Аэртал 100мг (ацеклофенак) №20 таблетки (уп.) — 2 480 ₸

 

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «___» _____________ 201 __ г.

№ ___________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства 

 

АЭРТАЛ® 

Торговое название  

Аэртал®

 

Международное непатентованное название 

Ацеклофенак 

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг

 

Состав 

Одна таблетка содержит 

активное вещество - ацеклофенак 100 мг,  

вспомогательные вещества:  глицерола дистеарат «I», натрия кроскармеллоза, повидон, целлюлоза микрокристаллическая

состав оболочки Сепифильм 752 белый: гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид Е 171, макрогола стеарат, типа I.

 

 Описание 

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, диаметром около 8 мм. На одной стороне таблетки гравировкой «А».

 

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Ацеклофенак.

Код АТХ    M01AB16

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание 

Ацеклофенак быстро всасывается после перорального применения. Биодоступность препарата составляет практически 100%. Пиковые концентрации в плазме достигаются приблизительно через 1,25 – 3 часа после приема. Прием пищи увеличивает время  достижения максимальной концентрациис, при этом не оказывая влияния на степень всасывания.

Распределение 

Связывание с белками плазмы крови составляет более 99,7%. Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет приблизительно 60% от концентрации в плазме крови. Объем распределения составляет около 30 литров

Выведение 

Среднее время полувыведения составляет 4-4.3 часа. Скорость клиренса достигает 5 литров в час. Примерно две трети дозы выводятся с мочой, главным образом, в виде связанных гидроксиметаболитов. Лишь 1% однократной пероральной дозы выводится в неизменном виде.

Ацеклофенак метаболизируется CYP2C9 до основного метаболита 4-OH-ацеклофенака, влияние которого на клиническую активность незначительно. Диклофенак и 4-OH-диклофенак обнаруживаются во многих метаболитах.  

Характеристики у особых групп пациентов

У пожилых не наблюдалось изменения фармакокинетических свойств ацеклофенака.

У пациентов с нарушением функции печени после однократного приема ацеклофенака наблюдалось замедление его выведения. При многократном приеме препарата в дозировке 100 мг один раз в день не наблюдалось различий в фармакокинетических параметрах у пациентов с легким и умеренным циррозом печени и нормальной функцией печени.

У больных с легкой и средней степени нарушением функции почек после однократного приема препарата не отмечалось клинически значимых различий в фармакокинетических параметрах. 

Фармакодинамика

Ацеклофенак - действующее вещество препарата Аэртал® обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента. 

 

Показания к применению

- симптоматическая терапия боли и воспаления при остеоартрозе, 

остеоартрите,    ревматоидном артрите и болезни Бехтерева

- состояния, сопровождающиеся болью (зубная боль,  внесуставной ревматизм,  заболевания опорно-двигательного аппарата, в т. ч.  периартрит, люмбаго, дорсалгии (в качестве анальгетика)

Способ применения и дозы

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Аэртал® можно принимать с пищей. Рекомендуемая доза - 100 - 200 мг/сут: по 1 таблетке   1 - 2 раза в день. 

Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 200 мг (одна таблетка 100 мг -  утром и одна – 100 мг – вечером).

При нарушении функции печени - 100 мг/сут.

С осторожностью принимать препарат пожилым пациентам, а так же с нарушениями функции почек.

Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально, в зависимости от нозологической формы заболевания и выраженности клинических проявлений.

 

Побочные действия 

Большинство обычно наблюдаемых побочных явлений – это нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Могут возникнуть язва желудка, прободение или кровотечение из ЖКТ, иногда приводящие к летальному исходу, особенно у пожилых пациентов. Применение некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), в высоких дозах и при длительном применении может приводить к повышению риска развития артериальных тромботических нарушений (например, к инфаркту миокарда или инсульту).

Часто (>1/100, <1/10)

- головокружение

- тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея

- повышение печеночных ферментов

Нечасто (>1/1000, <1/100) 

- рвота, метеоризм, запор, изъязвления в ротовой полости, гастрит 

- зуд,  кожная сыпь, экзантема, дерматит, крапивница

- повышение уровня мочевины и креатинина в крови

Редко ( >1/10000, <1/1000)

- анемия

- анафилактические реакции (включая шок), ангионевротический отек

- нарушения зрения

-артериальная гипертензия (в том числе осложненная)

- сердечная недостаточность

- одышка

-мелена (включая геморрагическую диарею), изъязвления в области желудочно-кишечного тракта, геморрагии в желудочно-кишечном тракте,  желудочно-кишечные кровотечения

Очень редко/ отдельные случаи (<1/10000)

- гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия - гиперкалиемия 

- депрессия, необычные сны, бессонница

-парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса)

- вертиго, звон в ушах

- учащенное сердцебиение

-  гиперемия кожи, приливы, васкулит

- бронхоспазм

- стоматит

- кровавая рвота, язва желудка, панкреатит, ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита

- гепатит

- геморрагическая сыпь, экзема, тяжелые кожно-слизистые реакции (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) 

 -нефротический синдром, почечная недостаточность, интерстициальный     нефрит

- отек, повышенная утомляемость, судороги в ногах

- повышение уровня щелочной фосфатазы

- увеличение веса

В особых случаях, наблюдались серьезные кожные инфекции и инфекции мягких тканей при приеме НПВП во время заболевания ветряной оспой.

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к ацеклофенаку или к любому из вспомогательных компонентов препарата

- пациентам, у которых препараты с аналогичным действием (например, ацетилсалицилаты и другие нестероидные противовоспалительные средства) вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или крапивницу

- пациентам с диагностированной или подозреваемой язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, с желудочно-кишечными кровотечениями 

- пациентам с   другими активными кровотечениями или заболеваниями, связанными с кровотечениями (гемофилия или нарушения свертываемости крови)

- острая  сердечная недостаточность или тяжелые нарушения функции печени или почек

- период после аортокоронарного шунтирования 

- подтвержденная гиперкалиемия

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия  

Метаболизм ацеклофенака протекает при помощи цитохрома P450 2C9. Исследования указывают на то, что ацеклофенак может подавлять данный фермент. Следовательно, существует вероятность фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае других препаратов в группе НПВП, существует риск фармакокинетического взаимодействия с другими лекарственными средствами, выводимыми за счет активной секреции почек, таких как метотрексат и литий. Ацеклофенак  практически полностью связывается с альбумином в плазме, поэтому следует учитывать вероятность замещающих взаимодействий с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками.

Следует избегать следующих комбинаций

НПВП подавляют секрецию метотрексата почечными канальцами, может произойти легкое метаболическое взаимодействие, приводящее к снижению клиренса метотрексата. Следовательно, при терапии высокими дозами метотрексата всегда следует избегать назначения НПВП.

Некоторые НПВП приводят к торможению клиренса лития и дигоксина  с почками, что приводит к повышению сывороточных концентраций лития и дигоксина. В случае невозможности частого контроля  уровня лития и дигоксина, следует избегать данной комбинации.

НПВП подавляют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, что может усилить активность антикоагулянтов и повысить риск желудочно-кишечных кровотечений у пациентов, принимающих антикоагулянты. При невозможности проведения тщательного контроля, следует избегать назначения ацеклофенака в комбинации с пероральными антикоагулянтами группы кумарина, тиклопидином, тромболитиками и гепарином.

Антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs) при совместном применении с НПВП могут увеличивать риск кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Следующие комбинации могут потребовать коррекции дозы и соблюдения осторожности при применении

Вероятность взаимодействия между НПВП и метотрексатом следует учитывать и при применении низких доз метотрексата, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек.  При необходимости применения комбинированной терапии необходимо проводить мониторинг функции почек.  Следует соблюдать осторожность при применении метотрексата с НПВП в течение 24 часов, поскольку может повыситься концентрация метотрексата, что может привести к повышению токсичности препарата.

Считается, что применение НПВП совместно с циклоспорином или такролимусом может привести к повышению риска нефротоксичности в связи со снижением синтеза простациклина в почках. Следовательно, во время комбинированной терапии необходим контроль  функции почек.

Одновременная терапия аспирином и нестероидными противовоспалительными препаратами может привести к увеличению частоты побочных эффектов, поэтому при таких комбинациях следует проявлять осторожность.

Кортикостероиды: возрастает риск возникновения язвы или кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

НПВП могут снижать диуретический эффект фуросемида, буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может привести к увеличению концентрации калия, следовательно, необходим контроль  уровня калия в сыворотке.

НПВП также может снижать эффект некоторых антигипертензивных лекарственных средств. Ингибиторы АПФ или антагонисты к рецептору ангиотензина II типа в комбинации с НПВП могут привести к нарушению функции почек. Риск острой почечной недостаточности, как правило, обратимой, усиливается у отдельных категорий пациентов с компрометированной функцией почек, например, у пожилых или у пациентов с обезвоживанием. Следовательно, при применении НПВП в такой комбинации следует проявлять осторожность, пациенты должны получать достаточно жидкости, рекомендуется контроль  функции почек.

Ацеклофенак  при одновременном применении с бендрофлуазидом не приводил к изменению артериального давления, однако нельзя исключить взаимодействия ацекофенака с другими антигипертензивными препаратами, например, бета-блокаторами.

Другие возможные взаимодействия

Существуют отдельные отчеты о гипогликемических и гипергликемических эффектах НПВП. Следовательно, при назначении Аэртала® следует рассмотреть возможность коррекции дозировки препаратов, которые могут привести к гипогликемии.

  При одновременном приеме НПВП и зидовудина возрастает риск гематологической токсичности. Имеются данные об увеличении риска возникновения гемартрозов и гематом у ВИЧ (+) пациентов с гемофилией, получающих зидовудин и ибупрофен.

 

Особые указания

Следует избегать одновременного приема  Аэртала®  и других НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Нежелательные реакции можно свести к минимуму за счет максимально короткого курса терапии, направленного на достижение контроля над симптомами.

Реакции со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной системы

В отношении пациентов с артериальной гипертензией и/или легкой – умеренной застойной сердечной недостаточностью требуется надлежащий врачебный контроль, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости и отеки.

Использование некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном применении) может приводить к небольшому повышению риска артериальных тромботических реакций (например, инфаркта миокарда или инсульта). Достаточных данных для исключения подобного риска в отношении ацеклофенака нет. 

У пациентов с неконтролируемой гипертонической болезнью, застойной сердечной недостаточностью, подтвержденной ишемической болезнью сердца, болезнью периферических артерий и/или инсультом ацеклофенак можно применять только после тщательного анализа состояния пациента. Также следует внимательно оценить возможность более длительного применения препарата у пациентов с факторами риска инсульта (например, гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

У больных с язвенными заболеваниями желудочно-кишечного тракта,  цереброваскулярными кровотечениями, системной красной волчанкой (СКВ), порфирией, расстройствами гемопоэза и свертываемости крови ацеклофенак следует применять с осторожностью и под строгим медицинским контролем. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени или почек, а также у пациентов с другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости, следует принимать меры предосторожности. У таких больных применение НПВП может привести к снижению функции почек и задержке жидкости. Также следует с осторожностью применять препарат у пациентов, которым проводится терапия диуретиками или находящихся в группе риска с точки зрения гиповолемии.

Следует с осторожностью подходить к терапии пожилых пациентов, более подверженных побочным реакциям. Последствия  у таких пациентов, например, желудочно-кишечные кровотечения и/или перфорация, зачастую являются более тяжелыми и могут произойти без предварительных симптомов и при неотягощенном анамнезе в любой момент во время терапии.  Этим пациентам следует принимать минимальную эффективную дозу препарата. Им необходима комбинированная терапия с применением препаратов-протекторов (например, мизопростол, или ингибиторы протонной помпы), также подобная терапия необходима пациентам, которые принимают небольшие дозы аспирина или других препаратов, которые негативно влияют на состояние желудочно-кишечного тракта. Прием НПВП может вызвать дозозависимую редукцию образования простагландина и внезапную почечную недостаточность. Важность простагландина для обеспечения почечного кровотока следует учитывать при приеме препарата у пациентов с нарушением функции сердца, почек или печени, у лиц, получающих диуретики, или у пациентов после хирургического вмешательства, а также у пожилых пациентов.

У пожилых пациентов выше вероятность нарушения функции почек, печени, сердца и сосудов.

За всеми пациентами, принимающими НПВП в течение длительного времени, необходимо наблюдение в качестве меры предосторожности (например, регулярное отслеживание показателей крови, функции почек и печени). Прием Аэртала® следует прекратить, если изменения показателей функции печени сохраняются или ухудшаются, развиваются клинические признаки или симптомы заболеваний печени, либо возникают другие проявления (эозинофилия, сыпь). Гепатит может развиться без продромальных симптомов.

Применение НПВП у пациентов с печеночной порфирией может спровоцировать приступ.

Гиперчувствительность и кожные реакции

Как и другие НПВП, препарат может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже если препарат принимается впервые. Тяжелые кожные реакции (некоторые из которых могут привести к летальному исходу), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, после приема НПВП наблюдались очень редко. Самый высокий риск возникновения этих реакций у пациентов наблюдается в начале приема препарата, также развитие данных нежелательных реакций наблюдается в течение первого месяца приема препарата. При возникновении кожной сыпи, повреждений на слизистой оболочке полости рта или других признаков гиперчувствительности следует прекратить прием ацеклофенака.

Ацеклофенак может вызвать обратимое ингибирование агрегации.

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата у пациентов с бронхиальной астмой в настоящее время или в анамнезе, так как прием НПВП может спровоцировать развитие внезапного бронхоспазма у таких пациентов.

Применение Аэртала®, как и любого другого препарата, ингибирующего синтез циклооксигеназ / простагландина, может повлиять на фертильность, поэтому применение данного средства не рекомендовано женщинам, планирующим беременность. У женщин, испытывающих проблемы с зачатием или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии Аэрталом®.

Период  лактации

Нет информации о проникновении  ацеклофенака в  грудное  молоко. Решение о продолжении/прекращении грудного вскармливания или применения ацеклофенака принимается после оценки пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы приема ацеклофенака для матери.

Применения ацеклофенака следует избегать при  лактации, кроме тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможные риски для ребенка.

Особенности  влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами

Пациентам следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами в случае возникновения головокружения, повышенной утомляемости или других нарушений со стороны центральной нервной системы в период приема НПВП.

 

Передозировка 

Симптомы: тошнота, рвота, боль в желудке, головокружение, сонливость и головная боль.

Лечение: при необходимости: промывание желудка, активированный уголь. При необходимости применяют антациды и другие средства симптоматической терапии. Форсированный диурез, диализ или гемоперфузия могут быть недостаточно эффективными для выведения НПВП из-за высокой степени связывания НПВП с белками и экстенсивного метаболизма.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой. 

По 2 или 6 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

При температуре от 15 0С до 25 0С. 

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока годности!

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

ОАО « Гедеон Рихтер»

1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия, по лицензии фирмы Алмирал АГ, Швейцария 

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК 

E-mail:  info@richter.kz 

Телефон: 8-(727)-258-26-22, 8-(727)-258-26-23