Сермион 30 мг (ницерголин) № 30 таблетки (уп.) — 5 600 ₸

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя 

Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности 

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «_____»____________201__ г.

 №_____

 

Инструкция по медицинскому применению 

лекарственного средства 

СЕРМИОН® 

 

Торговое название 

СЕРМИОН®

 

Международное непатентованное название

Ницерголин

 

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций во флаконе 4мг, в комплекте с растворителем.

Таблетки, покрытые оболочкой 5мг, 10мг и 30мг

 

Состав

активное вещество -  ницерголин 4 мг,

вспомогательные вещества -  лактозы моногидрат, винная кислота

растворитель содержит:

натрия хлорид, бензалкония хлорид, вода для инъекций.

Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит

активное вещество - ницерголин 5мг, 10мг или 30мг соответственно,

вспомогательные вещества - кальция гидрофосфат дигидрат, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, натрия карбоксиметилцеллюлоза;

сахарная оболочка (для таблеток 5мг и 10мг): сахароза, тальк, акации смола,

сандарака смола, магния карбонат, титана диоксид (Е171), канифоль, карнаубский воск, сансет желтый (Е110, для таблеток 5 мг);

или пленочная оболочка (для таблеток 30мг): гипромеллоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 6000, железа оксид желтый (Е172), силикон.

 

Описание

Лиофилизат: порошок или пористая масса белого цвета

Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость

Таблетки 5 мг: круглые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, оранжевого цвета.

Таблетки 10 мг: круглые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета.

Таблетки 30 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые непрозрачной оболочкой желтого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры. Алкалоиды спорыньи. Ницерголин

Код АТX C04A Е02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация - время» (AUC) для MMDL и MDL при приеме внутрь и внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении. После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21 ±14 нг/мл) и MDL (41 ±14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно, затем концентрация MDL снижалась с периодом полувыведения 13 - 20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, с мочой (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) - с калом. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Фармакодинамика

Ницерголин - производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях, проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие.

 

Показания к применению

- острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения

(вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии

сосудов головного мозга, в том числе транзиторная церебральная атака,

сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом);

- острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения

(органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно,

синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока);

- в качестве дополнительного средства при лечении гипертонических кризов

(парентерально).

 

Способ применения и дозы

Таблетки 5 мг, 10 мг и 30 мг

- Внутрь: 5 - 10 мг три раза в сутки с одинаковыми интервалами между приемами в течение длительного периода времени (не более 3-х месяцев). При сосудистой деменции показано применение 30 мг 2 раза в сутки (при этом каждые 6 месяцев рекомендуется консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии). 

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Внутримышечно: 2 - 4 мг (2 - 4 мл) два раза в сутки.

Внутривенно: медленная инфузия 4 - 8 мг в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или раствора декстрозы 5% -10%; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в день.

Внутриартериально: 4 мг в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида; препарат вводят в течение 2 минут.

Восстановленный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления. Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания и назначаются врачом. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.

Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин > 2 мг/дл) Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

 

Побочные действия

Редко:

- выраженное снижение артериального давления (АД), в основном после парентерального введения 

- головокружение

- диспептические явления

- ощущение жара

- кожные высыпания

- сонливость или бессонница

- гиперемия туловища и лица

- возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии. 

Побочные эффекты обычно легко или умеренно выражены.

 

Противопоказания

- недавно перенесенный инфаркт миокарда 

- острое кровотечение

- выраженная брадикардия

- нарушение ортостатической регуляции

- повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата

- тяжелые нарушения функции печени

- детский и подростковый возраст до 18 лет.

 

С осторожностью

Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.

 

Лекарственные взаимодействия

Сермион® может усиливать действие антигипертензивных средств. Сермион® метаболизируется под действием цитохрома CYP450 2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.

 

Особые указания

Препарат Сермион®     не рекомендуется детям до 18 лет.

В терапевтических дозах Сермион®, как правило, не влияет на артериальное давление, однако, у больных артериальной гипертонией он может вызвать его постепенное снижение.

После парентерального введения Сермиона® больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции, особенно в начале лечения, из-за возможного появления гипотонии. Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.

Беременность и лактация

В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион® следует применять только по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск. На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами

Несмотря на то, что Сермион® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.

 

Передозировка

Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств, стимулирующих выделение медиатора норадреналина из окончаний адренергических нервов под постоянным контролем артериального давления (прямые симпатомиметические средства – норадреналин, адреналин, симпатол (мезатон), непрямые симпатомиметические средства – тирамин, фенамин (амфетамин), эфедрин, имизин (имипрамин, мелипрамин)).

 

Форма выпуска и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций по 4 мг  в

бесцветном стеклянном флаконе; растворитель по 4 мл в бесцветной стеклянной

ампуле; 4 флакона с порошком, 4 ампулы с растворителем вместе с

инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг, 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку, 2 контурные ячейковые упаковки вместе

с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 25 таблеток в контурную ячейковую упаковку, 2 контурные ячейковые упаковки вместе

с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Таблетки, покрытые оболочкой 30 мг, 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку, 2 контурные ячейковые упаковки вместе

с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

 

Условия хранения

Лиофилизат - при температуре не выше +25°С.

Таблетки, покрытые оболочкой - при температуре не выше +25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

Лиофилизат - 4 года  растворитель - 5 лет

Таблетки, покрытые оболочкой - 3 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Лиофилизат

Актавис Италия С.п.а.

Виале Пастер 10

20014 Нервиано (Милан)

Ит алия

Таблетки, покрытые оболочкой

Пфайзер Италия С.р.л.

Виа дель Комерсио – 63046

Марино дель Тронто

Асколи Пичено, Италия