Транексам 50мг/5мл (транексамовая кислота) №10 ампулы

УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от «_____» ___________ 201___г.
№__________________________

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
 
Транексам
 
Торговое название
Транексам
 
Международное непатентованное название
Транексамовая кислота
 
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного введения, 50 мг/мл
 
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - транексамовая кислота  50 мг,
вспомогательное вещество - вода для инъекций.
 
Описание
Прозрачный бесцветный раствор
 
Фармакотерапевтическая группа
Кровь и органы кроветворения. Антигеморрагические препараты. Антифибринолитики. Аминокислоты. Транексамовая кислота.
Код АТХ  B02AA02
 
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
Максимальная концентрация транексамовой кислоты в плазме достигается вскоре после короткой внутривенной инфузии; последующее снижение плазменной концентрации носит мультиэкспоненциальный характер.
Распределение
С белками плазмы связывается около 3 % транексамовой кислоты, находящейся в циркуляции в терапевтических концентрациях, причем полностью за счет связывания с плазминогеном. Транексамовая кислота не связывается с сывороточным альбумином. Начальный объем распределения - 9-12 л.
Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер. После внутривенного введения 12 беременным женщинам в дозе 10 мг/кг, концентрация транексамовой кислоты в плазме находилась в диапазоне 10-53 мкг/мл, в то время как в пуповинной крови – в диапазоне 4-31 мкг/мл. Транексамовая кислота быстро диффундирует в суставную жидкость и синовиальные оболочки. После внутривенного введения в дозе 10 мг/кг 17 пациентам, которым проводилась операция на коленных суставах, транексамовая кислота обнаруживалась в суставной жидкости практически в той же концентрации, что и в крови. Концентрация транексамовой кислоты в ряде других тканей составляет доли от концентрации в крови (грудное молоко – 1/100; спинномозговая жидкость - 1/10; внутриглазная жидкость – 1/10). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов.
Выведение
Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде. Основной путь выведения - клубочковая фильтрация. Почечный клиренс равен плазменному (110-116 мл/мин). После внутривенного введения в дозе 10 мг/кг массы тела около 90 % транексамовой кислоты выводится в течение 24 часов. Период полувыведения транексамовой кислоты составляет приблизительно 3 часа.
Особые группы пациентов
У пациентов с нарушением функции почек отмечается повышение концентрации транексамовой кислоты в плазме крови.
Фармакокинетические исследования у детей не проводились.

Фармакодинамика
Транексамовая кислота оказывает гемостатическое действие путем ингибирования фибринолитических свойств плазмина. Образуется комплекс, включающий транексамовую кислоту и плазминоген; при этом транексамовая кислота находится в связи с плазминогеном при его трансформации в плазмин.
Активность комплекса «транексамовая кислота-плазмин» в отношении фибрина ниже, чем активность одного свободного плазмина.
Исследования in vitro показали, что в высоких дозах транексамовая кислота снижает активность комплемента.
 
Показания к применению
Профилактика и лечение кровотечений при системных и локальных нарушениях фибринолиза у взрослых и детей старше одного года:

• меноррагии и метроррагии
• желудочно-кишечные кровотечения
• геморрагические осложнения при урологических операциях, включая хирургические вмешательства на предстательной железе и мочевом пузыре
• при операциях на ЛОР-органах и в стоматологии (аденоидэктомия, тонзиллэктомия, экстракция зуба)
• при гинекологических операциях и акушерских кровотечениях, включая послеродовые кровотечения
• торакальная, абдоминальная и кардиохирургия и другие крупные хирургические вмешательства
• геморрагические осложнения фибринолитической терапии

Способ применения и дозы
Внутривенно (в/в) медленно (капельно, струйно). Следует избегать быстрого внутривенного введения!
Взрослые
При местном фибринолизе: от 0,5 г (2 ампулы по 5 мл) до 1 г (4 ампулы по 5 мл) транексамовой кислоты медленно внутривенно (скорость введения 1 мл/мин) 2-3 раза в сутки.
При генерализованном фибринолизе: по 1 г (4 ампулы по 5 мл; эквивалентно дозе 15 мг/кг массы тела) каждые 6-8 часов; скорость введения 1 мл/мин.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек применение препарата противопоказано вследствие риска кумуляции. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек необходима коррекция режима дозирования:

Концентрация креатинина в сыворотке крови		Доза транексамовой кислоты (в/в)	Кратность применения
мкмоль/л	мг/дл
120-249	1,35-2,82	10 мг/кг массы тела	2 раза в сутки
250-500	2,82-5,65	10 мг/кг массы тела	1 раз в сутки
> 500	> 5,65	5 мг/кг массы тела	1 раз в сутки

Пациенты с нарушением функции печени
Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции печени не требуется.
Пациенты пожилого возраста
При отсутствии нарушения функции почек уменьшение дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Применение у детей
У детей старше 1 года по всем показаниям доза составляет около 20 мг/кг/сут. Данные о применении препарата у детей ограничены.
Эффективность, режим дозирования и безопасность применения транексамовой кислоты у детей, подвергающихся кардиохирургическим вмешательствам, в полной мере не установлены. Имеющиеся на настоящее время данные ограничены и описаны в разделе «Фармакодинамика» раздела «Фармакологические свойства».
 
Побочные действия
Часто (от ³ 1/100 до < 1/10)

• тошнота, рвота, диарея

Нечасто (от ³ 1/1000 до < 1/100)

• дерматит аллергический

Частота неизвестна

• реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию
• судороги
• нарушения зрения, включая нарушения цветовосприятия
• недомогание и гипотензия, в ряде случаев с потерей сознания (обычно после слишком быстрого внутривенного введения)
• артериальный или венозный тромбоз любой локализации

 
Противопоказания

• повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата
• острый венозный или артериальный тромбоз
• фибринолитические состояния, связанные с синдромом диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, за исключением состояний с преобладанием активации фибринолитической системы с острым сильным кровотечением
• тяжелая почечная недостаточность (риск кумуляции)
• судороги в анамнезе
• интратекальное, внутрижелудочковое введение, интрацеребральное применение (риск отека мозга и судорог)
• детский возраст до 1 года
• первый триместр беременности

 
Лекарственные взаимодействия
Фармацевтическое взаимодействие
Раствор транексамовой кислоты фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, урокиназой, гипертензивными средствами (норэпинефрином), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.
Раствор транексамовой кислоты совместим с большинством инфузионных растворов (0,9 % раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5 % раствор декстрозы, растворы аминокислот, декстраны).
Раствор транексамовой кислоты совместим с нефракционированным гепарином.
Фармакодинамическое взаимодействие
Специальные исследования, посвященные изучению взаимодействия транексамовой кислоты с другими лекарственными средствами, не проводились.
Одновременное применение транексамовой кислоты с антикоагулянтами следует проводить под строгим наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения нарушений свертывания крови.
Лекарственные препараты, влияющие на гемостаз, следует с осторожностью применять у пациентов, получающих транексамовую кислоту. Например, при одновременном применении с эстрогенами теоретически имеется повышенный риск тромбообразования.
Транексамовая кислота препятствует развитию фармакологического эффекта фибринолитических (тромболитических) препаратов.
 
Особые указания
При введении транексамовой кислоты следует строго следовать следующим правилам:

• Раствор вводится внутривенно очень медленно.
• Транексамовую кислоту нельзя вводить внутримышечно.

Судороги
Описаны случаи судорог, которые ассоциировались с применением транексамовой кислоты. У пациентов, которым проводилась операция аортокоронарного шунтирования, судороги, в большинстве случаев, развивались при применении транексамовой кислоты в высоких дозах. При применении препарата в рекомендуемых дозах частота судорог после операции была такой же, как у пациентов, не получавших транексамовую кислоту.
Нарушение зрения
При применении транексамовой кислоты возможно развитие нарушений зрения, в т.ч. нарушение цветового восприятия. При продолжительном курсе лечения препаратом необходимо регулярно проводить осмотр окулиста (острота зрения, цветовое зрение, глазное дно, поля зрения). При выявлении на фоне лечения нарушений со стороны органа зрения необходима отмена препарата.
Гематурия
У пациентов с гематурией из верхних отделов мочевыводящих путей возможна обструкция кровяным сгустком.
Тромбоэмболические события
До начала применения транексамовой кислоты следует принять во внимание возможные факторы риска развития тромбоэмболических событий. Пациентам, имеющим в анамнезе тромбоэмболические заболевания, или пациентам с повышенной частотой случаев тромбоэмболических событий в семейном анамнезе (пациенты с высоким риском тромбофилии) транексамовая кислота в виде раствора для инъекций должна назначаться только по строгим медицинским показаниям после консультации со специалистом по гемостазу. Применение препарата у таких пациентов должно осуществляться под тщательным медицинским наблюдением.
Транексамовую кислоту следует с осторожностью применять у пациентов, получающих пероральные контрацептивы, вследствие повышенного риска тромбоза.
Синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови (ДВС-синдром)
Применение транексамовой кислоты у пациентов с ДВС-синдром в большинстве случаев противопоказано. Транексамовая кислота может быть назначена таким пациентам только в случае, если у пациента имеются симптомы преобладания активации фибринолитической системы с острым сильным кровотечением. В таких острых случаях однократного введения транексамовой кислоты в дозе 1 г часто бывает достаточно для прекращения кровотечения. Назначение транексамовой кислоты при ДВС-синдроме должно производиться только при наличии соответствующих данных лабораторного обследования и после оценки этих данных специалистом в области гемостаза.
Беременность и период лактации
Клинические данные о применении транексамовой кислоты у беременных женщин ограничены. Вследствие этого, в качестве меры предосторожности не рекомендуется применять препарат в первом триместре беременности.
Ограниченные клинические данные по применению транексамовой кислоты при различных кровотечениях во втором и третьем триместрах беременности не выявили неблагоприятных для плода эффектов. Транексам следует применять при беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Транексамовая кислота проникает в грудное молоко. На время лечения препаратом рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами
Исследования по изучению влияния транексамовой кислоты на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились.
 
Передозировка
О случаях передозировки не сообщалось.
Симптомы могут включать головокружение, головную боль, артериальную гипотензию и судороги. Имеется тенденция к повышению частоты развития судорог по мере повышения дозы.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая и поддерживающая терапии.
 
Форма выпуска и упаковка
По 5 мл препарата помещают в ампулы нейтрального стекла марки НС-3 или импортные.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
 
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
 
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности.
 
Условия отпуска из аптек
По рецепту
 
Производитель / Упаковщик
ФГУП «Московский эндокринный завод», Российская Федерация
 
Держатель регистрационного удостоверения
АО «Нижфарм», Российская Федерация
603950, г. Нижний Новгород,
ул. Салганская, 7
тел.: (831) 278-80-88
факс: (831) 430-72-28
e-mail: med@stada.ru
 
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство АО «Нижфарм»
050043, Республика Казахстан,
г. Алматы, мкр. Хан-Танири, 55б
тел.: (727) 2222-100
факс: (727) 398-64-95
e-mail: almaty@stada.kz