УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от «___»_______201___года
№__________________
Инструкция
по медицинскому применению
лекарственного средства
Дриптан®
Торговое название
Дриптан®
Международное непатентованное название
Оксибутинин
Лекарственная форма
Таблетки 5мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - оксибутинина гидрохлорида 5 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, лактоза безводная
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого цвета, с насечкой для разлома на одной стороне
Фармакотерапевтическая группа
Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Оксибутинин.
Код АТХ G04BD04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь оксибутинин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте – максимальная концентрация достигается через 1 час, а затем снижается двухфазно с периодом полувыведения от 2 до 3 часов. Максимальный эффект наблюдается в течение 3-4 ч., остаточное действие может сохраняться > 10 ч.
Равновесная концентрация достигается через 8 дней приема препарата. У пожилых пациентов, ведущих активный образ жизни, оксибутинин не накапливается и его фармакодинамика не отличается от таковой у остальных пациентов. Однако у ослабленных пациентов пожилого возраста значения Сmax и AUC значительно увеличиваются. Окибутинин интенсивно метаболизируется в печени, в первую очередь с помощью ферментов системы цитохрома Р450, в частности CYP3A4, который содержится в основном в печени и стенках кишечника; метаболиты также обладают М-холиноблокирующим действием. Основной путь выведения оксибутинина - почки.
Фармакодинамика
Оксибутинин оказывает прямое спазмолитическое действие на гладкомышечные волокна детрузора, а также антихолинергическое действие, блокируя влияние ацетилхолина на М-холинорецепторы гладких мышц. Эти свойства способствуют расслаблению детрузора мочевого пузыря. У больных с нестабильным мочевым пузырем препарат Дриптан® увеличивает объем мочевого пузыря и уменьшает частоту спонтанных сокращений детрузора.
Показания к применению
Недержания мочи, императивные позывы или учащенное мочеиспускание при нестабильном мочевом пузыре, либо вследствие нейрогенной дисфункции мочевого пузыря (гиперрефлексии детрузора) при таких заболеваниях как рассеянный склероз и spina bifida, либо при идиопатической нестабильности детрузора (моторное ургентное недержание мочи). Также применяют при гиперактивности мочевого пузыря, возникающей после хирургических операций на мочевом пузыре или предстательной железе, или сопутствующем цистите.
Применение у детей
Оксибутинина гидрохлорид может применяться у детей старше 5 лет при:
- недержании мочи, императивных позывах или учащенном мочеиспускании при нестабильном мочевом пузыре вследствие идиопатического гиперактивного мочевого пузыря или нейрогенной дисфункции мочевого пузыря (гиперактивность детрузора)
- ночном энурезе, связанном с гиперактивностью детрузора, в сочетании с немедикаментозными методами при неэффективности другой терапии.
Способ применения и дозы
Препарат предназначен для приема внутрь.
Взрослые
Стандартная доза – 5 мг 2-3 раза в день. Максимальная доза – 5 мг 4 раза в день для получения клинического результата, при условии хорошей переносимости.
Пожилые
Период полувыведения у пожилых пациентов возрастает, поэтому доза по 2,5 мг 2 раза в день (особенно, у ослабленных больных), как правило, будет адекватной. Для получения клинического эффекта дозу можно постепенно увеличивать до 5 мг 2 раза в день, при условии хорошей переносимости.
Дети (старше 5 лет)
Нейрогенная нестабильность мочевого пузыря: по 2,5 мг 2 раза в день.
Для достижения клинического эффекта дозу можно постепенной повышать до 5 мг 2-3 раза в день, при условии хорошей переносимости.
Ночной энурез: по 2,5 мг 2 раза в день. Дозу можно титровать до 5 мг 2 или 3 раза в день до получения клинического результата при условии хорошей переносимости. Последнюю дозу препарата следует принимать перед сном.
Дети (до 5 лет):
Применение не рекомендуется.
Побочные действия
Побочные реакции распределены по частоте возникновения:
очень частые - ≥1/10, частые - от ≥1/100 до <1/10, нечастые – от ≥1/1,000 до <1/100.
Очень часто
- нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, сухость во рту
- нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость
- нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сухость кожи
Часто
- нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота
- психические нарушения: спутанность сознания
- нарушения со стороны органа зрения: сухость глаз
- нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение мочеиспускания и задержка мочи
- сосудистые нарушения: гиперемия лица
Нечасто
- нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: дискомфорт в животе, анорексия, снижение аппетита, дисфагия
Частота неизвестна (не всегда возможно точно установить их частоту либо причинную связь с приемом препарата)
- нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: гастроэзофагеальный рефлюкс
- психические нарушения: возбуждение, беспокойство, галлюцинации,
кошмары, паранойя, когнитивные нарушения у пожилых, дезориентация, бред
- нарушения со стороны нервной системы: когнитивные нарушения, судороги
- нарушения со стороны сердечнососудистой системы: тахикардия, нарушения ритма сердца
- травмы, отравления и процедурные осложнения: тепловой удар
- нарушения со стороны органа зрения: нечеткость зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления, развитие закрытоугольной глаукомы
- нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия
- нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический
отек, сыпь, крапивница, пониженное потоотделение, фоточувствительность.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата
- миастения
- закрытоугольная глаукома или мелкая передняя камера глаза
- наличие риска задержки мочи из-за нарушения функции уретры или простаты
- из-за риска развития гиперпирексии, Дриптан® не следует назначать больным с повышенной температурой тела или при высокой температуре окружающей среды
- нарушение функции пищевода, в том числе грыжа пищеводного отверстия
- функциональная или органическая обструкция желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), в том числе пилоростеноз, паралитическая кишечная непроходимость
- наличие илеостомы, колостомы, токсического мегаколона, тяжелого язвенного колита
- врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы или галактозы, дефицит лактазы (поскольку препарат содержит лактозу)
- период лактации (грудное вскармливание)
- инфравезикальная обструкция мочевого пузыря, при которой задержка мочи может быть вызвана, например, увеличением предстательной железы.
- детский возраст до 5 лет (безопасность не установлена)
Лекарственные взаимодействия
Необходимо соблюдать осторожность при применении Дриптана® с другими антихолинергическими препаратами из-за возможного усиления антихолинергического действия.
Зарегистрированы отдельные случаи взаимодействия антихолинергических средств и фенотиазинов, амантидина, нейролептическими средствами (например, фенотиазинами, бутирофенонами, клозапином), другими антихолинергическими лекарственными продуктами против паркинсонизма (например, бипериденом, L-допой), антигистаминными средствами, хинидином, наперстянкой, трициклическими антидепрессантами, атропином и родственными соединениями, такими как атропиновые спазмолитические средства и дипиридамол. Следует проявлять осторожность, при применении Дриптана® с данными препаратами.
Оксибутинин метаболизируется изоферментом CYP 3A4 цитохрома Р450. Одновременное введение с ингибитором CYP3A4 может угнетать метаболизм оксибутинина и увеличивать экспозицию оксибутинина. Дриптан® может вызывать антагонизм в отношении прокинетических способов лечения.
Одновременное применение Дриптана® с ингибиторами холинэстеразы может привести к снижению эффективности ингибитора холинэстеразы.
Пациентов необходимо информировать о том, что прием алкоголя может усилить сонливость, вызванную антихолинергическими средствами, такими как Дриптан®.
Особые указания
Дриптан® следует применять с осторожностью у пожилых больных, поскольку они могут оказаться более чувствительными к действию препарата (может потребоваться снижение дозы, см. пункт «Способ применения и дозы»), а также у больных с вегетативной нейропатией, тяжелыми заболеваниями ЖКТ, печеночной или почечной недостаточностью, цереброваскулярными заболеваниями.
Дриптан® у пожилых пациентов необходимо использовать с осторожностью из-за риска возникновения когнитивных нарушений.
На фоне терапии Дриптаном® возможно усугубление симптомов гипертиреоза, застойной сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, нарушения ритма сердца, гипертрофии предстательной железы, нарастание тахикардии.
Было зарегистрировано антихолинергическое влияние Дриптана® на ЦНС (например, галлюцинации, беспокойство, спутанность сознания, сонливость); рекомендуется наблюдение, особенно в первые несколько месяцев после начала терапии или увеличения дозы. В случае, если развилось антихолинергическое влияние на ЦНС, необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения или о снижении дозы Дриптана®.
Поскольку Дриптан® может вызвать закрытоугольную глаукому, пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться к врачу, если они почувствуют внезапную потерю остроты зрения или боль в глазах.
Применение Дриптана® небезопасно у больных порфирией, поскольку в испытаниях на животных и in vitro препарат вызывал увеличение синтеза порфириногенов.
Длительное применение Дриптана® способствует развитию кариеса за счет уменьшения или подавления слюноотделения. Поэтому при длительном приеме препарата необходимо регулярное наблюдение стоматолога.
Дриптан® следует использовать с осторожностью у пациентов, которые одновременно принимают лекарственные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или обострить эзофагит.
Применение у детей
Имеются лишь ограниченные данные о применении Дриптана® у детей с моносимптомным ночным энурезом (не связанным с гиперактивностью детрузора).
Детям старше 5 лет Дриптан® следует назначать с осторожностью, поскольку они могут быть более чувствительными к действию препарата, особенно в отношении развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы и психических нарушений.
Больным с редкими наследственными нарушениями (непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом нарушения всасывания глюкозы-галактозы), применять Дриптан® не рекомендуется.
Беременность и лактация
Безопасность применения Дриптана® во время беременности не установлена. Следует воздержаться от применения Дриптана® в период беременности. При необходимости приема Дриптана® в период лактации следует отменить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами
Препарат может вызывать сонливость или нечеткость зрения. Пациентам следует воздерживаться от вождения транспортных средств или управления механизмами, за исключением случаев, когда их психическое состояние и умственные способности не изменяются.
Передозировка
Симптомы передозировки Дриптана® постепенно нарастают от усиления обычных побочных эффектов со стороны ЦНС (от двигательного беспокойства и эмоционального возбуждения до психотического поведения) до циркуляторных нарушений (приливов крови, падения АД, недостаточности кровообращения и т.п.), дыхательной недостаточности, паралича и комы.
Лечение: симптоматическое.
- немедленное промывание желудка
- в случае развития угрожающего жизни антихолинергического синдрома можно применить рекомендованную по инструкции дозу неостигмина (или физостигмина).
Снижение температуры.
При выраженном беспокойстве или возбуждении – диазепам 10 мг внутривенно в виде инъекции.
При тахикардии – пропранолол внутривенно в виде инъекции.
При задержке мочи – катетеризация мочевого пузыря.
При параличе дыхательной мускулатуры может потребоваться искусственная вентиляция легких.
Форма выпуска и упаковка
По 30 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом месте, при температуре не выше 30 оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Рецифарм Фонтен
Рю де Пре Поте, 21121 Фонтен-ле-Дижон, Франция
Владелец регистрационного удостоверения
Лаборатории Фурнье САС
42 Рю Руже де Лиль, 92150 Сюрен, Франция
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
Представительство Абботт Лабораториз С.А. в Республике Казахстан
050059 г. Алматы, пр. Достык, 117/6, Хан Тенгри 2
тел.: + 7 727 244 75 44
факс: +7 727 244 76 44
e-mail: pv.kazakhstan@abbott.com
|
