Инестом 1г/5мл (левокарнитин) №5 ампул

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя 

Комитета фармации 

Министерства здравоохранения  

Республики Казахстан

от  «___ »  _________  201__  г.

№ ____________

 

Инструкция по медицинскому применению 

 лекарственного средства 

Инестом

 

Торговое название

Инестом

 

Международное непатентованное название

Левокарнитин 

 

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 1 г/5 мл

 

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество – левокарнитин  200.0 мг,

вспомогательные  вещества:  10 %  кислота хлороводородная,  вода  для инъекций.

 

Описание

Прозрачный раствор от бесцветного до желтоватого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа 

Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Левокарнитин.

Код АТХ А16АА01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика 

При парентеральном введении левокарнитин хорошо проникает во все ткани, высокие концентрации создаются в скелетных мышцах и миокарде. Максимальная концентрация в плазме крови поддерживается  в течение 9 часов. После парентерального введения левокарнитин минимально подвергается метаболизму. 

Экскретируется почками, преимущественно в виде ацильных эфиров, свободный карнитин реабсорбируется.

Фармакодинамика

Левокарнитин  присутствует в качестве естественного компонента в тканях животных, микроорганизмов и растений. В организме человека потребности для  нормального метаболизма восполняются за счет потребления продуктов, содержащих карнитин, а также за счет эндогенного синтеза в печени и почках из лизина и метионина, которые являются донорами метиловой группы. Только L-изомер карнитина (левокарнитин) является биологически активным  и играет основную роль в липидном обмене, в метаболизме кетоновых тел, как звено цепи аминокислот.  Левокарнитин участвует в транспорте  длинноцепочечных  жирных кислот в  митохондриях (содействует окислению жирных кислот), то есть участвует в качестве переносчика жирных кислот через клеточные мембраны из цитоплазмы в митохондрии, где подвергается процессу бета-окисления с образованием большого количества метаболической энергии в виде  АТФ. Левокарнитин улучшает работу цикла Кребса (путем освобождения СоА, действия СоА, при участии фермента  карнитин-ацилтрансферазы),  стимулирует активность пируват дегидрогеназы в скелетных мышцах и окисление разветвленных звеньев цепи аминокислот. Таким образом, левокарнитин прямо или косвенно включается в различные процессы обмена веществ и является важным фактором не только окисления жирных кислот и кетоновых тел, но также глюкозы и некоторых аминокислот.

Левокарнитин  оказывает анаболический эффект, замедляет распад белковых и углеводных молекул, стимулирует секрецию желудочного сока. Снижает риск избыточного веса и уменьшает содержание жира в  мышцах. 

Левокарнитин оказывает нейротрофическое действие, тормозит развитие апоптоза, ограничивает   зону    поражения   и   восстанавливает   структуру нервной ткани; способствует росту и развитию детей.

Левокарнитин играет важную роль в метаболизме миокарда, так как окисление жирных кислот, необходимых для выработки энергии в миокарде, зависит от наличия достаточного количества левокарнитина. Установлена эффективность препарата при миокардиопатиях, вызванных  дефицитом левокарнитина. 

 

Показания к применению

- первичный  (генетический) и вторичный  дефицит левокарнитина  у взрослых, детей, в том числе младенцев  и новорождённых

- вторичный  дефицит  левокарнитина у пациентов с терминальной стадией болезней почек, длительно получающих гемодиализ и имеющих следующие симптомы: выраженные постоянные мышечные спазмы, слабость скелетных мышц, миопатии, потеря мышечной массы, симптомы артериальной гипотензии, анемия, кардиомиопатия,  не реагируют на лечение или требуют больших доз эритропоэтина, 

 

Способ применения  и дозы  

Инестом,   раствор    для    инъекций,  вводят  внутримышечно,   внутривенно 

медленно (в течение 2-3 мин). 

Для определения  оптимальной дозы  рекомендуется контролировать терапию, измеряя уровни  свободного и ацильного левокарнитина  в плазме крови  и моче.  Уровень  свободного  левокарнитина  в плазме крови должно быть 35 - 60 мкмоль/л. Соотношение ацильного левокарнитина  к уровню свободного левокарнитина  в плазме крови  должно быть не выше  0.35.

Дети до 12 лет

Первичный  и вторичный дефицит левокарнитина: в случае острой декомпенсации препарат назначают в дозе 50-100 мг/кг/сут в 3-4 введения. При необходимости возможно применение препарата в более высокой дозе, однако это связано с  высоким риском развития побочных реакций, особенно диареи.

При вторичном дефиците левокарнитина у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, получающих гемодиализ: препарат назначают в дозе 10-20 мг/кг/сут  по окончании каждой процедуры гемодиализа (при проведении трех процедур гемодиализа за неделю). Лечение должно продлиться по крайней мере три месяца.  Обычно есть потребность в повторном курсе терапии.

Взрослые и дети старше 12 лет 

Первичный  и вторичный дефицит левокарнитина:  в случае острой декомпенсации обычная рекомендуемая доза 50-100 мг/кг/сут в 3-4 введения. При необходимости возможно применение препарата в более высокой дозе, однако это связано с  высоким риском развития побочных реакций, особенно диареи.

При вторичном дефиците левокарнитина у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, получающих гемодиализ: препарат назначают в дозе  20 мг/кг/сут   вводят по окончании каждой процедуры гемодиализа (при проведении трех процедур гемодиализа за неделю). Продолжительность внутривенного  лечения составляет не более 3 месяцев, это  период, необходимый для восстановления нормального уровня содержания левокарнитина в мышцах. Необходимость повторного курса лечения определяется содержанием левокарнитина в плазме крови, контроль, которого следует проводить регулярно.

 

Побочные действия

Побочные  действия  не   наблюдаются  при  применении  Инестом,      согласно предписаниям врача.

Редко 

- тошнота, рвота, боль в животе, диарея 

Уменьшение дозы приводит к  устранению побочных эффектов.  

- мышечная слабость у больных с уремией

- судороги

- аллергические реакции

- при быстром введении возможно появление болей по ходу вены, проходящих при снижении скорости введения.

 

 

Противопоказания 

- повышенная чувствительность  к   компонентам препарата

 

Лекарственные взаимодействия

Назначение Инестома пациентам с сахарным диабетом, получающим инсулин или пероральные  гипогликемические препараты,  может вызвать гипогликемию  вследствие повышения усвоения глюкозы.  Поэтому у данной категории пациентов во время лечения препаратом Инестом  следует постоянно контролировать уровень  глюкозы в плазме крови  для  коррекции режима  дозирования гипогликемических препаратов.

Глюкокортикостериоды способствуют накоплению препарата в тканях (кроме печени).

Липоевая кислота, анаболики усиливают эффект левокарнитина.

В случае применения каких-либо других лекарств совместно с Инестомом, об этом необходимо информировать лечащего врача.  

 

Особые указания

Инестом  не вызывает привыкания или зависимости. 

Переносимость препарата следует контролировать в течение первой недели лечения и после каждого повышения дозы.

Для снижения риска любой неблагоприятной реакции необходимо строго следовать инструкции по медицинскому применению препарата. При появлении неблагоприятных реакций, не описанных в инструкции, следует обратиться к лечащему врачу. 

Беременность и период лактации

Инестом назначают  только в случаях крайней необходимости.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством  и потенциально опасными  механизмами

Не влияет.

 

Передозировка

Симптомы: большие дозы левокарнитина могут вызвать диарею.

Лечение: при необходимости   -  проведение симптоматической терапии.

 

Форма выпуска  и  упаковка

По 5 мл препарата в ампулы из темного стекла с кольцом для излома.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлорида. По  1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в  картонную пачку.

 

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше   25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не используйте  препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Хелп С.А.,  улица Валаоритоу, 10,  144 52, Афины, Греция

Телефон +30 210 281 5353, факс +30 210 281 1850

 

Владелец регистрационного удостоверения

Хелп С.А.,   Афины, Греция

 

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей   по качеству продукта  на территории Республики Казахстан

ТОО «Алтес Фарм», г. Алматы, пр. Сейфулина, 498, помещение 64. 

Тел: 8 (727) 292 27 08.

 

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответствен-ной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства 

ТОО «Алтес Фарм», г. Алматы, пр. Сейфулина, 498, помещение 64. 

Тел: 8 (727) 292 27 08.

электронная почта: pvkz@altesgroup.com