Вальсакор Н 80мг/12,5мг (валсартан/гидрохлортиазид) №28 таблетки (уп.) — 3 800 ₸

     УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя Комитета 

Фармацевтического контроля

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от "___"______2009 года 

№________

 

Инструкция по медицинскому применению 

лекарственного средства 

 

ВАЛЬСАКОР® Н 80

ВАЛЬСАКОР® Н 160

ВАЛЬСАКОР® НД 160

 

 

Торговое название 

Вальсакор® Н 80

Вальсакор® Н 160

Вальсакор® НД 160

 

Международное непатентованное название

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 80 мг/12,5 мг, 160 мг/12,5 мг,  160 мг/25 мг 

 

Состав

Одна таблетка  содержит

активные вещества – валсартан 80 мг, 160 мг, 160 мг 

 гидрохлортиазид 12,5 мг, 12,5 мг, 25 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, повидон,  кремния диоксид коллоидный безводный, 

состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E l71), макрогол 4000, железа оксид красный (E l72), железа оксид желтый (El72) (для дозировок 80 мг/12,5 мг и 160 мг/25 мг). 

 

Описание

Таблетки 80 мг/12,5 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.

Таблетки 160 мг/12,5 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета.

Таблетки 160 мг/25 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Антагонисты ангиотензина II в комбинации с диуретиками

Код АТС   С09DA03

 

Фармакологические  свойства

Фармакокинетика

Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьирует в широких пределах. При приеме валсартана с пищей уменьшается  AUC на 48%. Тем не менее, через 8 часов после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, становятся одинаковыми. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарата можно применять как до, так и после еды. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. Т max составляет 2 ч. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин. После регулярного приема максимальное снижение АД наступает через  недели. Связывание с белками сыворотки,  преимущественно с сывороточным альбумином, составляет 94-97%. Vd около 17 л. При приеме препарата 1 раз/сутки накопление его незначительно. Плазменный клиренс относительно низкий - примерно 2 л/час, при сравнении с печеночным кровотоком - примерно 30 л/час.

Метаболизируется валсартан изоферментом CYP2C9. Т½ составляет 9 часов.  

Выводится с калом 70 %, с мочой – 30 % (преимущественно в неизменном виде) валсартана от принятой внутрь дозы препарата.

Гидрохлоротиазид быстро всасывается после приёма внутрь, tmax примерно 2 часа. Период полувыведения составляет примерно 6-15 часов. Увеличение средних значений AUC носит линейный характер и зависит от доз в терапевтическом диапазоне. При неоднократных введениях доз гидрохлоротиазида не происходит изменения кинетических параметром, а при приёме один раз в сутки накопление препарата минимально.

Абсолютная биодоступность гидрохлоротиазида после приёма внутрь составляет 60-80 %, и >95 % всосавшейся дозы выводится с мочой в неизменённом виде. Циркулирующий гидрохлоротиазид связывается с белками плазмы (примерно 40-70%), в основном, с альбумином. 

Валсартан и гидрохлоротиазид

При одновременном введении с валсартаном системная биодоступность гидрохлоротиазида уменьшается примерно на 30%. Кинетика валсартана существенно не изменяется при одновременном применении с гидрохлоротиазидом. 

Эти взаимодействия не влияют на фиксированную комбинацию валсартана и гидрохлоротиазида. 

Фармакодинамика

Вальсакор является селективный антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа АТ1) для приема внутрь, небелковой природы. Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ1. Следствие блокады АТ1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, что предположительно регулирует эффекты АТ1-рецепторов. Вальсакор не имеет агонистической активности в отношении АТ1-рецепторов. Его сродство к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Вальсакор не ингибирует АПФ, известный также под названием киназы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Вальсакор не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. При лечении артериальной гипертензии Вальсакор снижает АД, не влияя на ЧСС. После приема внутрь разовой  дозы препарата антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6ч. 

Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 ч после его приёма. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение артериального давления, вне зависимости от доз, достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижение АД. Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким подъемом АД или другим нежелательными клиническими последствиями.

Гидрохлоротиазид

Основной механизм действия тиазидных диуретиков – дистальные извитые канальцы почечных нефронов. Было установлено, что в коре почек существует рецептор с высоким сродством к тиазидным диуретикам – место их основного связывания и подавления NaCI в дистальных извитых канальцах. Механизм действия тиазидных диуретиков – подавление активности Na+CI- ионов; при этом нарушается реабсорбция электролитов – непосредственно, путём повышения экскреции натрия и хлора примерно в равных количествах, и опосредованно, уменьшая объём плазмы вследствие диуретического эффекта, с последующим повышением активности ренина плазмы, секреции альдостерона и выведением калия с мочой и снижением уровня калия в сыворотке. При одновременной терапии с валсартаном, возможно, за счёт блокады ренин-альдостерон-ангиотензиновой системы, уменьшается выведение калия, вызванное гидрохлоротиазидом.

 

Показания  к  применению

- артериальная гипертензия

 

Способ  применения  и  дозы

Рекомендуемая доза препарата составляет одна таблетка в сутки.

Вальсакор Н 80, Н 160, НД 160 применяется при лечении артериальной гипертензии, не подающиеся монотерапии валсартаном или гидрохлоротиазидом.

При клинической необходимости возможен непосредственный переход с монотерапии на комбинацию фиксированных доз. 

Максимальный антигипертензивный эффект Вальсакор Н 80 и        Вальсакор Н 160 развивается в течение 2-4 недель.

Вальсакор НД 160 применяется при лечении артериальной гипертензии, не подающиеся монотерапии валсартаном, и диастолическое давление сохраняется на уровне > 100 мм рт. ст. при монотерапии валсартаном 160 мг. 

Лечение всегда необходимо начинать с минимальных доз валсартана 160 мг/гидрохлоротиазида 12,5 мг, и переходить на приём Вальсакор НД  160 не ранее, чем через 4-8 недель. Рекомендуется индивидуальный подбор доз каждого компонента. Максимальный антигипертензивный эффект Вальсакор НД 160 развивается в течение 4-8 недель. Если по истечении этого времени не удаётся добиться желаемого уровня артериального давления, необходимо снизить дозу и добавить третий препарат, либо сменить антигипертензивный препарат.

Нарушения функции почек

У пациентов с лёгким или умеренным нарушениями функции почек (клиренс креатинина 20,5 мл/сек (30 мл/мин)) изменения доз не требуется.

Нарушения функции печени

У пациентов с лёгкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного происхождения дозы валсартана не должны превышать 80 мг Максимальная рекомендуемая суточная доза препарата у таких пациентов – одна таблетка в день (80 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида).

Пожилые пациенты

Изменения доз не требуется.

 

Побочные   действия

Часто

- диарея

- назофарингит

- слабость

Иногда

- боль в груди

- головокружение 

- нарушения зрения 

- кашель 

- тошнота, диспепсия, боль в животе 

- увеличение частоты мочеиспускания 

- боль в руках и ногах, растяжения и разрывы связок и мышц или 

  мышечных сухожилий, артрит

- инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящего тракта,   

  вирусные инфекции, ринит 

- повышение активности ферментов печени 

Редко

- головокружение, шум в ушах 

- миалгия, мышечная слабость 

- гипотензия 

- потливость

Очень редко

- аритмии

- тромбоцитопения, анемия 

- ангиоотёк, кожная сыпь, зуд, кожный васкулит 

- реакции гиперчувствительности и аллергические реакции, сывороточная 

  болезнь

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным 

  компонентам препарата

- гиперчувствительность к любым сульфонаминам

- беременность и период лактации 

- тяжёлые поражения печени, билиарный цирроз и холестаз

- анурия, тяжёлая почечная недостаточность [клиренс креатинина <0,5 

  мл/сек (30 мл/мин)], гемодиализ

- первичный альдостеронизм

- не поддающиеся терапии гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия 

  или гиперурикемия с клиническими проявлениями

- тяжёлая сердечная недостаточность

- после трансплантации почек

- стеноз почечной артерии

- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или 

  недостаточный всасывание глюкозы-галактозы

- детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность   

  не установлены)

 

Лекарственные взаимодействия 

При одновременном применении препаратов Вальсакор Н 80, Н 160, 

НД 160 с:

- другими антигипертензивными препаратами, Вальсакор Н80, Н160, НД160 может усилить гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов

- солями лития были зарегистрированы случаи обратимого повышения концентраций лития в сыворотке и повышение его токсичности. Опыт одновременного применения валсартана и лития отсутствует; поэтому рекомендуется регулярный контроль концентраций лития в крови

- препаратами  калия и калийсберегающими  диуретиками, калийсодержащими заменителями соли и другими средствами, повышающие уровень калия в сыворотке (напр., ингибиторы АПФ, гепарин, циклоспорин) следует регулярно контролировать уровень калия в сыворотке 

- препаратами, связанные с повышенным выведением калия и гипокалиемией (например, другие калийуретики, кортикостероиды, слабительные, АКТГ, амфотерицин, карбеноксолон, пенициллин G, салициловая кислота и салицилаты), рекомендуется регулярно контролировать уровень калия в крови

- сердечными гликозидами, может привести к развитию сердечных аритмий  за счет гипокалиемия и гипомагниемия, вызванные приёмом тиазидных диуретиков

- солями кальция и витамином D, может привести к повышению уровня кальция в крови

- противодиабетическими препаратами (пероральные сахароснижающие средства и инсулин), может потребоваться изменение доз сахароснижающих препаратов

- бета-блокаторами и диазоксидом, препарат может усиливать гипогликемический эффект бета-блокаторов и диазоксида

- препаратами для лечения подагры (пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол), необходимо изменение дозы этих препаратов, потому что гидрохлоротиазид может повышать уровни мочевой кислоты в крови. При необходимости увеличивается доза пробенецида или сульфинпиразона

- аллопуринолом, препарат может повысить частоту реакций гиперчувствительности аллопуринола

- холинолитиками (например, атропин, бепериден), могут увеличивать биодоступность тиазидных диуретиков, возможно за счёт подавления моторики желудочно-кишечного тракта и уменьшения скорости опорожнения желудка

- прессорными аминами (напр., норадреналин, адреналин), эффект прессорных аминов может ослабевать

- амантадином, тиазидные диуретики увеличивают риск нежелательных эффектов амантадина

- холестирамином и колестипоном, уменьшают всасывание тиазидных диуретиков

- цитотоксическими веществами (напр., циклофосфамид, метотрексат), тиазиды могут уменьшать почечную экскрецию цитотоксических препаратов и потенцировать их миелосупрессивное действие

- нестероидными противовоспалительными веществами (напр., салициловая кислота или производные индометацина), может ослаблять диуретическое и антигипертензивное действие тиазидных диуретиков. Конкурентная гиповолемия может спровоцировать развитие острой почечной недостаточности

- недеполяризующими релаксантами скелетных мышц (напр., рубокурарин), тиазиды потенцируют действие производных кураре

- циклоспорином, циклоспорин может увеличивать риск гиперурикемии и подагроподобных осложнений

- тетрациклином, одновременное применение тетрациклина и тиазидных диуретиков повышает риск увеличения уровня мочевины. Это взаимодействие, по-видимому, не возникает у доксициклина

- алкоголем, анестетиками, седативными препаратами, эти препараты могут усиливать ортостатическую гипотензию

- метилдопой, может привести к развитию гемолитической анемии

- лекарственными препаратами, действие которых зависит от уровня калия в крови (например, сердечные гликозиды, антиаритмики) рекомендуется периодически контролировать уровень калия в крови и регистрировать ЭКГ. Это относится и к следующим препаратам, вызывающим сердечные аритмии типа «пируэт» (torsades-de-pointes) (гипокалиемия – фактор риска развития подобных аритмий):

- антиаритмики класса Ia (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)

- антиаритмики класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид)

- некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифтороперазин, циамемазин, сульпирид, сультоприд, амисулприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол)

- другие препараты (бепридил, цисаприд, дифеманил, эритромицин вв., галофантрин, кетансерин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин в/в).

 

Особые  указания

При применении препаратов Вальсакор Н 80, Н 160, НД 160 необходимо регулярно контролировать уровень электролитов в сыворотке, так как могут наблюдаться гипокалиемия, гипомагнемия, гиперкальциемия.

Пациенты с недостаточностью натрия и/или жидкости

Пациенты, получающие тиазидные диуретики, нуждаются в постоянном контроле признаков нарушения водно-электролитного баланса. Тревожными признаками такого нарушения являются сухость во рту, жажда, слабость, сонливость, долгий сон, беспокойство, боль или судороги в мышцах, мышечная слабость, гипотензия, олигурия, тахикардия и желудочно-кишечные расстройства (тошнота и рвота).

У пациентов с тяжёлой недостаточностью жидкости и/или натрия (например, при приёме больших доз диуретиков), в редких случаях после начала терапии Вальсакор Н 80, Н 160, НД 160 может наблюдаться развитие клинически явной гипотензии. Перед началом применения Вальсакор Н 80, Н 160, НД160 необходимо устранить гиповолемию и дефицит натрия. При развитии выраженной гипотензии пациента необходимо уложить на спину и при необходимости начать внутривенное введение физиологического раствора. Терапию препаратом можно продолжить после стабилизации артериального давления,

Почечная недостаточность 

При применении Вальсакор Н 80, Н 160, НД 160 у пациентов с нарушенной функцией почек рекомендуется периодически контролировать сывороточные уровни калия, креатинина и мочевой кислоты.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и в случаях применения других вазодилататоров, препарат необходимо с особой осторожностью применять у пациентов со стенозом аортального или митрального клапанов, или с гипертрофической формой кардиомиопатии.

Нарушения функции печени

Пациенты с нарушениями функции печени должны принимать не более 80 мг валсартана в сутки.

Системная красная волчанка

Имеются сообщения об обострении активации системной красной волчанки при применении тиазидов. 

Другие метаболические нарушения

Тиазидные диуретики могут изменять толерантность к глюкозе и повышать сывороточные концентрации холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты.

Общие

Препарат с осторожность применяется у пациентов с гиперчувствительностью к другим ингибиторам рецепторов ангиотензина II.

У пациентов с аллергическими заболеваниями или астмой могут развиться реакции гиперчувствительности.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. 

 

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, головокружение, тошнота, сонливость, гиповолемия и электролитные нарушения, сопровождающиеся сердечными аритмиями и спазмом мышц.

Лечение: симптоматическое лечение, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок

 

Форма  выпуска и упаковка                  

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 80 мг/12,5 мг, 160 мг/12,5 мг,  160 мг/25 мг В контурной ячейковой упаковке по 7 или 14 таблеток. По 4 или 8 (блистер по 7 таблеток), 2 или 4 (блистер по 14 таблеток) контурных упаковок вместе с инструкцией по применению 

 

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше   +25?С.

Хранить  в  недоступном  для  детей  месте!

 

Срок хранения 

2 года

Препарат   не   следует   применять   по   истечении   срока   годности,   указанного   на   упаковке. 

 

Условия  отпуска  из  аптек

По  рецепту  

 

Производитель          

КРКА, д.д.,  Ново место, Словения