Немотан 30мг (нимодипин) №30 табл (уп.) — 3 990 ₸

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя 

Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «____»______________2012 г

 № _______

 

Инструкция по  медицинскому применению

лекарственного средства

                                                   

Немотан

 

Торговое название

Немотан

 

Международное непатентованное название

Hимодипин

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит: 

активное вещество –  нимодипин 30мг

вспомогательные вещества: повидон К25, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), крахмал кукурузный, кросповидон, магния стеарат

состав оболочки (Опадри белый ОУ-В-28920): спирт поливиниловый, титана диоксид Е 171, тальк, лецитин (соевый), камедь ксантановая

 

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, диаметром около 10.3 мм

 

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы кальциевых каналов L-типа. Дигидропиридиновые производные.

Код АТХ  С08СA06

 

Фармакологические свойства 

Фармакокинетика                                                                                                                      
При пероральном приеме нимодипин практически полностью всасывается в ЖКТ. Увеличение максимальной концентрации в плазме крови и площади под кривой «концентрация – время» имеет дозозависимый характер (90 мг). Абсолютная биодоступность — 5–15%, что объясняется интенсивным метаболизмом нимодипина при первичном прохождении через печень (85–95%). Показатель связывания с белками плазмы крови составляет 97–99%.                     Максимальная концентрация препарата  в плазме крови наблюдается через 30-60 мин. после приема внутрь.  Период полувыведения нимодипина составляет 1,1–1,7 ч. Период окончательного выведения — 5–10 ч.                                           Метаболизируется в печени путем дегидрогенизации дигидропиридинового кольца и окислительного расщепления эфиров. Три основных метаболита, определяющиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой активностью. Нет данных о влиянии нимодипина на активность печеночных ферментов. Нимодипин выводится в виде метаболитов: с мочой — 50%, с желчью — 30%.                                                                           

Фармакодинамика                                                                                                          
 Нимодипин - селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, нейропротективное, антиагрегационное действие. Специфически связывается с расположенными на клеточных мембранах рецепторами, регулирующими функцию кальциевых каналов L-типа. Тормозит медленный ток ионов кальция в фазу деполяризации, уменьшает содержание кальция в клетках; расслабляет гладкие мышцы резистивных сосудов (артерий и артериол) и расширяет их. Немотан преимущественно влияет на сосуды головного мозга, нормализует мозговое кровоснабжение, увеличивает толерантность нейронов к ишемии. Оказывает нейропротективное действие, стабилизирует функции нервных клеток. Предотвращает или устраняет спазм кровеносных сосудов, спровоцированный различными вазоактивными веществами (в том числе серотонином, простагландинам и гистамином), кровью или продуктами распада. При остром нарушении мозгового кровообращения, нимодипин улучшает перфузию поврежденных и ишемизированных участков мозга. При этом увеличение перфузии сильнее выражено в повреждённых зонах и ранее недостаточно перфузируемых кровью участков головного мозга. Немотан снижает частоту и тяжесть ишемических нарушений после субарахно-идального кровоизлияния в результате разрыва врожденной внутричерепной аневризмы. Улучшает мозговой кровоток у больных с гипертоническим кризом, ослабляет возрастную неврологическую симптоматику в т. ч. нарушение памяти, эмоциональную лабильность

 

Показания к применению

- профилактикa и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния, вызванного разрывом аневризмы

- лечение выраженных нарушений мозгового кровообращения у пациентов пожилого возраста (снижение памяти, концентрации внимания, эмоциональная лабильность)

 

Способ применения и дозы 

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 ч. Следует избегать приема грейпфрутового сока.      При субарахноидальном кровоизлиянии терапию начинают не позднее 4-го дня  болезни.

Рекомендуемая максимальная суточная доза — 360 мг: по 60 мг (2 таблетки) 6 раз в сутки с последующим снижением дозы. Курс лечения — 7 дней.

Пациенты старшего возраста (пожилые)                                                          
При лечении нарушений мозгового кровообращения у пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза  — по 30 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. Длительность лечения устанавливается индивидуально и при необходимости составляет несколько месяцев. 

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации <20 мл/мин) следует тщательно оценивать необходимость лечения и регулярно проводить наблюдение за больными. 

Если у больного появляются неблагоприятные реакции на применение препарата, следует либо снизить дозу до 30 мг (1 таблетка) 6 раз в сутки с интервалом приема 4 часа, либо прекратить терапию Немотаном.

Пациенты с нарушением функции печени

При тяжелых расстройствах функции печени, особенно при циррозе печени, дозу следует уменьшить (в зависимости от артериального давления). При необходимости, прием следует прекратить в связи с увеличением биодоступности нимодипина и снижением  скорости метаболического клиренса.

При одновременном применении с ингибиторами CYP 3A4 или индукторами CYP 3A4, необходима коррекция дозы.

Травматическое субарахноидальное кровоизлияние

Не рекомендуется по причине отсутствия информации о соотношении рисков 

 

Побочные действия

При применении при субарахноидальном кровоизлиянии вследствие разрыва аневризмы 

Нечасто (> 1/1000 и <1/100)

- тромбоцитопения

- аллергические реакции, сыпь

- головная боль

- тахикардия

- артериальная гипотензия и вазодилатация

- тошнота

 Редко (> 1/10000 и <1/1000)

 - брадикардия

- илеус

- транзиторное повышение уровня печеночных ферментов 

- реакции на месте инъекции и инфузии, тромбофлебит на месте инфузии

При выраженных нарушениях функции мозга у пациентов пожилого возраста

Частота побочных реакций, перечисленных в разделе «Часто», составляла менее 2%.

Часто (> 1/100 и <1/10)

- артериальная гипотензия  и вазодилатация

Нечасто (> 1/1000 и <1/100)

- аллергические реакции, сыпь

- головная боль, головокружение

- гиперкинезы, тремор

- сердцебиение, тахикардия

- обморок, отеки

- запор, диарея, флатуленция

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к нимодипину или к любому из других ингредиентов таблетки 

- совместное применение с рифампицином, поскольку эффективность Немотана может быть значительно снижена

- совместное применение с противоэпилептическими препаратами (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), поскольку эффективность Немотана может быть значительно снижена

- во время или в течение одного месяца после ИМ или случая нестабильной стенокардии.

- препарат не назначается пациентам пожилого возраста при сопутствующих 

  тяжелых нарушениях функций печени (в т.ч. цирроз печени)

 

Лекарственные взаимодействия

Таблетки Немотан не следует назначать одновременно с другими формами нимодипина.

Препараты, влияющие на  метаболизм нимодипин

Нимодипин метаболизируется с участием ферментов системы цитохром Р450 3А4, как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени. Лекарства, которые, как известно, либо ингибируют либо стимулируют ферменты системы, могут изменить пресистемный метаболизм или клиренс нимодипина. Необходимо принять во внимание степень и продол-жительность взаимодействия при назначении нимодипина вместе со следующими препаратами:

Рифампицин

Рифампицин способен ускорять метаболизм нимодипина вследствие индукции активности ферментов. Таким образом, одновременное приме-нение противопоказано, так как эффективность нимодипина может быть снижена.

Противоэпилептические препараты, индуцирующие активность  ферментов системы цитохрома Р450 3А4, такие как фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин

Одновременное применение с карбамазепином, фенобарбиталом или фенитоином противопоказано, поскольку они приводят к заметному снижению биодоступности при пероральном приеме нимодипина.

Вальпроевая кислота 

Одновременное применение может привести к увеличению концентрации нимодипина в плазме с возможным повышением токсичности.

Антагонисты Н2-рецепторов: 

Одновременное применение может привести к увеличению концентрации нимодипина в плазме с возможным повышением токсичности.

Макролидные антибиотиками (например эритромицином), ингибитор ВИЧ-протеазы (например ритонавир), азоловые противогрибковые препараты (например, кетоконазол) и нефазодон:                             

Эти препараты способны ингибировать систему цитохрома Р450 3А4, следовательно, при их совместном применении с Немотаном не исключается возможность повышения концентрации нимотидина в плазме крови. Следует контролировать кровяное давление и при необходимости, снизить дозу нимодипина. Азитромицин структурно относится к классу макролидных антибиотиков, но не ингибирует фермент  CYP3A4.

Квинупристин/дальфопристин:

На основе опыта одновременного применения антагонистов кальция нифедипина с нимодипином с квинупристином/ дальфопристином может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме крови.

Антидепрессанты:

Флуоксетин

 Сочетанное применение нимодипина и антидепрессанта флуоксетина сопровождается повышением концентрации нимодипина в плазме крови (на 50 %), при этом концентрация флуоксетина значительно снижается, в то время как концентрация его активного метаболита норфлуксетина остается неизменной.

Нортриптилин

Одновремменное длительное применение Немотана и нортриптилина приводит к небольшому увеличению концентрации нимодипина в плазме крови (при этом концентрация нортриптилина не изменяется).

Другие лекарственные взаимодействия:

Зидовудин

В исследованиях на животных, одновременное применение привело к увеличению AUC зидовудина и снижению объема его распределения в равновесном состоянии и плазменного клиренса. Клиническое значение неизвестно, но побочные реакции связанные с уровнем дозы зидовудина, и возможность этого взаимодействия должна рассматриваться у пациентов, получающих эти препараты одновременно.

Препараты, снижающие артериальное давление

В комбинации со следующими препаратами, снижающими артериальное давление, нимодипин может усилить гипотензивный эффект таких препаратов, как: диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, блокаторы ангиотензин -1 - рецепторов, других антагонистов кальция, альфа-адреноблокаторов, ингибиторов ФДЭ-5 и альфа-метилдопы. Если назначение комбинации с одной из вышеуказанных  групп препаратов неизбежно, то необходимо тщательно мониторировать состояние пациента.

Продукты питания и напитки:

Алкоголь

Необходимо предупредить пациентов  избегать употребления алкоголя во время лечения нимодипином.

Грейпфрутовый сок

Потребление грейпфрутового сока во время лечения нимодипином не рекомендуется. Он может ингибировать окислительный метаболизм дигидропиридинов, что в свою очередь может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме и повысить уровень токсичности и как следствие, снижение артериального давления может усилиться. Этот эффект может продолжаться в течение как минимум 4 дней после последнего употребления грейпфрутового сока.

Без взаимодействия.

Одновременное применение нимодипина перорально с диазепамом, дигоксином, глибенкламидом, индометацином, ранитидином и варфарином не выявили потенциала для  взаимодействия.

 

Особые указания

Немотан не следует принимать пациентами с травматическим субарахноидальным кровоизлиянием из-за отсутствия информации о соотношении рисков и опыта применения в отдельных группах пациентов.

Нимодипин следует использовать с осторожностью при серьезном повышении внутричерепного давления или отеке головного мозга. Лечение нимодипином не показано из-за риска повышения внутричерепного давления, рекомендуется тщательный контроль в таких случаях, или когда содержание воды в тканях головного мозга повышается (генерализованный отек мозга).

Принимать с осторожностью больным гипотонией.

Снижение скорости выведения препарата может произойти у пациентов с циррозом печени, получающих Немотан, поэтому рекомендуется проводить тщательный мониторинг артериального давления.

Общая продолжительность терапии нимодипином не должна превышать семи (7) дня. Таблетки Немотан не следует назначать одновременно с другими формами нимодипина.

Лекарства, которые, как известно, либо ингибируют либо стимулируют ферментную систему цитохрома Р450 3А4 могут изменить пресистемный метаболизм или клиренс нимодипина так как он метаболизируется через эту систему.

Препараты, известные как ингибиторы системы цитохрома Р450 3А4, могут привести к повышению концентрации нимодипина в плазме и являются макролидными антибиотиками (например, эритромицин), ингибитор ВИЧ- протеазы (например ритонавир), азоловые противогрибковые средства (например кетоконазол), антидепрессанты нефазодон и флуоксетин, циметидин и вальпроевая кислота.

При совместном применении с этими препаратами, следует контролировать кровяное давление и при необходимости, снизить дозу нимодипина.

 

Применение в педиатрии

У детей и подростков младше 18 лет не применяют в связи с отсутствием клинического опыта.

Беременность и период лактации

Адекватных и хорошо контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось.

Немотан следует использовать с большой осторожностью при беременности только в том случае, если лечение считается необходимым, а так же после тщательного рассмотрения предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода. Нимодипин и его метаболиты, могут проникать в грудное молоко в концентрациях, схожих с концентрацией в плазме матери. Рекомендуется прекратить кормление грудью во время терапии нимодипином.

Фертильность

В единичных случаях при экстракорпоральном оплодотворении антагонисты кальция были связаны с обратимыми биохимическими изменениями в головке сперматозоида, что может привести к нарушению функции сперматозоидов.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами 

Немотан может вызвать падение артериального давления, что приводит к слабости или к головокружению, пациенты должны быть предупреждены о возможном риске при управлении автомобилем или во время работы с техникой, до тех пор пока они не будут уверены, что препарат не вызывает подобных реакций.

 

Передозировка

Симптомы: значительное снижение артериального давления, тахикардия и брадикардия, а также желудочно-кишечные нарушения, в том числе тошнота.

Лечение: применение Немотана должно быть немедленно прекращено. Экстренные меры зависят от симптомов. Первая помощь включает промывание желудка и прием активированного угля. Если отмечается заметное снижение артериального давления, необходимо вводить внутривенно допамин или норадреналин. В связи с отсутствием специфического антидота, последующее лечение должно быть симптоматическое.

Пациент должен находиться под тщательным клиническим наблюдением.

Из-за высокого связывания с белками нимодипина диализ не принесет пользы.

 

Форма выпуска  и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки (ПВХ/ПВДХ) поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной  и фольги алюминиевой.

По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить в сухом,защищенном от света месте, при температуре не выше 25 C.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

5 лет

По истечении срока годности препарат не применять.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

“Медокеми Лтд”, КИПР

P.O.Box.51409 CY-3505 Limassol 

tel.357-25-867600, fax.357-25-560863 

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара): 

 

Представительство “Медокеми Лтд”

г.Алматы, ул. Муканова,241 офис 1Б тел/факс: 313-73-76

E-mail : medochemie@mail.ru