающим терапию атипичными антипсихотическими препаратами, включая препарат Респонгил, показан мониторинг, направленный на выявление гипергликемии и сахарного диабета (также см. раздел "Побочные действия").
Прибавка массы тела
На фоне терапии атипичными антипсихотическими препаратами были зарегистрированы случаи существенной прибавки массы тела. Пациентам, получающим препарат Респонгил, рекомендован динамический контроль веса.
Интервал QT
Аналогично терапии другими антипсихотическими препаратами, при использовании препарата Респонгил для лечения пациентов с анамнестическими данными в пользу нарушений сердечного ритма, пациентов с врожденным синдромом удлиненного интервала QT, а также пациентов, которые одновременно получают лекарственные препараты, удлиняющие интервал QT, необходимо соблюдать осторожность.
Приапизм
Известно, что лекарственные препараты с альфа-адреноблокирующим действием могут вызывать приапизм. Это нежелательное явление было зарегистрировано на фоне терапии рисперидоном в течение периода пострегистрационного наблюдения (см. раздел «Побочные эффекты»).
Терморегуляция
Антипсихотические препараты могут угнетать способность организма снижать температуру тела. Следовательно, необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Респонгил пациентам, у которых можно ожидать повышение температуры тела (например, интенсивные физические упражнения, действие высокой температуры окружающей среды, сопутствующая терапия препаратами с антихолинергической активностью), а также пациентам с риском дегидратации.
Противорвотное действие
В рамках доклинических исследований для рисперидона был подтвержден противорвотный эффект. Такое действие препарата может маскировать клинические проявления передозировки некоторыми лекарственными средствами, а также такие патологические состояния, как кишечная непроходимость, синдром Рейе и опухоль головного мозга.
Почечная и печеночная недостаточность
Пациенты с почечной недостаточностью обладают меньшей способностью выводить активную антипсихотическую фракцию, чем взрослые пациенты с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушенной функцией печени возможно повышение концентрации в плазме свободной фракции рисперидона.
Судороги
Аналогично терапии другими антипсихотическими препаратами, при использовании препарата Респонгил для лечения пациентов с анамнестическими данными в пользу судорог и любых состояний, сопровождающихся снижением судорожного порога, необходимо соблюдать осторожность.
Интраоперационный синдром дряблой радужки
Интраоперационный синдром дряблой радужки (ИСДР) был отмечен при хирургических операциях по удалению катаракты у пациентов, получавших лекарственные средства с эффектом антагонистов альфа 1а-адренорецепторов, включая рисперидон.
ИСДР может увеличить риск осложнений со стороны глаз в течение и после операции. Информация о текущем и предшествующем использовании лекарственных препаратов с эффектом антагонистов альфа1а-адренорецепторов должна быть предоставлена хирургу-офтальмологу до начала операции. Потенциальные преимущества прекращения альфа1-блокирующей терапии перед операцией на катаракте не были определены и их следует оценивать с учётом риска прекращения терапии нейролептиками.
С осторожностью необходимо применять при следующих состояниях:

заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы)
обезвоживание и гиповолемия
нарушения мозгового кровообращения
болезнь Паркинсона
судороги и эпилепсия (в том числе в анамнезе)
тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см. раздел «Способ применения и дозы»)
злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость (см. раздел «Способ применения и дозы»)
состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT)
опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний).

Препарат не рекомендуется принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы (типа Лаппа) или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Беременность и период лактации
Безопасность рисперидона у беременных женщин не изучалась. У животных рисперидон не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвенные эффекты, опосредованные влиянием на ЦНС и концентрацию пролактина. Ни в одном из исследований рисперидон не обладал тератогенным действием. В случае, если женщина принимала антипсихотические препараты в третьем триместре беременности, у новорожденных существует риск развития экстрапирамидных расстройств и/или синдрома «отмены» различной степени тяжести. Эти симптомы могут включать возбуждение, гипертонию, гипотонию, тремор, сонливость, респираторные нарушения и нарушение вскармливания. Учитывая все вышеперечисленное, препарат не должен применяться во время беременности. Женщинам, применяющим Респонгил, не следует кормить грудью, поскольку рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникают в грудное молоко.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Респонгил может оказывать воздействие на деятельность, требующую быстрой реакции, поэтому пациентам следует воздерживаться от управления автомобилем и выполнения работ с движущимися механизмами до выяснения их индивидуальной чувствительности к препарату.

Передозировка
Симптомы: сонливость, заторможенность, тахикардия, снижение артериального давления, экстрапирамидные симптомы, удлинение интервала QT, судороги. Двунаправленная желудочковая тахикардия отмечалась при одновременном приеме повышенной дозы рисперидона и пароксетина.
В случае передозировки должна быть рассмотрена возможность передозировки от приема нескольких препаратов.
Лечение: обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного поступления кислорода и вентиляции, сделать промывание желудка (после интубации, если больной без сознания), прием активированного угля, слабительных, мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий. Специфичного антидота нет, лечение симптоматическое. Снижение артериального давления и коллапс следует устранять внутривенной инфузией жидкости и/или симпатомиметическими препаратами. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначить м-холиноблокаторы (например, тригексифенидил). Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до полного исчезновения симптомов интоксикации.

Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорид/поливинилиденхлорид и фольги алюминиевой. По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска
По рецепту

Производитель / Упаковщик
REPLEK FARM Ltd., Skopje,
ул. Козле 188,
1000 Скопье, Республика Македония

Держатель регистрационного удостоверения
Spey Medical Ltd.,
Линтон Хаус 7-12 Тависток Сквер,
Лондон, WC1H 9LT, Великобритания

Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
ТОО «Cepheus Medical» (Цефей Медикал): 050000, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Панфилова 98, БЦ «OLD SQUARE»,
телефон: +7 (727) 300 69 71, +7 777 175 00 99 (круглосуточно),
электронная почта: cepheusmedical@gmail.com

Ваша корзина

Респонгил 4мг (рисперидон) №20 таблетки

Specification

Контакты