Назарел 50мкг/доз (флутиказон) спрей назальный 120 доз (шт.) — 3 840 ₸

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя  
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «_____»_______2012  г.

 № ______________

 

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

НАЗАРЕЛ
 

Торговое название 

Назарел

 

Международное непатентованное название 

Флутиказон

 

Лекарственная форма 

Спрей назальный дозированный

 

Состав

Одна доза  содержит

активное вещество – флутиказона пропионата 0,05 мг,

вспомогательные вещества: полисорбат 80, целлюлоза  диспергируемая  ( Avicel  RS 591),глюкоза безводная, бензалкония  хлорид ( 50%  раствор) спирт фенилэтиловый,  вода очищенная.

 

Описание 

Непрозрачная суспензия белого или почти белого цвета, тиксотропная (способность диперсных систем обратимо разжижаться при интенсивных механических воздействиях (перемешивании, встряхивании) и отвердевать (терять текучесть) при пребывании в покое.

 

Фармакотерапевтическая группа 

Назальные препараты. Глюкокортикостероиды.

Код АТС  R01AD08

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика 

Абсорбция. После интраназального введения флутиказона пропионата (200 мкг в сутки) максимальная концентрация (Смах) этого препарата в плазме крови у большинства пациентов не обнаруживается (т.е. она составляет менее 0,01 нг/мл). Самая высокая Смах составляет 0,017 нг/мл. Непосредственная абсорбция на слизистой носовой полости ничтожно мала из-за низкой растворимости препарата в воде, вследствие чего большая часть дозы, в конечном счете, проглатывается. При пероральном приеме флутиказона пропионата в кровь всасывается менее 1% дозы вследствие слабой абсорбции и предсистемного метаболизма. Все этот приводит к тому, что суммарная абсорбция в носовой полости и желудочно-кишечном тракте (проглоченного препарата) крайне низка.

Распределение. При достижении равновесной концентрации в плазме  крови флутиказона пропионат имеет большой объем распределения (около 318 л). Он обладает довольно высокой способностью связываться с белками плазмы крови (91 %). 

Метаболизм. Флутиказона пропионат быстро выводится из плазмы крови, главным образом в результате метаболизма в печени до неактивного карбоксильного метаболита под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Проглоченный флутиказона пропионат подвергается интенсивному метаболизму в результате первичного прохождения через печень.

Элиминация. Основным путем элиминации является выведение флутиказона пропионата и его метаболитов с желчью.

Фармакодинамика  

Назарел - глюкокортикостероид для местного применения, препарат, обладающий сильным противовоспалительным, а также противоотёчным и противоаллергическим действием. Противовоспалительное действие реализуется в результате взаимодействия препарата с рецепторами глюкокортикостероидов. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов. Флутиказон уменьшает выработку медиаторов воспаления и др. биологически активных веществ (гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Восстанавливает реакцию больного на действие бронходилятаторов, позволяя уменьшить частоту их применения. Оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа, а его антиаллергический эффект проявляется уже через 2-4 ч после первого применения. Уменьшает чихание, зуд в носу, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Уменьшение выраженности симптоматики (особенно заложенности носа) сохраняется в течение 24 ч после однократного введения спрея в дозе 200 мкг. Флутиказон улучшает качество жизни пациентов, включая физическую и социальную активность.

При использовании в рекомендованных дозах он не обладает сколько-нибудь выраженной системной активностью и практически не угнетает гипоталамо-гипофизарно-адреналовую систему

 

Показания к применению 

- профилактика и лечение сезонных аллергических ринитов (включая сенную лихорадку) и круглогодичных ринитов 

 

Способ применения и дозы 

Взрослым и детям старше 12 лет: 

2 дозы в каждый носовой ход один раз в сутки (200 мкг), 

при необходимости – по 4 дозы в каждый носовой ход один раз в сутки (400 мкг),

поддерживающая доза – 1 доза  в каждый носовой ход один раз в сутки

(100 мкг).

Детям от 4 до 12 лет:

1 доза  в каждый носовой ход один раз в сутки.

Встряхните флакон и удалите крышку защиты от пыли.   Тщательно  очистите носовые ходы. Прижмите пальцем один носовой ход и  введите наконечник спрея в другой. Слегка наклоните голову так, чтобы флакон оставался в вертикальном положении. Медленно вдохните через открытый носовой ход и одновременно  и одновременно нажмите на хомут наконечника крепкими движениями пальцев вниз,  чтобы получить тонкую струю аэрозоля. Выдохните через рот. Повторите необходимое количество раз, соответствующее количеству доз, назначенному врачом. Проведите так же процедуру на другом носовом проходе. После использования аппликатора вытрите его чистой тканью и установите на место крышку защиты от пыли. 

Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом.

 

Побочные действия 

- носовые кровотечения 

- сухость и раздражение, изъязвление слизистой носоглотки

- перфорация носовой перегородки (очень редко, при применении после хирургического вмешательства в полости носа)

- реакции гиперчувствительности с проявлением бронхоспазма, анафилактической реакции, очень редко – кожной гиперчувствительности или сосудистого отека

- головная боль, ощущение неприятного привкуса и запаха

- очень редко глаукома, повышенное внутриглазное давление, катаракта

- кандидоз ротовой полости

 

Противопоказания  

- гиперчувствительность к любому компоненту препарата

- детский возраст до 4 лет

Лекарственные взаимодействия  

Не рекомендуется  назначение Назарела больным, которые одновременно принимают  лекарства, являющиеся  потенциальными ингибиторами системы цитохрома Р 450 3А4  (например, ингибиторы протеаз, такие  как ритонавир). В исследованиях на здоровых лицах по взаимодействию интраназального флютиказона  дипропионата и ритонавира (высоковероятного ингибитора системы цитохрома Р 450 3А4) в суточной дозе 100 мкг  концентрация Назарела в плазме крови повышалась в несколько сот раз, что приводило к значительному снижению уровня кортизола в плазме крови. Имеются сообщения о синдроме Кушинга и подавлении функций надпочечников. Если польза значительно не превосходит повышенный риск побочных эффектов системных кортикостероидов, то следует избегать такой комбинации.

Другие ингибиторы цитохрома Р 450 3А4  вызывают незначительное (эритромицин) и слабое (кетокеназол)  повышение экспозиции   Назарела  без существенного снижения уровня кортизола в плазме  крови.

 

Особые указания 

Перед применением Назарела необходимо провести санацию носовых ходов, хотя  наличие местных инфекций носовых ходов не является противопоказанием к применению препарата.

Назарел предназначен для длительного лечения, а не для купирования приступов и поэтому очень важно регулярное применение аэрозоля.

При переводе больных с системных  кортикостероидов на лечение препаратом Назарел необходимо проявлять осторожность из-за опасности развития надпочечниковой недостаточности.

В большинстве случаев Назарел контролирует сезонные аллергические риниты, но в случаях тяжелых аллергий может понадобиться дополнительная терапия. 

У назальных кортикостероидов могут возникать системные эффекты, особенно при длительном применении   высоких доз.  

Имеются сообщения, что некоторые назальные кортикостероиды в высоких дозах могут вызывать задержку роста у детей. Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, длительно принимающих назальные кортикостероиды.  В случае выявления задержки роста, следует пересмотреть лечение в сторону уменьшения дозы назальных кортикостероидов по возможности до минимальной, но эффективно контролирующей симптомы заболевания. Кроме того, необходим осмотр больного у специалиста-педиатра. 

Подавление функции надпочечников может достичь клинически значимого уровня  в результате лечения  более высокими дозами  кортикостероидов, чем рекомендовано. Необходимо учитывать возможность наличия остаточного нарушения функции коры надпочечников, при стрессовых ситуациях (респираторные инфекции, операция, травма и т.д.) и решать вопрос о необходимости дополнительного назначения глюкокортикостероидов.

Для предотвращения риска развития кандидоза ротовой полости, после применения препарата необходимо прополоскать рот.

Назарел  назальный спрей не предназначен для детей младше 4 лет.

Беременность и лактация

Беременным женщинам назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает любой возможный риск для плода. В период лактации назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять  транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасным механизмом.

 

Передозировка 

Данных   по острой и хронической передозировке препарата  «Назарел» водный назальный спрей 50 мкг не имеется. Интраназальное введение флютиказона пропионата в дозе 2 мг  дважды в сутки здоровым добровольцам  в течение 7 дней не влияло на функцию гипоталамо-питуитарно- адреналовой (ГПА) системы.

Ингаляция или прием внутрь высоких доз кортикостероидов в течение длительного периода может вести к подавлению функции ГПА системы.

Симптомы, вызванные действием больших доз Назарела обычно не требуют экстренной терапии, поскольку в большинстве случаев нормальная функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.

 

Форма выпуска  и упаковка

Препарат помещают во флакон темного стекла, снабженный пластмассовым распыляющим  аппликатором по 6 мл (для 60 доз) и 15 мл (для 120 и 150 доз). На флакон наклеивают этикетку и вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. 

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25ºС .

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года. 

После вскрытия срок хранения – 3 месяца.

Не применять после истечения срока годности.

 

Условия отпуска из аптек 

По рецепту

 

Производитель

«Тева Чешские Предприятия с.р.о.», 

Остравска 29, 74779 Опава- Комаров, Чешская Республика.

 

Владелец регистрационного удостоверения

«Тева Чешские Предприятия с.р.о.», 

Остравска29, 74779 Опава- Комаров, Чешская Республика

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара): 

Представительство компании 

«Тева Чешские Предприятия с.р.о.»

050000 Республика Казахстан

г.Алматы, проспект Аль-Фараби 13,

Бизнес-центр Нурлы Тау 1 В,  оф.305, 306

Телефон, факс (727) 311-10-66; 311-10-68  

E-mail   teva@teva.co.il